一種甘草酸單銨半胱氨酸注射劑及其製備的製作方法
2023-04-28 23:06:46 1
專利名稱：一種甘草酸單銨半胱氨酸注射劑及其製備的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種關於含有甘草酸單銨鹽及鹽酸半胱氨酸注射劑的製備，用於保護肝臟的注射劑及其製備方法。包括注射液及凍乾粉，提供了一種小容量注射液及凍乾粉代替大輸液的工藝，使本品在運輸和穩定性方面有了更好的途徑。
背景技術：
甘草酸單銨半胱氨酸具有抗炎、抗病毒和保肝解毒及增強免疫功能等的作用。甘草酸單銨的作用機制，一般認為①具有皮質激素樣作用，而無皮質激素副作用。②具有調節免疫、誘導γ-幹擾素產生和抗病毒作用。③保護肝細胞膜，降低ALT和AST。④抑制膠原合成，抑制纖維增生，抗肝纖維化作用。由於其無嚴重的不良反應，在臨床上被廣泛用於治療各種急慢性肝炎。
肝炎一直是威脅人類健康的疾病，是全球發病率較高的傳染病之一。國內外學者從不同角度對肝炎的治療藥物進行了廣泛深入的研究，但迄今確切的有效藥物並不多，而甘草酸單銨半胱氨酸在治療肝炎上有一定的突破，所以本品注射液及凍幹品的研製就顯得尤為重要。
發明內容
本發明的目的在於提供一種以甘草酸單銨鹽和鹽酸半胱氨酸為主藥製成的一種注射劑及其製備方法，即甘草酸單銨半胱氨酸注射液及注射用甘草酸單銨半胱氨酸。本發明解決了本品的不穩定性，通過大量研究，在加入適量輔料後，本品很穩定，便於貯藏，而且給運輸上帶來很大的便利，該品種一旦上市，必將為人們發明了一種新的藥物劑型，提高了藥品的質量，增加了企業效益，滿足了市場需求。
1.本發明的製劑為甘草酸單銨鹽與鹽酸半胱胺酸的注射劑。
2.本發明的製劑含甘草酸單銨鹽和鹽酸半胱氨酸、注射溶劑和附加劑，其中注射溶劑為注射用水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇中的一種、兩種或兩種以上。
3.本發明的原料用量為甘草酸單銨鹽和鹽酸半胱氨酸在注射劑中的含量為1～50％(w/v)。
4.本發明中的增溶劑佔注射液體積的2～40％，增溶劑可以是以下物質中的一種或幾種強鹼類氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉；醯胺類煙醯胺、乙醯胺、二甲基乙醯胺、異煙醯胺等；胺類及某些生物鹼乙二胺、二乙胺鹽酸氨基胍羥乙基茶鹼等；胺基酸類甘氨酸、穀氨酸、組氨酸等。
5.本發明中的金屬絡合劑可以為如下物質中的一種或幾種乙二胺四乙酸二鈉鹽，乙二胺四乙酸鈣鈉鹽。
6.本發明中的抗氧劑可以為如下物質中的一種或幾種亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，硫脲。
7.本發明中的pH調節劑可以為如下物質中的一種或幾種抗壞血酸，馬來酸，檸檬酸，琥珀酸，磷酸鹽緩衝液，乳酸，鹽酸，氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉。
8.本發明中的賦形劑可以為如下物質中的一種或幾種甘露醇，甘氨酸，右旋糖酐，乳糖，磷酸二氫鈉，氯化鈉等可以做為結構支撐的賦形劑。
9.本發明中的注射劑劑型為注射液、注射凍乾粉針。
具體實施例方式
所述的甘草酸單銨半胱氨酸注射劑的製備方法，其特徵在於其一將組方量的甘草酸單銨鹽及鹽酸半胱氨酸和金屬絡合劑加適量水溶解，加入適量抗氧劑，使溶解，用pH調節劑將pH值調至5.5-7.5，加入適量活性炭攪拌，過濾脫炭，定容，精濾；滅菌，即得注射液；其二將組方量的甘草酸單銨鹽及鹽酸半胱氨酸和金屬絡合劑加適量水溶解，加入適量抗氧劑，使溶解，加入適量的賦形劑，用pH調節劑將pH值調至5.5-7.5，加入適量活性炭攪拌，過濾脫炭，定容，精濾，冷凍，乾燥，即得凍幹品。
權利要求
1.一種甘草酸單銨半胱氨酸的注射劑，其特徵在於為甘草酸單銨鹽與鹽酸半胱胺酸的注射劑。
2.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵在於含甘草酸單銨鹽和鹽酸半胱氨酸、注射溶劑和附加劑，其中注射溶劑為注射用水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇中的一種、兩種或兩種以上。
3.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵為甘草酸單銨鹽和鹽酸半胱氨酸在注射劑中的含量為1～50％(w/v)。
4.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵在於還含有增溶劑，其中增溶劑佔注射液體積的2～40％，增溶劑可以是以下物質中的一種或幾種強鹼類氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉；醯胺類煙醯胺、乙醯胺、二甲基乙醯胺、異煙醯胺等；胺類及某些生物鹼乙二胺、二乙胺鹽酸氨基胍羥乙基茶鹼等；胺基酸類甘氨酸、穀氨酸、組氨酸等。
5.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵在於金屬絡合劑可以為如下物質中的一種或幾種乙二胺四乙酸二鈉鹽，乙二胺四乙酸鈣鈉鹽。
6.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵在於抗氧劑可以為如下物質中的一種或幾種亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，硫脲。
7.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵在於pH調節劑可以為如下物質中的一種或幾種抗壞血酸，馬來酸，檸檬酸，琥珀酸，磷酸鹽緩衝液，乳酸，鹽酸，氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉。
8.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵在於賦形劑可以為如下物質中的一種或幾種甘露醇，甘氨酸，右旋糖酐，乳糖，磷酸二氫鈉，氯化鈉等可以做為結構支撐的賦形劑。
9.根據權利要求1所述的注射劑，其特徵為注射液、注射凍乾粉針。
全文摘要
一種甘草酸單銨半胱氨酸注射劑及其製備，其特徵在於為臨床提供一種有效的治療慢性肝炎的藥物，為貯藏和運輸提供了方便。本發明人通過檢索國內外文獻，綜合分析認為該藥物對慢性肝炎有很好的療效，從而更好地滿足臨床治療需要。本方法為人們提供了一種新型藥物，大大方便了患者用藥，因此，具有很大的社會價值。
文檔編號A61P31/00GK1957943SQ200510047640
公開日2007年5月9日 申請日期2005年11月4日 優先權日2005年11月4日
發明者何巖 申請人:何巖