黃癸固體分散體及其在治療糖尿病及併發症中的應用的製作方法
2023-05-03 06:05:51 1
黃癸固體分散體及其在治療糖尿病及併發症中的應用的製作方法
【專利摘要】黃癸固體分散體及其在治療糖尿病及併發症中的應用，本發明涉及化學製藥、藥物製劑、藥物代謝動力學及藥效學領域，具體涉及一種化合物黃連素與癸酸鈉多元固體分散體及製備方法和藥理活性，其特徵是將黃連素、促吸收劑癸酸鈉和固體分散體載體製備成黃癸固體分散體，其中黃連素以無定形分散在固體分散體載體中。本發明的黃癸固體分散體不僅具有製備方法簡便易操作的優點，而且大大提高了黃連素的溶解度及腸黏膜透過率，從而提高了生物利用度。本發明的黃癸固體分散體在治療糖尿病及糖尿病心肌病、糖尿病大血管病變、糖尿病腎病、糖尿病腦病和糖尿病眼病（視網膜病）等糖尿病併發症以及糖尿病相關疾病方面效果顯著。本發明的黃癸固體分散體原料來源豐富，使用方便，為患者提供了新的治療糖尿病及其併發症候選藥物。
【專利說明】黃癸固體分散體及其在治療糖尿病及併發症中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及化學製藥、藥物製劑、藥物代謝動力學及藥效學領域，具體涉及一種黃癸固體分散體及其在治療糖尿病及併發症中的應用。
技術背景
[0002]黃連素(英文名=Berberine),常用的鹽酸黃連素又叫鹽酸小檗鹼，分子式C20H18ClNO4.H2O,分子量389.83，具有下述化學結構，
[0003]
【權利要求】
1.一種黃癸固體分散體，其特徵在於:該黃癸固體分散體是由下述重量份數配比的原料製成: 黃連素1份、載體材料I~12份、癸酸鈉0.1~2份； 其中，所述的載體材料是 PEG4000，PEG6000, PVP K30, HPMC K4M 或 P0L0XAMER188 ； 製備方法是:將黃連素、癸酸鈉及固體分散體載體材料充分混合於球磨機中研磨，研磨時間為60分鐘，後乾燥粉碎過篩即得。
2.一種黃癸固體分散體，其特徵在於:該黃癸固體分散體是由下述重量份數配比的原料製成: 黃連素1份、載體材料I~12份、癸酸鈉0.1~2份； 其中，所述的載體材料是 PEG4000，PEG6000, PVP K30, HPMC K4M 或 POLOXAMER188 ； 製備方法是:將黃連素、癸酸鈉及載體材料溶於有機溶劑中，超聲使各組分充分分散混勻，將所得溶液噴霧乾燥即得；所述有機溶劑可以是乙醇，氯仿，四氫呋喃，二氯甲烷，1，4- 二氧六環，丙酮或其混合物，優選乙醇。
3.一種黃癸固體分散體，其特徵在於:該黃癸固體分散體是由下述重量份數配比的原料製成: 黃連素1份、載體材料 I~12份、癸酸鈉0.1~2份； 其中，所述的載體材料是 PEG4000，PEG6000, PVP K30, HPMC K4M 或 POLOXAMER188 ； 製備方法是:將黃連素溶於有機溶劑中，再加入載體材料，使其完全溶解，加入促吸收劑癸酸鈉，然後在減壓條件下旋轉蒸發除去溶劑，加熱乾燥，粉碎過篩即得；所述有機溶劑可以是乙醇，氯仿，四氫呋喃，二氯甲烷，1，4-二氧六環，丙酮的至少一種或其任意兩種的混合溶劑，優選乙醇。
4.一種黃癸固體分散體，其特徵在於:該黃癸固體分散體是由下述重量份數配比的原料製成: 黃連素1份、載體材料I~12份、癸酸鈉0.1~2份； 其中，所述的載體材料是 PEG4000，PEG6000, PVP K30, HPMC K4M 或 POLOXAMER188 ； 製備方法是:將黃連素、癸酸鈉及載體材料充分混勻置於高壓反應釜中，通入超臨界流體，調整反應釜溫度及壓力在超臨界流體臨界點之上，靜置24小時，減壓即得，所述超臨界流體可以是超臨界CO2和超臨界甲醇，優選超臨界C02。
5.根據權利要求1、2、3或4所述的一種黃癸固體分散體，其特徵在於:所述的黃癸固體分散體與稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑中的一種或幾種混合製備成各種劑型的藥物，所述藥物的劑型包括膠囊、片劑和滴丸劑。
6.權利要求1、2、3或4所述的黃癸固體分散體在製備治療或預防糖尿病及其併發症疾病的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K31/4375GK104069066SQ201310095595
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2013年3月25日 優先權日:2013年3月25日
【發明者】陳立, 張明, 李晶, 孟昭傑 申請人:吉林大學