一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑的製作方法

2023-04-29 13:01:11 3

專利名稱：一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑，屬於藥物領域。
背景技術：
隨著我國經濟的快速增長，人們生活方式的劇變，城市化、老齡化的加速，心血管 病已成為城鄉人口的第一位或第二位死因。尤其是高血壓病患者，其發病率佔總人口 15% 左右。發病群體如此之大，尋求療效顯著、副作用小的治療藥物顯得更加重要。目前治療高血壓的藥物有多種，比如鈣拮抗劑(CCBs)、轉化酶抑制劑(ACEI)、血 管緊張素II受體拮抗劑(ARBs)等，但單一藥物治療高血壓短期內較難達標，大多數患者需 服用兩種以上的抗高血壓藥物方能達到降壓目標。尤其是血壓超出目標值20/10mmHg，開始 時常需服用兩種藥物。單一藥物較易出現耐藥性，且由於劑量較大出現毒副反應的機率也 較大。多數是同時給予兩種以上藥物服用治療。但幾種藥物同時服用，患者依從性差，且幾 種藥物的劑量搭配由於製劑劑量的問題以及醫生的認知程度，往往不是最優化的配比。近 年來，雖有很多新的療效好副作用少的降壓藥，控制血壓達標率相對較低。但合併用藥可以 用兩種或多種降壓藥，每種藥物的劑量不大，藥物的治療作用應有協同或至少相加的作用， 其不良作用可以相互抵消或至少不重疊或相加。合併用藥時所用的藥物種數不宜過多，過 多則可有複雜的藥物相互作用。因此，選擇合併藥物數量和種類非常困難，需要大量的研究 試驗。因此，一種新的治療模式逐漸應用於臨床，複方降壓藥製劑是國際公認的一種治 療方向。由於複方抗高血壓藥物組方通常遵循不同作用機製藥物進行配比的原則，因此表 現為增加療效或者降低副作用的優點，取得了較好血壓控制效果。

發明內容
本發明的目的在於提供一種副作用小，服用方便，能夠有效治療高血壓的三種降 壓藥物的複方製劑，該複方製劑能有效地控制血壓。本發明的目的由如下技術方案實施一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦 的複方製劑，包含有如下成份氨氯地平(Amlodipine)或氨氯地平可藥用鹽、氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)、坎地沙坦(candesartan)或其可藥用鹽為主要成份、配以可藥 用載體組成，其中每製劑單位中，所述氨氯地平(Amlodipine)或氨氯地平可藥用鹽，以氨 氯地平計為2. 5-10. Omg,所述坎地沙坦(candesartan)或其可藥用鹽，以坎地沙坦計為 4. 0-32. Omg，所述氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)為 6. 25-25. Omg0—種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑為膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、片 劑、散劑、緩控釋劑或注射劑劑型。本發明的優點是根據聯合用藥充分發揮藥物互補的作用機制增加療效，快速達 標，使血壓達標率達到80 %，減少與某一劑量增大相關的不良反應。本發明複合製劑具有見 效快，血壓達標率高，副作用小，成本低的特點。
具體實施例方式以下通過實施例進一步闡述本發明藥物，這些實施例僅用於舉例說明的目的，並 沒有限制本發明的範圍。實施例1-4列表如下實施例中使用製藥工業中的常規方法，按下表配方製備成片劑，製成片劑所用的 可藥用載體--輔料為本領域的常規輔料。其中其主要成份的配比如下
實施例以氨氯地平計為(mg/ 片)以坎地沙坦計為(mg/片)氫氯噻嗪(mg/片)1氨氯地平2. 5坎地沙坦4. 0氫氯噻嗪6. 252氨氯地平2. 5坎地沙坦32. 0氫氯噻嗪25. 03氨氯地平5. 0坎地沙坦16. 0氫氯噻嗪12. 54氨氯地平10. 0坎地沙坦4. 0氫氯噻嗪25. 0同時實施例中使用製藥工業中的常規方法，還可以製備成膠囊劑、軟膠囊、顆粒 劑、散劑、緩控釋劑或注射劑劑型，，可藥用載體-所用輔料均為該劑型的本領域的常規輔 料。實施例5 本發明治療高血壓的複方製劑療效試驗下面將通過人體藥效學實驗說明本發明藥物組合物對高血壓的治療作用。1、一般資料臨床400例高血壓病人中，年齡40—50歲，140例；年齡51—60歲，140例，年齡 61—70 歲，120 例。2、診斷標準根據《中國高血壓防治指南》，高血壓定義為未服抗高血壓藥情況 下，收縮壓> 140mmHg和/或舒張壓> 90mmHg。3、治療方法將400例高血壓病人，採用隨機法平均分成4組，每組分別採用本發 明實施例1-4所得的本複合製劑藥，製成片劑，每日口服一次，根據片劑的藥量不同，每次 一片或兩片，服用6天.4、療效評定標準按照《中國高血壓防治指南》擬定。抗高血壓治療的目標是將血壓恢復至「正常」 或「理想」水平。40-60歲病人降壓至理想或正常血壓((130/85mmHg),60-70歲病人至少 降壓至正常高值((140/90mmHg)。5、治療結果給藥開始第1天、2天、3天、4天、5天、6天分別進行血壓測定。結果 表明用藥6天後，本發明實施例4組共400例高血壓病人中，共計320例病人血壓達標，即 恢復至「正常」或「理想」水平，平均血壓達標率80%，說明本實施例複方藥物具有良好的治 療高血壓效果。療效見下表
權利要求
一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑，其特徵在於，其包含有如下成份氨氯地平或氨氯地平可藥用鹽、氫氯噻嗪、坎地沙坦或其可藥用鹽為主要成份、配以可藥用載體組成，其中每製劑單位中，所述氨氯地平或氨氯地平可藥用鹽，以氨氯地平計為2.5 10.0mg，所述坎地沙坦或其可藥用鹽，以坎地沙坦計為4.0 32.0mg，所述氫氯噻嗪為6.25 25.0mg。
2.根據權利要求1或2所述的一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑，其 特徵在於，所述複方製劑為膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、片劑、散劑、緩控釋劑或注射劑劑型。
全文摘要
一種治療高血壓含氨氯地平和坎地沙坦的複方製劑包含有如下成份氨氯地平或氨氯地平可藥用鹽、氫氯噻嗪、坎地沙坦或其可藥用鹽為主要成份、配以可藥用載體組成。本發明的優點是根據聯合用藥充分發揮藥物互補的作用機制增加療效，快速達標，使血壓達標率達到80％，有利於減少與某一劑量增大相關的不良反應，保持更長作用的時間。本發明複合製劑具有見效快，血壓達標率高，副作用小，成本低的特點。
文檔編號A61K31/4422GK101966188SQ201010234028
公開日2011年2月9日 申請日期2010年7月13日 優先權日2009年7月14日
發明者鄔林雲, 鄔林祥 申請人:鄔林祥;鄔林雲