一種n-醯基環脲衍生物及其製備方法
2023-04-24 01:53:06 3
專利名稱：一種n-醯基環脲衍生物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及化學製備技術領域，具體地說是一種N-醯基環脲衍生物的製備方法。
背景技術：
醯基脲是一類重要的醫藥、農藥中間體。這類化合物具有抑制蛋氨酸激酶活性、 抗癌等作用(Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18，1945 1951; Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18，3224 32 )，同時也在除草、殺蟲、抗菌、植物生長調節等方面表現出了良 好的生物活性(存遊眾學，2010，30，132 136 )。近年來醯基脲類化合物已成為新型農藥 開發的熱點領域之一，迄今為止已有醯基脲類衍生物成功實現了商品化乂有機化學，
24，227 230; ^Jf 2009, 48，625 628)。雜環化合物在自然界中廣泛存在，很多具有明顯的生物活性(bioorg Med. Chem. 2007, 15，7108)，其中N-醯基環脲衍生物是重要的有機合成中間體、CN 1446803-CN 1473817-EP奶，廣泛應用於醫藥、農藥等領域，然而目前關於此類化合 物的合成報導卻較少。鑑於醯基脲類和雜環化合物在醫藥領域的良好活性，開發新的、合成 方法簡單的-醯基環脲衍生物引起人們廣泛的關注。
發明內容
本發明的目的在於提供一種新型N-醯基環脲衍生物及其製備方法，使用 1_[ (6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮和不同種類的醯氯為原料，一步合成了 N-醯基環 脲衍生物，步驟簡單，反應後處理方便，產率達到80%以上，具有很好的工業應用前景。本發明提供的N-醯基環脲衍生物可以用以下結構通式表示
權利要求
1.一種N-醯基環脲衍生物，其特徵在於該類N-醯基環脲的結構具有以下結構通式
2.一種製備權利要求1所述的N-醯基環脲衍生物的方法，其特徵在於該方法是在反應 容器中加入1-[(6_氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮、有機胺、溶劑在磁力攪拌下緩慢加入 不同的醯氯，在(TllO °C下反應0.5 41小時，反應結束後，冷卻至室溫，減壓除去溶劑，力口 入二氯甲烷，有機相分別用飽和碳酸氫鈉溶液和飽和氯化鈉溶液萃取，分液，合併有機相， 減壓除去溶劑，經洗滌、重結晶提純後真空乾燥得所述N-醯基環脲衍生物；其中醯氯與 1-[(6_氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的摩爾比為1:廣2:1 ；有機胺與1-[(6_氯-3-口比 啶)甲基]-2-咪唑啉酮的摩爾比為0.5:廣4:1，溶劑與1-[ (6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪 唑啉酮的摩爾比為15:廣20:1。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於所述的有機胺為三乙基胺、三丙基 胺、正丁胺或吡啶。
4.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於所述溶劑為甲苯、二氯甲烷、三氯甲 烷、四氫呋喃、乙腈或丙酮。
全文摘要
本發明涉及N-醯基環脲類化合物的製備方法，屬於化學製備技術領域。所述的N-醯基環脲類化合物具有以下結構通式其製備方法是以1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮和不同種類的醯氯為原料，有機胺為催化劑和縛酸劑，在溫度為0-110℃下反應0.5-41小時，一步合成新型N-醯基環脲類化合物，產率較高。本發明的優點是一步合成，產物單一，反應時間短，後處理簡便。該類化合物可能在有機合成中間體、醫藥、農藥等領域有著潛在的應用價值。
文檔編號C07D401/06GK102093338SQ20101057882
公開日2011年6月15日 申請日期2010年12月8日 優先權日2010年12月8日
發明者李建新, 楊亭亭, 田慶海, 薛芸蓉, 陸明若, 高國華 申請人:華東師範大學, 江蘇常隆化工有限公司