溪黃草素的新用途
2023-05-22 10:15:31
溪黃草素的新用途
【專利摘要】溪黃草素的新用途，提供了溪黃草素在製備治療肝炎的藥物中的應用，具體涉及溪黃草素在製備治療B型肝炎、C型肝炎的藥物中的應用。
【專利說明】溪黃草素的新用途
[0001]摘要
溪黃草素的新用途，提供了溪黃草素在製備治療肝炎的藥物中的應用，具體涉及溪黃草素在製備治療B型肝炎、C型肝炎的藥物中的應用。
【技術領域】
[0002]本發明涉及一種溪黃草素的新用途，具體涉及溪黃草素在製備治療肝炎的藥物中的應用。
【背景技術】
[0003]溪黃草，一年生草本，主根圓柱狀，不分枝或稀分枝，有多數纖維狀根。莖直立，高40 一 90釐米，基部徑4一5毫米，有條紋，分枝或不分枝，全株被白色開展的長毛和密腺毛。溪黃草具有清熱利溼，涼血散瘀。治急性肝炎，急性膽囊炎，痢疾，腸炎，癃閉，跌打瘀腫等作用。溪黃草有效成分溪黃草素A，尾葉香茶菜素A，具有抗癌活性，對人宮頸癌細胞有顯著的抑制作用。但未有文獻報導其在治療病毒性肝炎方面的應用，本發明人通過大量的實驗研究，提供了溪黃草素在製備治療或預防B型肝炎和C型肝炎的藥物中的應用。
【發明內容】
[0004]本發明提供了溪黃草素在製備治療病毒性肝炎的藥物中的應用。
[0005]本發明提供了溪黃草素在製備治療B型肝炎的藥物中的應用。
[0006]本發明提供了溪 黃草素在製備治療C型肝炎的藥物中的應用。
[0007]本發明提供的溪黃草素在用於上述任一用途時，其注射使用劑量範圍為20 mg~1000 mg，優選劑量範圍為20~500 mg ;其口服使用劑量範圍為50 mg~2000 mg，優選劑量範圍為50~1000 mg。
[0008]本發明提供了以溪黃草素為活性成分的藥物，其可以以藥學常規方法製備成片齊?、膠囊劑、顆粒劑、糖漿、滴丸劑、注射液、凍乾粉針或注射用乳劑，優選為片劑、滴丸或凍乾粉針。
[0009]本發明進行了下列試驗，證實了溪黃草素的抗B肝病毒和C肝病毒的藥理作用。【具體實施方式】
[0010]製備例I溪黃草素凍乾粉針製備
取溪黃草素50.0g,加注射用水2000 ml使其溶解，以NaOH調pH=5.5~7.5，加甘露醇Sg，攪拌溶解，超濾，得到無熱源的澄清液，灌入10 ml西林瓶中，2 ml/只，按凍乾粉針工藝凍幹，製成每支含溪黃草素50.0 mg的凍乾粉針。
[0011]製備例2溪黃草素片劑製備
稱取100.0g溪黃草素、35.0g糖粉、40.0g乳糖和23.0g羧甲基澱粉鈉充分混合均勻後過100目篩，加入適量的3%PVPK3(i水溶液適量制軟材，20目篩制粒，60°C乾燥3小時，18目篩整粒，加入2.0g硬脂酸鎂，混合均勻後淺凹衝壓，調節片重約200mg，即得。
[0012]試驗例I溪黃草素抗B肝病毒體外實驗 I試驗材料
HepG 2.2.15細胞購自北京大學醫學部病毒研究室；
DMEM培養基購自GIBCO公司；
胎牛血清購自杭州四季青生物工程有限公司；
胰蛋白酶購自美國Sigma公司。
[0013]II細胞培養及藥物細胞毒性檢測
本研究採用的細胞為HepG 2.2.15細胞株，該細胞株是由HepG2細胞衍生而來的穩定支持HBV複製、組裝和分泌的細胞系，是一個研究HBV生命活動的良好細胞系H印G 2.2.15不僅表現H印G2的生物學特性，同時又可以分泌HBeAg及HBsAg。
[0014]HepG 2.2.15細胞生長於DMEM中，包含100 mL/L胎牛血清，100 mg/L青黴素，100mg/L 鏈黴素和 380ug/mLG418，於 37°C，50 mL/L CO2 培養箱培養。
[0015]HepG 2.2.15細胞用胰蛋白酶消化後，以5X IO4個/mL鋪板，24h後加入不同濃度溪黃草素(5mg/mL, 2mg/mL, lmg/mL, 500M-g/mL, 200M-g/mL, lOOM-g/mL, 50M-g/mL, 20M-g/mL)培養48h後，SRB法檢測細胞存活。實驗結果表明當溪黃草素濃度低於500mg/mL時，對H印G
2.2.15細胞基本無細胞毒性。
[0016]表1.溪黃草素對H印G 2.2.15細胞毒性的影響 III溪黃草素對HBsAg和HBeAg的抑制率檢測
胰蛋白酶消化H印G 2.2.15細胞後，以5X IO4個細胞/mL鋪板，24h後加入不同濃度的溪黃草素，37 0C，50 mL/L CO2孵箱培養48h後收集上清液，用HBsAg和HBeAg診斷試劑盒(ELISA)檢測HBsAg和HBeAg (濰坊三維生物工程集團有限公司)。抑制率(%) = (未加藥OD值-加藥0D) /未加藥OD值X 100%ο
[0017]實驗結果表明溪黃草素對H印G 2.2.15分泌的HBsAg和HBeAg有明顯的抑制作用，隨著溪黃草素濃度的增加，抑制作用增強。
[0018]表2.溪黃草素對H印G 2.2.15細胞分泌HBsAg和HBeAg的抑制率影響
?5藥濃度Wg/mL)|HBsAg抑制率(%) |HBeAg抑制率(%) _
【權利要求】
1.溪黃草素在製備治療病毒性肝炎的藥物中的應用。
2.溪黃草素在製備治療B型肝炎的藥物中的應用。
3.溪黃草素在製備治療C型肝炎 的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P31/20GK103845320SQ201210494222
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年11月28日 優先權日:2012年11月28日
【發明者】畢玉軒 申請人:青島百草匯中草藥研究所