抗腫瘤生物鹼類化合物，其藥物組合物及其製備方法和應用的製作方法

2023-05-14 06:13:01 1

專利名稱：抗腫瘤生物鹼類化合物，其藥物組合物及其製備方法和應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於藥物技術領域，具體地，涉及具有抗腫瘤活性的式(1-4)的二聚單萜吲哚生物鹼Ervachinines A-D,其為藥物活性成分的藥物組合物，其製備方法與其在製備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
狗牙花屬(^rratefflia)我國有15種，5變種，主要分布於我國西南到華南地區，目前，現有技術中未見二聚單萜吲哚生物鹼Ervachinines A-D的報導，更未有其活性的報導。

發明內容
本發明的目的在於提供式(1-4)的二聚單萜吲哚生物鹼ervachinines A-D及其藥學上可接受的鹽(有機酸、或無機酸)，該類化合物為抗腫瘤藥物活性成分組成的藥物組合物，其製備方法與其在製備抗腫瘤藥物中的應用。本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的
如下結構式1-4所示的二聚單萜吲哚生物鹼Ervachinines A-D或其藥學上可接受的
權利要求
1.如下結構式1-4所示的二聚單萜吲哚生物鹼Ervachinines A-D或其藥學上可接受的鹽.
2.抗腫瘤組合物，含有權利要求1所述的結構式1-4所示的ErvachininesA-D或其藥學上可接受的鹽，及可藥用載體或賦形劑。
3.權利要求1所述的結構式1-4所示的化合物ErvachininesA-D的製備方法，取中國狗牙花位chinensis,用95 %乙醇加熱回流提取三次，每次4小時，合併提取液，減壓回收乙醇，將濃縮後的浸膏用3%的酒石酸水溶液捏溶並調節pH值2-3，分別用石油醚，乙酸乙酯各萃取三次，然後用飽和Na2CO3溶液調節pH值9-10，用CHCl3萃取得到總鹼部分，總鹼部分利用矽膠柱層析，石油醚-丙酮梯度洗脫得到四部分F1 - F4, F3利用矽膠柱層析，石油醚/丙酮/ 二乙胺，10:1:0. 2 4:1:0. 2和kphadex LH-20甲醇分離得到化合 ^ ervachinine A和ervachinine C ；F4利用反相柱層析甲醇/水得到三個部分P1 _ P3，P2 部分經過矽膠柱層析，石油醚/乙酸乙酯，10:1 LH-20甲醇得到化合物 ervachinine B 禾口 ervachinine D0
4.權利要求1的所述的結構式1-4所示的化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
5.權利要求2所述的藥物組合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
提供結構式(1-4)所示的具有抗腫瘤活性的vobasine-iboga類型二聚單萜吲哚生物鹼ervachininesA-D(1-4)，其製備方法，含有該類化合物的藥物組合物，該類化合物及其藥物組合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
文檔編號C07D471/22GK102225937SQ20111011412
公開日2011年10月26日 申請日期2011年5月4日 優先權日2011年5月4日
發明者何紅平, 張於, 李豔, 邸迎彤, 郝小江, 郭伶俐 申請人:中國科學院昆明植物研究所