豆甾醇的新用途的製作方法
2023-04-23 15:09:56 2
專利名稱：豆甾醇的新用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及豆甾醇的新用途，特別涉及豆甾醇在製備植物殺蟎劑中的新用途。
背景技術：
豆甾醇英文名稱Stigmasterol，分子式:。2911480，分子量:412.69 ;易溶於氯仿、苯、醋酸乙酯、吡啶，能溶於乙醇、丙酮，不溶於水。常用作甾體激素合成原料，單體豆甾醇作為植物甾醇中的一個組分，是重要的醫藥中間體，用於生產甾體激素、維生素D3等經醫學研究表明植物甾醇對人體具有重要的生理活性作用，是重要的甾體藥物和維生素D3的生產原料。由於植物甾醇具有生理活性，乳化性能好而且穩定，作為皮膚營養劑在國外用於多種化妝品，國內廠家也在積極開發研製含有植物甾醇的新型化妝品。植物甾醇還被用於動物生長促進劑且效果明顯。在化工、紡織、造紙、印刷等工業領域，植物甾醇也有著廣闊的的應用前景。植物甾醇中含有谷甾醇，菜油甾醇、菜籽甾醇、豆甾醇等多種成份，豆甾醇是植物甾醇的一種，具有植物甾醇的各種性質和用途，更突出的是豆甾醇具有較強的抗炎和消炎作用而直接用作為抗炎藥物。豆谷醇作為生產甾體藥物關鍵中間體4AD或ADD的最主要最常用的起始原料日益受到重視，在發達國家也將豆甾醇作為健康產品的原料用於降低膽固醇。植食性蟎類是農業生產中的重要有害生物，其分布範圍廣，危害寄主多，發生面積大，抗藥能力強，給農業生產造成的損失嚴重而又難於控制。但現有文獻中尚無豆甾醇在製備植物殺蟎劑中的應用報導；目前尚無一種與環境兼容性好、對哺乳動物安全的和諧殺蟎劑。
發明內容
本發明的目的在於公開豆甾醇的新用途；本發明的另一目的在於公開豆甾醇在制
備植物源殺蟎劑中的新用途。 本發明目的是通過如下技術方案實現的 豆甾醇在製備植物殺蟎劑中的應用。本發明所述殺蟎可以是殺硃砂葉蟎雌成蟎。本發明所述豆甾醇加入常規輔料，按照常規工藝，製成各種形式的殺蟎劑，例如乳油、懸浮劑、粉劑、噴霧劑等。 用有機溶劑浸提製備植物——旋覆花中化學成分，根據萃取和色譜理論知識，將化學成分分成不同的物質片斷，萃取物通過分離色譜柱分離、純化活性物質，得到的純活性物質經GC/MS鑑定為豆甾醇；分離純化物質的過程中，跟蹤生物活性測定，實驗室試驗證明活性物質——豆甾醇有殺蟎活性；從Singma公司購得的標準純品——豆甾醇有殺蟎活性。
本發明所述豆甾醇殺蟎劑是將豆甾醇用溶劑溶解，在其中可以選擇地加入增溶劑、增效劑、乳化劑、滲透劑促進豆甾醇的溶解，即可用於殺蟎。 殺蟎劑的製備方法中，溶劑選自水、乙醇、甲醇、丙酮、環己酮、甲苯、二甲苯、石油醚、石油芳烴、純苯中的一種；增溶劑是十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鉀、聚山梨酯、聚乙二醇、山梨醇聚氧乙醚、木質素磺酸鹽、茶枯、搭皂角中的任何一種；增效劑是茶皂素、2-C1C6H4-N = 0(^35(^3、亞甲基二氧苯衍生物、6-乙烯基癸醛、八氯二丙醚中的任何一種；乳化劑是C15 17H31 37C00Na、硬脂酸鈉、十二烷基硫酸鈉、N-十二烷基二甲胺、聚氧乙 烯醚、聚氧丙烯醚、對辛基苯酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯基醚、脂肪酸聚氧乙烯基酯、烷 基芳基磺酸鹽中的任何一種，可以利用HLB值選擇乳化劑，HLB值在15-18之間，得到乳化 性能良好的乳油；滲透劑是苄基苯酚聚氧乙烯醚、氮酮、三苯磷中的任何一種。
該乳油的組分為豆甾醇20 % 50%、增溶劑50% 20%、乳化劑10%、增效劑 10 % 、滲透劑10 % 。；優選豆甾醇50 % 、增溶劑20 % 、乳化劑10 % 、增效劑10 % 、滲透劑10 %; 豆甾醇40%、增溶劑30%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%或豆甾醇30%、增溶劑 40%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%;豆甾醇20%、增溶劑50%、乳化劑10%、增效 劑10%、滲透劑10%。採用噴霧方式防治植食蟎，實驗室殺蟎生物活性測試純豆甾醇濃度 乳油為4mg/ml。 本發明提供了一種與環境兼容性好、對哺乳動物安全的新型和諧殺蟎劑，對生態 長遠發展、人類的健康和害蟎的綜合治理都具有深遠的意義。與傳統的農藥相比，本發明具 有以下的特點和優點1、豆甾醇在自然界中普遍、含量大，可以成為很好的開發資源；2、脂 溶性的特點對哺乳動物安全，不造成農藥藥害、毒性殘留，對人畜、生態環境安全；3、容易進 行人工合成，十分有利於進行工業化生產；4、結合製備型植物中其他有效殺蟎成分，混配製 藥，能進一步增加有效殺蟎作用。 下述實驗例和實施例用於進一步說明但不限於本發明。
實驗例 將豆甾醇用石油醚溶解，加入乳化劑吐溫-80，按照豆甾醇50 % 、增溶劑20 % 、乳
化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%。實驗結果見下表 表1豆甾醇對硃砂葉蟎雌成蟎的生物活性(24h， FAO法)
蟲態
毒力方程 相關係數 LCsomg/ml 5X置信限mg/ml
雌成蟎 Y=4.493+2.150x 0.934 .722±0.168 1.422
2.085
表2豆甾醇對硃砂葉蟎雌成蟎的梯度生物活性(24h， FAO法)
雌成蟲
死亡率。/n
校正死亡率％
1082.45±0.5581.13a
s76.4U0.4175.63b
467.33±0.1666.52c
245.46±0.3944觀
14.11±1.43
CK2族0.5S 注圖中小寫字母表示F值小於0. 05，有顯著性差異。 結果證明，本發明所述豆甾醇對硃砂葉蟎的雌成蟲有顯著的觸殺活性。 下述實施例均能實現本發明所述實驗例的有益效果。
具體實施方式
實施例1 豆甾醇50%、增溶劑20%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%，取上述原料按
照常規工藝製成乳油，採用噴霧方式防治植食蟎。
實施例2 豆甾醇40%、增溶劑30%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%，取上述原料按
照常規工藝製成懸浮劑，採用噴霧方式防治植食蟎。
實施例3 豆甾醇30%、增溶劑40%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%，取上述原料按
照常規工藝製成粉劑，採用噴撒方式防治植食蟎。
實施例4 豆甾醇20% 、增溶劑50% 、乳化劑10% 、增效劑10% 、滲透劑10%取上述原料按照常規工藝製成噴霧劑，採用噴霧方式防治植食蟎。
權利要求
豆甾醇在製備植物殺蟎劑中的新用途。
2. 如權利要求1所述的應用，其特徵在於所述殺蟎是殺硃砂葉蟎雌成蟎。
3. 如權利要求1所述的應用，其特徵在於所述殺蟎劑是豆甾醇在其中加入增溶劑、增 效劑、乳化劑和/或助懸劑、滲透劑輔料。殺蟎劑的製備方法中，溶劑選自水、乙醇、甲醇、丙 酮、環己酮、甲苯、二甲苯、石油醚、石油芳烴、純苯中的一種；增溶劑是十二烷基苯磺酸鈉、 十二烷基苯磺酸鉀、聚山梨酯、聚乙二醇、山梨醇聚氧乙醚、木質素磺酸鹽、茶枯、搭皂角中 的任何一種；增效劑是茶皂素、2-ClC6H4-N = 0(^35(^3、亞甲基二氧苯衍生物、6-乙烯基癸 醛、八氯二丙醚中的任何一種；乳化劑是C15 17H31 37C00Na、硬脂酸鈉、十二烷基硫酸 鈉、N-十二烷基二甲胺、聚氧乙烯醚、聚氧丙烯醚、對辛基苯酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙 烯基醚、脂肪酸聚氧乙烯基酯、烷基芳基磺酸鹽中的任何一種；滲透劑是苄基苯酚聚氧乙烯 醚、氮酮、三苯磷中的任何一種。
4. 一種殺蟎乳油，其特徵在於該乳油的組分為豆甾醇20 % 50 % 、增溶劑50 % 20%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%。
5. 權利要求4所述的殺蟎乳油，其特徵在於該乳油的組分為豆甾醇50%、增溶劑 20%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%。
6. 如權利要求4所述的殺蟎乳油，其特徵在於該乳油的組分為豆甾醇40%、增溶劑 30%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%。
7. 如權利要求4所述的殺蟎乳油，其特徵在於該乳油的組分為豆甾醇30%、增溶劑 40%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%。
8. 如權利要求4所述的殺蟎乳油，其特徵在於該乳油的組分為豆甾醇20%、增溶劑 50%、乳化劑10%、增效劑10%、滲透劑10%。
9. 如權利要求1或2所述的豆甾醇在製備殺蟎藥物中的應用。
10. 如權利要求3所述的增溶劑、增效劑、乳化劑和/或助懸劑、滲透劑在製備殺蟎藥物 中的應用。
11. 如權利要求4所述的豆甾醇在製備殺蟎藥物中的應用。
12. 如權利要求5-8所述的豆甾醇在製備殺蟎藥物中的應用。
13. 豆甾醇在製備殺蟎農藥中的應用。
全文摘要
本發明涉及一種適用於防治果樹、蔬菜等經濟作物上的害蟎的植物殺蟎劑及其製備方法和用途，它由豆甾醇(Stigmasterol)加入表面活性劑、乳化劑、滲透劑、增效劑等製成，具有高效、低毒、低殘留、與環境和協等特點的植物源殺蟎劑。
文檔編號A01N45/00GK101692821SQ20091018061
公開日2010年4月14日 申請日期2009年10月27日 優先權日2009年10月27日
發明者姚山, 師光祿, 成軍, 段丹丹, 王有年 申請人:北京農學院;