一種治療類風溼關節炎的藥物及其製備方法
2023-04-24 07:17:06 1
一種治療類風溼關節炎的藥物及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種治療類風溼關節炎的藥物，其成分重量份組成為：藥物成分：制草烏300份，蓽茇180份，訶子600份；凝膠基質：卡波姆94012份，三乙醇胺14份，丙二醇90份吐溫-8045份；透皮促滲劑：氮酮45份，山梨酸1.5份；蒸餾水，適量，共製成凝膠劑，1000份。其具有顯效快療效好等特點。
【專利說明】一種治療類風溼關節炎的藥物及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及類風溼性關節炎藥物領域，特別地，涉及一種治療類風溼性關節炎的蒙藥。
【背景技術】
[0002]類風溼關節炎(RA)是以對稱性多關節炎為主要臨床表現的異質性、系統性、自身免疫性疾病。異質性指患者遺傳背景不同，病因可能也非單一，因而發病機制不盡相同。臨床可有不同亞型(subsets)，表現為病程、輕重、預後、結局都會有差異。但本病是慢性、進行性、侵襲性疾病，如未適當治療，病情逐漸加重發展。因此早期診斷、早期治療至關重要。本病呈全球性分布，是造成人類喪失勞動力和致殘的主要原因之一。
[0003]由於本病的病因和發病機制未完全明確，目前臨床上尚缺乏根治及預防本病的有效措施。減輕關節症狀、延緩病情進展、防止和減少關節的破壞、保護關節功能、最大限度地提高患者的生活質量，是目前的治療目標。為達到上述目的，早期診斷和早期治療是極為重要的。
[0004]治療措施包括:一般性治療、藥物治療、外科手術治療，其中以藥物治療最為重要。
[0005](一 ) 一般性治療 [0006]包括休息、關節制動(急性期)、關節功能鍛鍊(恢復期)、物理療法等。臥床休息只適宜於急性期、發熱以及內臟受累的患者。
[0007]( 二)藥物治療
[0008]根據藥物性能，治療RA的常用藥物分為四大類，即非甾體抗炎藥(NSAID)、改變病情抗風溼藥(DMARD)、糖皮質激素和植物藥等。
[0009]1.非甾體抗炎藥
[0010]NSAID具鎮痛消腫作用，是改善關節炎症狀的常用藥，但不能控制病情(作用機制見總論)，必須與改變病情抗風溼藥同服。常用NSAID如下:①塞來昔布，有磺胺過敏者禁用；②美洛昔康；③雙氯芬酸；④吲哚美辛，胃腸道反應較上述3種藥物多；屬同類結構的有舒林酸、阿西美辛等萘普生；⑥布洛芬。無論選擇何利NSAID，都會出現胃腸道不良反應，使用中必須加以注意，劑量都應個體化；只有在一種NSAID足量使用I~2周後無效才更改為另一種；應避免兩種或兩種以上NSAID同時服用，因其療效不疊加,而不良反應增多；老年人宜選用半衰期短的NSAID藥物，對有潰瘍病史的老年人，宜服用選擇性C0X-2抑制劑以減少胃腸道的不良反應。
[0011]2.抗風溼藥
[0012]該類藥物較NSAID發揮作用慢，臨床症狀的明顯改善需I~6個月，有改善和延緩病情進展的作用。一般認為RA診斷明確都應使用DMARD，藥物的選擇和應用的方案要根據患者的病情活動性、嚴重性和進展而定。從臨床研究療效和費用等綜合考慮，一般首選甲氨蝶呤(MTX)，並將它作為聯合治療的基本藥物。受累關節超過20個，起病2年內就出現關節骨破壞，RF滴度持續很高，有關節外症狀者應儘早採用DMARD聯合治療方案。各個DMARD有其不同的作用機制及不良反應，在應用時需謹慎監測。
[0013]3.糖皮質激素
[0014]本藥有強大的抗炎作用，在關節炎急性發作可給予短效激素，其劑量依病情嚴重程度而調整，一般應不超過潑尼松每日10mg，可使關節炎症狀得到迅速而明顯地緩解，改善關節功能。有系統症狀如伴有心、肺、眼和神經系統等器官受累的重症患者，可予潑尼松，但由於它不能根治本病，停藥後症狀會復發。長期使用糖皮質激素造成的依賴性導致停藥困難，並可出現許多不良反應。關節腔注射激素有利於減輕關節炎症狀，改善關節功能。但一年內不宜超過3次。過多的關節腔穿刺除了並發感染外，還可發生類固醇晶體性關節炎。
[0015]4.植物藥製劑
[0016]常有的植物藥製劑包括:①雷公藤多苷:有抑制淋巴、單核細胞及抗炎作用，其不良反應為對性腺的毒性，出現月經減少、停經、精子活力及數目降低、皮膚色素沉著、指甲變薄軟、肝損害、胃腸道反應等；②青藤鹼:飯前口服，每日三次。常見不良反應有皮膚瘙瘁、皮疫等過敏反應，少數患者出現白細胞計數減少；③白苟總苷:其不良反應有大便次數增多，輕度腹痛，納差等。
[0017](三)外科手術治療
[0018]包括關節置換和滑膜切除手術，前者適用於較晚期有畸形並失去功能的關節。滑膜切除術可以使病情得到一定的緩解，但當滑膜再次增生時病情又趨復發，所以必須同時應用DMARD。 [0019]現有技術中還有「那如三味丸」用於治療類風溼性關節炎，方中草烏殺粘，止痛，燥黃水，為君藥；訶子調理體素，解毒，為臣藥；蓽撥補胃火，祛巴達幹赫依，為佐使。
【發明內容】
[0020]本發明以現有技術中的那如三味丸的構思為基礎，改進了其藥物成分的君臣佐使配比關係，並且採用了新的製備方法獲得新的藥物劑型，從而獲得了更好的藥物療效。
[0021]本發明的治療類風溼關節炎的藥物的成分重量份組成為:
[0022]藥物成分:制草烏300份，蓽茇180份，訶子600份；凝膠基質:卡波姆94012份，三乙醇胺14份，丙二醇90份吐溫-8045份；透皮促滲劑:氮酮45份，山梨酸1.5份；蒸餾水，適量，共製成凝膠劑，1000份。
[0023]本發明的治療類風溼關節炎的藥物的製備方法為:按處方稱取制草烏、蓽茇、訶子並粉碎成粗粉，用70%乙醇加熱回流提取兩次，第一次2小時，第二次I小時，每次溶劑用量為8倍藥材量，過濾收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1.12-1.22 (500C )(約200ml)，加入丙二醇、吐溫-80、氮酮、山梨酸製成均勻分散液A備用。另取卡波姆加蒸餾水充分溶脹製成3%的凝狀物，加入三乙醇胺混合得基質B備用。將A緩緩加入B中持續攪拌2小時，過膠體磨，製成凝膠劑。
[0024]本發明相對於現有技術的有點在於:
[0025]採用了藥物成分新的配比關係，將訶子作為君藥，制草烏作為臣藥，並且採用了新的凝膠劑藥物劑型，研究驚奇的發現本發明的藥物相對於現有技術中的「那如三味丸」具有更快的藥效顯現時間和更好的療效。同時由於本發明的劑型相對於現有技術具有更好的藥物分散性和吸收性，因此，在用量上可以是現有技術用量的I / 2至3 / 4(每次服用為0.5-0.75g)，極大了降低了藥物可能存在毒副作用。
【具體實施方式】
[0026]實施例1
【權利要求】
1.一種治療類風溼關節炎的藥物，其成分重量份組成為:藥物成分:制草烏300份，蓽茇180份，訶子600份；凝膠基質:卡波姆94012份，三乙醇胺14份，丙二醇90份吐溫-8045份；透皮促滲劑:氮酮45份，山梨酸1.5份；蒸餾水，適量，共製成凝膠劑，1000份。
2.根據權利要求1的藥物的製備方法，包括:按處方稱取制草烏、蓽茇、訶子並粉碎成粗粉，用70%乙醇加熱回流提取兩次，第一次2小時，第二次I小時，每次溶劑用量為8倍藥材量，過濾收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1.12-1.22(50°C)(約200ml)，加入丙二醇、吐溫-80、氮酮、山梨酸製成均勻分散液A備用。另取卡波姆加蒸餾水充分溶脹製成3%的凝狀物，加入三乙醇胺混合得基質B備用。將A緩緩加入B中持續攪拌2小時，過膠體磨，製成凝膠劑。`
【文檔編號】A61P19/02GK103751305SQ201310697420
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2013年12月11日 優先權日:2013年12月11日
【發明者】鄔林祥, 王玉文, 常紹琴 申請人:內蒙古元和藥業股份有限公司