作為控制動物寄生蟲的有用藥劑的氨基苯甲醯胺衍生物的製作方法

2023-05-24 01:45:01

專利名稱：作為控制動物寄生蟲的有用藥劑的氨基苯甲醯胺衍生物的製作方法
作為控制動物寄生蟲的有用藥劑的氨基苯甲醯胺衍生物本發明涉及控制動物寄生蟲的組合物，其包含至少一種氨基苯甲醯胺衍生物或其 鹽；用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的獸藥組合物，其包含至少一種氨基苯甲醯胺 衍生物或其鹽；其在製備用於控制動物寄生蟲的獸藥中的用途；和防止被通過寄生蟲傳染 的疾病感染的方法。寄生蟲對動物、家養動物、伴侶動物(companion animals)和農畜等的感染代表一 個問題。通常，受感染的動物被通過寄生蟲傳染的疾病(例如萊姆病、各種有時會致命的病 毒病)所感染，或動物的免疫系統由於感染而變得衰弱，以致動物變得容易感染其它疾病， 例如細菌感染。結果，必須給予昂貴的藥物，並且如果治療的動物是農畜，則會危害到食品 安全。另外，被寄生蟲感染的農畜經常伴隨降低所產生的肉、乳、蛋、毛或毛皮的數量和質量 方面的性能。尤其，除了外寄生蟲感染的各種其它副作用(例如失血、刺激、發炎、繼發性細菌 感染、繼發性殺寄生蟲劑感染(secondary parasiticidal infection)(例如蠅蛆病)和直 接中毒(蝨性麻痺(tick paralysis))以外，吸血性外寄生蟲和引起蛆蟲病的外寄生蟲還 是廣泛種病原體的潛在傳遞者。雖然有一些化合物已知對抗動物寄生蟲，但對於新的化合物仍然存在需求。尤其 在牲畜領域，所處理的外寄生蟲常常以大數量存在。伴隨(togetherwith)對宿主動物的損 害達到最小所必需的重複治療，存在著外寄生蟲對現有獸藥形成抗性的穩定增加的風險。 還對預防動物感染寄生蟲的獸藥存在需要。此外，對可以預防由外寄生蟲所引起的血粉 (blood meal)或病變，從而可另外降低將攜帶疾病的載體傳播給動物和人的風險的化合物 存在需要。由 WO 2005/021488A、WO 2005/073165A、WO 2006/137376A、W02006/137395A、JP 2006/306771、W0 2007/017075A.W02007/013150A 和 WO 2007/013332A 可知，某些氨基苯甲 醯胺衍生物可在農業和園藝領域用作殺蟲劑。本發明人現已發現，某些氨基苯甲醯胺衍生物或包含至少一種光學活性的氨基苯 甲醯胺衍生物的組合物顯示出優異的抵禦動物寄生蟲的活性，並由此可以用作獸藥，尤其 用於預防被通過動物寄生蟲傳播的疾病感染。第一個實施方案因此，在第一個實施方案中，本發明涉及用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染 的藥物組合物，其包含至少一種式(I)的氨基苯甲醯胺衍生物或其鹽 其中 A1、A2、A3和A4各自彼此獨立地代表C-X、N或N = 0 ；X彼此獨立地代表氫原子、滷素原子、羥基、C1-C6烷基或三氟甲基；b1和b2各自彼此獨立地代表氧原子或硫原子；R1和R2各自彼此獨立地代表氫原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、 C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6滷代烷基羰基；或 代表任選被至少一個選自下列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷 硫基、C1-C6烷基亞硫醯基(alkylsulfinyl)、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代 烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷 素；或吡啶基、批唑基、噻吩基、呋喃基、異噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、批唑基甲基、噻 吩基甲基、呋喃基甲基、異噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任選被至少一個選自下列的基團 取代=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6 滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺 醯基、硝基、羥基和滷素；q 代表 l 或 y-r6其中y代表氧、硫、氨基、c1-c4氨基烷基；和r6代表c1-c6烷基、c1-c6滷代烷基、c2-c6烯基、c2-c6滷代烯基、c2-c6炔基、c2-c6 滷代炔基、C3-C8環烷基或C3-C8滷代環烷基；或-E1-Z1-R7 (其中E1代表C1-C4亞烷基、C2-C4 亞烯基、C3-C4亞炔基、C1-C4滷代亞烷基、C2-C4滷代亞烯基或C3-C4滷代亞炔基；R7代表氫原 子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C2-C6滷代烯基或C2-C6滷代炔基；以 及 Z1 代表-O-、-S-、-so-、-SO2-, -C ( = 0) -、-C ( = 0) 0-、-OC ( = 0) -、-N (R8) -、-C ( = 0) N (R8)-或-N (R8) C ( = 0)-)；或-e2-r9 (其中e2代表c1-c4亞烷基、c2-c4亞烯基、c3-c4亞炔基、c1-c4滷代亞烷基、 c2-c4滷代亞烯基或c3-c4滷代亞炔基；r9代表c3-c8環烷基；c3-c8滷代環烷基；氰基；硝基； 羥基；苯基；或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且選自 滷素原子、c1-c6烷基、c1-c6滷代烷基、c1-c6烷氧基,c1-c6滷代烷氧基、c1-c6烷硫基,c1-c6滷 代烷硫基、c1-c6烷基亞硫醯基、c1-c6滷代烷基亞硫醯基、c1-c6烷基磺醯基、c1-c6滷代烷基 磺醯基、氰基、硝基、羥基、c1-c4烷基羰基、c1-c4商代烷基羰基、c1-c4烷基羰基氧基和c1-c4 烷氧羰基；或吡啶基；或具有一個或多個選自下列的取代基的取代吡啶基滷素原子、C1-C6 滷代烷基和C1-C6滷代烷氧基、噻吩基或四氫呋喃基)；L代表苯基；或雜環基；或氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基、C3-C8環烯基、C1-C6醛基 (aldehyd)、C1-C6亞氨基醛基、C1-C6烷氧基亞氨基醛基、C1-C6烷氧基亞氨基-C1-C6-烷基、 C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基和C1-C6烷基磺醯基；其中以上所述殘基(residue)各自任選被下列基團取代滷素原子、C1-C4烷基、 C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6 滷代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞
7硫醯基W1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基、C1-C4烷基氨基、 二 -C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羥基A1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基A1-C4烷氧羰基、 乙醯氨基、苯基和吡啶基；W代表苯基或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，並 且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷 基C1-C4滷代烷氧基、C1-C4烷氧基、CfC4滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、CfC3滷代烷硫基、C1-C3 烷基亞硫醯基^1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基、氰基、羰 基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-滷代烷基；或SF5基團。優選和最優選由下列取代基定義式(I)的氨基苯甲醯胺A1優選彼此獨立地選自C-X和N ；更優選C-X ；以及最優選選自CH、C_滷素(尤其 C-F)、C-CH3 禾口 C-OH0A2、A3和A4優選彼此獨立地選自C-X和N ；更優選C-X ；以及最優選CH。X優選選自氫原子、滷素原子、羥基和C1-C6烷基；最優選選自氫原子、滷素原子、羥 基禾口 C1-C3燒基。B1和B2各自是氧原子。R1和R2優選彼此獨立地選自氫原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基；任選被至少一個 選自下列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫 醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷 基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；和任選被至少一個選自下列的基團 取代的吡啶基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯 基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷 代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；更優選彼此獨立地選自氫原子、C1-C4烷基；任選被至少一個選自下列的基團取代 的苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基W1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基W1-C6烷基磺醯基、C1-C6 滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基 磺醯基、硝基、羥基和滷素；和任選被至少一個選自下列的基團取代的吡啶基=C1-C6烷基、 C1-C6烷氧基A1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基X1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷 代烷氧基、C1-C6商代烷硫基、C1-C6商代烷基亞硫醯基、C1-C6商代烷基磺醯基、硝基、羥基和 滷素；最優選彼此獨立地選自氫、吡啶-3-基-甲基、2-氟-苄基、2-氯-吡啶-3-基-甲 基、吡啶-2-基-甲基和甲基。Q優選代表L或Y-R6，其中Y代表氧；以及R6代表C「C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6 烯基、C2-C6滷代烯基、C2-C6炔基、C2-C6滷代炔基、C3-C8環烷基或C3-C8滷代環烷基；或更優選代表L或Y-R6，其中Y代表氧；以及R6代表C1-C6烷基或C1-C6滷代烷基；最優選代表L或Y-R6，其中Y代表氧；以及R6代表CH3、C2H5, I-C3H7, CH2CC13、 CH (CH2F) 2、(CH2)2Cl 和 CH2CF315L優選代表苯基；或選自下列的雜環基吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或氫、C1-C6烷基、C2-C6 烯基、C2-C6 炔基、C3-C8 環烷基、C3-C8 環烯基 X1-C6 醛基、C1-C6亞氨基醛基、C1-C6烷氧基亞氨基醛基、C1-C6烷氧亞氨基-C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6烷 硫基、C1-C6烷基亞硫醯基和C1-C6烷基磺醯基；其中以上所述殘基各自任選被下列基團取代滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷 基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、 C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3 滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷 基氨基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基、 苯基和吡啶基；更優選代表苯基；或選自下列的雜環基吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或C1-C6 烷基、C2-C6 烯基、C2-C6 炔基、C3-C8 環烷基、C3-C8 環烯基、C1-C6 醛基、和 C1-C6 亞氨基醛基、C1-C6烷氧基亞氨基醛基、C1-C6烷氧亞氨基-C1-C6-烷基；其中以上所述殘基各自任選被下列基團取代滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷 基、C2-C4烯基、C1-C3焼氧基、C1-C3焼硫基、C1-C4焼基氨基、二 -C1-C4焼基氨基、氰基、石肖基 和羥基；最優選代表吡啶-2-基、吡啶-3-基、批啶-4-基、2-氟吡啶-3-基、6-氟吡 啶-3-基、4，6-二氟吡啶-3-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯-吡啶-5-基、3-氯 吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、3，5- 二氯吡啶-2-基、2-溴吡定-3-基、 2_氟-吡啶-3-基、2-氟-吡啶-5-基、2-甲基吡啶-3-基、4-(三氟甲基)吡啶-2-基、 4_(三氟甲基)吡啶-3-基、3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基、3-(三氟甲基)吡啶-2-基、 2,6- 二氯-吡啶-3-基、2，6- 二氯吡啶-4-基、3-羥基吡啶_2_基、6-氯_4_(三氟甲基) 吡啶-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、2-氯-噻吩-5-基、3-氯-噻 吩-2-基、3-氯噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、2，5- 二氯噻吩-3-基、3-甲氧基_5_(三氟 甲基)噻吩-2-基、3-甲基-噻吩-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、2-溴-呋喃-5-基、2， 3_ 二溴-呋喃-5-基、3-(叔丁基)-1_甲基吡唑-5-基、5-氯-1-甲基-3-(三氟甲基)吡 唑、4-溴-1-乙基-3-甲基吡唑-5-基、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基、苯基、2-氟苯基、 3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、 2-碘苯基、2，3- 二氯苯基、2，4- 二氯苯基、2，5- 二氯苯基、2，6- 二氯苯基、3，4- 二氯苯基、 3,5- 二氯苯基、2-氯-6-氟苯基、2，3_ 二氟苯基、2，4_ 二氟苯基、2，5_ 二氟苯基、2，6_ 二 氟苯基、2，4，6_三氟苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、4-甲硫基 苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟 甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲硫基)苯基、2，4，6_三氟苯基、2-硝基苯基、 2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、4-甲基亞硫醯基苯基、4-甲基磺醯基苯基、 4_ (三氟甲基磺醯)苯基、4-(三氟甲基亞硫醯基)苯基、2-硝基苯基、異噁唑-5-基、5-甲 基異噁唑-4-基、4-氰基-苯基、4-硝基-苯基、2-氯-4-硝基-苯基、2-氯-3-氨基-苯 基、(E)-丙烯基、2-氯環己-1-烯-1-基、亞甲基環己烷-2-基、(Z)-2-氟苯乙烯-2-基、 (E) - 丁 -2-烯-2-基、(E)-戊-2-烯-2-基、(Z) - 丁 -2-烯-2-基、(E) 氯乙烯 基環 丙基、(E)-2-甲基苯乙烯-2-基、環己烯-1-基、環戊烯-1-基、1-甲氧亞氨基-乙醛-1-基、 甲酉先基、乙基(ethyle)、丙基(propyle)、異丙基(isopropyle)、仲丁基(sec.-butyle)、
94_ 氟-苄基、異丁基(iso-butyle)和 Cl (CH2) 3。W優選代表具有一個或多個取代基的取代苯基，其中所述取代基可以相同或不同， 並且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷 基C1-C4滷代烷氧基、C1-C4烷氧基、CfC4滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、CfC3滷代烷硫基、C1-C3 烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基、氰基或 SF5基團；更優選代表具有一個或多個取代基的取代苯基，其中所述取代基可以相同或 不同，並且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、 C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基、羰 基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-滷代烷基和SF5基團；最優選 其中R3優選選自滷素原子、C1-C4烷基；更優選選自滷素原子、甲基和乙基；R4優選選自=C1-C4滷代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯 基、C1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基、羰基-C1-C4-烷基、 羰基-C1-C4-滷代烷基和SF5基團； R4 優選選自CF3、CF (CF3) 2 > CH (CF3) 2、C2F5、SCF3、SC2F5、n_SC3F7、S (0) CF3、S (0) C2F5、 S(0)-n-C3F7、SO2CF3、SO2C2F5、S02-n_C3F7、S(O) CH2CF3、Br、SF5、C (OC2H5) (CF3)2 和 C (OCH3) (CF3)2 ；R5優選選自滷素原子、C1-C4烷基和C1-C4滷代烷基；R5 最優選選自滷素原子、CH3> C2H5, C2F5, CH(CH3) 2、I-C3H7, Ii-C3H7 和 SCF3。第二個實施方案在第二個實施方案中，如第一個或第二個實施方案所述的用於預防被通過寄生蟲 傳染的疾病感染的組合物包含式(I-I)的化合物，其中 X代表氫原子、滷素原子、羥基、C1-C6烷基或三氟甲基；R1代表氫原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6 烷硫基、C1-C6商代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6商代烷基羰基；或代表任選被至少一個選 自下列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基 亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、異 噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、異噁唑基甲基或噻 二唑基甲基，其任選被至少一個選自下列的基團取代=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫 基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷 硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；R3和R5彼此獨立地代表滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4 滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、 C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基或氰基；R4代表C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷基 C1-C4商代烷氧基、C1-C4烷氧基、CfC4商代烷氧基、C1-C3烷硫基、CfC3商代烷硫基、C1-C3烷 基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基或SF5基團；
L代表苯基或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，並 且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4 滷代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、 C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基X1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷 代烷基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4 烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基和苯基；或吡啶基；或具有一個或多個取代基的吡 啶基，所述取代基可以相同或不同，並且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4 烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、C1-C3烷 氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷 基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷基氨基、 氰基、硝基、羥基X1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基和苯基；或氫、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代 炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3 滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基和C1-C3滷代 烷基磺醯基；或C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔 基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷 代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基和C1-C3滷代烷 基磺醯基，其各自被具有一個或多個取代基的苯基取代，所述取代基可以相同或不同，並且 選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷 代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3 滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷 基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羥基X1-C4烷基羰基、C1-C4烷基 羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基和苯基；或吡啶基。優選和最優選由下列取代基定義式(I-I)的氨基苯甲醯胺X優選選自氫原子、滷素原子、羥基和C1-C6烷基；最優選選自氫原子、滷素原子、羥 基禾口 C1-C3燒基。
R1優選彼此獨立地選自氫原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基；任選被至少一個選自 下列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6烷基亞硫醯基、 C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫 醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；和任選被至少一個選自下列的基團取代的 吡啶基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基W1-C6烷硫基,C1-C6烷基亞硫醯基W1-C6烷基磺醯基、C1-C6 滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺 醯基、硝基、羥基和滷素；更優選彼此獨立地選自氫原子、C1-C4烷基；任選被至少一個選自下列的基團取代 的苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基W1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基W1-C6烷基磺醯基、C1-C6 滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基 磺醯基、硝基、羥基和滷素；和任選被至少一個選自下列的基團取代的吡啶基=C1-C6烷基、 C1-C6烷氧基A1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基X1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷 代烷氧基、C1-C6商代烷硫基、C1-C6商代烷基亞硫醯基、C1-C6商代烷基磺醯基、硝基、羥基和 滷素；最優選彼此獨立地選自氫、吡啶-3-基-甲基、2-氟-苄基、2-氯-吡啶-3-基-甲 基、吡啶-2-基-甲基和甲基。R3優選選自滷素原子、C1-C4烷基；更優選選自滷素原子、甲基和乙基；R4優選選自C1-C4滷代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、 C1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基、羰基-C1-C4-烷基、羰 基-C1-C4-滷代烷基和SF5基團；更優選選自CF3、CF (CF3) 2、CH (CF3) 2、C2F5、SCF3、SC2F5、Ii-SC3F7、S (0) CF3、S (0) C2F5、 S(0)-n-C3F7、SO2CF3、SO2C2F5、S02-n_C3F7、S(O) CH2CF3、Br、SF5、C (OC2H5) (CF3)2 和 C (OCH3) (CF3)2 ；R5優選選自滷素原子、C1-C4烷基和C1-C4滷代烷基；最優選選自滷素原子、CH3、 C2H5、C2F5、CH (CH3) 2、I-C3H7 λ Ii-C3H7 和 SCF30L優選代表苯基；或選自下列的雜環基吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或氫、C1-C6烷基、C2-C6 烯基、C2-C6 炔基、C3-C8 環烷基、C3-C8 環烯基 X1-C6 醛基、C1-C6 亞氨基醛基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基和C1-C6烷基磺醯基；其中以上所述殘基各自任選被下列基團取代滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷 基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、 C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3 滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷 基氨基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基、 苯基和吡啶基；更優選代表苯基；或選自下列的雜環基吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或C1-C6 烷基、C2-C6 烯基、C2-C6 炔基、C3-C8 環烷基、C3-C8 環烯基、C1-C6 醛基和 C1-C6 亞氨基醛基；
其中以上所述殘基各自任選被下列基團取代滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷 基、C2-C4烯基、C1-C3焼氧基、C1-C3焼硫基、C1-C4焼基氨基、二 -C1-C4焼基氨基、氰基、石肖基 和羥基； 最優選代表吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-氟吡啶-3-基、6-氟吡 啶-3-基、4，6-二氟吡啶-3-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯-吡啶-5-基、3-氯 吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、3，5- 二氯吡啶-2-基、2-溴吡定-3-基、 2_氟-吡啶-3-基、2-氟-吡啶-5-基、2-甲基吡啶-3-基、4-(三氟甲基)吡啶-2-基、 4_(三氟甲基)吡啶-3-基、3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基、3-(三氟甲基)吡啶-2-基、 2,6- 二氯-吡啶-3-基、2，6- 二氯吡啶-4-基、3-羥基吡啶_2_基、6-氯_4_(三氟甲基) 吡啶-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、2-氯-噻吩-5-基、3-氯-噻 吩-2-基、3-氯噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、2，5- 二氯噻吩-3-基、3-甲氧基-5-(三氟甲 基)噻吩-2-基、3-甲基-噻吩-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、2-溴-呋喃-5-基、12， 3_ 二溴-呋喃-5-基、3-(叔丁基)-1_甲基吡唑-5-基、5-氯-1-甲基-3-(三氟甲基)吡 唑、4-溴-1-乙基-3-甲基吡唑-5-基、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基、苯基、2-氟苯基、 3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、 2-碘苯基、2，3- 二氯苯基、2，4- 二氯苯基、2，5- 二氯苯基、2，6- 二氯苯基、3，4- 二氯苯基、 3，5- 二氯苯基、2-氯-6-氟苯基、2，3- 二氟苯基、2，4- 二氟苯基、2，5- 二氟苯基、2，6- 二氟 苯基、2，4，6_三氟苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、4-甲硫基苯 基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟 甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲硫基)苯基、2，4，6_三氟苯基、2-硝基苯基、 2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、4-甲基亞硫醯基苯基、4-甲基磺醯基苯基、 4_(三氟甲基磺醯基)苯基、4-(三氟甲基亞硫醯基)苯基、2-硝基苯基、異噁唑-5-基、 5-甲基異噁唑-4-基、4-氰基-苯基、4-硝基-苯基、2-氯-4-硝基-苯基、2-氯-3-氨 基-苯基、(E)-丙烯基、2-氯環己-1-烯-1-基、亞甲基環己烷-2-基、(Z)-2-氟苯乙 烯-2-基、(E) - 丁 -2-烯-2-基、(E)-戊-2-烯-2-基、(Z) - 丁 -2-烯-2-基、(E)-1-氯 乙烯(chloroethylene)-l-基環丙基、(E)_2_甲基苯乙烯_2_基、環己烯-1-基、環戊 烯-1-基、1-甲氧基亞氨基-乙醛-I-基、甲醯基、乙基(ethyle)、丙基(propyle)、異丙基 (isopropyle)、仲丁基(sec. -butyle)、4_ 氟-苄基、異丁基(iso-butyle)和 Cl (CH2) 3。第三個實施方案在第三個實施方案中，如第一個或第二個實施方案所述的用於預防被通過寄生蟲 傳染的疾病感染的組合物組合物包含至少一種式(1-2)的化合物，其中 X代表氫原子、滷素原子、羥基、C1-C3烷基或三氟甲基；Y代表氧、硫、氨基、C1-C4氨基烷基；R1代表氫原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6 烷硫基、C1-C6商代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6商代烷基羰基；或代表任選被至少一個選 自下列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯 基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基 亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、異 噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、異噁唑基甲基或噻 二唑基甲基，其任選被至少一個選自下列的基團取代=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫 基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷 硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；R3和R5彼此獨立地代表滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4 滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、 C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基或氰基；R4代表C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷基 C1-C4商代烷氧基、C1-C4烷氧基、CfC4商代烷氧基、C1-C3烷硫基、CfC3商代烷硫基、C1-C3烷 基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基或SF5基團；R6代表C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6烯基、C2-C6滷代烯基、C2-C6炔基、C2-C6滷 代炔基、C3-C8環烷基或C3-C8商代環烷基；或-E1-Z1-R7 (其中E1代表C1-C4亞烷基、C2-C4亞烯基、C3-C4亞炔基、C1-C4滷代亞烷 基、C2-C4滷代亞烯基或C3-C4滷代亞炔基；r7代表氫原子、c「c6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、 C1-C6滷代烷基、C2-C6滷代烯基或C2-C6滷代炔基；以及Z1代表-o-、-s-、-so-、-so2-、-c(= 0)-、-C( = 0)0-、-0C( = 0)-、-N(R8)-、-C( = 0)N(R8)-或-N(R8)C( = 0)-)；或-E2-R9 (其中E2代表C1-C4亞烷基、C2-C4亞烯基、C3-C4亞炔基、C1-C4滷代亞烷基、 C2-C4滷代亞烯基或C3-C4滷代亞炔基；以及R9代表C3-C8環烷基；c3-c8滷代環烷基；氰基； 硝基；羥基；苯基；或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且 選自滷素原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6 滷代烷基磺醯基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4商代烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧 基和(^-(；烷氧羰基；或吡啶基或具有一個或多個選自下列的取代基的取代吡啶基滷素原 子、C1-C6滷代烷基和C1-C6滷代烷氧基、噻吩基或四氫呋喃基)。優選和最優選由下列取代基定義式(I)的氨基苯甲醯胺X優選選自氫原子、滷素原子、羥基和C1-C6烷基；最優選選自氫原子、滷素原子、羥 基禾口 C1-C3燒基。R1優選彼此獨立地選自氫原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基；任選被至少一個選自 下列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6烷基亞硫醯基、 C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫 醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；和任選被至少一個選自下列的基團取代的 吡啶基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基W1-C6烷硫基,C1-C6烷基亞硫醯基W1-C6烷基磺醯基、C1-C6 14滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺 醯基、硝基、羥基和滷素；更優選彼此獨立地選自氫原子、C1-C4烷基；任選被至少一個選自下列的基團取代 的苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基W1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基W1-C6烷基磺醯基、C1-C6 滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基 磺醯基、硝基、羥基和滷素；和任選被至少一個選自下列的基團取代的吡啶基=C1-C6烷基、 C1-C6烷氧基A1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基X1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷 代烷氧基、C1-C6商代烷硫基、C1-C6商代烷基亞硫醯基、C1-C6商代烷基磺醯基、硝基、羥基和 滷素；最優選彼此獨立地選自氫、吡啶-3-基-甲基、2-氟-苄基、2-氯-吡啶-3-基-甲 基、吡啶-2-基-甲基和甲基。Y優選為氧；R6優選為C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6烯基、C2-C6滷代烯基、C2-C6炔基、C2-C6 滷代炔基、C3-C8環烷基或C3-C8滷代環烷基；或更優選為C1-C6烷基或C1-C6滷代烷基；最優 選為 CH3、C2H5, I-C3H7, CH2CC13、CH (CH2F) 2、(CH2)2Cl 或 CH2CF3OR3優選選自滷素原子、C1-C4烷基；更優選選自滷素原子、甲基和乙基；R4優選選自C1-C4滷代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、 C1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基、羰基-C1-C4-烷基、羰 基-C1-C4-滷代烷基和SF5基團；更優選選自CF3、CF (CF3) 2、CH (CF3) 2、C2F5、SCF3、SC2F5、Ii-SC3F7、S (0) CF3、S (0) C2F5、 S(0)-n-C3F7、SO2CF3、SO2C2F5、S02-n_C3F7、S(O) CH2CF3、Br、SF5、C (OC2H5) (CF3)2 和 C (OCH3) (CF3)2 ；R5優選選自滷素原子、C1-C4烷基和C1-C4滷代烷基；最優選選自滷素原子、CH3、 C2H5、C2F5、CH (CH3) 2、I-C3H7 λ Ii-C3H7 和 SCF30上述根據式(I)、(I-I)和(1-2)的化合物可從WO 2005/021488Α、 W02005/073165A, WO 2006/137376Α、WO 2006/137395Α、JP 2006/30677 1、WO 2007/017075Α、W02007/013150A和WO 2007/013332Α中了解，並且可以按照其中所描述的
方法來合成。包含上述式(I)、(I-I)和(1-2)的化合物的藥物組合物優選是獸藥組合物。本發明進一步涉及如第一至第三個實施方案中的任一個所述的氨基苯甲醯胺衍 生物用於控制寄生蟲(優選動物寄生蟲，最優選外寄生蟲)的用途。外寄生蟲尤其是節肢 動物。最優選的節肢動物是蜱蟎類(acari)和昆蟲。令人驚奇地發現，本發明化合物具有 特別高的抗蜱蟎類活性，尤其是蜱和蟎。本發明進一步涉及組合物用於控制寄生蟲(優選動物寄生蟲，例如節肢動物)的 用途，所述組合物包含至少一種如第一至第三個實施方案中的任一個所述的氨基苯甲醯胺 衍生物。節肢動物包括蜱蟎類，尤其蜱，包括硬蜱和軟蜱；蟎，包括疥蟎、耳蟎、雞蟎(bird mites)、秋蟎；節肢動物還包括昆蟲，例如蠅、蝨和蚤，尤其不同宿主的蚤(例如貓蚤、犬蚤 等)、螫蠅(stingingflies)、舔蠅(licking flies)、寄生蠅幼蟲、咬蝨和吸蝨。本發明進一步涉及預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的方法，其特徵在於對動物腸內給予組合物，例如口服、局部或胃腸外給予(例如通過注射)，所述組合物包含至少 一種如第一個至第三個實施方案中任一個所述的氨基苯甲醯胺衍生物。優選的給藥途徑是 外部給藥。此外，已經發現，本發明化合物具有優異的抗動物寄生蟲活性，尤其抵抗節肢動物 攻擊和/或感染伴侶動物或農畜。因此，本發明的化合物和組合物可用於控制節肢動物對 伴侶動物和農畜的攻擊和/或感染。根據本發明的組合物任選包含其它活性成分和/或助劑，例如展開劑 (developer)、表面活性劑、乳化劑、溶劑、泡沫形成劑或消泡劑和填料。可在本發明中使用的其它活性成分的例子是殺蟲劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲 劑、殺真菌劑。此類活性成分的例子包括有機磷試劑、碳酸鹽試劑、羧酸鹽類型的化學品、氯 化烴類型的化學品和產生自微生物的物質。此類活性成分的其它例子包括但不限於乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，例如氨 基甲酸酯，例如棉鈴威、涕滅威、涕滅氧威、除害威、滅害威、噁蟲威、丙硫克百威、丁苯 氨酯、丁苯甲氨酯(butacarb)、丁酮威、丁酮碸威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地蟲威 (cloethocarb)、敵蠅威、乙硫苯威、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威、抗蟎脒、呋線威、異丙威、 威百畝、滅梭威、滅多威、速滅威(metolcarb)、草氨醯、抗蚜威、猛殺威、殘殺威、硫雙滅多 威、久效威、、混殺威(trimethacarb)、XMC、滅殺威(xylylcarb)禾口唾蟲牙威(triazamate)； 有機磷酸酯，例如乙醯甲胺磷、甲基吡噁磷、谷硫磷(azinphos)(-甲基、-乙基)、 aromophos-乙·、aromfenvinfos (-甲■)、autathiofos> ρ (Cadusafbs) > 氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒蟲畏、氯甲硫磷、毒死蜱(-甲基/-乙基)、香豆磷、苯腈磷、 殺螟腈、毒蟲畏、內吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、甲基異內吸磷碸、氯亞胺硫磷、二 嗪農(diazinone)、除線磷(dichlofenthione)、敵敵畏/DDVP、百治磷、樂果、甲基毒蟲畏 (dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷、EPN、乙硫磷、滅線磷、乙氧嘧啶磷、 氨磺磷、克線磷、殺螟硫磷、豐索磷、倍硫磷、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地蟲磷、安果、丁苯 硫磷(fosmethilan)、噻唑硫磷、庚蟲磷、碘硫磷、異稻瘟淨、氯唑磷(isazofos)、異丙胺磷、 0-水楊酸異丙酯、異噁唑磷、馬拉硫磷、滅蚜磷、蟲蟎畏(methacrifos)、甲胺磷、殺撲磷、速 滅磷、久效磷、二溴磷、氧樂果、碸吸硫磷、對硫磷(_甲基/_乙基)、稻豐散、甲拌磷、伏殺磷、 亞胺硫磷、磷胺(phosphamidone)、phosphocarb、腈肟磷、嘧啶磷(pirimiphos)(-甲基/-乙 基)、丙溴磷、丙蟲磷、烯蟲磷、丙硫磷、發果、吡唑硫磷、噠嗪硫磷、pyridathion、喹硫磷、克 線丹(sebufos)、硫特普、硫丙磷、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、雙硫磷、叔丁磷、殺蟲畏、二 甲硫吸磷、三唑磷、三氯松(triclorfon)、蚜滅多。鈉通道調節劑/電壓依賴性鈉通道阻斷劑，例如擬除蟲菊酯，例如氟丙菊酯、丙 烯菊酯(d-順式-反式、d-反式)、β-氟氯氰菊酯、聯苯菊酯(Bifenthrin)、生物丙烯菊 酯、生物丙烯菊酯-S-環戊基-異構體、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、 生物苄呋菊酯、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、順式-氯氰菊酯、順式-苄呋菊酯、順 式-氯菊酯、三氟氯氰菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氟氯氰 菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α -、β -、θ -、ξ )、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊 酯、烯炔菊酯(empenthrin) (1R-異構體)、氰戊菊酯(esfenvalerate)、依芬普司、芬氟司 林、甲氰菊酯、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰菊酯、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯、fubfenprox, Y-三氟氯氰菊酯、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯、λ -三氟氯氰菊酯、甲氧卞氟菊酯 (metofluthrin)、苄氯菊酯(順式-、反式-)、苯醚菊酯(1R-反式異構體)、右旋丙炔菊酯 (prallethrin)、丙氣菊酉旨(profluthrin)、protrifenbute、氣甲硫憐(pyresmethrin)、右 旋苄呋菊酯、RU 15525、矽烴菊酯、τ-氟胺氰菊酯、七氟菊酯(tefluthrin)、環戊烯丙菊 酯(terallethrin)、似蟲菊(-1R-異構體)、四溴菊酯、四氟苯菊酯(transfluthrin), ZXI 8901、除蟲菊酯(除蟲菊)；DDT ；噁二嗪，例如茚蟲威(indoxacarb)。乙醯膽鹼受體激動劑/拮抗劑，例如氯代菸鹼(chloronicotinyls)，例如啶蟲脒 (acetamiprid)、噻蟲胺(Clothianidin)、呋蟲胺(dinotefuran)、吡蟲啉(imidacloprid)、 烯啶蟲胺(nitenpyram)、nithiazine、噻蟲啉(thiacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、煙 鹼、殺蟲磺、殺螟丹。乙醯膽鹼受體調節劑，例如spinosynes，例如多殺菌素(Spinosad)。GABA控制的氯離子通道拮抗劑，例如有機氯農藥(Organochlorinee，)，例 如毒殺芬、氯丹、硫丹、γ-HCH、HCH、七氯、林旦、甲氧滴滴涕；Fiproles，例如乙醯蟲腈 (acetoprole)、乙蟲月青(ethiprole)、氣蟲月青(fipronil)、pyrafluprole> pyriprole 禾口 vaniliprole。氯離子通道活化劑，例如Meet ins，例如阿維菌素、甲基阿維菌素(emamectin)、 苯甲酸甲基阿維菌素、伊維菌素(ivermectin)、美貝黴素(milbemycin)、拉替菌素 (Iatidectin)、lepimectin、賽拉菌素(selamectin)、多拉菌素(doramectin)、埃普禾丨Ji若菌 素(eprinomectin)禾口莫西菌素(moxidectin)。保幼激素模擬物，例如二苯丙醚(diofenolan)、保幼醚(印ofenonane)、雙 氧威、烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)、烯蟲酯(methoprene)、蚊蠅醚 (pyriproxifen)和甲硫保幼素。蛛毒素(Latrophilin)受體激動劑，例如酯肽，優選環狀酯肽，尤其24元環狀酯肽 類，例如 emodepside。蛻皮激素激動劑/破壞劑(disruptor)，例如二醯基胼，例如環蟲醯胼 (chromafenozide)、氯酉先胼(halofenozide)、甲氧蟲酉先胼(methoxyfenozide)、蟲酉先胼 (tebufenozide)。殼多糖生物合成的抑制劑，例如苯甲醯脲，例如雙三氟蟲脲(bistrifluron)、定蟲 隆(chlofluazuron)、除蟲脲、一氯定蟲脲、氟蟎脲、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲、氯芬 奴隆(Iufenuron)、雙苯氟脲(Novaluron)、多氟脲(novif lumuron)、氟幼脲(penf luron)、 伏蟲隆(teflubenzuron)、殺蟲隆；稻蝨淨；環丙馬秦。氧化磷酸化的抑制劑，ATP破壞劑(disruptor)，例如殺蟎硫隆(diafenthiuron)； 有機錫化合物，例如三唑錫、三環錫、苯丁錫。通過中斷H-質子梯度的氧化磷酸化去偶合劑，例如吡略，例如溴蟲腈 (chlorfenapyr) ；二硝基酚，例如樂殺蟎(binapacyrl)、敵蟎通、敵蟎普、DN0C。位點 I 電子傳遞抑制劑(Site I electron transport inhibitors)，例如 METI' s，例如喹蟎醚(fenazaquin)、芬普蟎(fenpyroximate)、嘧蟎醚(pyrimidifen)、噠 蟎酮(pyridaben)、吡滿胺、唑蟲醯胺(tolfenpyrad)；伏蟻腙(hydramethylnon)；三氯殺蟎
位點II電子傳遞抑制劑，例如魚藤酮。位點III電子傳遞抑制劑，例如滅蹣醌(acequinocyl)、嘧蟎酯(fluacrypyrim)。昆蟲腸內膜的微生物破壞劑，例如蘇雲金芽胞桿菌(Bacillusthuringiesis)菌株。脂肪合成的抑制劑，例如特窗酸，例如螺蟎酯(spirodiclofen)、螺甲蟎酯 (spiromesifen)；四胺酸(tetramic acids)，例如螺蟲乙酯(spirotetramat) (CAS 登 記號203313-25-1)和3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基_2_氧代-1-氮雜螺[4.5] 癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(alias 碳酸，3_(2，5- 二甲基苯基)~8~甲氧基-2-氧代-1-氮 雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙酯，CAS登記號=382608-10-8)；羧醯胺，例如，氟啶蟲醯胺 (flonicamid)。章魚胺能激動劑，例如阿米曲士。鎂刺激的ATP酶抑制劑，例如炔蟎特苯甲酸二甲醯胺，例如氟蟲醯胺 (flubendiamide)；沙香毒素類似物，例如殺蟲環(hiocyclam hydrogenoxalate)、殺蟲雙 (thiosultap-sodium)。生物製品、激素或信息素，例如印苦楝子素、芽孢桿菌屬(Bacillusspec.)、白僵 菌屬(Beauveria spec.)、蘋果小卷蛾性誘劑、綠僵菌屬(Metarrhizium spec.)、擬青黴屬 (Paecilomyces spec·)、蘇雲金素(thuringiensin)、輪枝菌屬(Verticillium spec·)。具有未知或非特異性作用方式的活性成分，例如燻蒸劑，例如磷化鋁、甲基溴、 硫醯氟；攝食抑制劑，例如冰晶石、氟啶蟲醯胺(flonicamid)、吡蚜酮(Pymetrozine)；蟎 生長抑制劑，例如四蟎嗪、乙蟎唑(etoxazole)、噻蟎酮；果蟎磷(amidoflumet)、硫線磷 (benclothiaz)、苯蟎特(benzoximate)、聯苯胼酯(bifenazate)、溴蟎酯、稻蝨淨、滅蟎猛、 氯苯甲脒、乙酯殺蟎醇、氯化苦、clothiazoben、cycloprene、丁氟蟎酯(cyflumetofen)、 地昔尼爾(dicyclanil)、fenoxacrim、fentrifanil> 氟蟎噻(flubenzimine)、嘧蟲胺 (f lufenerim), f lutenzin、紅鈴蟲性誘劑、伏蟻腙(hydramethylnone)、日本麗金龜性誘 劑、噁蟲酮(metoxadiazone)、石油、胡椒基丁醚、油酸鉀、啶蟲丙醚(Pyridalyl)、氟蟲 胺(sulfluramid)、四氯二苯碸、殺蟎好(tetrasul)、苯蟎噻(triarathene)和增效炔醚 (verbutin)。可以使用本發明化合物或組合物來抵抗的寄生蟲的實例包括但不局限於上述 寄生蟲和體內寄生蟲，例如蠕蟲、線蟲、吸蟲、絛蟲，例如棘頭動物門(Acanthocephala)、 蛔蟲病(Ascariasis)、絛蟲(Cestoda)、華枝睪吸蟲(Clonorchis sinensis)、麥地那龍 線蟲病(Dracunculiasis)、燒蟲(Enterobius vermicularis)、絲蟲病(Filariasis)、 ^ ^ (Hookworm), ^ M ^ (Loa loa)、 L M & _ (Onchocerciasis)、！ 口及^ _ (Schistosomiasis)、獎類圓線蟲(Strongyloides stercoralis)、犬弓蟲回蟲(Toxocara canis)、旋毛蟲(Trichinella)、鞭蟲(Whipworm)；或原生動物(protozoa)，例如球蟲 (coccidia)。寄生蟲的其它例子包括但不限於來自於風目(Anoplurida)，例如血風屬(Haematopinus spp.)、顎蝨屬 (Linognathus spp.)、體風屬(Pediculus spp.)、陰風屬(Phtirus spp.)、管風屬(Solenopotes spp·)、棘顎風(Linognathus setosus)、牛顎風(Linognathus vituli)、綿 羊顎風(Linognathus ovillus)、Linognathusoviformis、足顎風(Linognathus pedalis)、 山羊顎風(Linognathus stenopsis)、巨頭馬戶血風(Haematopinus asini macrocephalus)、 牛血風(Haematopinuseurysternus)、豬血風(Haematopinus suis)、頭風(Pediculus humanus capitis)、體風(Pediculus humanus corporis)、Phylloera vastatrix、陰風 (Phthiruspubis)、具毛管風(Solenopotes capillatus)；來自食毛目(Mallophagida)禾口 Amblycerina 與 Ischnocerina 亞目，例如鳥風 屬(Trimenopon spp·)、雞風屬(Menopon spp·)、巨羽風屬(Trinotonspp.)、綿羊風屬 (Bovicola spp·)、Werneckiella spp. , Lepikentron spp·，畜風屬(Damalina spp·)、嚼風 屬(Trichodectes spp·)、貓毛風屬(Trichodectesspp·)、牛毛風(Bovicola bovis)、羊毛 Mi (Bovicola ovis)、Bovicola limbata、Damalina bovis、；/t口爵Ml (Trichodectes canis) Λ 近_毛風(Felicolasubrostratus)、山羊毛風(Bovicola caprae)、Lepikentron ovis、咬 風(Werneckiella equi)；來自雙翅目(Diptera)禾口長角(Nematocerina)與短角(Brachycerina)亞 目，例如伊蚊屬(Aedes spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)、庫蚊屬(Culexspp.)、蚋 屬(Simulium spp.)、真蟲內屬(Eusimulium spp.)、白齡屬(Phlebotomusspp.)、羅齡 屬(Lutzomyia spp.)、庫蠓屬(Culicoides spp.)、斑 it 屬(Chrysopsspp.)、短蚋屬 (Odagmia spp·)、維蚋屬(Wilhelmia spp·)、瘤it 屬(Hybomitraspp.)、黃it 屬(Atylotus spp.)、蛇屬(Tabanus spp.)、麻蛇屬(Haematopotaspp.)、Philipomyia spp.、蜂風蟲黽屬 (Braula spp·)、家蟲黽屬(Musca spp·)、齒股蟲黽屬(Hydrotaea spp·)、廄蟲黽屬(Stomoxys spp·)、黑角蟲竜屬(Haematobiaspp.)、園莫蟲竜屬(Morellia spp·)、廁蟲竜屬(Fannia spp·)、 舌蠅屬(Glossinaspp.)、麗蠅屬(Calliphora spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、金蠅 屬(Chrysomyiaspp.)、汙蟲黽屬(Wohlfahrtia spp.)、麻蟲黽屬(Sarcophaga spp.)、狂蟲黽 屬(Oestrus spp.)、皮蟲黽屬(Hypoderma spp.)、胃蟲黽屬(Gasterophilus spp.)、風蟲黽 屬(Hippobosca spp.)、棄翅風蟲黽屬(Lipoptena spp.)、蝶蟲黽屬(Melophagusspp.)、 鼻狂蠅屬(Rhinoestrus spp.)、大蚊屬(Tipula spp.)、埃及伊蚊(Aedesaegypti)、 白紋伊岐(Aedes albopictus)、帶 _ 伊岐(Aedes taeniorhynchus)、閃 t匕亞按岐 (Anopheles gambiae)、五斑按岐(Anopheles maculipennis)、紅頭 HI3 蟲黽(Calliphora erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、. {卷 _ i (Culexquinquefasciatus)、^^音 庫岐(Culex pipiens)、跑斑庫岐(Culex tarsalis)、夏廁蟲黽(Fannia canicularis)、 Sarcophaga carnari已、Stomoxys calcitrans、yQ ^ (Tipula paludosa)、f同 M M (Lucilia cuprina)(Luciliasericata) λ(Simulium
齡(Phlebotomus papatasi)、長鬚白齡(Phlebotomus longipalpis)、短蚋(Odagmia ornata)、馬維蟲內(Wilhelmia equina)、紅頭厭蟲內(Boophthora erythrocephala)、 Tabanusbromiusλ Tabanus spodopterusΛ Tabanus atratus、Tabanus sudeticus、 Hybomitra ciurea、盲斑it (Chrysops caecutiens)、黃緣斑it (Chrysopsrelictus)、雨 麻 it (Haematopota pluvialis)、Haematopota italica、秋家蟲黽(Musca autumnal is)、 家蟲黽(Musca domestica)、真 角蟲黽(Haematobiairritans irritans)、Haematobia irritans exigua、牛血蟲黽(Haematobiastimulans)、Hydrotaea irritans、白斑齒股蟲黽(Hydrotaea albipuncta)、Chrysomya chloropyga、蟲且症金蟲黽(Chrysomya bezziana)、 羊狂蟲黽(Oestrusovis)、牛皮蟲黽(Hypoderma bovis)、紋皮蟲黽(Hypoderma lineatum)、牛 蟲黽(Przhevalskiana silenus)、人皮蟲黽(Dermatobia hominis)、羊風蟲黽(Melophagus ovinus)、Lipoptena capreoli、Lipoptena cervi、Hippoboscavariegata、 馬 Ml 蟲竜 (Hippobosca equina)、腸胃蟲黽(Gasterophilusintestinalis)、赤尾胃蟲黽(Gasterophilus haemorroidalis)、Gasterophilusinermis、鼻胃蟲黽(Gasterophilus nasalis)、漂角胃蟲黽 (Gasterophilusnigricornis)、Gasterophilus peeorum、 ^^HM (Braula coeca)；來自蚤目(Siphonapterida)，例如蚤屬(Pulex spp.)、櫛頭蚤屬 (Ctenocephalides spp·)、潛5屬(Tunga spp·)、客5屬(Xenopsylla spp·)、角葉5屬 (Ceratophyllus spp.)、犬才節首 § (Ctenocephalides canis)、貓 § (Ctenocephalides felis)、人 5 (Pulex irritans)、沙 5 (Tunga penetrans)、印鼠客 5 (Xenopsylla cheopis)；來自異翅目(Heteropterida)，例如臭蟲屬(Cimex spp.)、騷擾錐蝽屬(Triatoma spp.)、紅錐蝽屬(Rhodnius spp.)、大錐蝽屬(Panstrongylusspp.)；來自蜚蠊目(Blattarida)，例如東方蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊 (Periplaneta americana)、德國小爐(Blattella germanica)、Supella spp.、長鬚蜚爐 (Suppella longipalpa)；第三個實施方案的化合物尤其有用於控制下列寄生蟲來自蜱蟎亞綱(蜱蟎 目)和後氣門目與中氣門目(Meta-md Mesostigmata)，例如銳緣蜱屬(Argas spp.)、 鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、殘喙蜱屬(Otobius spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp·)、花 蝶屬(Amblyomma spp.)、扇頭蝶屬(牛蝶屬)(Rhipicephalus (Boophilus) spp.)、矩頭 蝶屬(Dermacentor spp·)、血蝶屬(Haemaphysalis spp·)、璃目艮埤屬(Hyalomma spp·)、 皮剌蟎屬(Dermanyssus spp.)、多宿主蜱的原始屬、即扇頭蜱屬(Rhipicephalusspp.). 禽剌蟎屬(Ornithonyssus spp·)、月市剌蟎屬(Pneumonyssus spp·)、瑞列屬(Raillietia spp.)、月市朿Ij 蟎屬(Pneumonyssus spp.)、氣囊蟎屬(Sternostoma spp.)、狄氏瓦蟎屬 (Varroa spp.)、蜜蜂氣管蟎屬(Acarapisspp.)、波斯陷喙蜱(Argas persicus)、鴿銳緣 蝶(Argas reflexus)、Ornithodorus moubata、Otobius megnini、Rhipicephalus (牛 蝶屬(Boophilus) )microplus、脫色扇頭蝶(牛蝶屬)(Rhipicephalus (Boophilus) decoloratus)、 冤幼蝶(牛蝶屬)(Rhipicephalus(Boophilus) annulatus)、 Rhipicephalus (牛蝶屬)calceratus、小亞璃目艮蝶(Hyalomma anatolicum)、士矣及 璃目艮蝶(Hyalomma aegypticum)、邊緣璃目艮蝶(Hyalomma marginatum)、Hyalomma transiens、夕卜番羽扇頭蝶(Rhipicephalus evertsi)、蓖子硬蝶(Ixodesricinus)、六 角形硬蝶(Ixodes hexagonus)、嗜犬硬蝶(Ixodes canisuga)、多毛硬蝶(Ixodes pilosus)、淺紅硬蝶(Ixodes rubicundus)、有月甲硬蝶(Ixodesscapularis)、全 環硬蝶(Ixodes holocyclus)、嗜群血蝶(Haemaphysalisconcinna)、亥Ij 點血蝶 (Haemaphysalis punctata)、Haemaphysaliscinnabarina、嗜耳血蝶(Haemaphysalis otophila)、犬血蝶(Haemaphysalisleachi)、長角血蝶(Haemaphysalis longicorni)、 邊緣革蝶(Dermacentormarginatus)、網紋革蝶(Dermacentor reticulatus)、多 彩革蝶(Dermacentorpictus)、白紋革蝶(Dermacentor albipictus)、安氏革蝶(Dermacentorandersoni)、@胃胃_ (Dermacentor variabilis) ΛHya 1 ommamauritanicumΛ ifl 紅扇頭 _ (Rhipicephalus sanguineus)、囊 # 扇頭 _ (Rhipicephalus bursa)、 附力口 扇頭蝶(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角扇頭蝶(Rhipicephalus capensis)、圖蘭扇頭蝶(Rhipicephalusturanicus)、Rhipicephalus zambeziensis、 美洲花蝶(Amblyommaamericanum)、彩飾花蝶(Amblyomma variegatum)、斑點花蝶 (Amblyommamaculatum)、希伯來花蝶(Amblyomma hebraeum)、卡晏純目艮蝶(Amblyomma cajennense)、雞皮束Il蟲葡(Dermanyssus gallinae)、囊胃束Il蟲葡(Ornithonyssus bursa)、#胃 剌蟎(Ornithonyssus sylviarum)、大蜂蟎(Varroa jacobsoni)；來自輻蟎目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))和粉蟎目(Acaridida) (無氣門亞目(Astigmata))，例如蜜蜂氣管蟎屬(Acarapisspp.)、攫蟎屬(Cheyletiella spp.) λ Ornithocheyletia spp.、鼠肉蟎屬(Myobiaspp.)、疫蟎屬(Psorergates spp.)、螺 形蟎屬(Demodex spp·)、恙蟎屬(Trombicula spp·)、兔毛囊蟎屬(Listrophorus spp·)、 蟎屬(Acarus spp·)、食酪蟎屬(Tyrophagus spp·)、嗜木蟎屬(Caloglyphus spp·)、大腳 頸下蟎屬(Hypodectes spp·)、鈍翼蟎屬(Pterolichus spp·)、癢蟎屬(Psoroptesspp·)、 皮蟎屬(Chorioptes spp.)、耳癩蟎屬(Otodectes spp.)、擠蟎屬(Sarcoptes spp.)、痴蟎 屬(Notoedres spp·)、膝蟎屬(Knemidocoptesspp.)、寡毛雞蟎屬(Cytodites spp·)、禽 皮膜蟎屬(Laminosioptes spp.)、恙蟎(Cheyletiella yasguri)、騷擾蟎(Cheyletiella hlakei) ,jtM'B^ (Demodexcanis) ,ψ ^ (Demodex bovis)、$ifL (Demodex ovis)、山羊螺形蟎(Demodex caprae)、馬螺形蟎(Demodex equi)、Demodex caballi、豬螺 形蟎(Demodex suis)、秋收恙蟎(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleri、 Neoschongastia xerothermobia^ H ^ 蟲菌(Trombicu 1 aakamushi)、胃 # 蟲菌(Otodectes cynotis)、貓痴蟎(Notoedres cati)、犬擠蟎(Sarcoptis canis)、牛擠蟎(Sarcoptes bovis)、羊擠蟎(Sarcoptes ovis)、Sarcoptes rupicaprae 或山羊擠蟎(Sarcoptes caprae)、馬擠蟎(Sarcoptesequi)、豬擠蟎(Sarcoptes suis)、羊庫蟎(Psoroptes ovis)、 兔庫蟎(Psoroptescuniculi)、馬庫蟎(Psoroptes equi)、牛足蟎(Chorioptes bovis)、 Psoergatesovi s λ Pneumonyssoidic Mange、鼻鋼(Pneumonyssoides caninum)、武氏恙鋼 (Acarapis woodi)0第二個實施方案的化合物尤其有用於控制下列寄生蟲來自蜱蟎亞綱(蜱蟎 目)和後氣門目與中氣門目(Meta-md Mesostigmata)，但鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp·)、硬蜱屬(Ixodes spp.)和牛蜱屬(Boophilus spp.)除外。尤其提到下列花蜱 屬(Amblyomma spp.)、矢巨頭蝶屬(Dermacentorspp.)、血蝶屬(Haemaphysalis spp.)、 璃目艮埤屬(Hyalomma spp·)、皮剌蟎屬(Dermanyssus spp·)、扇頭蝶屬(Rhipicephalus spp.)、禽剌蟎屬(Ornithonyssus spp.)、月市剌蟎屬(Pneumonyssus spp.)、狄氏瓦蟎屬 (Varroaspp.)、小亞璃目艮蝶(Hyalomma anatolicum)、邊緣璃目艮蝶(Hyalommamarginatum)、 夕卜番羽扇頭蝶(Rhipicephalus evertsi)、犬血蝶(Haemaphysalisleachi)、長角血 蝶(Haemaphysalis longicorni)、邊緣革蝶(Dermacentormarginatus)、網紋革蝶 (Dermacentor reticulatus)、安氏革_ (Dermacentorandersoni)、@異革_ (Dermacentor variabilis)、Hyalomma mauritanicum、ifl_ 1 _ (Rhipicephalus sanguineus)、■ 狀扇頭蝶(Rhipicephalus bursa)、附力口 扇頭蝶(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角扇頭蝶(Rhipicephaluscapensis)、圖蘭扇頭蝶(Rhipicephalus turanicus)、 美洲花蝶(Amblyommaamericanum)、彩飾花蝶(Amblyomma variegatum)、斑點花蝶 (Amblyommamaeulatum)、希伯來花蝶(Amblyomma hebraeum)、卡晏純目艮蝶(Amblyomma cajennense)、雞皮束Ij蟲葡(Dermanyssus gallinae)、囊胃束Ij蟲葡(Ornithonyssus bursa)、#胃 剌蟎(Ornithonyssus sylviarum)、大蜂蟎(Varroa jacobsoni)；來自輻蟎目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))和粉蟎目(Acaridida) (無氣門亞目(Astigmata))，例如蜜蜂氣管蟎屬(Acarapisspp.)、攫蟎屬(Cheyletiella spp.) λ Ornithocheyletia spp.、鼠肉蟎屬(Myobiaspp.)、疫蟎屬(Psorergates spp.)、螺 形蟎屬(Demodex spp·)、恙蟎屬(Trombicula spp·)、兔毛囊蟎屬(Listrophorus spp·)、 蟎屬(Acarus spp·)、食酪蟎屬(Tyrophagus spp·)、嗜木蟎屬(Caloglyphus spp·)、大腳 頸下蟎屬(Hypodectes spp·)、鈍翼蟎屬(Pterolichus spp·)、癢蟎屬(Psoroptesspp·)、 皮蟎屬(Chorioptes spp.)、耳癩蟎屬(Otodectes spp.)、擠蟎屬(Sarcoptes spp.)、痴蟎 屬(Notoedres spp·)、膝蟎屬(Knemidocoptesspp.)、寡毛雞蟎屬(Cytodites spp·)、禽 皮膜蟎屬(Laminosioptes spp.)、恙蟎(Cheyletiella yasguri)、騷擾蟎(Cheyletiella hlakei) ,jtM'B^ (Demodexcanis)、41 L (Demodex bovis)、$ifL (Demodex ovis)、山羊螺形蟎(Demodex caprae)、馬螺形蟎(Demodex equi)、Demodex caballi、豬螺 形蟎(Demodex suis)、秋收恙蟎(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleri、 Neoschongastia xerothermobia、紅恙蟎(Trombiculaakamushi)、耳癢蟎(Otodectes cynotis)、貓痴蟎(Notoedres cati)、犬擠蟎(Sarcoptis canis)、牛擠蟎(Sarcoptes bovis)、羊擠蟎(Sarcoptes ovis)、Sarcoptes rupicaprae 或山羊擠蟎(Sarcoptes caprae)、馬擠蟎(Sarcoptesequi)、豬擠蟎(Sarcoptes suis)、羊庫蟎(Psoroptes ovis)、 兔庫蟎(Psoroptescuniculi)、馬庫蟎(Psoroptes equi)、牛足蟎(Chorioptes bovis)、 Psoergatesovisλ Pneumonyssoidic Mange、鼻鋼(Pneumonyssoides caninum)、武氏恙鋼 (Acarapis woodi)0根據特別優選的實施方案，實施方案1、實施方案2或實施方案3的化合物用於控 制美洲花蝶(Amblyomma americanum)。根據另一特別優選的實施方案，實施方案1、實施方案2或實施方案3的化合物用 於控制變異革蜱(Dermacentor variabilis)。根據另一特別優選的實施方案，實施方案1、實施方案2或實施方案3的化合物用 於控制網紋革蝶(Dermacentor reticulatus)。根據另一特別優選的實施方案，實施方案1、實施方案2或實施方案3的化合物用 於控制血紅扇頭蝶(Rhipicephalus sanguineus)。根據另一特別優選的實施方案，實施方案1、實施方案2或實施方案3的化合物用 於控制脫色扇頭蜱(Rhipicephalus decoloratus)。通過寄生蟲(特別是外寄生蟲)傳染的疾病是例如細菌、病毒、立克次體 (rickettsial)和原生動物載體攜帶的疾病。通過蟲媒病毒(即節肢動物傳播的病毒)傳染的病毒病的例子是克裡米亞-剛果 出血熱(CCHF)、發熱疾病、巴氏白蛉熱(Papataci fever)、腦炎、腦膜炎，其是由布尼亞科病 毒例如內羅病毒或白蛉熱病毒所引起的；藍舌病、病毒性腦膜腦炎、發熱病、登革出血熱，其是由裡奧病毒科例如環狀病毒、科羅拉多壁蝨熱病毒所引起的；發熱疾病、皮疹、腦炎、多關 節炎、淋巴腺炎，其是由披衣病毒科例如辛德貝斯病毒、切昆貢亞熱病毒所引起的；蜱傳播 的腦膜腦炎、登革出血熱、腦炎、發熱疾病、黃熱病，其是由黃熱病毒例如黃熱病病毒(包括 各種亞組(sub-group))所引起的。通過寄生蟲傳染的細菌病的例子是通過立克次體屬(Rickettsia ssp)感染所 引起的立克次體病，例如蜱熱、蜱傳斑疹傷寒；通過土拉熱弗朗西絲氏菌(Francisella tularensis)感染所引起的兔熱病；通過疏螺旋體(Borrelia ssp.)感染所引起的疏螺旋 體病或螺旋體病，例如萊姆病或回歸熱；通過埃利希氏體屬(Ehrlichia ssp.)感染所引起 的艾利希體症；通過耶爾森氏菌屬(Yersiniassp.)感染所引起的敗血性鼠疫。原生動物或立克次體屬所攜帶疾病的例子是巴貝蟲病，例如通過巴貝蟲屬 (Babesia ssp.)感染所引起的德克薩斯熱，紅水病，Q熱；泰勒蟲病，例如，通過泰來蟲屬 (Theileria ssp.)感染所引起的東海岸熱，地中海岸熱；通過錐蟲屬(Trypanosoma ssp.) 感染所引起的非洲錐蟲病、昏睡病，通過微粒孢子蟲屬(Anaplasma ssp.)感染所引起的 微粒孢子蟲病；通過瘧原蟲屬(Plasmodium ssp.)感染所引起的瘧疾；通過利什曼蟲屬 (Leishmania ssp.)感染所引起的利什曼病。寄生蟲傳染許多疾病，並且不只限於上述疾病。由動物寄生蟲(尤其是外寄生蟲) 所引起的其它疾病是由寄生蟲例如綠蠅屬(Lucilia ssp.)所引起的蛆蟲病；由寄生蟲例 如擠蟎屬(Sarcoptes ssp.)、癢蟎屬(Psoroptes ssp.)、螺形蟎屬(Demodex ssp.)所弓 | 起的疥瘡；由寄生蟲例如食毛目(咬蝨)Mall0phaga(biting lice)綿羊蝨屬(Bovicola ssp.)禾口風目(吸風)血風屬(Anoplura(sucking lice)Haematopinus ssp.)所弓I起的風 病；由寄生蟲例如櫛頭蚤屬(Ctenoc印halides ssp.)、蚤屬(Pulex ssp.)所引起的跳蚤過 敏性皮炎；由寄生蟲例如牛皮蠅屬(Hypoderma ssp.)、皮蠅屬(Dermatobia ssp.)所引起 的牛皮蠅蛆病；由寄生蟲例如硬蜱屬(Ixodes ssp.)、扇頭蜱屬(Rhipc^phalus ssp.)、璃眼 俾屬(Hyalomma ssp.)、鈍目艮蝶屬(Amblyommassp.)所弓|起的 Ixodidiosis。根據本發明，術語「動物」包括各種動物，其中還包括人；家養動物，例如常規寵物 動物(例如狗、貓、籠鳥、觀賞魚(aquarium fish))、不太常規的寵物動物(例如雪貂、爬行 動物和外國鳥)；各種實驗動物，例如嚙齒類(例如大鼠和小鼠、倉鼠和豚鼠)和農畜。農畜的實例是牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔子、毛皮動物(例如貂)、禽 類(例如雞、火雞、鴨、鵝)及其它農畜，例如蜜蜂。控制動物寄生蟲應理解為對抗(against)寄生蟲或防止通過寄生蟲的感染。對抗 動物寄生蟲應理解為減少宿主動物中寄生蟲的絕對數量。可以用已知方式和適當的製劑形式來給予本發明的化合物或組合物。優選腸內、 腸胃外或外部給藥。通常，用於治療動物時，可直接施用式(I)的活性化合物。優選作為藥物組合物來 施用它們，藥物組合物可含有本領域已知的可藥用賦形劑和/或助劑。在獸醫領域和在豢養動物中，用已知方式，通過形式來施用(=給予)活性化 合物以以下形式腸內給藥例如片劑、膠囊劑、飲劑、灌服劑、顆粒劑、糊劑、大丸劑、飼餵 方法(feed-through method)、栓劑；腸胃外給藥，例如通過注射(肌內，皮下，靜脈內， 腹腔內等)；植入物；經鼻施用；以下列形式通過表皮施用例如沐浴(bathing)或浸漬(dipping)、噴霧、澆潑(pouring-on)和噴滴(spotting-on)、洗滌、噴粉(dusting)、以及 藉助於包含活性化合物的成形製品(例如頸圈、耳標、尾標、四肢綁紮帶(Iimbbands)、籠 頭(halter)、標記裝置等)。可以將活性化合物配製為香波或有用於氣溶膠、不加壓噴霧 (unpressurized sprays)，例如泵噴霧和噴霧器噴霧的合適製劑。通常，可以以與施用或給藥形式適合的方式來實施本發明。合適形式包括氣溶 膠；不加壓噴霧，例如泵噴霧和噴霧器噴霧；自動噴霧裝置；霧化器；泡沫劑；凝膠劑；蒸發 器(vaporizer)產品(帶有纖維素或聚合物製成的蒸發器板)；液體蒸發器；凝膠和膜蒸發 器；推進器驅動的蒸發器(propeller-drivenvaporizers)；不消耗能量的蒸發系統(被動 蒸發系統)。此外，根據本發明的化合物和組合物可以通過下列方式施用肌內、皮下、靜脈內、 腹膜內注射；植入物；或經鼻施用；以例如以下形式，通過表皮施用沐浴或浸漬、噴霧、澆 潑和噴滴、洗滌、噴粉、以及藉助於包含活性化合物的成形製品(例如頸圈、耳標、尾標、四 肢綁紮帶(limb bands)、籠頭、標記裝置等。腸內給予本發明的化合物和組合物的製劑形式 可以是片劑、膠囊、飲劑、灌服劑、顆粒劑、糊劑、大丸劑、飼餵方法和栓劑。尤其，可以將根據本發明的化合物和組合物配製為常見的製劑形式。對於各 種給藥方式，製劑形式的例子包括溶液劑、乳劑、可溼性散劑、乾燥流動劑、混懸劑、噴粉 (dusts)、泡沫劑、糊劑、片劑、顆粒劑、氣溶膠、活性化合物浸潤的天然和合成產品、微膠 囊劑、使用燃燒器的製劑(例如薰蒸和煙燻筒、罐和盤管(coil))、ULV(冷霧劑和熱霧 劑)。優選的是散劑、乳劑、流動劑、均相溶液、濃縮乳液製劑(emulsion concentrate formulations)、WP、和混懸劑或濃縮混懸製劑。特別優選的是下列施用方式例如澆潑、噴 滴、噴霧(spray)、帶有本文所述製劑的耳標和浸漬液(dip)。這些製劑可各自通過本身已知的方式製備。通常，將根據本發明的化合物或組合 物與展開劑(例如液體稀釋劑或載體、液態氣體稀釋劑或載體、固體稀釋劑或載體)混合， 且任選與表面活性劑(例如陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑和非離子型表面活性 劑，例如二辛基磺化琥珀酸鈉)和/或分散劑混合。另外，除了所述展開劑和任選存在的表 面活性劑和/或分散劑之外，製劑中可存在其它輔劑成分，例如乳化劑、泡沫形成劑或消泡 劑(例如二甲基矽油)、防腐劑、粘合劑和/或著色劑。活性化合物或組合物的製劑優選包 含展開劑、乳化劑和/或分散劑和/或泡沫形成劑。液體稀釋劑或載體的例子包括但不限於芳香烴，例如二甲苯、甲苯和烷基萘；氯代 芳族烴或氯代脂族烴，例如氯苯、氯化乙烯和二氯甲烷；脂族烴，例如環己烷；鏈烷烴，例如 礦物油級分；醇，例如苄醇、異丙醇、乙醇、丁醇、二醇；和醚及其酯；酮，例如丙酮、甲基乙基 酮、甲基異丁基酮和環己酮；強極性溶劑，例如二甲基甲醯胺和二甲亞碸；環狀碳酸酯，例 如碳酸亞乙酯、碳酸亞丙酯；吡咯烷酮，例如N-辛基吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮；醚，例如二 甘醇單甲基醚和二甘醇單丙基醚；內酯，例如丁內酯；和水。液態氣體(liquid gas)稀釋劑或載體的例子包括但不限於在環境壓力下是氣體， 在升高的壓力下是液體的那些，例如氣溶膠推進劑，例如fron、丙烷、氮氣、二氧化碳和滷代烴。固體稀釋劑或載體的例子包括但不限於研磨的天然礦物質，例如高嶺土、粘土、滑 石粉、白堊、石英、坡縷石、蒙脫土或硅藻土 ；和研磨的合成礦物質，例如高度分散的矽酸、氧化鋁和矽酸鹽。用於顆粒劑的固體載體的例子包括但不限於粉碎和分級的巖石，例如方解石、大 理石、浮石、海泡石和白雲石；合成的無機或有機粉末顆粒；有機物質，例如鋸末、椰子殼、 玉米芯和菸草莖。乳化劑和/或泡沫形成劑的例子包括但不限於非離子和陰離子型乳化劑，例如聚 氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸鹽、烷基硫 酸鹽和芳基磺酸鹽和白蛋白水解物。包含活性化合物的成形製品(例如頸圈)的例子包括但不限於聚氯乙烯、聚醯胺、 聚醯胺6、聚醯胺_6，6、聚烯烴(例如高密度聚乙烯(HDPE)、聚乙烯、三元乙丙橡膠(EPDM)。分散劑的例子包括但不限於木質素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。粘合劑用於製劑中，例如散劑、顆粒劑和可乳化濃縮劑。粘合劑的例子包括但不局 限於澱粉、糖、纖維素或改性纖維素(例如羧甲纖維素、羥丙基纖維素)、乳糖或糖醇(例如 木糖醇、山梨糖醇或麥芽糖醇)、天然或合成聚合物(例如阿拉伯膠(gum arabicum))、蒼耳 烷、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯。著色劑的例子包括但不限於無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍；有機著色 劑，例如茜素著色劑、偶氮著色劑或金屬酞菁著色劑；以及進一步包括痕量營養素，例如鐵、 錳、硼、銅、鈷、鉬或鋅的鹽。製劑可以含有佔總製劑的0. 1至重量95% (優選0.5至90重量％，最優選0.8至 重量70%)的本發明化合物。
在以下實施例中進一步描述本發明。然而，這些實施例無意限制本申請的範圍。 實施例1微小牛蜱(Boophilusmicroplus)-試驗(注射)溶劑二甲亞碸為了製備活性化合物的合適製劑，將IOmg活性化合物溶於0. 5ml溶劑中，並將濃 縮物用水稀釋為所需要的濃度。將化合物溶液注射到五隻成年飽食(engorged)的雌性蜱(微小牛蜱(Boophilus microplus))的腹部。將蜱轉移到複製板(r印lica plate)上，並在氣候室中培養一段時 間。監測受精卵的產卵情況。在規定時段之後，測定死亡率(以％計)。100%是指所有的卵都不育 (infertile) ；0%是指所有的卵都可育(fertile)。在本試驗中，例如，在20 μ g/動物的施用量下，得自於製劑實施例的下列化合物 顯示了彡80%的良好活性
0199]實施例編號1-1-5、1-1-6、[-1-7、 I-I--15、 1-1-20、 1-1-24、 I-1-29、I-1-30、-1-32,1-1-35,1-1-36、1-1-39、1-1-40,1-1-41,1-1-42、I-I-43、I-I-44、]-1-45、I-1-46、-1-49、I-1-51,1-1-52、1-1-54、1-1-55,1-1-56,1-1-57,1-1-58,1-1-59、]-1-60、I-1-61、+62、[+63、I-1-64, I-I-66、 I-I-72、 1-1-75、1-1-77,1+88、I-I-134、 I-1-139、+149、1-1-150、1-1-151、1-1-154、1-1-155、 I-1-156、:-卜157、I-I--158、 I-1-159、-1-160、1-1-161、1-1-162、1+163、1-1-164、 I+165、]-1-166、I-I--167、 I-1-168、-1-169、1-1-170、1-1-171、1-1-173,1-1-174、 I-1-175,:-卜176、I-I--177、 I-1-178、+179、1-1-180、1-1-181、1-1-182、1-1-183、 I-1-184、]-1-185、I-I--186、 I-1-187、-1-188、1-1-189、1-1-190、1+191、1-1-192、 I+193、I+194、I-I--195、 I-1-196、+197、1-1-198、1+199、1-1-200、1-1-201、 I-1-202、 I-1-203、I-I--204、I-1--205、-1-206、1-1-207、1-1-208、[+209、1-1-210、 I-1-211、 I-1-212,I-I--213、I-1--214、-1-215,1-1-216、1-1-217,[-1-218、1-1-219、I-1-221,[-1-222、I-I--223、 I-1-224、-1-225、1-1-226、1-1-227、1-1-228、1-1-229、 I-1-230、]-1-231,I-I--233、 I-1-234、-1-235,1-1-236、1-1-237、1-1-238,1-1-239、 I-1-240, I-1-241、I-I--242、I-1-243、-1-244、1-1-245、1-1-246,1-1-247、1-1-248、 I-1-249、 I+250、I-I--251、I-1-252、-1-253、1-1-254、1-1-255,1-1-256、1-1-257、 I-1-258 I-1-259、I-I--260、I-1-261、-1-262、1-1-263、1-1-264、1-1-265、1-1-266、 I-1-267、 I+268、I-I--269、I-1-270、-1-271、1-1-272、1-1-273、1-1-274,1-1-275、 I-1-276、1-1-277,I-I--278、 I-1-279、+280、1-1-281、1-1-282、1-1-283、1-1-284、 I+285、]-1-286、I-I--287、 I-1-288、-1-289、1-1-290、1-1-291、1-1-292,1-1-293、 I-1-294、 I+295、I-I--296、 I-1-297、+298、1-1-299、1+300、1-1-301、1-1-302、 I+303、I-1-304、I-I--305、I-1--306、-1-307、1-1-308、I-1-309、I-1-310、I-1-311、I-I--312、I-I-313、I-I-314、1-2-1、1-2-2、-2-3、I-2-4、1-2-5、1-2-6、I--2-7、1-2--8、1-2-17、1-2-18
0200]實施例2
0201]貓蚤(Ctenoc^phalidesfelis)-試驗(CTECFE)
0202]溶劑二甲亞碸
0203]為了製備活性化合物的合適製劑，將IOmg活性化合物溶於0. 5ml溶劑中，並將濃縮物用牛血稀釋為所需要的濃度。將大約10至15隻成年未得到食物的貓蚤(Ctenoc印ahlides felis)放置在蚤室 (flea chamber)中。使血液室(blood chamber)(底部用parafiIm密封)充滿牛血，所述 血液中提供有化合物溶液，並放在蚤室的頂上，以使蚤能夠吸血。將血液室加熱至37°C，而 將蚤室保持在室溫下。在規定時段之後，測定死亡率(以％計)。100%是指所有的蚤都已經被殺死；0% 是指蚤無一被殺死。在本試驗中，例如，在IOOppm的施用量下，得自於製劑實施例的下列化合物顯示 了彡80%的良好活性實施例編號1-1-5、1-1-6、 I--1-7、I-I--30、 1-1-32、 1-1-35、 I-1-36、1-1-40、1-1-42、I-1-46、I-I--49、Ι-1-51、Ι-1-52、:1-1-54、I--1-55,1-1--56,1-1-.57、I-1-59、1-1-61、1-1-62、 I-1-63、I-I-66、 I-I-.72、1-1-75、1-1-88、1-1-134、1-1-139』.I-I-149、 I-1-150、1-1-151、1-1-155、][-1-156、1-1-159、 I-1-162、]-1-164,]-1-165、I-I--166、 I+167、1+168、1-1-169、]:+170、1-1-171、 I-1-173, I-1-174、 I-1-175,I-I--176、I-1-177、1-1-178、1-1-180、]-1-181、1+182、I-1-183、 I-1-184, I-1-185、I-I--186、I+187、1-1-188,1-1-189、 I-1-191,1-1-192、 I-1-193、 I-1-194、 I+195、I-I--196、I-1-197、[-1-198、1-1-199、][+200、1-1-201、 I+203、]-1-204、]-1-206,I-I--207、 I+208、1+209、1-1-210、][-1-211、1-1-212、 I-1-213、 I-1-214, I-1-217、I-I--218、I-1-219、1-1-220、1-1-221、]-1-222,1-1-223、 I-1-224、 I-1-226、 I-1-227,I-I--229、I+230、1-1-231,1-1-233、 I-1-234、1-1-235, I-1-238、 I-1-241, I-1-242、I-I--243、I-1-244、[-1-245、1-1-246、 I-1-247,1-1-248、 I-1-249, I-1-250、 I-1-251,I-I--252、I-1-253、[-1-254,1-1-255、 I-1-256、1-1-257, I.-1-258、 I+259、]>1-260,I-I--261、 I-1-262,1+263、1-1-264、][+265、1-1-266、 I-1-267,]-1-269,]-1-271、I-I--274、I-1-275、1-1-276、1-1-277、]-1-278、1-1-279, I-1-280、 I-1-281、 I-1-282,I-I--283、I+284、1-1-287,1-1-288、 I-1-289,1-1-292、 I-1-293、 I-1-295, I-1-296、I-I--297、I-1-298、1-1-299、1-1-300、 I-1-301、1-1-302, I-1-304、 I-1-306、 I-1-307,I-I--308、I-1-309、[-1-310、1-1-311、I--1-312、I--1-313、I-I--314、1-2--1、1-2-2、1-2-4、I--2-5、1-2-6>1-2-7,
1-2-8實施例3銅綠蠅(Lucilliacuprina)-試驗溶劑二甲亞碸為了製備活性化合物的合適製劑，將IOmg活性化合物溶於0. 5ml溶劑中，並將濃 縮物用水稀釋為所需要的濃度。將大約20-30隻銅綠蠅幼蟲(Lucilia cuprina larvae)轉移到試管中，所述試管 容納Icm3碎馬肉和0. 5ml試驗化合物的水稀釋物。在規定時段之後，測定死亡率(以％計)。100%是指所有的幼蟲都已經被殺死； 0%是指幼蟲無一被殺死。在本試驗中，例如，在IOOppm的施用量下，得自於製劑實施例的下列化合物顯示 了≥80%的良好活性0215]實施例編號1-1-5、1-1-6、[-1-7、I-I--15、 1-1-24、 1-1-29、 I-1-30、1-1-32、-1-35,1-1-36,1-1-39、1-1-40、1-1-41、1-1-42、I--1-43、I-I-44、I-I-45、1-1-46、1-1-49、-1-51,1-1-52,1-1-54、1-1-55、1-1-56,1-1-57,1--1-58,1-1-59、I-I-60、1-1-61、1-1-62、-1-63、-1-64、 I-I-66、 I-I--72、I-I-75、 1-1-77、1-1-88、1-1-134、I-I-139、 I-1-149、-1-150、1-1-151、-1-154、1+155、1-1-156、[-1-159、[+160、I-I--164、 I+165、+166、1-1-167、 I+168、1-1-170、1-1-171、[-1-173,[-1-174、I-I--175、 I-1-176、-1-177、1-1-178、]+179、1-1-180、1-1-181、[-1-182、:+183、I-I--184、 I+185、+186、1-1-187、 I-1-188、1+189、1-1-190、]+191、]-1-192、I-I--193、I-1-194、-1-195、1-1-196、 I+197、1-1-198、1-1-199、 I-1-200、 I+204、I-I--206、I-1-207、+208、1-1-209、 I-1-210、[-1-211,1-1-213、 I-1-214, I-1-215、I-I--216、I-1-218、-1-219、1-1-220、 I-1-221,[-1-222、1-1-223、 I-1-224、 I-1-225,I-I-226、I-1-227、-1 -229、1-1-230、-1-231、1-1-232,1-1-233、[-1-234、[-1-235,I-I--237、 I+238、+239、1-1-240、 I-1-241,1-1-242、1-1-243、>1-244,-1-245、I-I--246、I-1-247、-1-248、1-1-249、 I-1-250、1-1-251,1-1-252、]-1-255、 I+256、I-I--257、I-1-258、+259、1-1-260、 I+261、1-1-262、1-1-263、 I-1-264, I-1-265、I-I--266、I-1-267、-1-268、1-1-269、 I-1-270、[-1-271,1-1-272、 I-1-273、 I-1-274,I-I--275、I-1-276、-1-277,1-1-278、 I-1-279,[-1-280、1-1-281、 I-1 -282、[+283、I-I--284、 I+285、+286、1-1-287、]+288、1-1-289、1-1-291、[-1-292、:-1-293、I-I--294、I-1-295、-1-296、1-1-297、 I-1-298、1+299、1-1-300、]+301、]+302、I-I--303、I-1-304、-1-306、1-1-308、I--1-309、I-1-310、I-1-311、I-I-312、I-I--313、I-I-314、1-2-1、1-2-2、-2-3、I-2-4、1-2-5』1-2-6、I-2-7、1-2-8
0216]實施例4
0217]家蠅(Musca domestica)-試驗
0218]溶劑二甲亞碸
0219]為了製備活性化合物的合適製劑，將IOmg活性化合物溶於0. 5ml溶劑中，並將濃 縮物用水稀釋為所需要的濃度。
0220]在試驗之前，將一塊或廚房用海綿用糖與化合物溶液的混合物浸透，並放入容器 中。將10隻成年家蠅(Musca domestica)放入容器中，並用穿孔的蓋封閉。
0221]在規定時段之後，測定死亡率(以％計)。100%是指所有的蒼蠅都已經被殺死； %是指蒼蠅無一被殺死。
0222]在本試驗中，例如，在IOOppm的施用量下，得自於製劑實施例的下列化合物顯示 了彡80%的良好活性
0223]實施例編號1-1-5、I-1-6、I-1-7、 I-I-32、I-I--44、1-1-52、1-1-54、I-1-62、-1-63、I-1-72,1-1--75、1-1-139、1-1-173,1-1-174、ι--1-175,1-1-176、1-1-177J[-1-178、-1-185、1+191、I-I--193、 I-1-194、I-I--195、 I-1--196、I-I-197、 I-1-199、 I-1-208、-1-209、1-1-210、I-I--222、I-1-229、I-I--238、 I-1--243、I-I-244、 I-1-245, I-1-246、-1-247,1-1-255、I-I--258、I-1--260、I-I--261、 I-1--262、I-I-263、 I-1-264、 I-1-265、-1-266、1-1-267、I-I--269、I-1--271、I-I--274、 I-1--275、I-I--277、 I-1-278、 I-1-279、-1-280、1-1-281、I-I--282、I-1--283、I-I--284、I-1--285、I-I--288、 I-1-289、 I-1--292、1-1-300、1-1-302、1-1-306、1+308、1-1-309、1-1-310、1+311、1-1-312、1-1-313、 1-1-314、1-2-1、1-2-2、1—2—3、1—2—4、1—2—6、1—2—7實施例5微小牛蝶(Boophilus microplus)(浸漬)溶劑二甲亞碸為了製備活性化合物的合適製劑，將IOmg活性化合物溶於0. 5ml溶劑中，並將濃 縮物用水稀釋為所需要的濃度。將8至10隻成年飽食的雌性微小牛蜱(Boophilus microplus)放置在穿孔的塑 料燒杯中，並浸於化合物水溶液中一分鐘。將蜱轉移到塑料託盤中的濾紙上，並在氣候室中 培養一段時間。監測受精卵的產卵情況。在規定時段之後，測定死亡率(以％計)。100%是指所有的卵都不育；0%是指所 有的卵都可育。在本試驗中，例如，在IOOppm的施用量下，得自於製劑實施例的下列化合物顯示 了彡80%的良好活性實施例編號1-1_5、1-1-6、 I_a_54、 1-1-192、 1-1-194、 1-1-195、 1-1-238、 1-1-245、1-1-246、1-1-260、1-1-274、1-1-275、1-1-278、1+280、1+281、1-1-282、 1-1-283實施例6希伯來花蜱(Amblyommahebraeum)-試驗(AMBYHE)溶劑二甲亞碸為了製備活性化合物的合適製劑，將1重量份活性化合物與確定量的溶劑混合， 並將濃縮物用溶劑稀釋為所需要的濃度。將希伯來花蜱(Amblyomma hebraeum)的若蟲放置在穿孔塑料燒杯中，並浸於化合 物水溶液中一分鐘。將蜱轉移到陪氏培養皿中的濾紙上，並在氣候室中培養42天。在規定時段之後，測定死亡率(以％計)。100%是指所有的蜱都已經被殺死；0% 是指蜱無一被殺死。在本試驗中，例如，在IOOppm的施用量下，得自於製劑實施例的下列化合物顯示 了彡80%的良好活性實施例編號1-1_5、1-1-280、1-1-281、1-1-282在沒有另外提及時，以合適製劑形式給予試驗化合物或組合物。
權利要求
用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的式(I)的氨基苯甲醯胺衍生物或其鹽其中A1、A2、A3和A4各自彼此獨立地代表C X、N或N＝O；X彼此獨立地代表氫原子、滷素原子、羥基、C1 C6烷基或三氟甲基；B1和B2各自彼此獨立地代表氧原子或硫原子；R1和R2各自彼此獨立地代表氫原子、C1 C6烷基、C1 C6滷代烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6滷代烷氧基、C1 C6烷硫基、C1 C6滷代烷硫基、C1 C6烷基羰基、C1 C6滷代烷基羰基；或代表任選被至少一個選自下列的基團取代的苯基或苄基C1 C6烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6烷硫基、C1 C6烷基亞硫醯基、C1 C6烷基磺醯基、C1 C6滷代烷基、C1 C6滷代烷氧基、C1 C6滷代烷硫基、C1 C6滷代烷基亞硫醯基、C1 C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、異噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、異噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任選被至少一個選自下列的基團取代C1 C6烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6烷硫基、C1 C6烷基亞硫醯基、C1 C6烷基磺醯基、C1 C6滷代烷基、C1 C6滷代烷氧基、C1 C6滷代烷硫基、C1 C6滷代烷基亞硫醯基、C1 C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；Q代表L或Y R6其中Y代表氧、硫、氨基、C1 C4氨基烷基；和R6代表C1 C6烷0基、C1 C6滷代烷基、C2 C6烯基、C2 C6滷代烯基、C2 C6炔基、C2 C6滷代炔基、C3 C8環烷基或C3 C8滷代環烷基；或 E1 Z1 R7(其中E1代表C1 C4亞烷基、C2 C4亞烯基、C3 C4亞炔基、C1 C4滷代亞烷基、C2 C4滷代亞烯基或C3 C4滷代亞炔基；R7代表氫原子、C1 C6烷基、C2 C6烯基、C2 C6炔基、C1 C6滷代烷基、C2 C6滷代烯基或C2 C6滷代炔基；以及Z1代表 O 、 S 、 SO 、 S02 、 C(＝O) 、 C(＝O)O 、 OC(＝O) 、 N(R8) 、 C(＝O)N(R8) 或 N(R8)C(＝O) )；或 E2 R9(其中E2代表C1 C4亞烷基、C2 C4亞烯基、C3 C4亞炔基、C1 C4滷代亞烷基、C2 C4滷代亞烯基或C3 C4滷代亞炔基；R9代表C3 C8環烷基；C3 C8滷代環烷基；氰基；硝基；羥基；苯基；或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且選自滷素原子、C1 C6烷基、C1 C6滷代烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6滷代烷氧基、C1 C6烷硫基、C1 C6滷代烷硫基、C1 C6烷基亞硫醯基、C1 C6滷代烷基亞硫醯基、C1 C6烷基磺醯基、C1 C6滷代烷基磺醯基、氰基、硝基、羥基、C1 C4烷基羰基、C1 C4滷代烷基羰基、C1 C4烷基羰基氧基和C1 C4烷氧羰基；或吡啶基；或具有一個或多個選自下列的取代基的取代吡啶基滷素原子、C1 C6滷代烷基和C1 C6滷代烷氧基、噻吩基或四氫呋喃基)；L代表苯基；或雜環基；或氫、C1 C6烷基、C2 C6烯基、C2 C6炔基、C3 C8環烷基、C3 C8環烯基、C1 C6醛基、C1 C6亞氨基醛基、C1 C6烷氧基亞氨基醛基、C1 C6烷氧基亞氨基 C1 C6 烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6烷硫基、C1 C6滷代烷硫基、C1 C6烷基亞硫醯基和C1 C6烷基磺醯基；其中以上所述殘基各自任選被下列基團取代滷素原子、C1 C4烷基、C1 C4滷代烷基、C2 C4烯基、C2 C4滷代烯基、C2 C4炔基、C2 C4滷代炔基、C3 C6環烷基、C3 C6滷代環烷基、C1 C3烷氧基、C1 C3滷代烷氧基、C1 C3烷硫基、C1 C3滷代烷硫基、C1 C3烷基亞硫醯基、C1 C3滷代烷基亞硫醯基、C1 C3烷基磺醯基、C1 C3滷代烷基磺醯基、C1 C4烷基氨基、二 C1 C4烷基氨基、氰基、硝基、羥基、C1 C4烷基羰基、C1 C4烷基羰基氧基、C1 C4烷氧羰基、乙醯氨基、苯基和吡啶基；W代表苯基或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，並且選自滷素原子、C1 C4烷基、C1 C4滷代烷基、C1 C4滷代烷基C1 C4烷氧基、C1 C4滷代烷基C1 C4滷代烷氧基、C1 C4烷氧基、C1 C4滷代烷氧基、C1 C3烷硫基、C1 C3滷代烷硫基、C1 C3烷基亞硫醯基、C1 C3滷代烷基亞硫醯基、C1 C3烷基磺醯基、C1 C3滷代烷基磺醯基、氰基、羰基 C1 C4 烷基、羰基 C1 C4 滷代烷基；或SF5基團。FPA00001168008500011.tif
2.用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的式(I-I)的氨基苯甲醯胺衍生物或其鹽 X代表氫原子、滷素原子、羥基、C1-C6烷基或三氟甲基；R1代表氫原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫 基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6滷代烷基羰基；或代表任選被至少一個選自下 列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、 C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞 硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、異噁 唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、異噁唑基甲基或噻二 唑基甲基，其任選被至少一個選自下列的基團取代=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫 基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；R3和R5彼此獨立地代表滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4滷 代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、 C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基或氰基；R4代表C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷基C1-C4 滷代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞 硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基或SF5基團； L代表苯基或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，並且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代 炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3 滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷 基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷 基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基和苯基；或吡啶基；或具有一個或多個取代基的吡啶 基，所述取代基可以相同或不同，並且選自滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、c2-c4· 基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6滷代環烷基、C1-C3烷氧 基、C1-C3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代 烷基 亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷基氨基、氰 基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基和苯基；或氫、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、 C3-C6環烷基、C3-C6商代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3商代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3商代烷 硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基和C1-C3商代烷基磺 醯基；或C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、C3-C6 環烷基、c3-c6滷代環烷基、C1-C3烷氧基、CfC3滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、CfC3滷代烷硫基、 C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基和C1-C3商代烷基磺醯基， 其各自被具有一個或多個取代基的苯基取代，所述取代基可以相同或不同，並且選自滷素 原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C2-C4烯基、C2-C4滷代烯基、C2-C4炔基、C2-C4滷代炔基、 C3-C6環烷基、C3-C6商代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3商代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3商代烷 硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3商代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯 基、C1-C4烷基氨基、二 -C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羥基A1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧 基、C1-C4烷氧羰基、乙醯氨基和苯基；或吡啶基。
3.用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的式(1-2)的氨基苯甲醯胺衍生物或其鹽 X代表氫原子、滷素原子、羥基、C1-C3烷基或三氟甲基； Y代表氧、硫、氨基、C1-C4氨基烷基；R1代表氫原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫 基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6滷代烷基羰基；或代表任選被至少一個選自下 列的基團取代的苯基或苄基=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、 C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6滷代烷基亞 硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、異噁 唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、異噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任選被至少一個選自下列的基團取代=C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、 C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6滷代烷硫 基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基磺醯基、硝基、羥基和滷素；R3和R5彼此獨立地代表滷素原子、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4滷 代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、 C1-C3烷基磺醯基、C1-C3商代烷基磺醯基或氰基；R4代表C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷基C1-C4 滷代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4滷代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3滷代烷硫基、C1-C3烷基亞 硫醯基、C1-C3滷代烷基亞硫醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3滷代烷基磺醯基或SF5基團；R6代表C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6烯基、C2-C6滷代烯基、C2-C6炔基、C2-C6滷代 炔基、C3-C8環烷基或C3-C8滷代環烷基；或-E1-Z1-R7(其中E1代表C1-C4亞烷基、C2-C4亞烯基、C3-C4亞炔基、C1-C4滷代亞烷基、 C2-C4滷代亞烯基或C3-C4滷代亞炔基；R7代表氫原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、 C1-C6滷代烷基、C2-C6滷代烯基或C2-C6滷代炔基；以及Z1代表-o-、-s-、-so-、-so2-、-c(= 0)-、-C( = 0)0-、-0C( = 0)-、-N(R8)-、-C( = 0)N(R8)-或-N(R8)C( = 0)-)；或-E2-R9 (其中E2代表C1-C4亞烷基、C2-C4亞烯基、C3-C4亞炔基、C1-C4滷代亞烷基、C2-C4 滷代亞烯基或C3-C4滷代亞炔基；以及R9代表C3-C8環烷基；C3-C8滷代環烷基；氰基；硝基； 羥基；苯基；或具有一個或多個取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且選自 滷素原子、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基,C1-C6滷 代烷硫基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6滷代烷基亞硫醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6滷代烷基 磺醯基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基羰基、C1-C4商代烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基和C1-C4 烷氧羰基；或吡啶基或具有一個或多個選自下列的取代基的取代吡啶基滷素原子、C1-C6 滷代烷基和C1-C6滷代烷氧基、噻吩基或四氫呋喃基)。
4.藥物組合物，其包含至少一種用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的式(I)、 (I-I)或(1-2)的氨基苯甲醯胺衍生物或其鹽。
5.權利要求1至3中的任一項所定義的氨基苯甲醯胺衍生物或權利要求4所定義的組 合物用於控制寄生蟲的用途。
6.權利要求1至3中任一項所定義的氨基苯甲醯胺衍生物在製備控制寄生蟲的組合物 中的用途。
7.根據權利要求6所述的用途，其中所述寄生蟲是蜱蟎類。
8.根據權利要求7所述的用途，其中所述蜱蟎類選自美洲花蜱(Amblyomma americanum) Λ ^ ^ ^ (Dermacentor variabilis) Λ ^ ^ (Dermacentor reticulatus)、血紅扇頭_ (Rhipicephalus sanguineus)、月兌fe扇頭_ (Rhipicephalus decoloratus)0
9.權利要求1至3中任一項所定義的氨基苯甲醯胺衍生物，其用於控制寄生蟲。
全文摘要
本發明涉及用於控制動物寄生蟲的組合物，其包含至少一種氨基苯甲醯胺化合物或其鹽；用於預防被通過寄生蟲傳染的疾病感染的獸藥組合物，其包含至少一種式(I)的氨基苯甲醯胺；其在製備控制動物寄生蟲的獸藥中的用途；和防止被通過寄生蟲傳染的疾病感染的方法。
文檔編號C07C237/42GK101903350SQ200880123033
公開日2010年12月1日 申請日期2008年12月9日 優先權日2007年12月21日
發明者U·戈根斯, 三原純, 和田勝昭, 村田哲也, 柳顯彥, 渡邊幸喜, 荒木恆一 申請人:拜爾農作物科學股份公司