木果楝庚素及其製備方法和用途
2023-05-04 15:52:36
木果楝庚素及其製備方法和用途
【專利摘要】本發明涉及從木果楝(Xylocarpus?granatum?Koenig)中分離得到新的三萜類化合物木果楝庚素(xylogranatumin?G)、其製備方法和在製備治療腫瘤的藥物中的用途。本發明的木果楝庚素結構式如下所示。經多次體外抗腫瘤活性實驗表明,該化合物具有明顯的抑制腫瘤細胞活性,可望在製備治療腫瘤的藥物中得到應用。
【專利說明】木果楝庚素及其製備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥【技術領域】,具體而言,涉及一種從木果楝(XylocarpusgranatumKoenig)中首次提取分離得到的新的三萜類化合物木果楝庚素、其製備方法及其用途。生物活性測試表明,該化合物對A-549人肺腺癌細胞株有顯著抑制活性,可作為一類研製新的抗腫瘤藥物的先導化合物,也可作為治療各種臨床常見多發癌症的藥物。
【背景技術】
[0002]木果楝為楝科木果楝屬植物,常混生於紅樹林中,廣泛分布於東南亞、澳大利亞、東非、印度洋等沿海地區。木果楝在東南亞和印度作為民間用藥,用於治療腹瀉、霍亂、痢疾等,還具有殺蟲作用。其化學成分主要包括三萜、生物鹼、酚酸、黃酮、留體、單萜等。
【發明內容】
[0003]本發明是從木果楝中首次提取分離得到的新的三萜類化合物木果楝庚素。經藥理試驗研究表明,該化合物對A-549人肺腺癌細胞株有顯著抑制活性。
[0004]因此,本發明的一個目的是提供新的三萜類化合物木果楝庚素。
[0005]本發明的另一目的是提供所述木果楝庚素的製備方法。
[0006]本發明的進一步目的是提供所述木果楝庚素在在製備治療腫瘤的藥物中的應用,特別是在治療肺癌、乳腺癌方面的應用。
[0007]根據本發明的第一個目的,本發明首次從木果楝中發現了一個新的三萜類化合物`木果楝庚素,其化學結構如下所示:
[0008]
【權利要求】
1.化學結構式如下的三萜類化合物木果楝庚素:
2.—種權利要求1所述的三萜類化合物木果楝庚素的製備方法,其特徵是,所述三萜類化合物木果楝庚素是從木果楝Xylocarpus granatum Koenig中首次提取分離得到的。
3.根據權利要求2所述的三萜類化合物木果楝庚素的製備方法,其特徵是,該方法包括以下步驟: 1)提取:將木果楝枝葉用甲醇提取,所得提取液濃縮後得粗浸膏;將該粗浸膏溶於水,混懸均勻後用乙酸乙酯萃取,所得萃取液濃縮後得到乙酸乙酯浸膏; 2)分離:將上述乙酸乙酯浸膏進行S^hadexLH-20凝膠柱層析,以氯仿/甲醇體積比1:1洗脫,用薄層層析(TLC)監測分成四個部分,其中,第二部分再經MCI柱層析,以甲醇/水梯度洗脫;其中,甲醇/水體積比50:50洗脫部分進一步經矽膠柱層析,以石油醚/丙酮梯度洗脫,其中,石油醚/丙酮體積比70:30洗脫部分最後經製備型HPLC以乙腈/水體積比85:15洗脫,得到木果楝庚素。
4.根據權利要求3所述的三萜類化合物木果楝庚素的製備方法,其特徵是,在I)提取步驟中,所述提取採用的方法為甲醇滲漉提取。
5.根據權利要求3所述的三萜類化合物木果楝庚素的製備方法,其特徵是,在2)分離步驟中,甲醇/水梯度洗脫的濃度依次為體積比30:70、50:50、80:20、100:0。
6.根據權利要求3所述的三萜類化合物木果楝庚素的製備方法,其特徵是,在2)分離步驟中,石油醚/丙酮梯度洗脫的濃度依`次為體積比90:10、80:20、70:30、50:50。
7.根據權利要求3所述的三萜類化合物木果楝庚素的製備方法,其特徵是,在2)分離步驟中,所述製備型HPLC的填料為反相十八烷基鍵合矽膠。
8.權利要求1所述的三萜類化合物木果楝庚素在製備治療腫瘤的藥物中的用途。
9.權利要求8所述的用途,其中,所述腫瘤為乳腺癌或肺癌。
【文檔編號】A61P35/00GK103864876SQ201210552780
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2012年12月18日 優先權日:2012年12月18日
【發明者】郭躍偉, 丁健, 周振芳, 劉海利, 許承輝 申請人:中國科學院上海藥物研究所