一種呋喃西林衝洗液及其製備方法和用途的製作方法

2023-05-10 21:28:06 1

專利名稱：一種呋喃西林衝洗液及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，具體地說是涉及一種傷口消毒的醫藥類產品，更具體地說是涉及一種降低傷口處微生物含量的傷口抗菌衝洗液及其製備方法和用途，再具體地說是涉及一種呋喃西林衝洗液及其製備方法和用途。
背景技術：
(一 )呋喃西林研究的基本情況1、概述呋喃西林溶液(Furacilin Irrigation Solution) —般分為呋喃西林衝洗液與滅菌呋喃西林溶液，為臨床常用醫療機構製劑，收載於《中國醫院製劑規範》(西藥製劑第二版)。呋喃西林溶液作為醫院臨床常用的局部抗菌藥物，可用於治療皮膚、黏膜及傷口感染，一般0. 01% 0. 02%呋喃西林水溶液就可以治療一般的皮膚感染，根據傷口大小用消毒棉花浸透了擦洗。上海解放軍八五醫院主要用於長期住院治療患者的膀胱衝洗。最大優點是毒性低，細菌對其不易產生耐藥性，深受醫患雙方的歡迎；最大缺點是其中呋喃西林濃度過低(1 5000)，抗菌作用強度不能滿足長期使用患者的治療需要，且長期放置易析出結晶，故市面上未有銷售，多為醫院自製。呋喃西林溶液多按照《中國醫院製劑規範》配製，以0. 苯甲酸鈉作為助溶劑。2、呋喃西林的基本情況呋喃西林(Nitrofurazone，中文別名呋喃新、呋喃星、硝基呋喃腙，英文別名 Furacilin, Mammex, Nifuzon, Nitrofural, Vabrocid)。化學名5-硝基-2-呋喃甲醛縮氨基脲分子式C6H6N4O結構式見左。分子量198. 1性狀為檸檬黃色細微結晶性粉末；無臭，味苦。
權利要求
1.一種呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的該呋喃西林衝洗液是以有效劑量的呋喃西林為活性成分，以聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯-15為增溶劑，以注射用水為溶劑，用酸度調節劑調節PH值為3 8。
2.根據權利要求1所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林與聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯-15的重量百分比的配比為1 5 5000。
3.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林與聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯-15的重量百分比的配比為1 5 500。
4.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的酸度調節劑是包括檸檬酸、乳酸、酒石酸、蘋果酸、偏酒石酸、磷酸、鹽酸、己二酸、富馬酸、氫氧化鈉、碳酸鉀、碳酸鈉、檸檬酸鈉或檸檬酸鉀中的一種或多種。
5.根據權利要求4所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的酸度調節劑是檸檬酸、 乳酸、磷酸或鹽酸中的一種或多種。
6.根據權利要求5所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的酸度調節劑是檸檬酸或乳酸。
7.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的pH值為4.5 6. 5。
8.根據權利要求1所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林衝洗液，其中還可以加入聚山梨酯類非離子型表面活性劑或聚乙二醇類非離子型表面活性劑中的一種或多種進行混合增溶。
9.根據權利要求8所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林與聚山梨酯類非離子型表面活性劑或聚乙二醇類非離子型表面活性劑添加的重量百分比的配比均為 1 0. 5 5000。
10.根據權利要求8或9所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的聚山梨酯類非離子型表面活性劑是包括聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯65或聚山梨酯80 中的一種或多種。
11.根據權利要求10所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的聚山梨酯類非離子型表面活性劑是聚山梨酯80。
12.根據權利要求8或9所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的聚乙二醇非離子型表面活性劑是包括PEG-200、PEG-300、PEG-400或PEG-600中的一種或多種。
13.根據權利要求12所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的聚乙二醇非離子型表面活性劑是PEG-400。
14.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林衝洗液，其中還可以加入助溶劑、滲透壓調節劑或穩定劑中的一種或多種。
15.根據權利要求14所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林衝洗液，其中還可以加入助溶劑，所述的助溶劑的含量的重量百分比的配比為0. 1%。
16.根據權利要求15所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的助溶劑是包括有機酸及其鈉鹽，醯胺類化合物，或無機鹽中的一種或多種。
17.根據權利要求16所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機酸及其鈉鹽是包括苯甲酸、苯甲酸鈉、水楊酸、水楊酸鈉或對氨基苯甲酸中的一種或多種，所述的助溶劑的含量的重量百分比的配比為0. 1% 1%。
18.根據權利要求17所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機酸及其鈉鹽是苯甲酸鈉，所述的苯甲酸鈉的含量的重量百分比的配比為0. 1%。
19.根據權利要求16所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的醯胺類化合物是包括烏拉坦、尿素、菸醯胺或乙醯胺中的一種或多種。
20.根據權利要求19所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的醯胺類化合物是乙醯胺。
21.根據權利要求16所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的無機鹽是包括硼砂或碘化鉀中的一種或多種。
22.根據權利要求21所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的無機鹽是碘化鉀。
23.根據權利要求14所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的滲透壓調節劑是包括氯化鈉、氯化鉀、葡萄糖、磷酸鹽或枸櫞酸鹽中的一種或多種。
24.根據權利要求23所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的滲透壓調節劑是氯化鈉、氯化鉀或葡萄糖中的一種或多種。
25.根據權利要求M所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的滲透壓調節劑是氯化鈉。
26.根據權利要求14所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的穩定劑是包括鉛鹽類、複合鉛鹽穩定劑、金屬皂類、液體穩定劑、有機錫類、有機銻類、稀土穩定劑或輔助熱穩定劑中的一種或多種。
27.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的穩定劑是金屬皂類、 液體穩定劑或稀土穩定劑中的一種或多種。
28.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的鉛鹽類是包括三鹽基硫酸鉛、二鹽基亞磷酸鉛或二鹽基硬脂酸鉛中的一種或多種。
29.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的金屬皂類是脂肪酸的金屬鹽。
30.根據權利要求四所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的脂肪酸是包括月桂酸、硬脂酸或環烷酸中的一種或多種，所述的金屬是包括鉛、鋇、鎘、鋅或鈣中的一種或多種。
31.根據權利要求30所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的金屬皂類是硬脂酸
32.根據權利要求31所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的硬脂酸鹽是包括硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、硬脂酸鎘、硬脂酸鉛或硬脂酸鋇中的一種或多種。
33.根據權利要求32所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的硬脂酸鹽是硬脂酸鋅。
34.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的液體穩定劑是包括液體鋇鋅穩定劑、液體鈣鋅穩定劑、液體鋇鎘鋅穩定劑、液體鋇鎘穩定劑或液體鉀鋅催發泡穩定劑中的一種或多種。
35.根據權利要求34所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的液體穩定劑是液體鋇鋅或液體鈣鋅中的一種或多種。
36.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機錫類是包括含硫有機錫或有機錫羧酸鹽中的一種或多種。
37.根據權利要求36所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的含硫有機錫是包括硫醇有機錫或有機錫硫化物類穩定劑中的一種或多種。
38.根據權利要求37所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的含硫有機錫是二巰基乙酸異辛酯二正辛基錫或二甲基二巰基乙酸異辛酯錫中的一種或多種。
39.根據權利要求36所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機錫羧酸鹽是包括脂肪酸錫鹽或馬來酸錫鹽中的一種或多種。
40.根據權利要求39所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機錫羧酸鹽是二月桂酸二正丁基錫、二月桂酸二正辛基錫或馬來酸二正丁基錫中的一種或多種。
41.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機銻類是包括硫醇銻鹽類、巰基乙酸酯硫醇銻類、巰基羧酸酯銻類或羧酸酯銻類中的一種或多種。
42.根據權利要求41所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機銻類是三巰基乙酸異辛酯銻、複合穩定劑STH-I、複合穩定劑STH-II或五硫醇銻中的一種或多種。
43.根據權利要求42所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的有機銻類是複合穩定劑STH-I。
44.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的稀土穩定劑是包括稀土氧化物或稀土氯化物中的一種或多種。
45.根據權利要求44所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的稀土氧化物或稀土氯化物是鑭、鈰、鐠或釹等輕稀土元素的單一體或混合體。
46.根據權利要求沈所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的輔助熱穩定劑是包括亞磷酸酯類、環氧化合物類或多元醇類中的一種或多種。
47.根據權利要求46所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的環氧化合物類是環氧大豆油或環氧脂。
48.根據權利要求46所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的多元醇類是季戊四醇、木糖醇或甘露醇中的一種或多種。
49.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林衝洗液的製備方法，包括如下步驟(1)製備呋喃西林混合液將呋喃西林與增溶劑混合，攪拌溶解，得呋喃西林混合液；(2)製備呋喃西林衝洗液在上述混合液中加入各種溶媒，混合後加入活性炭攪拌除熱原，經過0. 45 μ m濾膜脫炭後，再經0. 22 μ m濾膜過濾除菌，分裝、滅菌、包裝；所述的溶媒是輔料溶液，所述的輔料溶液是包括水溶液。
50.根據權利要求49所述的呋喃西林衝洗液，其特徵在於，所述的呋喃西林衝洗液能與其它活性成分按照常規方法製備成含呋喃西林的複方衝洗液。
51.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液在製備抗局部感染產品中的應用。
52.根據權利要求1或2所述的呋喃西林衝洗液的組合物在製備抗局部感染產品中的應用。
53.根據權利要求51所述的呋喃西林衝洗液的應用，其特徵在於，所述的抗局部感染產品是用於預防、診斷、檢測、保護、治療和研究局部感染的一種新組合的呋喃西林衝洗液， 是一種降低傷口處微生物含量的傷口抗菌衝洗液。
54.根據權利要求51所述的呋喃西林衝洗液的應用，其特徵在於，所述的局部感染是包括臨床常見的由外界或內部對皮膚、黏膜等不良刺激而造成的各種損害導致的局部傷口處微生物含量明顯上升的炎症反應。
55.根據權利要求51所述的呋喃西林衝洗液的應用，其特徵在於，所述的局部感染是包括皮膚感染、黏膜感染或傷口感染中的一種或多種。
56.根據權利要求51所述的呋喃西林衝洗液的應用，其特徵在於，所述的抗局部感染產品的應用是在創傷、燒傷、化膿性皮炎、中耳炎、淚囊炎、陰道炎、膀胱衝洗或褥瘡中的一種或多種中的應用。
57.根據權利要求51所述的呋喃西林衝洗液的應用，其特徵在於，所述的抗局部感染產品的應用是在外科手術、外傷、創傷、燒傷(Π、ΙΙΙ度)、燙傷或感染性傷口的清洗、清創、 溼敷，皮膚移植及器械的臨時浸泡；泌尿科的內鏡手術前後的灌注衝洗、溼敷尿道口治療臥床病人排尿困難；口腔科的口腔術後口腔護理；消化科的細菌性痢疾的輔助治療；皮膚科的化膿性皮炎、膿包瘡、褥瘡、接觸性皮炎或尋常痤瘡；眼科的淚囊炎應用其他藥物前淚道的衝洗、內眼術前結膜囊的衝洗；耳鼻喉科的急、慢性化膿性炎症及手術時預防感染；婦 (男)科多用於外陰部的清洗、陰道炎、一般外陰輕微炎症、性生活前後必要的清洗、人工流產術前內外陰衝洗、腸移植陰道形成術後護理；骨科的慢性骨髓炎病灶清除後的灌注衝洗； 其他科室的代替涼開水作為氧氣溼化液中的一種或多種中的應用。
58.根據權利要求57所述的呋喃西林衝洗液的應用，其特徵在於，所述的急、慢性化膿性炎症及手術時預防感染是外耳炎的創面清洗、急性咽喉炎症患者可用本品含漱、一般鼻腔感染的衝洗或鼻腔微創手術的局部衝洗中的一種或多種。
全文摘要
本發明公開了一種新組合呋喃西林衝洗液，主要包含活性成分呋喃西林，增溶劑聚乙二醇15-羥基硬脂酸酯和溶劑注射用水。還可以加入助溶劑、pH調節劑、滲透壓調節劑、穩定劑中的一種或多種。該衝洗液所用新型增溶劑Solutol HS 15的低溶血作用、極低組胺釋放和較高的生理耐受性，顯著提高了臨床用藥的安全性和患者的依從性；而且具有良好的穩定性和更長的有效期，賦予了其更高的臨床醫生用藥方便性；具有更好的儲存和運輸穩定性、更高的臨床用藥的安全性和患者的依從性。該衝洗液的製備工藝簡單，質量控制簡便，生產成本較低，便於工業化生產。
文檔編號A61P17/02GK102210651SQ20111015537
公開日2011年10月12日 申請日期2011年6月10日 優先權日2011年6月10日
發明者孟慧, 李鐵軍, 毛峻琴, 王閏, 趙丹, 鄒豪 申請人:中國人民解放軍第八五醫院