一種枸椽酸鉍鉀、3，4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑的製作方法
2023-05-18 05:50:11 1
一種枸椽酸鉍鉀、3，4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑的製作方法
【專利摘要】本發明的目的是提供一種新的枸椽酸鉍鉀、3，4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，更進一步的，本發明的目的在於提供一種療效確切、穩定性高、服用方便並且不良反應被改善的新型枸椽酸鉍鉀、3，4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑。
【專利說明】
【技術領域】
[0001] 本發明涉及藥物及其製備方法，特別是涉及一種枸椽酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉 黴素組合物的口服製劑及其製備方法。 一種枸橡酸秘鉀、3，4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服 製劑
【背景技術】
[0002] 消化道系統疾病是常見病、多發病，在該系統疾病中尤其以胃及十二指腸的發病 率最高，患病人數佔世界人口的10%以上。胃腸道潰瘍是當今影響人類健康的主要疾病之 一，因此，尋找療效好、價格低廉的抗潰瘍病藥物是我國藥物研發領域的熱點。
[0003] 枸櫞酸鉍鉀是一種不定組成的含鉍複合物，為白色粉末，味鹹，在水中極易溶解， 在乙醇中溶解極微。枸櫞酸鉍鉀經定量熱水溶解後口服，經胃液水解後，可生成有效成分為 膠體次枸櫞酸鉍的沉澱，形成瀰漫型的保護層覆蓋於潰瘍面上，促進潰瘍黏膜再生和潰瘍 癒合。
[0004] 3,4_二氟苯腈與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對原蟲（溶組織阿米巴、陰道滴蟲等） 和厭氧菌有良好活性。對阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優於甲硝唑。革蘭陽性厭氧菌（消化 球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬），梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對該品均較敏感；該品對脆 弱類桿菌、梭桿菌屬和費氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝於甲硝唑，空腸彎曲菌等 則對該品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對該品耐藥。其作用機制為抑制病原體DNA 合成、並能快速進入細胞內。
[0005] 克拉黴素用於敏感細菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣 管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿癤、丹毒、毛囊炎、傷口感染等，療效與其他大環內酯類 相仿。該品也可用於沙眼衣原體或溶脲脲原體所致生殖泌尿系感染、愛滋病患者的非典型 分支桿菌感染等。
[0006] 枸椽酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴素三者合用適用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍 (伴有幽門螺桿菌Hp感染者），特別是復發性及難治性潰瘍；慢性胃炎（伴有幽門螺桿菌Hp 感染者），用一般藥物治療無效而症狀又較重者。但是由於在服藥過程中鉍會在腦、骨等中 會發生濃度累積，造成一定的不良反應，限制了其的使用。
【發明內容】
[0007] 本發明的目的是提供一種新的枸椽酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴素組合物的口 服製劑，更進一步的，本發明的目的在於提供一種療效確切、穩定性高、服用方便並且不良 反應被改善的新型枸椽酸鉍鉀、3，4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑。
[0008] -種枸椽酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，其特徵在於，所述 製劑的配方為：150-450份枸櫞酸鉍鉀、300-600份3,4-二氟苯腈、100-300份克拉黴素， 12-30份白芨、3-15份大黃、0. 3-9份三七。
[0009] 優選的，一種枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，其特徵在 於，所述製劑的配方為：200-350份枸櫞酸鉍鉀、400-500份3,4-二氟苯腈、200-300份克拉 黴素，15-24份白芨、6-12份大黃、3. 0-6份三七。
[0010] 更優選的，一種枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，其特徵 在於，所述製劑的配方為：300份枸櫞酸鉍鉀、500份3,4-二氟苯腈、250份克拉黴素，21份 白芨、9份大黃、4. 8份三七。
[0011] 所述的枸椽酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑為片劑、膠囊劑、 液體口服製劑中的一種。
[0012] 優選的，所述枸枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑為片劑。
[0013] 本發明所述的枸櫞酸鉍鉀口服製劑除了包含枸櫞酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴 素外，還包括了中藥成分白芨、大黃、三七。中西藥合用，治療胃腸道潰瘍效率更高。中藥白 芨、大黃、三七的作用，提升了枸櫞酸鉍鉀、3，-二氟苯腈、克拉黴素治療效果，並且經過試驗 證明，這些中藥成分可以減弱枸櫞酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴素不良反應發生機率，新 的枸櫞酸鉍鉀口服製劑更加的安全有效。
【具體實施方式】
[0014] 下面結合實施例對本發明做進一步說明。
[0015] 實施例1 :
[0016] (1)枸櫞酸鉍鉀素片劑製備
[0017] 按照如下的處方稱取原料，其中白芨、大黃、三七以粉末的形式加入，各原輔料混 合，用4%聚乙烯吡咯烷酮（PVP)乙醇溶液製成軟材，制粒，壓片。
[0018]
【權利要求】
1. 一種枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，其特徵在於，所述 製劑的配方為：150-450份枸櫞酸鉍鉀、300-600份3,4-二氟苯腈、100-300份克拉黴素， 12-30份白芨、3-15份大黃、0. 3-9份三七。
2. 如權利要求1所述的枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，其特 徵在於，所述製劑的配方為：200-350份枸櫞酸鉍鉀、400-500份3,4-二氟苯腈、200-300份 克拉黴素，15-24份白芨、6-12份大黃、3. 0-6份三七。
3. 如權利要求2所述的枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑，其特 徵在於，所述製劑的配方為：300份枸櫞酸鉍鉀、500份3,4-二氟苯腈、250份克拉黴素，21 份白芨、9份大黃、4. 8份三七。
4. 如權利要求1所述的枸椽酸鉍鉀、3,4_二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑為片 齊U、膠囊劑、液體口服製劑中的一種。
5. 如權利要求4所述的所述枸椽酸鉍鉀、3,4-二氟苯腈、克拉黴素組合物的口服製劑 為片劑。
【文檔編號】A61P1/04GK104056058SQ201410221400
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2014年5月21日 優先權日:2014年5月21日
【發明者】吳燕, 郭國嶺, 曹延琴, 徐凱, 王亞龍, 陳少珊, 林梅珊 申請人:麗珠集團麗珠製藥廠