小兒阿莫西林鈉可溶片的製作方法
2023-05-09 11:58:46
專利名稱：小兒阿莫西林鈉可溶片的製作方法
技術領域：
本發明屬藥物製劑領域。具體涉及一種專門為兒童患者設計的阿莫西林鈉口服制 劑，確切地說是一種小兒阿莫西林鈉可溶片。
二背景技術：
阿莫西林鈉為阿莫西林的鈉鹽，易溶於水。阿莫西林又名羥氨苄青黴素、阿莫仙、 再林，為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶 葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、
流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陽性球菌的不產e內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌 具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌 迅速成為球狀體而溶解、破裂。臨床上主要用於敏感菌所致的呼吸道感染(如支氣管 炎、肺炎)、傷寒、泌尿道感染、皮膚軟組織感染及膽道感染等。對引起小兒呼吸道、 泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性，療效比青黴素強，是兒童呼吸道感染等的常用 藥。目前，國內市場上阿莫西林口服製劑在用於兒童時存在一大難題，即分劑量不準， 不能實現說明書中標示的按體重確定服藥量。
阿莫西林片劑使用說明書中"用法用量"項規定，"兒童按體重一次6.7 13.3mg/kg, 每8小時1次或遵醫囑"，但在臨床實際應用時，卻無法方便、準確地進行分劑量操作， 從而使得這一規定成為空談，其它如片劑更是無法實現這種個性化給藥。
本發明旨在對兒童安全用藥負責，結合阿莫西林鈉易溶於水(阿莫西林微溶於水) 的特點，擬製成一種兒童專用口服製劑，使每一個患兒均可按自已的即時體重確定當 次需服用的藥物數量，即個性化給藥，真正實現按體重服藥的要求。
三
發明內容
本發明目的在於提供一種兒童適用規格的阿莫西林口服製劑。
本發明涉及一種小兒阿莫西林鈉可溶片，該製劑突破了成人藥品在規格設計觀念 上的束縛，應用於小兒時更具方便性、安全性和合理性，服藥量計算方便、操作簡單， 每一個患兒都能依據自身體重確定即時服藥量，實現個性化給藥。
小兒阿莫西林鈉可溶片包括作為活性成分的阿莫西林鈉與藥用輔料。 本品每片含阿莫西林6mg 28mg，患者使用時，每公斤體重只需一片或半片，加
適量水溶解後服用。例如，8公斤體重的兒童只需取8片或4片(每公斤體重服半片， 藥片正中有刻痕，便於分割)，13公斤體重兒童只需取13片或6片半(每公斤體重服 半片，藥片正中有刻痕，便於分割)，置入適量水中，溶解後服用。
藥用輔料包括矯味劑(甜味劑和香料)、填充劑、崩解劑(可採用碳酸氫鈉和 有機酸)、潤滑劑及粘合劑或潤溼劑等。
具體方案為以下組分按重量份數經加工製成一定形狀的藥片。
阿莫西林鈉 5 50%
矯味劑 1 40%
填充劑 5 40%
崩解劑 5 30%
潤滑劑 適量
粘合劑或潤溼劑 適量
上述組分形成的處方為生產1000粒可溶片的投料量，每片含阿莫西林為6mg至 14mg或12mg至28mg，輔料量做適量調整，單粒藥片全重20 300mg，患者應用時每l 公斤體重服l片或半片。
所述阿莫西林鈉為GMP車間生產出的原料藥。
所述矯味劑可以選用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同時輔以蛋白糖或甜味素或糖精 或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖佔矯味劑總量的60%以上。
所述填充劑可以為適量的可溶性澱粉或其它藥用型輔料。
所述崩解劑可以為碳酸氫鈉和有機酸，有機酸可以為枸椽酸、酒石酸、富馬酸、 蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。
所述潤滑劑為適量的硬脂酸鎂或滑石粉或矽膠粉或聚乙二醇粉。 所述粘合劑或潤溼劑為濃度40% 95%的乙醇。 本藥片的製備方法為
(1) 、將阿莫西林鈉與包含崩解劑中的有機酸或碳酸氫鈉其中任一方的部分輔料 混勻後制粒，其餘內加輔料另外製粒，顆粒乾燥合格後總混，加入潤滑劑混勻，上機 壓製成普通片或異型片即得。
(2) 、將阿莫西林鈉與全部粉末輔料混合均勻後，全粉上機直接壓製成普通片或 異型片即得。
(3) 、將阿莫西林鈉與全部粉末輔料混合均勻後，幹法制粒，再將所製得的顆粒 壓製成普通片或異型片即得。
(4) 、將阿莫西林鈉、鹼性輔料及酸性輔料分別獨立或與部分輔料混合溼法制粒， 再將乾燥後的三方顆粒混合均勻，加入潤滑劑壓製成普通片或異型片即得。
本品為兒童患者專門設計，按患兒體重計算服用量，給藥量個性化；將藥片置於 適量的水中，溶解後即成為一杯飲料，口感呈酸甜水果味，兒童樂於接受，順應性好。 藥品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。具體實施例方式
本發明的側重點在於通過創新規格樣式的產品，讓每一個需要服用阿莫西林鈉制 劑的患兒都能簡單容易地獲取最適合自己的用藥劑量，從而實現安全、有效、方便地 治病目的。相對地，在具體規格下的輔料的種類及用量，甚至是否是可溶片或泡騰片、 口含片，則不是最重要的。
(1) 、取阿莫西林鈉6克至14克，將一定的輔料按適當的比例投料，以一定的 方式，進行溼法或幹法制粒，然後壓製成1000片，或將全部主藥及輔料乾粉直接混合 壓製成1000片。按此方案製成的藥片，每日服2次，每次每1公斤體重服用1片。
(2) 、取阿莫西林鈉12克至28克，將一定的輔料按適當的比例投料，以一定的 方式，進行溼法或幹法制粒，然後壓製成1000片，或將全部主藥及輔料乾粉直接混合 壓製成1000片。按此方案製成的藥片，每日服用2次，每次每2公斤體重服用1片， 亦即相當於每次每1公斤體重服用半片。
患者體重以整數計。肥胖兒應在醫師指導下服用。
本發明是藥劑界的一次革命，產品市場潛力不可估量，上市後必將產生積極的社會效益 和豐厚的經濟效益。
權利要求
1、一種小兒阿莫西林鈉可溶片，其特徵在於該藥品的劑型、規格及服用方法。取阿莫西林鈉6克至14克，加適當適量輔料製成1000粒藥片，每粒藥片含阿莫西林鈉6毫克至14毫克，兒童患者每次每1公斤體重服用1粒，加適量水溶解後口服，每日服用2次。
2、 一種小兒阿莫西林鈉可溶片，其特徵在於該藥品的劑型、規格及服用方法。 取阿莫西林鈉12克至28克，加適當適量輔料製成1000粒藥片，藥片正中央帶刻痕，每粒藥片含阿莫西林鈉12毫克至28毫克，兒童患者每次每2公斤體重服用1 粒，即每l公斤體重服用半粒，加適量水溶解後口服，每日服用2次。
3、 根據權利要求1和2所述的小兒阿莫西林鈉可溶片，其特徵在於藥片中所加輔料以可溶性糖類為主，另加入適量的水果香精，經溼法制粒或幹法 制粒後再壓片，或以全粉直接壓片而得。
4、 根據權利要求l和2所述的小兒阿莫西林鈉可溶片，其特徵在於配方中可加入碳酸氫鈉和有機酸作為崩解劑，有機酸的種類可以為枸椽酸、酒石 酸、富馬酸、蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。
全文摘要
本發明涉及一種兒童專用規格的阿莫西林鈉可溶片，成分包括有效量的阿莫西林鈉和在水中迅速崩解釋放藥物的水溶性藥用賦形劑。患者服用該片劑時可按自己的體重確定服用數量，實現個性化給藥，使得藥物的攝入量更準確，安全性更高；藥物溶解後即成為一種口味酸甜的飲料，服用方式更易被兒童接受，順應性好，同時，藥物溶液利於充分吸收，生物利用度較高。
文檔編號A61K31/429GK101199518SQ20061015514
公開日2008年6月18日 申請日期2006年12月11日 優先權日2006年12月11日
發明者何德義 申請人:何德義