雷公藤甲素衍生物、其製法和其藥物組合物與用途的製作方法

2023-05-15 18:44:21 1

專利名稱：雷公藤甲素衍生物、其製法和其藥物組合物與用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及15種新的雷公藤甲素衍生物、其製備方法及其抗炎免疫抑制活性的研究。
背景技術：
雷公藤甲素(triptolide)是傳統中草藥雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookf)的主要活性成分之一，是一種具有一個α，不飽和五元內酯環片段和三個三元環氧基團的構型獨特的松香烷型二萜化合物，具有明顯的抗炎、免疫抑制、抗腫瘤及抗雄性生育 等生物活性。
權利要求
1.如下結構所示的雷公藤甲素衍生物，
2.權利要求I的雷公藤甲素衍生物在製備抗炎、免疫抑制藥物中的應用。
3.權利要求I的雷公藤甲素衍生物在製備治療風溼性疾病，自身免疫性疾病的藥物中的應用。
4.權利要求I的雷公藤甲素衍生物在製備抑制NO產生的藥物中的應用。
5.一種藥物組合物，其特徵在於，含有選自權利要求I的至少一個化合物和藥學上可接受的載體。
全文摘要
本發明公開了15種新的雷公藤甲素衍生物，含有它們的藥物組合物，及其作為藥物，抑制巨噬細胞產生NO，尤其是抗炎、免疫抑制的用途。該類化合物是以雷公藤甲素為原料，其14位羥基與苯甲酸、桂皮酸、苯磺酸類似物等芳香基團通過醯化形成酯類衍生物。活性評價顯示它們對巨噬細胞產生炎症因子NO具有顯著的抑制活。
文檔編號A61K31/585GK102786576SQ20121024971
公開日2012年11月21日 申請日期2012年7月18日 優先權日2012年7月18日
發明者侯琦, 張東明, 李創軍, 王超, 白金葉, 袁紹鵬, 魏佰興 申請人:中國醫學科學院藥物研究所