一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法
2023-05-03 09:12:41
專利名稱：一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法。
背景技術：
感冒為臨床常見病、多發病，臨床表現為發熱、頭痛、噴嚏、咽痛、全身乏力、酸痛等 症狀，感冒發病率高，藥物需求量大。有專家為其市場容量算了一筆帳我國每年約有75% 的人至少患一次感冒。也就是說，每年有近10億人至少需用一次感冒藥，按每次平均用藥 15元 20元推算，治療感冒的藥物，至少每年有150億 200億元的市場空間。感冒清熱 顆粒為純中藥製劑，是臨床應用多年的有效驗方，由11味中藥製成，具疏風散寒，解表清熱 的功效，用於治療風寒感冒引起的頭痛發熱、惡寒身痛，鼻流清涕，咳嗽咽乾等病症，在感冒 初起時及時服用，效果尤佳。感冒清熱顆粒中的荊芥穗為君藥之一，具有解表散風、祛風解痙、透疹之功效，用 於感冒、頭痛、麻疹、風疹、瘡痛初起等症；薄荷為臣藥之一，具有宣散風熱，清利頭目、透疹 的功效，被廣泛用於風熱感冒、風溫初起、頭痛、目赤、喉痺，口瘡、等症；紫蘇葉，具有發表、 散寒、理氣、合營之功效，用於感冒風寒、惡寒發熱、咳嗽、氣喘、胸腹脹滿等症，顯然以上三 味藥是該複方製劑中不可缺少的組分，而目前市售的感冒清熱顆粒均採用傳統的製備工藝 提取其揮髮油，即水蒸汽蒸餾法，這種製備工藝存在很多弊端，其提取率低，不能將某些高 沸點，低揮發度的成分全部提取出來，而且長時間處於高溫狀態下，藥物的揮發性成分容易 逸散，某些易熱解的物質或化學不穩定性成分也易被破壞，藥材的有效成分損失巨大，嚴重 影響了藥物的療效。傳統的水煎煮提取也是在高溫下進行，使藥材的部分有效成分因長時 間受熱而被破壞，而且提取率低，對藥物的療效也有很大的影響。
發明內容
本發明的目的是提供一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法，使製得的藥物起效 快，療效高，克服現有的製備方法存在的其提取率低，不能將某些高沸點，低揮發度的成分 全部提出來，藥物的揮發性成分容易逸散，藥材的有效成分損失大的不足。本發明的製備方法是1、按感冒清熱顆粒(2005年版一部-644)之處方荊芥穗200g 薄荷60g防風100g 柴胡100g紫蘇葉60g 葛根100g 桔梗60g 苦杏仁80g白芷60g苦地丁 200g 蘆根160g給出的重量比例稱取中藥材原料。2、取荊芥穗、薄荷、紫蘇葉，粉碎成30 60目粗粉，採用超臨界C02萃取揮髮油， 萃取溫度為25 40°C，萃取壓力為10 40Mpa，萃取時間為30 100分鐘，C02流量為 20 50kg/h，藥渣另器收集，備用。3、取柴胡、防風、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、蘆根，粉碎成30 60目粗粉，與步驟2收集的藥渣加6 10倍重量水超高壓提取1 3次，壓力為100 300MPa，每次 保壓3 5分鐘，合併提取液，濾過，減壓濃縮至相對密度為1. 32 1. 35(50°C )的清膏。4、向步驟3得到的清膏中，加入蔗糖和糊精適量，製成顆粒，乾燥，加入上述揮發 油，混勻，製成顆粒；或向步驟3得到的清膏中加入乳糖適量，製成顆粒，乾燥，加入揮髮油， 混勻，製成顆粒；或向步驟3得到的清膏中加入木糖醇和糊精適量，製成顆粒，乾燥，加入揮 髮油，混勻，製成無糖顆粒；或包薄膜衣，製成包衣顆粒；即得本發明。為了進一步降低能源消耗，減少溶劑用量，提高經濟效益，降低成本，本發明最佳 提取條件為將荊芥穗、薄荷、紫蘇葉，粉碎成60目粗粉，採用超臨界C02萃取揮髮油，萃取 溫度為30°C，萃取壓力為15Mpa，萃取時間為50分鐘，C02流量為25kg/h ；將柴胡、防風、 葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、蘆根，粉碎成40目粗粉，與①中的藥渣共用超高壓提取3 次，加水分別為10倍重量、8倍重量、6倍重量，壓力為200MPa，每次保壓3分鐘。本發明的積極效果是採用先進的超臨界二氧化碳萃取技術和中藥超高壓提取技 術，克服了傳統蒸餾提取和水煎煮提取技術的缺點。在低溫下將藥材進行提取，減少了中藥 有效成分因長時間受熱而發生變性、反應、揮發、損失等問題，增強了製劑的穩定性，提高了 產品質量，藥物起效更快，作用更強。可以有效地防止熱敏性成分的氧化，逸散和反應，完整 保留生質物體的生物活性；同時也可以把高沸點，低揮發度，易熱解的物質在其沸點溫度以 下萃取出來。萃取和分離合二為一，不需回收溶劑，操作方便，萃取效率高，流程短，能耗較 少，節約成本，而且流體C02可循環使用，並不會排放廢二氧化碳導致溫室效應，符合環保 節能的潮流。本發明在超高壓條件下提取中藥材活性成分，具有提取溫度低(常溫)，提取 時間短，提取率高，能耗低，綠色環保的優勢。超高壓提取技術是在常溫條件下提取中藥的 有效成分，提取的有效成分的生物學活性和藥理作用優於傳統的蒸煮提取方法。與常規提 取方法比較，超高壓提取方法的提取率(收率)高，且提取液中雜質含量較低，提取液穩定 性好，分離純化簡單；超高壓提取所用的時間短，使用的溶劑量少，可以減少對環境的汙染。 由於得率和純度的提高、工藝簡化、節約溶劑、降低能耗和縮短加工周期，所以大大降低了 成本。本發明所採用的超臨界二氧化碳萃取技術和超高壓技術都是綠色製造技術，在提 取過程中只使用電能，而不需要鍋爐等熱源，因此無灰塵、爐渣等廢物、廢氣排放，在提取過 程中溶劑可以回收，循環使用，因此沒有廢液排放，這種技術是一種完全的綠色製造技術。應用本發明製備的製劑，由於藥物的提取率高，且提取液中雜質含量較低，提高了 藥物的生物利用度；使藥材中有效成分的釋出速度、釋出量、單位時間內人體吸收藥物有效 成分的量均明顯提高，藥物起效快，作用更強。臨床研究結果表明，採用超臨界二氧化碳萃 取技術和超高壓工藝製備的製劑與傳統工藝製備的製劑相比，藥效明顯增強，臨床治癒率 明顯提高。臨床研究結果見表1。表1新工藝製劑與傳統工藝製劑療效比較
權利要求
一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法，其特徵是(1)按2005年版一部 644感冒清熱顆粒的處方荊芥穗200g薄荷60g 防風100g柴胡100g紫蘇葉60g 葛根100g 桔梗60g 苦杏仁80g白芷60g 苦地丁200g蘆根160g給出的重量比例稱取中藥材原料；(2)取步驟(1)中的荊芥穗、薄荷、紫蘇葉，粉碎成30～60目粗粉，採用超臨界CO2萃取揮髮油，萃取溫度為25～40℃，萃取壓力為10～40Mpa，萃取時間為30～100分鐘，CO2流量為20～50kg/h，藥渣另器收集，備用；(3)取步驟(1)中的柴胡、防風、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、蘆根，粉碎成30～60目粗粉，與步驟(2)收集的藥渣加6～10倍重量水超高壓提取1～3次，壓力為100～300MPa，每次保壓3～5分鐘，合併提取液，濾過，減壓濃縮至50℃時相對密度為1.32～1.35的清膏；(4)向步驟(3)得到的清膏中加入蔗糖和糊精適量，製成顆粒，乾燥，加入步驟(2)得到的揮髮油，混勻，製成顆粒；或向步驟(3)得到的清膏中加入乳糖適量，製成顆粒，乾燥，加入揮髮油，混勻，製成顆粒；或向步驟(3)得到的清膏中加入木糖醇和糊精適量，製成顆粒，乾燥，加入揮髮油，混勻，製成無糖顆粒；或包薄膜衣，製成包衣顆粒；即得本發明。
2.根據權利要求1所述的一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法，其特徵是(1)將荊芥穗、薄荷、紫蘇葉，粉碎成60目粗粉，採用超臨界C02萃取揮髮油，萃取溫度 為30°C，萃取壓力為15Mpa，萃取時間為50分鐘，C02流量為25kg/h ；(2)將柴胡、防風、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、蘆根，粉碎成40目粗粉，與步驟 (1)中的藥渣共超高壓提取3次，加水分別為10倍量、8倍量、6倍量，壓力為200MPa，每次 保壓3分鐘。
全文摘要
一種治療感冒的中藥顆粒劑的製備方法，屬於醫藥領域，克服現有的製備方法存在的其提取率低，藥材的有效成分損失大的不足。本發明的製備方法是按感冒清熱顆粒(2005年版一部-644)之處方取荊芥穗、薄荷、紫蘇葉，粉碎成粗粉，採用超臨界CO2超高壓萃取揮髮油。取柴胡、防風、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁、蘆根，粉碎成組粉，與被萃取藥材剩餘的藥渣混合加水超高壓提取，提取液濾過，減壓濃縮成清膏。向清膏中加入輔料製成顆粒，再加入揮髮油，即得本發明。本發明的積極效果是防止熱敏性成分的氧化，逸散及反應，完整保留生質物體的生物活性，減少了效成分損失藥物起效更快，作用更強。
文檔編號A61P31/16GK101954003SQ20091006729
公開日2011年1月26日 申請日期2009年7月21日 優先權日2009年7月21日
發明者付強, 朱麗佳, 李君海, 趙源慧, 高文功, 高紅梅, 高陸 申請人:修正藥業集團股份有限公司