亮膚組合物的製作方法

2023-05-21 22:49:01

專利名稱：亮膚組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及用於增亮皮膚顏色的協同化妝品組合物。尤其是，本發明組合物涉及局部施用於人皮膚以用於增亮皮膚顏色的組合物。
常規的亮膚組合物是基於抗紫外線來保持膚色的遮光劑和基於吸收為人所知能引起皮膚曬褐的入射光線的材料。其他的方法包括使用亮膚劑，其被認為控制黑色體的散布或抑制酪氨酸酶。這些皮膚增亮劑包括煙醯胺，羧酸如壬二酸和曲酸，植物提取物和對苯二酚等。煙醯胺，其是維生素B3化合物，是一種在用於局部塗敷組合物中如此廣泛使用的皮膚增亮劑。亮膚劑，與遮光劑化合物一起，在本質上既可以是有機的也可以是無機的，既可以是自然存在的也可以是合成製備的，已經結合於亮膚組合物以提供協同益處。
EP0396422(Unilever，1990)公開一種亮膚組合物，在該亮膚組合物中包含煙醯胺，Parsol MCX和Parsol 1789，UV-B和UV-A遮光劑，以及矽油。該組合物提供強化的皮膚增亮。
US6444647和US6492326(Proctor Gamble，2002)公開了包含皮膚護理活性物之結合物的皮膚護理組合物。這些組合物都起到協同調節(預防性地和/或治療性地)哺乳動物皮膚中明顯的和/或能觸覺的不連續性的作用。這些包括細紋，皺紋，粗毛孔，粗糙，乾燥，及其他皮膚結構的不連續性，例如，他們減少或消除與年齡或光致損傷皮膚有關的細紋，皺紋及其他形式的不平或粗糙表面質地的可見性。
US6444647公開二元作用體系，特別是維生素B3化合物與法呢醇和/或植烷三醇結合。上述專利還對提供強化皮膚護理的組合物要求專利保護，除了上述基本成份之外所述組合物包括選自尿囊素，丙酸視黃酯，生育酚，生育酚酯，肽，肽衍生物，植物甾醇，異黃酮，泛醇，沒藥醇，水楊酸和其混合物的附加皮膚護理活性物。
US6492326公開一種皮膚護理組合物，其含(a)安全且有效的量的，選自五肽，五肽衍生物和其混合物的肽活性物，和(b)安全且有效的量的，至少一種選自脫皮活性物，抗粉刺活性物，維生素B3化合物，類視色素，二肽，三肽和四肽及其衍生物，醇酸，自由基清除劑，螯合劑，消炎劑，局部麻醉劑，變褐活性物，亮膚劑，抗脂肪劑，類黃酮，抗菌活性物，皮膚修補劑，抗真菌活性物，法呢醇，植烷三醇，尿囊素，葡糖胺和其混合物的附加皮膚護理活性物和(c)皮膚病學可接受的載體。
WO98/34591(Proctor Gamble，1998)描述了一種增亮皮膚色素沉積過度區域的方法，其包含將安全且有效的量的含(a)有效的用於增亮皮膚色素沉積過度區域的活性物和(b)局部載體的組合物塗於皮膚，活性物基本上由生育酚吸著物組成。此外該組合物進一步地含選自消炎劑，抗氧化劑/自由基清除劑，類視色素，煙醯胺和其結合物的化合物。
此專利還對適於增亮哺乳動物皮膚的組合物要求專利保護，該組合物含(a)生育酚吸著物；(b)消炎劑；消炎劑優選自沒藥醇，甘菊提取，甘草科(光果甘草)的化合物和其衍生物，泛醇，水楊酸甲酯，蘆薈，尿囊素和其混合物；(c)抗氧化劑/自由基清除劑；抗氧化劑/自由基清除劑優選自抗壞血酸衍生物，更優選其中抗氧化劑/自由基清除劑是鎂抗壞血酸基磷酸酯；(d)類視色素；類視色素優選自棕櫚酸視黃酯，醋酸視黃酯，丙酸視黃酯，視黃醇和其混合物，和(e)局部載體。
尿囊素已經用於護膚霜，並用作消炎劑，或作為柔膚劑或修補劑。
沒有現有技術教導維生素B3化合物和消炎劑如尿囊素的結合物導致協同亮膚益處。
申請人現已令人驚訝地發現含尿囊素和維生素B3化合物或其衍生物的結合物的組合物導致亮膚功效的協同益處。該組合物有益於正常皮膚和受紫外線輻射損壞的皮膚。該組合物還有益於治療雀斑，色素沉積過度的皮膚，斑點皮膚，老年斑等等。
因而本發明的一個目的是提供可以證明協同作用已強化亮膚益處的組合物。
本發明進一步的目的是提供卓有成效的亮膚組合物，其使用安全，並且利用可大量廉價地獲得的成分。
本發明的又一個的目的是提供一亮膚組合物，其具有亮膚方面的協同益處，並且又提供抗炎和柔膚的益處。
根據本發明的第一方面，提供了協同亮膚組合物，其包含a)0.05重量％-10重量％的一種或多種維生素B3化合物或其衍生物；b)0.01重量％-10重量％的尿囊素；和c)化妝品可接受的媒質，或15％-85％的清潔劑活性物。
根據本發明的優選的方面，提供了協同亮膚組合物，其包含a)0.1重量％-10重量％的煙酸，煙醯胺，或其前體；b)0.01重量％-10重量％的尿囊素；和c)化妝品可接受的媒質，或15％-85％的清潔劑活性物。
根據本發明的另一個優選方面，提供了協同亮膚組合物，其包含a)0.2重量％-5重量％的煙醯胺或其前體；b)0.05重量％-5重量％的尿囊素；c)0.1重量％-10重量％的一種或多種遮光劑；和d)化妝品可接受的媒質，或15％-85％的清潔劑活性物。
特別優選地，遮光劑選自2-乙基己基-對-甲氧基肉桂酸酯，4，4′-叔-丁基甲氧基二苯甲醯-甲烷，二氧化鈦或其混合物。
這裡所有的份數是以重量計，除非另作說明。
本發明涉及協同亮膚組合物，其包含一種或多種維生素B3化合物，優選煙醯胺，和尿囊素以及任選一種或多種遮光劑。
本發明的組合物可以是護膚液，護膚霜，髮膠，摩絲等形式的駐留型(leave-on)產品或是以如皂條，清潔劑粉末，(皂)片，洗面產品，洗浴產品等的可洗掉型(rinse-off)產品形式存在。
本發明的基本特徵是一種或多種維生素B3化合物或其衍生物存在於本發明的亮膚組合物中。
可以按照本發明使用的維生素B3化合物包括但非局限於煙酸，煙醯胺，煙醇和這些化合物的衍生物及鹽。維生素B3化合物的可能衍生物包括煙酸酯，羧酸的煙醇酯，煙醯胺N-氧化物，菸鹼基胺基酸和煙酸n-氧化物。
按照本發明優選的維生素E3化合物是煙酸和煙醯胺，並且特別優選的維生素B3化合物是煙醯胺。
維生素B3典型地以組合物的0.05重量％-10重量％的水平加入，並且優選以組合物的0.1重量％-10重量％的量存在。非常優選地，維生素B3化合物的量是組合物的0.2重量％-5重量％。
作為亮膚成份的其他維生素可以有益地包含在組合物中以提供附加亮膚效果。這些包括維生素B6，維生素C，維生素A或它們的前體。維生素的混合物也可以用於本發明的組合物中。尤其優選的附加維生素是維生素B6。
本發明的基本特徵是尿囊素存在於本發明的亮膚組合物中。
獨立存在的尿囊素通常是以白色，無味，晶體粉末的形式存在。尿囊素的化學名稱為(2，5二氧-4-咪唑烷基)脲乙醛醯二醯脲或脲(2，5-二氧-4-咪唑烷基)-5-脲基乙內醯，並且可以以商品名為AllantoinPowder(Rona/EM Industries)，Chemie Linz Allantoin(DSM FineChemicals)，Fancol TOIN(Fanning)和從許多其他的供應商獲得。尿囊素已被稱為抗刺激劑，其有助於減輕某些化妝品成份如皂和清潔劑表面活性劑，油類以及酸性和鹼性物質帶來的討厭的皮膚刺激性效果。
尿囊素被加入到護膚霜中來實現抗炎柔膚和治療的特性。按照本發明，尿囊素以組合物的0.01重量％-10重量％，優選以組合物的0.05重量％-5重量％的量，更優選以組合物的0.05重量％-2重量％的量加入。
本發明的組合物還優選包括有效量的遮光劑或濾光劑以協同地強化組合物在亮膚方面的益處。有機的和無機的遮光劑/濾光劑可以適當地用於組合物中。
紫外線是皮膚顏色變深的主要原因。因而，為了亮膚，需要包含UVA和/或UVB遮光劑的組合物。
多種常規的遮光劑適於與本發明的基本成份結合使用。合適的遮光劑包括對氨基苯甲酸，其鹽和其衍生物(例如乙基，異丁基，甘油酯；對-二甲基氨基苯甲酸)；鄰氨基苯甲酸酯(例如，鄰-氨基苯甲酸酯；甲基，基，苯基，苯甲基，苯乙基，裡哪基，松油基和環己烯基酯)；水楊酸酯(例如戊基，苯基，苯甲基，基，甘油基，和二丙二醇酯)；肉桂酸衍生物(例如基和苯甲基酯，a-苯基肉桂腈(cinnamonitrile)；丁基肉桂醯丙酮酸酯)；二羥基肉桂酸衍生物(例如繖形酮，甲基繖形酮，甲基乙醯繖形酮)；三羥基肉桂酸衍生物(例如七葉亭，甲基七葉亭，瑞香素，和葡糖苷，七葉苷和瑞香苷)；碳氫化合物(例如二苯基丁二烯，1-2-二苯乙烯)；二亞苄基丙酮和亞苄基乙醯苯；萘酚磺酸酯(例如2-萘酚-3，6-二磺酸和2-萘酚-6，8-二磺酸的鈉鹽)；二羥基萘甲酸和其鹽；鄰-和對-羥基二苯基二磺酸酯；香豆素衍生物(例如7-羥基，7-甲基，3-苯基)；二唑(例如2-乙醯-3-溴代吲唑，苯基苯並噁唑，甲基萘並噁唑，各種的芳基苯並噻唑)；奎寧鹽(例如硫酸氫鹽，硫酸鹽，氯化物，油酸鹽和丹寧酸鹽)；喹啉衍生物(例如8-羥基喹啉鹽，2-苯基喹啉)；羥基或甲氧基取代的二苯甲酮；尿酸和紫尿酸；丹寧酸和其衍生物(例如，六乙基醚)；(丁基胡蘿蔔醇)(6-丙基胡椒基)醚；對苯二酚；二苯甲酮例如氧苯，磺異苯酮，二氧苯酮，苯並間苯二酚，2，2′4，4′-四羥基二苯甲酮，2，2′-二羥-4，4′-二甲基二苯甲酮，辛苯酮(octabenzone)；4-異丙基二苯甲醯甲烷；丁基-甲氧基二苯甲醯甲烷；依託立林；和4-異丙基-二苯甲醯甲烷。
在這些中，優選的是2-羥基-4-甲氧基苯甲酮，辛基二甲基-對-氨基苯甲酸，二培醯三油酸酯，2，2-二羥-4-甲氧基苯甲酮，乙基-4-(雙(羥基丙基))氨基苯甲酸酯，2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸脂，2-乙基己基水楊酸酯，甘油基-對-氨基苯甲酸酯，3，3，5-三甲基環己基水楊酸酯，鄰氨基苯甲酸甲酯，對-二甲基-氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯，2-乙基己基-對-二甲基-氨基-苯甲酸酯，2-苯基苯並咪唑-5-磺酸，2-(對-二甲基氨基苯基)-5-璜酸基苯並噁唑酸，和這些化合物的混合物。
更優選地，用於本發明的組合物所用的遮光劑是2-乙基己基-對-甲氧基肉桂酸酯，丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷，2-羥基-4-甲氧基苯甲酮，辛基二甲基-對-氨基苯甲酸和其混合物。
還特別地，用於本組合物的遮光劑如那些公開在美國專利No.4,937,370(1990/6/26授予Sabatelli)和美國專利No.4,999,186(1991/3/12授予Sabatelli和Spirnak)中的，這裡將其引入作為參考。其中所公開的遮光劑具有，在單個分子中，兩個不同的發色團部分，其顯示出不同的紫外輻射吸收光譜。一個發色團部分主要在UVB輻射範圍內吸收，另一個主要在UVA輻射範圍內吸收。
安全且有效的量的遮光劑可以用於本發明中所用的組合物。組合物優選包含約0.1％-約10％，更優選約0.1％-約5％的遮光劑，其量可以完全是有機的或無機的遮光劑。
有用的無機濾光劑也優選用於本發明中。這些包括，例如，氧化鋅，氧化鐵，矽石如煅制二氧化矽和二氧化鈦。
呈兩種形式，即水分散二氧化鈦和油分散二氧化鈦中的任何一種的超細二氧化鈦尤其適於本發明。水分散二氧化鈦是超細二氧化鈦，其顆粒是無塗覆的或塗覆一種材料以給予顆粒親水性表面的特性。此種材料的例子包括氧化鋁和矽酸鋁。
油分散二氧化鈦是超細二氧化鈦，其顆粒顯示出疏水性表面的特性，為此其可以塗覆金屬皂如硬脂酸鋁，月桂酸鋁或硬脂酸鋅，或有機矽化合物。
「超細二氧化鈦」的意思是二氧化鈦的顆粒具有小於100nm，優選70nm或更小，更優選10-40nm並且最優選15-25nm的平均粒度。
通過將水分散超細二氧化鈦和油分散超細二氧化鈦的混合物局部塗敷到皮膚上，實現了協同地強化對皮膚的保護，以免除UVA和UVB射線的有害影響。
按照本發明，超細二氧化鈦是優選的無機濾光劑。根據本發明優選加入組合物的濾光劑的總量是組合物的0.1重量％-5重量％。
根據本發明，組合物還可能包括化妝品可接受的媒質以其作為組合物中其他物質的稀釋劑，分散劑或載體，以便當組合物塗於皮膚時能促進其分布。
合適的媒質除了水之外可以包括液體或固體潤膚劑，溶劑，溼潤劑，增稠劑和粉劑。可以單獨或以一種或多種媒質的混合物的方式使用的這些種類的媒質，其各自例子如下—潤膚劑，如十八醇，甘油基單蓖麻醇酸酯，貂油，鯨蠟醇，異丙基異硬脂酸酯，硬脂酸，棕櫚酸異丁酯，異十六基硬脂酸酯，油醇，異丙基月桂酸酯，己基月桂酸酯，癸基油酸酯，十八烷基-2-醇，異十六烷醇，二十烷醇，二十二烷醇，鯨蠟基棕櫚酸酯，矽油如二甲聚矽氧烷，二正丁基癸二酸酯，肉豆蔻酸異丙酯，棕櫚酸異丙酯，異丙基硬脂酸酯，硬脂酸丁酯，聚乙二醇，三乙二醇，羊毛脂，可可脂，玉米油，棉籽油，橄欖油，棕櫚仁油，菜籽油，紅花籽油，月見草油，豆油，向日葵籽油，鱷梨油，芝麻籽油，椰子油，花生油，蓖麻油，乙醯化羊毛脂醇，石油膏，礦物油，肉豆蔻酸丁酯，異硬脂酸，棕櫚酸，異丙基亞油酸酯，月桂基乳酸酯，十四烷基乳酸酯，癸基油酸酯，十四烷基籽肉豆蔻酸酯；—推進劑，如丙烷，丁烷，異丁烷，二甲醚，二氧化碳，一氧化二氮；
—溶劑，如乙醇，異丙醇，丙酮，乙二醇單乙醚，二甘醇單丁醚，二甘醇單乙醚；—粉劑，如白堊，滑石，酸性白土，高嶺土，澱粉，樹膠，膠態二氧化矽，聚丙烯酸鈉，四烷基和/或三烷基芳基銨蒙脫石，化學改性的矽酸鋁鎂，有機改性的蒙脫土，水合矽酸鋁，煅制二氧化矽，羧乙烯基聚合物，羧甲基纖維素鈉鹽，硬脂酸乙二醇酯。
化妝品可接受的媒質通常形成10重量％-99.9重量％，優選50重量％-99重量％的乳劑，並且在沒有其他化妝品製劑輔料的情況下，可以形成組合物的餘量。
其他的本領域已知的亮膚活性物也可以用於本發明。這裡有用的亮膚活性物的非限制性的例子包括阿達帕林，蘆薈提取物，乳酸銨，茴香腦衍生物，蘋果提取物，熊果苷，壬二酸，竹提取物，熊果提取物，白芨，柴胡屬提取物，地榆提取物，丁基大茴香醚，丁基羥基甲苯，檸檬酸酯，川芎，當歸，脫氧熊果苷，1，3-二苯丙烷衍生物，2，5二羥基苯甲酸及其衍生物，2-(4-乙氧基苯基)-1，3dithane，2-(4-羥苯基)-1，3dithane，鞣花酸，七葉樹(溶血)皂角素醇，甲基胡椒酚衍生物，FADEOUT(可以從Pentapharm獲得)，防風，茴香提取物，靈芝提取物，藁本，GATULINE WHITENING(可以從Gattlefosse獲得)，genistic酸及其衍生物，光甘草定及其衍生物，葡萄糖吡喃-左旋-抗壞血酸，葡糖酸，羥基乙酸，綠茶提取物，4-羥基-5-甲基-3[2H]-呋喃酮，對苯二酚，4羥基苯甲醚及其衍生物，4-羥基苯甲酸衍生物，羥基辛酸，肌醇抗壞血酸酯，曲酸，乳酸，檸檬提取物，亞油酸，抗壞血酸基磷酸鎂，MELAWHITE(可以從Pentapharm獲得)，桑提取物，桑樹根提取物，5-辛醯水楊酸，歐芹提取物，桑黃提取物，焦培酚衍生物，2，4間苯二酚衍生物，3，5間苯二酚衍生物，玫瑰果提取物，水楊酸，Song-Yi提取物，3，4，5三羥基苯甲基衍生物，凝血酸及其混合物。
還可以以個人用洗滌劑，例如皂條的形式提供本發明的亮膚組合物。
術語總脂肪物質，通常縮寫成TFM，用於表示未考慮伴生陽離子的脂肪酸和甘油三酸酯殘餘物的重量百分比。
對於具有18碳原子的皂，伴生鈉陽離子通常達到約8重量％。依照需要可使用其他的陽離子，例如鋅，鉀，鎂，烷基銨和鋁。
術語皂表示脂肪族羧酸的鹽。皂可以典型地衍生自任何通常用於皂製造的甘油三酸酯，因此皂中的羧酸根陰離子可以包含8-22個碳原子。
皂可以通過脂肪和/或油脂酸的皂化獲得。通常用於皂製造的脂肪或油類可以如牛脂，牛脂硬脂，棕櫚油，棕櫚硬脂，大豆油，魚油，蓖麻油，米糠油，向日葵油，椰子油，巴巴蘇油，棕仁油，及其他。上述方法中，脂肪酸衍生自選自椰子，米糠，落花生，牛脂，棕櫚，棕仁，棉籽，大豆，蓖麻等的油類/脂肪。油脂酸皂還可以合成製備(例如通過原油的氧化或通過由費-託反應進行一氧化碳加氫)。可以使用如存在於妥爾油中的樹脂酸。環烷酸也是合適的。
牛脂脂肪酸可以衍生自各種的動物源並且通常包括約1％-8％肉豆蔻酸，約21％-32％棕櫚酸，約14％-31％硬脂酸，約0-4％棕櫚油酸，約36％-50％油酸和約0-5％亞油酸。典型的分布是2.5％肉豆蔻酸，29％棕櫚酸，23％硬脂酸，2％棕櫚油酸，41.5％油酸和3％亞油酸。也包括如那些來自棕櫚油和那些採自各種獸脂和豬油的其他的相似混合物。
椰子油是指具有以下近似碳鏈長度分布的脂肪酸混合物8％C8，7％C10，48％C12，17％C14，8％C16，2％C18，7％油酸和2％亞油酸(所列頭六種脂肪酸是飽和的)。具有相似的碳鏈長度分布的其它來源，如棕櫚油和巴西棕櫚仁油也包括在術語椰子油內。
其他清潔劑活性物如合成的陰離子表面活性劑，陽離子表面活性劑，兩性表面活性劑，兩性離子表面活性劑或它們的混合物也可以存在於組合物中。上述的活性物公開於權威的清潔劑教科書中，例如″表面活性劑(Surface Active Agents)″，卷I，作者Schwartz與Perry和″表面活性劑和清潔劑(Surface Active Agents and Detergents)″，卷II，作者Schwartz，Perry與Berch。
本發明的組合物可以包括許多其他任選的化妝品組分。CTFA化妝品成份手冊，第二版，1992，這裡全文引入作為參考，其描述了多種非限制性的通常用於皮膚護理業的適用於本發明的組合物的化妝品和藥物組分。例子包括抗氧化劑，粘合劑，生物添加劑，緩衝劑，著色劑，增稠劑，聚合物，收斂藥，香料，溼潤劑，乳濁劑，調節劑，剝脫劑，pH調節劑，防腐劑，天然提取物，精華油，皮膚敏化劑，柔膚劑，皮膚修補劑。
現用以下非限制性的實施例進一步說明本發明。
實施例護膚霜形式的製劑使用如表1所列成份進行製備。表1也列舉用於實施例1-4的各種成份的濃度(重量百分數)。
在實施例1中，製備如表1所示的組合物，並且沒有包含煙醯胺或尿囊素。
在實施例2中，製備如實施例1的組合物但添加了1.0％的煙醯胺。
在實施例3中，製備如實施例1的組合物但添加了0.2％的尿囊素。
在實施例4中，製備如實施例1的組合物但添加了1％的煙醯胺和0.2％的尿囊素。
試驗方法所製備的護膚霜在12位婦女的前臂上在5天的時間內對使用護膚霜所標記的多處區域和未使用護膚霜所標記的一處區域進行試驗。採用蒙眼測驗進行，參測人員和研究人員都不知道所使用的護膚霜的含量。未施用和已施用部位的膚色得分的差異給出亮膚得分，更負的分數表明更好的亮膚效果。
表1也列出了各實施例1-4的亮膚得分。
表1
根據表1的數據表明，本發明的組合物(實施例4)帶來協同亮膚益處。
權利要求
1.亮膚組合物，包含；a)0.05重量％-10重量％的一種的多種維生素B3化合物或其衍生物；b)0.01重量％-10重量％的尿囊素；和c)化妝品可接受的媒質或15重量％-85重量％清潔劑活性物。
2.權利要求1的亮膚組合物，其中維生素B3化合物選自煙酸，煙醯胺，煙醇，或其衍生物或鹽。
3.權利要求1或2的亮膚組合物，其中維生素B3衍生物選自煙酸酯，羧酸的煙醇酯，煙醯胺N-氧化物，菸鹼基胺基酸和煙酸n-氧化物。
4.前述權利要求任一項的亮膚組合物，其中維生素B3化合物為煙醯胺，含量是0.2重量％-5重量％。
5.前述權利要求任一項的亮膚組合物，其中尿囊素是0.05重量％-5重量％的水平。
6.前述權利要求任一項的亮膚組合物，其還包含0.1重量％-10重量％的一種或多種遮光劑。
7.前述權利要求任一項的亮膚組合物，其中遮光劑選自2-乙基己基-對-甲氧基肉桂酸酯，4，4′-叔-丁基甲氧基二苯甲醯-甲烷，二氧化鈦或其混合物。
8.前述權利要求任一項的亮膚組合物，其還包含維生素B6。
9.前述權利要求任一項的亮膚組合物，其中組合物是駐留型產品。
10.權利要求1-8任一項的亮膚組合物，其中組合物是皂條形式。
11.增亮皮膚的化妝方法，包含將權利要求1-10任一項的組合物塗於皮膚。
12.權利要求11的化妝方法，其中組合物塗於且駐留於皮膚上。
13.權利要求11的化妝方法，其中組合物塗於皮膚上且其後被洗掉。
全文摘要
亮膚組合物，包含a)0.05重量％－10重量％的一種的多種的維生素B3化合物或其衍生物；b)0.01－10重量％的尿囊素；和c)化妝品可接受的媒質或15重量％－85重量％清潔劑活性物。
文檔編號A61Q19/00GK1744876SQ200480003176
公開日2006年3月8日 申請日期2004年1月23日 優先權日2003年1月31日
發明者M·基尼, L·拉瓦德, P·索納, R·蘇裡亞納拉亞 申請人:荷蘭聯合利華有限公司