一種醫藥產品及其治療領域的製作方法
2023-04-28 18:29:31 1
專利名稱：一種醫藥產品及其治療領域的製作方法
技術領域：
該發明是關於使用由撲熱息痛和布洛芬組成的藥物組合治療骨關節炎和類風溼性關節炎。
背景技術：
包含有撲熱息痛(約475毫克至約500毫克)和布洛芬(約125毫克至約150毫克)的一種藥物組合片劑已經由AFT製藥公司提出了公開的專利申請(W02006/004449)。 在此專利申請詳細計劃書中披露了該藥物組合用於治療牙科手術後的疼痛。現在發現這種含有撲熱息痛和布洛芬的藥物組合可以提供顯著的藥物協同作用用以治療骨關節炎和類風溼性關節炎所導致的疼痛。骨關節炎是由關節的炎症引起的。它是由於保護關節的軟骨出現異常磨損，並伴隨著關節滑液的減少。而關節滑液是起到潤滑關節的作用。當關節腔內的骨表面層的保護逐漸減少，受影響的關節就不能支撐正常的體重，所以病人就會感到疼痛，尤其是在站立， 行走時。這些可以繼而導致肌肉萎縮，韌帶鬆弛。類風溼性關節炎是一種自身免疫紊亂疾病，包括自身免疫系統紊亂破壞自身的關節導致炎症。由於嚴重的疼痛可以導致功能喪失， 失去活動能力。撲熱息痛4000毫克每天，分成4次每次1000毫克，這種劑量認為可以有效治療輕微程度的疼痛。但是，對於許多病人，這種劑量不足以治療由於骨關節炎和類風溼性關節炎所引起的中度至重度以上的疼痛。眾所周知，治療中度至重度以上程度的疼痛，需要使用布洛芬最高劑量至2400毫克每天(一天三次每次800毫克)。使用這種劑量的布洛芬除了具有止痛作用外，還具有抗炎治療作用。如果僅用於止痛，只需使用布洛芬1200毫克每天分三次每次400毫克。然而，使用布洛芬每天2400毫克的這種劑量會導致許多意外的不良反應，例如不良的心臟，腎臟反應，發生血栓的風險和胃腸道出血。減少每天布洛芬的攝入量就能減少發生藥物副作用的風險。但是同時，也顯著減少了藥物抗炎止痛的療效。
發明內容
根據該發明，這種包含撲熱息痛和布洛芬的藥物混合製劑可以用於治療骨關節炎和類風溼性關節炎所引起的疼痛。該藥物混合製劑由包含了約125毫克至約150毫克的布洛芬和約475毫克至約500毫克的撲熱息痛所組成。尤其是這種藥物混合製劑用於治療骨關節炎尤其是這種藥物混合製劑的組成包含約150毫克的布洛芬和約500毫克的撲熱息痛。尤其是這種藥物混合製劑的組成包含150毫克的布洛芬和500毫克的撲熱息痛。尤其是這種藥物混合製劑需要每次服兩個劑量單位每天最多服4次。尤其是這種藥物混合製劑需要每次服兩個劑量單位每天服4次。
尤其是每單位劑型為片劑或膠囊。
尤其是這種藥物混合製劑以片劑或膠囊的藥品包裝形式出現，在包裝內含有使用說明書指導患者每次服用2粒藥片或者膠囊在24小時內不能超過4次或者每次服用時間間隔不能超過6小時。根據該發明，這種包含有撲熱息痛和布洛芬的藥物混合製劑可以用於治療骨關節炎和類風溼性關節炎。在這種藥物混合製劑中包含了由撲熱息痛和布洛芬組成的藥物組合，這種藥物組合的每個單位劑量能產生約250毫克至約300毫克的布洛芬和約950毫克至約1000毫克的撲熱息痛。尤其是，這種藥物組合的每個單位劑量能產生約300毫克的布洛芬和約1000毫克的撲熱息痛。尤其是，這種藥物組合的每個單位劑量能產生300毫克的布洛芬和1000毫克的撲
熱息痛。尤其是為這種藥物組合提供的使用說明書大意是每劑服用300毫克的布洛芬和 1000毫克的撲熱息痛每天最多服用4次。選擇性地，這種藥物組合是以一種或多種的硬劑型出現。選擇性地，這種藥物組合是以液體劑型出現。根據該發明的另一個方面，治療骨關節炎或類風溼性關節炎的一個方法是讓病人在每次給藥時服用約250毫克至約300毫克的布洛芬和約975毫克至約1000毫克的撲熱息痛。尤其是，每次給藥，布洛芬的劑量是約300毫克和撲熱息痛的劑量是約1000毫克。尤其是，每次給藥，布洛芬的劑量是300毫克和撲熱息痛的劑量是1000毫克。尤其是布洛芬和撲熱息痛以一種或者多種的藥物組合形式出現在片劑或膠囊劑型中。尤其是布洛芬和撲熱息痛以同一種形式給藥或者服用每間隔約6小時。根據該發明的另一個方面，這種包含有撲熱息痛和布洛芬的藥物混合製劑可以用於治療骨關節炎或者類風溼性關節炎，該藥物混合製劑中包含了含有效治療劑量的撲熱息痛和布洛芬組成的藥物組合。根據該發明的另一個方面，用於治療骨關節炎或者類風溼性關節炎的一個方法是同時給予或者同時接受含有有效治療劑量的撲熱息痛和布洛芬。
該發明的具體表現用以下圖表來描述圖1 該發明的臨床療效(以WOMAC疼痛評分來評估)圖2 該發明的臨床療效(以綜合疼痛分類評分來評估)
具體實施例該發明是以每粒藥片中包含約125毫克至約150毫克的布洛芬和約475毫克至約 500毫克的撲熱息痛的藥物組合形式呈現。尤其是每粒藥片中布洛芬和撲熱息痛的含量分別為約150毫克和約1000毫克。每隔6個小時服用兩粒藥片，在24小時內病人一共將接受1200毫克的布洛芬和4000毫克的撲熱息痛。或者，每粒藥片的劑量加倍使得每粒藥片可以產生約250毫克至約300毫克的布洛芬和約950毫克至約1000毫克的撲熱息痛。每次服用2粒藥片，一天內最多服用4次所達到的疼痛緩解療效足以用於治療骨關節炎或者類風溼性關節炎所引起的尤其是中度至重度的疼痛。這種療效是卓越顯著的因為中度至重度的骨關節炎或者類風溼性關節炎是特有的炎症反應。單獨給予同樣劑量的布洛芬或者撲熱息痛是不可能產生這樣明顯的疼痛緩解效果。然而，當布洛芬和撲熱息痛聯合組成該藥物組合併且在有效治療劑量水平_約250毫克至約300毫克的布洛芬和約950 毫克至約1000毫克的撲熱息痛就能達到顯著的療效。尤其是當該藥物組合每6小時重複使用。至少對於治療骨關節炎而言，為了達到緩解中度至重度疼痛的療效，可以預計如果單獨使用布洛芬需要的更高劑量。例如，24小時內服用3次每次服用800毫克(2400毫克每天)。因此，在此所描述的藥物組合有顯著的療效用以治療輕，中，重度骨關節炎。尤其是對於中，重度的骨關節炎病人更有效。臨床研究該發明的臨床療效在一個前瞻性，隨機雙盲對照臨床實驗中得到了驗證。病人被隨機分配到下列4組治療組中的任何一組接受為期為4周的治療。
權利要求
1.用含有撲熱息痛和布洛芬的藥物混合製劑治療中至重度的骨關節炎或者中至重度的類風溼性關節炎，在該藥物混合製劑中包含了由約125毫克至約150毫克的布洛芬和約 475毫克至約500毫克的撲熱息痛組成的藥物組合。
2.使用根據權利要求1所述的該藥物混合製劑治療中至重度的骨關節炎。
3.使用根據權利要求1所述的該藥物混合製劑治療中至重度的類風溼性關節炎。
4.使用根據權利要求1，2，3所述的藥物組合，該藥物組合包含約150毫克的布洛芬和約500毫克的撲熱息痛。
5.使用根據權利要求1，2，3所述的藥物組合，該藥物組合包含150毫克的布洛芬和 500毫克的撲熱息痛。
6.使用根據以上權利要求中的任何一項權利要求中所述的該藥物混合製劑每次使用兩個劑量單位一天內最多使用4次。
7.使用根據以上權利要求中的任何一項權利要求中所述的該藥物混合製劑每次使用兩個劑量單位一天內使用4次。
8.使用根據權利要求6，7所述藥物混合製劑的單位劑型為片劑或者膠囊。
9.使用根據以上權利要求中的任何一項權利要求中所述的該藥物混合製劑以片劑或者膠囊呈現的藥品包裝，該包裝內的使用說明書指導患者每次服用2粒藥片或者膠囊，每 24小時內不超過4次或每次間隔不超過6小時。
10.使用該藥物混合製劑中的布洛芬和撲熱息痛治療中至重度的骨關節炎或者中至重度的類風溼性關節炎，在該藥物混合製劑中，包含了由適當劑量的撲熱息痛和布洛芬組成的藥物組合使得該藥物組合每劑能產生約250毫克至約300毫克的布洛芬和約950毫克至約1000毫克的撲熱息痛。
11.使用根據權利要求10所述的藥物混合製劑治療中至重度的骨關節炎。
12.使用根據權利要求10所述的藥物混合製劑治療中至重度的類風溼性關節炎。
13.使用根據權利要求10，11，12所述的藥物組合使得每劑產生約300毫克的布洛芬和約1000毫克的撲熱息痛。
14.使用根據權利要求10，11，12所述的藥物組合使得每劑產生300毫克的布洛芬和 1000毫克的撲熱息痛。
15.使用根據權利要求10，11，12所述的藥物組合以及與其一起提供的使用說明書大意是每劑服用300毫克的布洛芬和1000毫克的撲熱息痛，每天最多4次。
16.使用根據權利要求10至15中的任何一項權利要求所述的該藥物組合以一種或多種硬劑型出現。
17.使用根據權利要求10至15中的任何一項權利要求所述的該藥物組合以液體劑型出現。
18.一種用於治療中至重度的骨關節炎或者中至重度的類風溼性關節炎的方法是病人在單次給藥時，服用約250毫克至約300毫克的布洛芬和約975毫克至約1000毫克的撲熱息痛ο
19.根據權利要求10所述的治療方法治療中至重度的骨關節炎。
20.根據權利要求10所述的治療方法治療中至重度的類風溼性關節炎。
21.根據權利要求18，19，20所述的治療方法，該治療方法中每次給藥布洛芬的劑量是約300毫克和撲熱息痛約1000毫克。
22.根據權利要求18，19或20所述的治療方法，在該治療方法中每次給藥布洛芬的劑量是300毫克和1000毫克的撲熱息痛。
23.根據權利要求18至22中任何一項權利要求所述的治療方法，該治療方法中布洛芬和撲熱息痛以一種或者多種藥物組合的形式出現在片劑或者膠囊中。
24.根據以上權利要求18至23中任何一項權利要求所述的治療方法，該方法中布洛芬和撲熱息痛以同一種方式給藥或服用每次間隔約6小時。
25.使用包含有布洛芬和撲熱息痛的藥物混合製劑治療中至重度的骨關節炎或者中至重度的類風溼性關節炎，在這種藥物混合製劑中包含了具有藥物協同效應的布洛芬和撲熱息痛的劑量比例是約125-150 約475-500。
26.一種用於治療中至重度的骨關節炎或者中至重度的類風溼性關節炎的治療方法是同時給予或者接受具有藥物協同效應的撲熱息痛和布洛芬的劑量比例為約475-500 約 125-150。
全文摘要
使用包含有的布洛芬和撲熱息痛的藥物混合製劑治療骨關節炎或類風溼性關節炎，在該藥物混合製劑中包含由約125毫克至約150毫克的布洛芬和約475毫克至約500毫克的撲熱息痛組成的藥物組合。
文檔編號A61P29/00GK102215835SQ200980136543
公開日2011年10月12日 申請日期2009年10月12日 優先權日2008年10月14日
發明者哈特利·坎貝爾·阿特金森 申請人:Aft醫藥品有限公司