一種二苯乙烷衍生物及其應用的製作方法
2023-05-12 00:34:21 1
一種二苯乙烷衍生物及其應用的製作方法
【專利摘要】本發明提供了一種二苯乙烷衍生物及其應用，包括結構式為（I）的化合物或其藥學上可接受的鹽：其中，Rl選自烷基、環烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳基、滷素或醯基；R2和R3分別獨立地選自氫、烷基、環烷基、芳基、芳烷基或醯基；R4、R5、R6、R7和R8分別獨立地選自氫、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、環烷基、雜環基、滷素、硝基、氰基、醯基、氨基、胺基、羥基、醯氧基或烷氧基。本發明實施例還提供了該衍生物在製備治療免疫性疾病、炎症或自身免疫性疾病的藥物中的應用。
【專利說明】—種二苯乙烷衍生物及其應用
【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物合成【技術領域】，特別涉及一種二苯乙烷衍生物及其應用。
【背景技術】
[0002]二苯乙烷化合物在藥物已有成功的應用，鹽酸沙格雷就是一個良好的例子，它的
結構式如下:
[0003]
【權利要求】
1.一種二苯乙烷衍生物，其特徵在於，包括結構式為(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽:
2.根據權利要求1所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於， 所述烷基為1-18個碳的烷基； 所述環烷基為3-6碳的環； 所述烯基為2-18個碳的烯基； 所述炔基為2-18個碳的炔基； 所述芳基為6-18個碳的芳基； 所述芳烷基為7-18個碳的芳烷基； 所述醯基為1-18個碳的飽和或不飽和的醯基； 所述雜環基為含有1-5個N、S或O的環化基； 所述胺基為1-18個碳的飽和或不飽和的胺基； 所述醯氧基為1-18個碳的飽和或不飽和的醯氧基； 所述烷氧基為1-18個碳的飽和或不飽和的烷氧基。
3.根據權利要求1所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於，R1選自1-18個碳的烷基。
4.根據權利要求1所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於，R2和R3分別獨立選自氫、烷基或者醯基。
5.根據權利要求1所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於，R1選自乙基、丙基、異丙基或丁基，R2和R3分別獨立選自氫、甲基或者乙醯基。
6.根據權利要求1所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於，R4、R5、R6、R7和R8分別獨立地選自氫*、烷基、酸氧基或烷氧基。
7.根據權利要求1所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於，R4、R5、R6、R7和R8分別獨立地選自氫、乙基、丙基、異丙基、丁基、羥基、乙醯氧基或甲氧基。
8.根據權利要求1-7任一項所述的二苯乙烷衍生物，其特徵在於，所述二苯乙烷衍生物選自: `1- (3，5-—甲氧基-4-異丙基苯基)~2~苯基乙焼； ` 1- (3，5- _乙酸氧基_4-異丙基苯基)~2~苯基乙焼； ` 1- (3，5- 一羥基-4-異丙基苯基)~2~苯基乙焼； ` I，2- — (3，5-—甲氧基-4-異丙基苯基)乙焼； ` I，2- — (3, 5- _乙酸氧基_4_異丙基苯基)乙焼； ` I，2- — (3，5-—羥基-4-異丙基苯基)乙焼； ` 1- (3，5- 一甲氧基_4_乙基苯基)~2~苯基乙焼； ` 1- (3，5- 一乙酸氧基_4_乙基苯基)~2~苯基乙焼； ` 1- (3，5- 一羥基_4_乙基苯基)~2~苯基乙焼； ` I，2- — (3，5-—甲氧基_4_乙基苯基)乙焼； ` I，2- — (3, 5- _乙酸氧基_4_乙基苯基)乙焼； ` 1，2_ 二(3，5-二羥基-4-乙基苯基)乙烷； ` 1- (3，5- 一甲氧基-4- 丁基苯基)~2~苯基乙焼； ` 1- (3，5- _乙酸氧基_4- 丁基苯基)~2~苯基乙焼； `1- (3，5- 一羥基-4- 丁基苯基)~2~苯基乙焼； ` `I，2- — (3，5-—甲氧基-4- 丁基苯基)乙焼； ` I，2- — (3, 5- _乙酸氧基_4- 丁基苯基)乙焼； `I，2-一(3，5-一羥基-4-丁基苯基)乙焼
9.含有權利要求1-8任一所述的化合物或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的稀釋劑或/和載體的藥物組合物。
10.權利要求1-8任一所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在製備治療免疫性疾病、炎症或自身免疫性疾病的藥物中的應用。
【文檔編號】C07C67/293GK103483158SQ201310477097
【公開日】2014年1月1日 申請日期:2013年10月14日 優先權日:2013年10月14日
【發明者】李健雄 申請人:武漢英納氏藥業有限公司