固體口用牙齒增白糖果組合物的製作方法
2023-07-12 13:21:51
專利名稱：固體口用牙齒增白糖果組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及固體口用牙齒增白糖果組合物。本發明進一步涉及該組合物在增白牙齒表面方面的應用。
背景技術：
在諸如牙膏、漱口液、口香糖、糖果組合物等潔齒劑組合物中加入牙齒增白或牙斑去除劑的做法已經為人所知。使用此種組合物減輕牙齒表面的色斑和變色美化牙齒外觀的做法同樣已經為人所熟知。表面存在色斑的牙齒既影響美容，又會在社交上給人以不注意口用衛生的不良印象。
有些產品中含有過氧化物，但這些產品從毒理學角度考慮存在問題。牙齒增白產品的另一種方案是添加研磨材料，這主要是針對潔齒劑而言。對於糖果來說上述作法並不都合乎法律規定。並且，含有研磨材料的糖果組合物也不見得會產生顯著的牙齒增白效果，因為此種組合物不適於連續的咀嚼。
目前已經存在若干種用於牙齒增白的研磨劑並且這些研磨劑都是本領域技術人員所熟知的。研磨劑的例子包括碳酸鈣、碳酸氫鈉、偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、磷酸三鈣、二水磷酸氫鈣(dihydrated dicalcium phosphate)、焦磷酸鈣、皂石(Bentonite)、矽酸鋯或其他矽酸材料。美國專利第4,170,633號和美國專利第4,891,211號中描述了其他適用的研磨材料，其內容作為參考在此併入。
若干專利和專利申請中公開了研磨材料在固體口用組合物的應用，例如美國專利第5,147,63號和第5,496,541、歐洲專利第372,603號、國際公布號WO 02/19834和WO 01/56399。
美國專利申請US 2002/0142068號公開了包括焦磷酸鈉和包膠的天門冬醯苯丙氨酸甲酯的口香糖配方。
美國專利第4,233,288號公開了一種在口用中釋放並保持液體含量的口香糖乳化液組合物。該專利所公開的實例中描述了一種口香糖乳化液組合物，其包括5％的焦磷酸鈣和超過50％的液體組分。
美國專利第3,590,120號公開了一種口香糖，其包括拋光劑，該拋光劑包括粗細矽酸鋯顆粒的混合物。該專利所公開的參考口香糖組合物分別含有10％的焦磷酸鈣或10％的碳酸鈣。所述組合物的清潔/拋光效果按如下順序遞減ZrSiO4、CaCO3、CaP2O7。但是，有研究表明矽酸鋯的毒理學性質存在問題(Elmore AR，化妝品成分評審專家團，安全評估最終報告矽酸鋁、矽酸鈣、矽酸鋁鎂、矽酸鎂、三矽酸鎂、矽酸鈉鎂、矽酸鋯、坡縷石、膨潤土、漂白土、鋰蒙脫石、高嶺土、矽酸鋰鎂、矽酸鋰鎂鈉、蒙脫石、葉蠟石、沸石，Int.J Toxicol.2003；22Suppl.137-102)並且許多國家禁止在固體口用組合物中使用鋯化合物。
因此，有必要在固體口用牙齒增白組合物中確認並使用研磨劑，以獲得增進的增白效果，並且該組合物安全並便於使用。
發明內容
本發明涉及一種固體口用牙齒增白糖果組合物，其包括重量含量大於75％的固體材料，該組合物包括a)糖料，b)普通糖料添加劑，c)牙齒增白劑，其中含有鹼金屬焦磷酸鹽或鹼土金屬焦磷酸鹽。
另外，本發明涉及上述組合物在增白牙齒表面方面的應用。
另外，本發明涉及增白牙齒表面的方法。
以下結合附圖對本發明進行詳細說明。
圖1是實例1中的製備強熬錠劑的過程簡圖。
具體實施例方式
在本發明的較優選實施例中，固體口用牙齒增白糖果組合物包括糖果添加劑和包括焦磷酸鈣的牙齒增白劑。
一般認為在糖果中使用研磨劑(通常焦磷酸鈣被看作是其中的一種)與用來連續咀嚼組合物如口香糖組合物相比而言，不會產生牙齒增白效果，因為糖果組合物不會受到同等程度的咀嚼。因此，由於對牙齒表面的機械摩擦量很小，一般認為研磨材料的色斑去除效果會微不足道。
令人驚奇的是，體外試驗證實在固體口用糖果組合物中使用0.1％到10％的焦磷酸鈣作為研磨劑與常用來作為研磨劑的碳酸鈣相比具有改進的色斑去除效果。
根據US3,590,120中揭示的結果更加出乎預料，CaP2O7的效果要遠低於CaCO3。
典型地，糖果牙齒增白組合物推薦的每日劑量中含有的牙齒增白劑約為4-700mg。常規地，這一劑量可分為多個分劑量，可以按需要攝取，例如在適當的間隔或條件下，如飯後和使用可引發色斑形成的物質之後，這些可引發色斑形成的物質包括咖啡、茶、紅葡萄酒、菸草等。假定一枚單位重量為1300mg的糖果，0.1％-10％的牙齒增白劑含量對應大約為1.3-130mg的牙齒增白劑。
本發明的組合物主要為固態，其中含有大於組合物重量的75％的固體材料，優選為大於85％，更優選為大於95％的固體材料。
該固體材料包括糖料、普通的糖果添加劑和牙齒增白劑。
在本發明的較優選實施例中，焦磷酸鈣在組合物中的含量按重量為0.5％-9％，較優選為1.0％-6.5％，更優選為1.5％-4.0％之間。
在一較優選實施例中，本發明的組合物的配方為糖果組合物，其包括糖料，該糖料較優選為組合物重量的5％-99％，特別優選為15％-98％，更優選為30％-97％。本發明的糖果組合物非限制的例子包括強熬錠劑、顆粒狀食糖、錠劑、巧克力、壓製片劑、膠糖和膠凍劑。本領域技術人員熟知各種糖料，根據糖果組合物的種類不同而不同，如上面提到組合物。
本發明組合物可含有一種或多種普通成分，如甜味劑、高強度甜味劑、增味劑、調味劑等。甜味劑、高強度甜味劑和增味劑均為本領域技術人員所熟知。非限制的甜味劑的例子包括糖類如蔗糖、右旋糖、葡萄糖、麥芽糖、糊精、D-塔格糖、海藻糖、乾燥轉化糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米澱粉糖漿乾粉等單獨或組合使用。甜味劑的其他例子包括多元醇類無糖甜味劑，如山梨醇、甘露醇、木糖醇、丙三醇、氫化澱粉水解產物、麥芽糖醇、麥芽酮糖醇(益壽糖)、赤蘚醇、乳糖醇等單獨或組合使用。以無糖甜味劑為優選。
較優選的高強度甜味劑包括但不限於三氯蔗糖、阿斯巴甜、超阿斯巴甜、胍基醋酸、雙甜(twinsweetTM)、新桔皮苷雙氫查耳酮、甜菊糖甙、布那珍(brazein)、羅漢果甙、monatinTM、味之素(ajinomotoTM)甜味劑、alapyridaine、塔格糖、甜菊雙糖苷A、安賽蜜鹽、阿力甜、糖精或其鹽、紐甜、環拉酸及其鹽、甘草甜素、雙氫查耳酮、索馬甜、monnelin、甾苷等單獨或組合使用。
有很多種本領域熟知的調味劑都可以使用，如肉桂、冬青油、桉樹、留蘭香、薄荷、薄荷醇、大茴香，以及果味調味劑如蘋果、梨、桃、草莓、櫻桃、杏、橙、西瓜、香蕉等；豆類果實調味劑，如咖啡、可可等。調味劑加入糖果配方的濃度按重量大約為0.1-5％，較優選為1％-3％。
本發明組合物可以含糖也可以不含糖。但是，較優選為無糖組合物。
本發明中含有一種或多種附加的牙齒增白劑具有一些優點。
上述附加的牙齒增白劑的例子對本領域技術人員來說是熟知的，包括研磨劑和漂白劑。研磨材料非限制的例子包括二氧化矽、氧化鋁、碳酸鈣、磷酸二鈣、羥磷灰石、三偏磷酸鹽而已不深解六偏磷酸鹽。漂白劑包括如過氧化合物，例如過氧二磷酸鉀和過氧化脲。本發明還可將泡騰系統加入配方中，如碳酸氫鈉，單獨使用或與檸檬酸結合使用，本發明還可將變色系統加入配方中。
在本發明的組合物中，上述其它增白劑通常為組合物重量的0.01％-5.0％，較優選為0.05％-1.0％，更優選為0.1％-0.5％之間。
較優選的附加牙齒增白劑包括重碳酸鹽。在一實施例中，所述包括碳酸氫鈉的重碳酸鹽含量為組合物重量的0.1％-0.5％。
可在本發明的組合物中添加活性劑。該活性劑包括下列中的一種或多種口用衛生增進劑、抗牙結石劑、抗炎劑、抗菌劑、脫敏劑、治療活性劑、再礦化劑。非限定的例子包括抗齲齒劑如氟化鈉、鈣、鎂和氟化亞錫、氟化胺、單氟磷酸二鈉、三偏磷酸鈉和酪蛋白；抗菌劑，例如，三氯生、洗必泰、銅、鋅和錫鹽如檸檬酸鋅、硫酸鋅、甘氨酸鋅、檸檬酸鈉鋅和焦磷酸錫、血根鹼提取物、甲硝唑、季銨化合物，如氯化十六烷吡啶；雙胍類，如葡萄糖酸氯己定、合克替啶、奧替尼啶、阿立西定；以及滷化雙酚化合物，如2，2』亞甲基雙-(4-氯-6-溴苯酚)；抗炎劑如布洛芬、氟比洛芬、阿斯匹林、消炎痛等；牙斑酸緩衝劑，如尿素、乳酸鈣、甘油磷酸鈣及聚丙烯酸鍶；脫敏劑，如檸檬酸鉀、氯化鉀、酒石酸鉀、碳酸氫鉀、草酸鉀、硝酸鉀及鍶鹽；抗牙結石劑，如含次磷酸鹽聚合物、有機膦酸鹽和磷酸檸檬酸(phosphocitrate)等；膠保護劑，例如，植物油如向日葵油、油菜籽油、大豆油、紅花油；矽油；以及烴油；藥用載體，如澱粉、蔗糖、水或水/酒精系統等；表面活性劑，如陰離子、非離子、陽離子和兩性離子或雙性表面活性劑。其他可用於本發明的組合物的劑類用來抗口臭並包括水溶性鋅鹽(至少1％可溶)，特別是氯化鋅、醋酸鋅、檸檬鋅和葡萄糖酸鋅。
本發明包括的添加劑、增白劑和可選的活性劑可以用膠囊包封。這樣做是為了在進入口腔環境能達到包封內容緩慢釋放的效果。例如，可將甜味劑用教囊包封，以實現本發明的組合物較為持久的甜味。同樣，可以實現增白劑以及任何一種治療化合物較長時間的釋放。
用膠囊包封本發明的劑類的另一好處是增加劑類的穩定性，使本發明的組合物能夠在更多樣的儲存條件下具有更長的儲存時間。
可以使用任何能夠提供部分或完全包封的標準方法進行膠囊包封。適合的方法包括但不限於噴霧乾燥、噴霧冷卻、流態床塗敷和凝聚。這些方法可以在單步法或多步法中單獨或組合使用。
一般地，具有高度有機可溶性、良好成膜性和低水可深性的的組合物適於膠囊包封。這些組合物包括丙烯酸類聚合物和共聚物、羰基乙烯聚合物、聚醯胺、聚苯乙烯、聚醋酸乙烯酯、鄰苯二甲酸聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮和蠟。
但是，膠囊包封只應使用食品級的原料。有兩種標準食品級塗布材料，即蟲膠和玉米膠，同時它們還是優秀的不溶水成形材料。其他較為溶於水的優秀成膜物為，例如，瓊脂、藻朊酸鹽、多種纖維素衍生物如乙基纖維素和羥丙基甲基纖維素、糊精、凝膠和改性澱粉。
在本發明的另一實施例中，可有利地在本發明的組合物中包括補充劑，如維生素和/或礦物質。維生素的較優選添加濃度為推薦的日攝取量(RDA)的10％-100％之間。
特別是可以在本發明的組合物中加入維生素C。
本發明的組合物中可有利地包括尿素。尿素可作為牙斑酸中和劑添加。本發明組合物的尿素加入量按重量比例為通常為0.1％-25％，特別是0.4％-10％，較優選為0.6％-5.0％，更優選為0.7％-3.5％，最優選為0.8％-2.5％。
本發明的組合物可以是是錠劑的形式。在本發明的某實施例中，所述錠劑為強熬錠劑(hard-boiled lozenges)。可以按照常規的工藝製備錠劑，如下面給出的實例所示。因此本發明的錠劑形式的組合物可以是素錠劑，其中所有的成分都大致均勻混合。又，本發明的組合物可以是在中部具有粉末或液體夾心結構的錠劑。
在另一實施例中，本發明涉及利用本發明的組合物增白牙齒和/或防止牙齒表面變色。特別是本發明的組合物可用於除去或防止由於使用菸草產品和/或飲用紅葡萄酒及相關產品以及咖啡、茶或相關產品導致的牙齒變色。
實例實例1含有焦磷酸鈣的無糖強熬組合物的製備。
製造過程如圖1所示。
基本組成含水量2％益壽糖(Isomalt) 98％安賽蜜(Acesulfame K) 0.05％調味劑/上色劑 QS通過以下方法製備含有98％益壽糖、0.05％安賽蜜和大約2％水的糖料將益壽糖和安賽蜜溶於水中，之後熬製。其後將混合物置於真空中。真空處理後加入上色劑和調味劑。可選地，可使用多個真空室。然後將該組合物冷卻，直到溫度達到適於形成需要的糖果塊。然後將其成型並準備進行最終的熬製步驟。
組合物1-純糖(plain sweet)含水量 2％益壽糖(Isomalt)92％多元醇糖漿 4％
焦磷酸鈣 2％安賽蜜(Acesulfame K) 0.05％在上述糖料中添加佔組合物總量2％的焦磷酸鈣和多元醇糖漿(佔總量的4％)。在真空處理過程中的糖料熬製之後完成添加。
組合物2-粉末夾心粉末夾心配方多元醇噴霧 70％焦磷酸鈣30％調味劑和上色劑 QS全部配方強熬無糖基料93.3％粉末填料6.7％製備粉末夾心糖果組合物在上述工藝的成型步驟中加入的佔總量6.7％的包括30％焦磷酸鈣和70％多無醇噴霧的粉末和佔總量93.3％的糖料組合物。最終組合物含有大約2％的焦磷酸鈣。
組合物3-液體夾心液體夾心配方含水量 10％多元醇噴霧 50％多元醇糖漿 26％焦磷酸鈣 14％調味劑和上色劑 QS
全部配方強熬無糖基料 85％粉末填料 15％製備液體夾心糖果組合物在上述過程的成型步驟中將佔總量15％的包括14％焦磷酸鈣、50％多元醇噴霧、26％多元醇糖漿和10％水的液體加入到佔總量85％的糖料組合物中。最終組合物中含有大約2％的焦磷酸鈣。
實例2固體口用牙齒增白糖果組合物60分鐘治療後對牙齒外表色斑的去除效果。
在下面的非限制性實例中，本創造性的糖果組合物被配製為標準錠劑組合物，其中的甜味劑由糖料構成。此處使用的標準錠劑組合物中除了規定的牙齒增白成分外，主要由以下成分構成益壽糖 96.22％-99.67％阿斯巴甜(Aspartame) 0.09％安賽蜜 0.04％-0.05％木糖醇 0.00-1.29％薄荷醇調味劑 0.03％-0.04％檸檬調味劑 0.15％上述錠劑組合物的製備方法與實例1中的組合物1類似。
對該牙齒增白組合物對牙齒外表色斑的去除效果進行了檢定。該檢定包括使用5種不同錠劑組合物進行治療及使水進行治療。
這些錠劑組合物除按重量含有下述組合之一，還含有上述的糖果添加成分1)1.44％的碳酸鈣和0.12％的碳酸氫鈉(CaCO3+NaHCO3)；2)2.08％的焦磷酸鈣和0.12％的碳酸氫鈉(CaP2O7+NaHCO3)；3)0.12％的碳酸氫鈉(NaHCO3)；4)2.08％的焦磷酸鈣(CaP2O7)；5)無研磨劑(陰性對照)；6)無錠劑(陰性對照，水)使用Stookey，GKBurkhart，T.A和Schemehorn，B.R；實驗室條件下使用潔齒劑去除色斑，J Dent Res 6l(11)1236-1239，Nov 1982中描述的改進實驗室方法進行實驗，該方法顯示出在臨床實驗中潔齒劑的清潔/增白特性的關係。使用比色劑定量測量治療前後牙齒上的色斑量。
每種組合物都在4枚帶有色斑薄層的琺瑯塊上進行測試。琺瑯塊被作為微生物藤黃微球菌(micrococcus luteus)培養基的包括有咖啡、茶、紅葡萄酒、胃粘蛋白的湯玷汙。治療前使用比色劑測量玷汙色斑牙齒的顏色，並形成6組各包含4枚按基線色斑調整的牙齒。
將1份錠劑組合物用3份蒸餾水稀釋，模擬唾液稀釋。將10ml的錠劑試液連同一枚玷汙色斑的牙齒置於燒杯中並機械攪動20分鐘。每枚牙齒接受3次每次20分鐘共60分鐘的治療。每次新的20分鐘治療都使用新的錠劑試液。
治療完成後，使用比色劑對牙齒上殘留的色斑進行測量。根據CIELAB色彩程序利用前後測量結果計算顏色的總體變化(ΔE)。
然後使用專業牙齒清潔設備將牙齒完全清潔，並使用比色劑進行測量，以便確定最初牙齒上存在的可去除色斑的總量。然後將錠劑治療去除的色斑量除以可去除色斑的總量得到色斑去除百分比。
表1中第2列(ΔE)給出了每個治療組的平均值和標準偏差。最大去除量和伴隨的標準偏差在第3列中給出(最大ΔE)。每4列(去除量)。
每列中帶有相同上標的值不是統計上的差異，而根據ANOVA和SNK測試、帶有不同上標的值在p＜0.05時是不同的。
表1
權利要求
1.一種固體口用牙齒增白糖果組合物，該組合物含有大於75wt％的固體材料，所述組合物包括a)糖料；b)普通糖果添加劑；c)含有鹼金屬或鹼土金屬焦磷酸鹽的牙齒增白劑。
2.權利要求1所述的組合物，其中所述牙齒增白劑包括焦磷酸鈣。
3.權利要求2所述的組合物，其中所述焦磷酸鈣的量佔所述組合物重量的0.1％-10％。
4.權利要求3所述的組合物，其中所述焦磷酸鈣的量佔所述組合物重量的0.5％-9％，優選為1.0％-6.5％，更加優選為1.5％-4.0％。
5.根據前述任一權利要求所述的組合物，其中所述普通糖果組分包括下列一種或多種甜味劑、高強度甜味劑、增味劑、調味劑、上色劑。
6.根據前述任一權利要求所述的組合物，其中所述組合物基本是無糖的。
7.根據前述任一權利要求所述的組合物，其包括一種或多種附加的牙齒增白劑。
8.權利要求7所述的組合物，其中所述附加的牙齒增白劑的量佔所述組合物重量的0.01％-5.0％，優選為0.05％-1.0％，特別優選為0.1％-0.5％。
9.權利要求7或8所述的組合物，其中所述附加的牙齒增白劑包括碳酸氫鹽。
10.權利要求9所述的組合物，其中所述附加的牙齒增白劑包括碳酸氫鈉，所述增白劑佔組合物重量的0.1％-0.5％。
11.前述任一權利要求所述的組合物，其中所述添加劑和/或牙齒增白劑是膠囊包封的。
12.前述任一權利要求所述的組合物，其還包括下列一種或多種口用衛生增進劑、抗牙結石劑、抗菌劑、抗炎劑、脫敏劑、治療活性劑、再礦化劑。
13.前述任一權利要求所述的組合物，其還包括一種補充劑。
14.權利要求13所述的組合物，其中所述補充劑包括維生素C。
15.權利要求12所述的組合物，其中所述口用衛生增進劑包括尿素，所述尿素佔重量的通常為0.1％-25％，優選為0.4％-10％，較優選為0.6％-5.0％，更優選為0.7％-3.5％，最優選為0.8％-2.5％。
16.前述任一權利要求所述的組合物，其劑型為錠劑。
17.權利要求16所述的組合物，其劑型為強熬錠劑。
18.前述任一權利要求所述組合物在增白牙齒表面中的應用。
19.權利要求1-17所述組合物在增白牙齒表面中的應用，所述牙齒表面在服用紅葡萄酒或相關產品後變色。
20.權利要求1-17所述組合物在增白牙齒表面中的應用，所述牙齒表面在服用咖啡相關產品後變色。
21.一種通過使用權利要求1-17所述固體口用牙齒增白糖果組合物增白牙齒表面的方法。
22.一種通過使用權利要求1-17所述固體口用牙齒增白糖果組合物增白牙齒表面的方法，所述牙齒表面在服用紅葡萄酒或相關產品後變色。
23.一種通過使用權利要求1-17所述固體口用牙齒增白糖果組合物增白牙齒表面的方法，所述牙齒表面在服用咖啡相關產品後變色。
全文摘要
本發明提供一種固體口用牙齒增白糖果組合物，其包括牙齒增白劑，其包括鹼或鹼金屬焦磷酸鹽，優選為焦磷酸鈣。在一個實施例中，本發明的組合物包括另外一種牙齒增白劑。
文檔編號A23G3/00GK1889917SQ200480036477
公開日2007年1月3日 申請日期2004年12月8日 優先權日2003年12月8日
發明者伊迪絲·T·索倫岑 申請人:吉百利食品有限公司