抗瘧疾新藥複方萘酚喹的製作方法

2023-07-06 17:43:31 1

專利名稱：抗瘧疾新藥複方萘酚喹的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療和預防瘧疾新藥，特別是複方萘酚喹新藥。
目前，多重抗藥性惡性瘧疾正在全球蔓延，東南亞尤為嚴重。世界衛生組織寄予很大希望的甲氟喹(Mefloquine)及其複方法西密(Fansimef)，也由於其抗藥性的迅速出現，首先在泰國，繼而在越南已經處於療效很差，而毒性不小的境地。我國七十年代以來研製發明的青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚、雙氫青蒿素等具有高速效的優點，但必須服藥7天才能達到高治癒率，否則復燃率高，不利於瘧疾傳染源的控制。因此目前尚無更好的惡性瘧疾治療藥可供選用。
瑞士NORVATIS製藥公司正在重新研製向中國購買的一項技術-複方蒿甲醚，(由蒿甲醚和本芴醇組成)，有可能優於現有抗瘧藥，但其療程仍需3天，且成本較高。英國Glaxo Nellcome公司正在研製的Malarone，由萘醌(Naphthoqinone)和環氯胍組成，其配方中沒有速效藥物，療程3天，每天需服藥2次。
本發明的目的旨在克服現有技術的不足而提供一種工藝簡單成熟、殺滅原蟲速度快且毒副反應低、安全穩定，服用簡單方便的抗瘧疾新藥複方萘酚喹。
本發明的目的是這樣實現的一種複方萘酚喹，其特徵是由磷酸萘酚喹(Naphthoquine phosphate)(簡稱N)、雙氫青蒿素(Oihydroartemisinin)(簡稱O)或其同類藥物和甲氧苄啶(Trimethoprim)(簡稱T)組成，三藥的重量配比範圍為磷酸萘酚喹 5-8份雙氫青蒿素或其同類藥物 1-2份甲氧苄啶 2-3份即N∶D∶T為5-8∶1-2∶2-3雙氫青蒿素的同類藥物是指青蒿琥酯(Artesunate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Artemether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。此類藥物經體內最終均轉化為雙氫青蒿素而發揮其殺滅原蟲的作用。
下面通過實施例對本發明進一步詳述處方磷酸蔡酚喹(C24H28CLN3O·2H3PO4)600g雙氫青蒿素(C15H24O5) 100g甲氧苄啶(C14H18N4O3)200g輔料(羥丙基纖維素) 適量製成 1000片製劑工藝先對原輔材料進行檢測，將合格之原料分別粉碎，過100目篩，然後，按處方量準確稱取原料及輔料。將磷酸萘酚喹、甲氧苄啶、雙氫青蒿素和輔料羥丙基纖維素(HPC)混合，均勻壓片，包裝，即為成品。
本發明的藥品通過臨床實驗表明該複方藥物具有工藝簡單、成熟，穩定性好，藥效作用強，殺滅瘧原出速度高，治癒率高，毒副作用少，安全性較大等特點，尤其是其服藥簡單方便，僅需1-2次服藥，對於瘧疾病的防治具有重要意義。
權利要求
1.一種複方萘酚喹，其特徵是由磷酸萘酚喹(Naphthoquinephosphate)(簡稱N)、雙氫青蒿素(Oihydroartemisinin)(簡稱O)或其同類藥物和甲氧苄啶(Trimethoprim)(簡稱T)組成，三藥的重量配比範圍為磷酸萘酚喹5-8份雙氫青蒿素或其同類藥物 1-2份甲氧苄啶 2-3份即N∶D∶T為5-8∶1-2∶2-3。
2.根據權利要求1所述的複方萘酚喹，其特徵是雙氫青蒿素的同類藥物是指青蒿琥酯(Artesunate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Artemether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。
全文摘要
本發明提供一種治療瘧疾病的新藥複方萘酚喹,它是由磷酸萘酚喹、雙氫青蒿素和甲氧苄啶組方而成。該藥通過臨床實驗表明具有工藝簡單成熟,穩定性好,藥效作用強,殺滅瘧原蟲速度快,治癒率高,毒副作用少,安全性較大和服藥簡單方便等特點,對於瘧疾病的防治具有重要意義。
文檔編號A61K31/47GK1191113SQ9711429
公開日1998年8月26日 申請日期1997年11月18日 優先權日1997年11月18日
發明者李國橋 申請人:廣州市健橋科技開發有限公司