散痛舒滴丸及其製備方法
2023-05-10 23:20:01
專利名稱：散痛舒滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明屬中藥製藥技術領域，特別涉及一種散痛舒滴丸及其製備工藝。
背景技術：
疼痛、發熱與炎症反應是多種疾病的臨床表現之一。過強疼痛可以給機體造成一定損害，炎症可以帶來發炎部位或身體的發紅、發熱、疼痛和腫脹等，這些病痛嚴重地影響病人的生活質量，使病人痛苦不堪。世界各國都在研究解除這些病痛的方法，生產出了種類繁多的化學藥物，但是其在解除病痛的同時也帶來了不少的副作用，產生不良反應。由雲南僳僳族、苗族習用藥物巖陀精製而成的散痛舒製劑具有止痛、解熱、消炎的功能。臨床病例觀察，確認了散痛舒製劑對風溼痛、感冒頭痛、身痛、經痛、均有較好的療效，並證實了該藥對風溼引起的關節疼痛、紅腫、麻木、活動不利、感冒所致的渾身痛、關節痛、惡寒、發熱等症狀及婦女經期痛經有著獨特的止痛效果。同時，尚未發現毒副作用。用於治療風溼瘀阻，關節肌肉麻痺及跌打損傷，淤血腫痛。有祛風除溼，活血止痛的顯著功效。
目前市場上散痛舒的口服製劑為片劑、膠囊劑，且有糖衣片。由於這類常規製劑製備工藝技術所具有的特點，使得這類口服製劑存在崩解時限長，吸收差，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發揮。同時在儲存期間易於裂片、變色、吸潮等，質量不穩定。本發明的散痛舒滴丸克服了這類劑型的不足之處，具有服用劑量小，崩解溶散快，溶出度高，生物利用度高，質量穩定性好，快速釋藥，快速顯效的特點，能快速緩解和治療風溼瘀阻，關節肌肉麻痺及跌打損傷，淤血腫痛的疼痛症狀。可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑、膠囊劑更快，攜帶和服用方便。本發明製劑工藝簡單，生產車間無粉塵，使用輔料種類少，生產過程短，質量穩定，成本低。
發明內容
本發明目的是提供一種藥物製劑—散痛舒滴丸及其製備工藝。本發明的散痛舒滴丸具有祛風除溼，活血止痛的功能，用於治療風溼瘀阻，關節肌肉麻痺及跌打損傷，淤血腫痛。
本發明的特徵在於採用中藥材巖陀經過提取製得提取物，將提取物與滴丸基質配製而成。各成分的重量比為巖陀提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5本發明可通過以下技術方案實現取巖陀藥材，粉碎成粗粉，加95％乙醇，加熱回流2次，加乙醇量第一次6～8倍量，第二次4～6倍量，回流時間每次4小時，濾過，濾液回收乙醇並濃縮至相對密度為1.15～1.20(20℃)的浸膏，將浸膏真空乾燥或噴霧乾燥得提取物。取提取物，粉碎，過100目篩，按重量比為巖陀提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基質中(80～85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基矽油或其它滴丸冷卻劑中(1～5℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
利用本發明的方法製備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。散痛舒滴丸是採用固體分散技術，將藥物與滴丸基質熔融後混勻，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態分散於基質中。由於藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藥物穩定性好。滴丸製劑由藥物與基質加熱熔合後，滴入不相溶的冷卻液中製成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩定性增加，從而保證了藥品質量。
3.增加了給藥方式，散痛舒滴丸既可吞服，又可含服，便於吞咽困難的患者服用。如採用舌下含化給藥，與唾液接觸後迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經胃腸道和肝臟直接進入循環系統，不僅避免了肝腸首過作用，而且起效迅速，提高了生物利用度，能快速緩解和治療風溼瘀阻，關節肌肉麻痺及跌打損傷，淤血腫痛的疼痛症狀。
4.滴丸劑生產工藝、生產設備簡單，生產周期短，生產效率高，成本低。
5.滴丸劑的主要生產過程中，所用物料均是在液態下進行，減少了粉塵汙染，有利於勞動保護和環保，有利於GMP管理。
具體實施例方式
以下通過實施例進一步可說明本發明，但不受實施例限制。
實施例一取巖陀1000g，粉碎成粗粉，加95％乙醇，加熱回流2次，加乙醇量第一次8倍量，第二次6倍量，回流時間每次4小時，濾過，濾液回收乙醇並濃縮至相對密度為1.15～1.20(20℃)的浸膏，將浸膏真空乾燥得提取物。取提取物，粉碎，過100目篩。按重量比為巖陀提取物∶聚乙二醇6000＝1∶2.5的比例，加入到已熔融的基質中(85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基矽油冷卻劑中(3℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
實施例二取實施例一的提取物，粉碎，過100目篩，按重量比為巖陀提取物∶混合基質＝1∶2的比例(混合基質為聚乙二醇6000∶泊洛沙姆按1∶0.2配方)，加入到已熔融的混合基質中(85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基矽油冷卻劑中(3℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
實施例三本實施例通過巖陀提取物與不同基質配方，考察圓整度、丸重差異、硬度、溶散時間等指標，以確定提取物與單一或混合基質的重量比。
巖陀提取物與不同基質配方試驗(提取物均為1份)
注1.冷卻劑為二甲基矽油或液體石蠟，冷卻溫度為1～5℃；藥料保溫及滴頭溫度為80～85℃；滴速為30～50粒/分鐘。
2.以上結果表明，4、5、6、7、8號試驗各項指標都好，即提取物與基質比例為1∶1～1∶5時可順利滴制。但考慮到服用劑量等因素，優選配比為4、5、6、8號試驗，即提取物與基質比例為1∶1～1∶2。
權利要求
1.一種散痛舒滴丸，其特徵在於採用中藥材巖陀經過提取製得提取物，將提取物與滴丸基質配製而成。各成分的重量比為巖陀提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5
2.根據權利要求1所述的散痛舒滴丸，其特徵在於所述的滴丸基質為聚乙二醇類、羧甲基澱粉鈉、泊洛沙姆，羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數種配伍，各配伍成分的含量均不等於零。
3.根據權力要求1所述的散痛舒滴丸，其特徵在於製備方法如下取巖陀藥材，粉碎成粗粉，加95％乙醇適量，加熱回流2次，每次4小時，濾過，濾液回收乙醇，濃縮至相對密度為1.15～1.20的浸膏，將浸膏真空乾燥或噴霧乾燥得提取物。取提取物，粉碎，過篩，按重量比為巖陀提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基質中，攪拌均勻，滴入二甲基矽油或其它冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
全文摘要
本發明屬於中藥製藥領域，具體涉及一種具有祛風除溼，活血止痛功能，用於治療風溼瘀阻，關節肌肉麻痺及跌打損傷，瘀血腫痛的藥物散痛舒滴丸及其製備方法。本發明採用中藥材巖陀經過提取製得提取物，將提取物與滴丸基質配製而成。本發明生物利用度高，藥品穩定性好，藥物體積小，服用攜帶方便。具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K9/20GK1989981SQ200510062330
公開日2007年7月4日 申請日期2005年12月30日 優先權日2005年12月30日
發明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜