雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的製作方法

2023-07-17 21:05:26 3

專利名稱：：雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的製作方法雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺本發明涉及式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺及其可農用鹽:其中各變量如下所定義A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或-危原子或1個氧或石危原子的5或6員雜芳基，該雜芳基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有l-3個選自氰基、d-C6烷基、CVC6環烷基、d-C6囟代烷基、CVC6烷氧基、CrC6滷代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團；R1、R2為氫、羥基或CVC6烷氧基；R3為CrC6烷基、d-C4氰基烷基或d-Q卣代烷基；R4為氫、d-C6烷基、C3-Q環烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、C3-C6卣代鏈烯基、QrC6卣代炔基、曱醯基、d-C6烷基羰基、CVC6環烷基羰基、CrC6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、d-C6烷氧羰基、CVQ鏈烯氧基羰基、C3-Q炔氧基羰基、d-C6烷基M羰基、C3-Q鏈烯基M羰基、C3-C6炔基mj^羰基、d-C6烷基磺醯基#^、二-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷基)M羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-"烷基)^JJ^、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)陽N-(C廣C6烷氧基)M羰基、二-((VC6烷基)^lL^硫代羰基、(d-C6烷基)氰基亞氨基、(^J0氰基亞氨基、[(CVC6烷基)氨基1氰基亞氨基、[二(CVC6烷基)氨基氰基亞氨基、CrC6烷基羰基-d-C6烷基、d-C6烷氧基亞氨基-d-C6烷基、N-(d-C6烷基^J^)亞氨基-d-C6烷基、N-(二-d-Q烷基氨基)亞氨基-CrC6烷基或三-C廣C4烷基曱珪烷基，其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全4皮卣代和/或可以帶有l-3個下列基團氰基、羥基、C3-C6環烷基、d-C6烷氧基-Q-C4烷基、d-C4烷IU^d-C4烷氧基-d-C4烷基、d-C4烷fL&、CrC4烷硫基、二-(d國C4烷基)^J^、d-C4烷基畫d-C4烷氧lli^tJ^、d-C4烷基羰基、羥基羰基、d-C4烷氧羰基、氨基羰基、d-C4烷基氨基羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基或d-C4烷基羰氧基；苯基、苯基-d畫C6烷基、苯基羰基、苯基脅d-C6烷基、苯氧基亂苯基氨基羰基、苯基磺醯基^JJ^、N-(CrC6烷基)-N-(苯基)JU^l&、苯基-CVC6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個下列基團硝基、氰基、d-Q烷基、d-C4面代烷基、d-Q烷氧基或d-Q滷代烷氧基；或S02R7;RS為氫或CrC6烷基；R6為d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CrC6炔基、C廣C6卣代烷基、OC6滷代鏈烯基、C2-C6滷代炔基、d-C6氰基烷基、CVC6氰基鏈烯基、C2-C6氰基炔基、CrQ羥基烷基、C2-Q羥基鏈烯基、C2-CV羥基炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烯基、3-6員雜環基、3-6員雜環基d-C4烷基，其中上述環烷基、環烯基或3-6員雜環基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個選自如下的基團氧代、氰基、硝基、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、羥基、d-Q烷氧基、d-C6面代烷氧基、羥基皿、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-CVC6烷氧基、CrC6烷氧羰基-d-C6烷氧基、氨基、CVQ烷基氨基、二(d-C6烷基)氨基、d-C6烷基磺醯基、d-C6滷代烷基磺醯基絲、M羰基絲、(d-C6烷基氨基)-M氨基、二(CVC6烷基)-I^羰基M、芳基和芳基(CrQ烷基)；CrC6烷氧基-d-C4烷基、C2-C6鏈烯氧基-CrQ烷基、C2-C6炔氧基-d-C4烷基、CrC6滷代烷氧基-d-C4烷基、C2-C6滷代鏈烯氧基-d-C4烷基、C2-C6囟代炔氧基-CVC4烷基、d-C6烷^J^誦CVC4烷氧基-C廣C4烷基、CrC6烷石克基畫d-C4烷基、C2-C6鏈烯硫基-C廣C4烷基、Q-C6炔硫基-Q-C4烷基、d國C6滷代烷基畫d國C4烷石錄、C2誦C6滷代鏈烯基-d-Cl烷硫基、C2-C6卣代炔基-C廣C4烷硫基、d-Q烷基亞磺醯基-d-C4烷基、CrC6卣代烷基亞磺醯基-d-C4烷基、d-C6烷基磺醯基-d-Q烷基、CrC6囟代烷基磺醯基-CrC4烷基、氨基畫C廣C4烷基、d-C6烷基JL^烷基、二(CrC6烷基)氨基-d-C4烷基、CrC6烷基磺醯基氨基-C廣C4烷基、d國C6烷基磺醯基-(d-C6烷基^J0畫Ci-C4烷基、C廣C6烷基羰基、羥基g、d-C6烷氧a&、#J^a&、d-C6烷基M羰基、二(d-Q烷基)M絲、d-C6烷基絲-d-C6烷基、羥基縣-d畫C4烷基、d-C6烷氧g-C廣C4烷基、d-C6面代烷氧皿-C廣C4烷基、d畫Q烷基羰氧基-d-C4烷基、氨基羰基-d-Q烷基、d-Q烷基氨基羰基-C!-C4烷基、二(d-C6烷基)氨基羰基-d-C4烷基、d-C6烷基^J^iJ^-CrC4烷基、甲醯M-d-C4烷基、C廣C6烷氧皿^-d-C4烷基、CrC6烷基羰基-((VC6烷基氨基)-d-C4烷基、[(CrC6烷基)氨基羰氧基-d-Cj烷基、[二(CVQ烷基)氨基羰氧基d-C4烷基、(二二(d畫C6烷基)氨基羰M^CVC4烷基、[(CrC6烷基)^JJli^J^CVC4烷基、[二(d-C6烷基)氨基羰基氨基]-d-C4烷基；苯基-CrQ烷基、苯基-C2-Q鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d-C4卣代烷基、苯基-C2-C4囟代鏈烯基、苯基-C2-Q卣代炔基、苯基-d-C4羥基烷基、苯基-C2-C4羥基鏈烯基、苯基-C2-C4羥基炔基、苯基a^-d-C4烷基、苯基羰基M-CrC4烷基、苯基羰氧基-d-C4烷基、苯氧基皿-C廣C4烷基、苯氧基畫d-C4烷基、^P克基-CrC4烷基、苯基亞磺醯基-d畫C4烷基、苯基磺醯基-d-C4烷基，雜芳基-d-C4烷基、雜芳基-C2-Q鏈烯基、雜芳基-C2-C4炔基、雜芳基-CrC4卣代烷基、雜芳基-C2-Cj卣代鏈烯基、雜芳基-C2-Cj囟代炔基、雜芳基一d-C4羥基烷基、雜芳基-C2-d羥基鏈烯基、雜芳基-C2-Q羥基炔基、雜芳基羰基-CVC4烷基、雜芳基羰氧基-d-C4烷基、雜芳氧基羰基-CrCt烷基、雜芳氧基-d-Q烷基、雜芳硫基-d-C4烷基、雜芳基亞磺醯基-d-Q烷基、雜芳基磺醯基-d-Q烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個選自如下的基團絲、硝基、d-Q烷基、d-Q滷代烷基、羥基、CrC6烷氧基、d-C6滷代烷lL^、羥基皿、d-C6烷氧a^、羥基a^-d-C6烷氧基、d-C6烷氧to-d-C6烷氧基、M、d-C6烷基M、二(CrC6烷基)絲、C廣C6烷基磺醯基絲、d-C6滷代烷基磺醯基氨基、(C廣Q烷基氨基)羰基氨基、二(d-C6烷基)氨基羰基氨基、芳基和芳基(d-Q烷基)；117為d-C6烷基、CrC6囟代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全淨皮面代和/或可以帶有1-3個下列基團CrC6烷基、cn:6卣代烷基或d-C6烷氧基。此外，本發明涉及製備式I化合物的方法和中間體，包含它們的組合物和這些衍生物或包含它們的組合物在防治有害植物中的用途。殺真菌有效的可在cv-位帶有任選羥基-或烷氧基取代的烷基的噻吩基取代胺基酸衍生物尤其描述於EP450355中。尤其還由文獻如US5，346，卯7、WO96/012499和WO02/069卯5已知具有藥物活性的可以在a-位帶有任選羥基-或烷氧基取代的烷基的絲氨酸衍生物。然而，現有技術化合物的除草性能和/或它們與作物植林的相容性並不完全令人滿意。因此，本發明的目的是提供具有改進性能的新型化合物，尤其是除草活性化合物。我們發現該目的由式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺及其除草作用實現。此外，我們還發現了包含化合物I且具有非常良好的除草作用的除草組合物。此外，我們還發現了製備這些組合物的方法以及使用化合物I防治不希望的植物生長的方法。取決於取代方式，式I化合物包含兩個或更多個手性中心，此時它們以對映體或非對映體混合物存在。本發明提供了純對映體或非對映體及其混合物。式I化合物還可以其可農用鹽形式存在，鹽的性質通常並不重要。合適的鹽通常為對化合物I的除草作用沒有不利影響的陽離子的鹽或其陽離子和陰離子對化合物I的除草作用沒有不利影響的那些酸的酸加成鹽。合適的陽離子尤其為鹼金屬離子，優選鋰、鈉和鉀離子，鹼土金屬離子，優選鉤和鎂離子，以及過渡金屬離子，優選錳、銅、鋅和鐵離子，還有其中需要的話l-4個氫原子可以被d-C4烷基、羥基-Q-C4烷基、CrC4烷氧基-CrQ烷基、羥基-d-C4烷氧基-d-C4烷基、苯基或苄基替換的銨，優選銨、二甲基銨、二異丙基銨、四曱基銨、四丁基銨、2-(2-羥基乙小氧基)乙-l-基銨、二-(2-羥基乙-l-基)銨、三甲基爺基銨，此外還有鑄離子，鋶離子，優選三(d-C4烷基)鋶，以及氧化鋶離子，優選三(d-C4烷基)氧化4充。有用酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氯根、硫酸根、磷酸二氬根、磷酸氬根、硝酸根、碳酸氬根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及d-C4鏈烷酸的陰離子，優選曱酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。對取代基R、I^提到的或在苯基、芳基、雜芳基或雜環基環上作為基團的有機結構部分是各所列具體組員的集合性術語。所有烴鏈，即所有烷基、烷基曱矽烷基、鏈烯基、炔基、氰基烷基、卣代烷基、卣代鏈烯基、閨代炔基、烷氧基、g代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、鏈烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、鏈烯氧羰基、炔氧羰基、烷基氨基、烷基磺醯基氨基、卣代烷基磺醯基氨基、烷基烷氧羰基M、烷基氨基羰基、鏈烯基氨基羰基、炔基M羰基、烷基磺醯基氨基羰基、二烷基氨基羰基、N-鏈烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基M羰基、N-鏈烯基-N-烷氧基M羰基、N-炔基-N-烷^氨基羰基、二烷基JLi^克代羰基、烷基皿烷基、垸氧亞氨基烷基、N-(烷基氨基)亞氨基烷基、N-(二烷基M)亞氨基烷基、烷基氰基亞氨基、烷基氨基氰基亞氨基、二烷基氨基氰基亞氨基、甲醯氨基烷基、烷氧ttM烷基、(烷基M)羰氧基烷基、(烷基M)羰基氨基烷基、(二烷基M)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、苯基烷基M、芳基烷基、雜環基烷基、雜環基羰基烷基、N-烷基-N-雜環基氨基羰基、雜環基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基結構部分可以是直鏈或支化的。除非另有指明，滷代取代基優選帶有1-5個相同或不同的滷原子。術語卣素在每種情況下表示氟、氯、溴或碘。其他含義的實例是-d-C4烷基以及三-d-C4烷基甲珪烷基，d-Ci烷基羰氧基，C廣C4烷基-(:1-(:4烷氧羰基#^、d-C6烷基亞氨基氧基-CrC4烷基、Crd烷氧基國C廣C4烷氧基-C廣C4烷基、d-C6烷氧基-CrCj烷基、C2-C6鏈埽氧基-d-C4烷基、C2-C6炔氧基-d-C4烷基、CVQ滷代烷氧基-d-C4烷基、C2-C6卣代鏈烯lLi^CrC4烷基、C2-C6卣代炔氧基-d-C4烷基、d-C6烷氧基-C廣C4烷氧基-C廣C4烷基、d-C6烷石克基畫C!畫C4烷基、CVC6鏈烯硫基-d-C4烷基、CVC6炔硫基-d-C4烷基、CrC6烷基亞磺醯基-C廣C4烷基、d-Q卣代烷基亞磺醯基-d-C4烷基、CrC6烷基磺醯基-d-Ct烷基、d-C6卣代烷基磺醯基-d-C4烷基、M-d-C4烷基、d-C6烷基氨基-d-C4烷基、二(d-C6烷基)^^-d-C4烷基、甲醯^J^-CrC4烷基、d-C6烷氧羰基M畫d-C4烷基、d-Q烷基磺醯基氨基-C廣C4烷基、C廣C6烷基磺醯基-(C廣C6烷基M)-d-C4烷基、羥基皿-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-d-C4烷基、C]rC6卣代烷氧lt^-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基-d-C4烷基、JU^^-d-C4烷基、d-C6烷基M羰基-d-C4烷基、二(CVC6烷基)氨基羰基-d-C4烷基(CrC6烷基)氨基羰基氨基-d-C4烷基、[二(d-C6烷基)^J^J-氨基l-d-C4烷基、d-Q烷基羰基氨基-CVC4烷基、CrC6烷基羰基-(CVC6烷基氨基)-d-C4烷基、[(C廣C6烷基)AJ^羰l^-CrC4烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基Id-C4烷基、《二[二(CrC6烷基)M羰氧基)d-C4烷基、雜環基-CrC4烷基、苯基-d-Ct烷基、苯基羰基氨基-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基、苯基羰基-d-Q烷基、雜芳基羰基-d-C4烷基、雜芳基羰氧基-d-d烷基、雜芳氧基羰基-CrCj烷基、雜芳氧基-d-Q烷基、雜芳硫基-d-C4烷基、雜芳基亞磺醯基-CVC4烷基、雜芳基磺醯基-d-C4烷基和芳基-(d-Ct烷基)的烷基結構部分例如甲基、乙基、正丙基、l-甲基乙基、正丁基、l-甲基丙基、2-曱基丙基和l，l-二甲基乙基；-d-Q烷基以及d-C6氰基烷基、d-C6烷氧^J^-CrQ烷基、d-C6烷基磺醯基氨基、C廣C6烷基磺醯基絲縣、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)M羰基、(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷基)M羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)M羰基、d-C6烷基羰基-d-C6烷基、d-Q烷氧亞氨基-d-C6烷基、N-(d-Q烷基M)亞氨基-d-C6烷基、N-(二-d誦C6烷基氨基)亞"feJ^-CVC6烷基、(CrC6烷基)氰基亞氨基、苯基-d-C6烷基、苯基羰基-C廣C6烷基、N-(d-C6烷基)-N-苯基M絲、雜環基誦C廣C6烷基、雜環基皿-d-C6烷基和N-(d-Q烷基)-N-雜環基jL&羰基的烷基結構部分上述d-C4烷基以及例如正戊基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、l-乙基丙基、正己基、l，l-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、l-曱基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二曱基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三曱基丙基、l-乙基-l-甲基丙基和l-乙基-3-曱基丙基；-d-C4烷基羰基例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-曱基丙基羰基、2-甲基丙基羰基或l，l-二甲基乙基羰基；-(:1-<:6烷基羰基以及€1-<:6烷基羰基-<:1-<:6烷基、<:1-<:6烷基羰|^-(:1誦<:6烷基、CrC6烷基g氨基-d-C4烷基、苯基-d-C6烷基M和雜環基-d-C6烷基羰基、CrC6烷基g-(CVC6烷基氨基)-d-Q烷基的烷基羰基上述d-C4烷基羰基以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-曱基丁基羰基、2，2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1，1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、l-甲基戊基tt、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、l，l-二曱基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2,2-二甲基丁基羰基、2,3-二曱基丁基羰基、3，3-二甲基丁基皿、1-乙基丁基皿、2-乙基丁基羰基、1,1,2-三甲基丙基羰基、1,2,2-三甲基丙基羰基、l-乙基-l-曱基丙基羰基或l-乙基-2-甲基丙基羰基；-C3-C6環烷基以及C3-C6環烷基羰基的環烷基結構部分具有3-6個環成員的單環飽和烴，如環丙基、環丁基、環戊基和環己基；-C3-C6環烯基例如l-環丙烯基、2-環丙烯基、l-環丁烯基、2-環丁烯基、l-環戊烯基、2-環戊烯基、1，3-環戊二烯基、1，4-環戊二烯基、2，4-環戊二烯基、l-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1，3-環己二烯基、1，4-環己二烯基、2,5-環己二烯基；-C3-C6鏈烯基以及C3-C6鏈烯氧羰基、C3-C6鏈烯基^J^羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)M羰基和N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基的鏈烯基結構部分例如l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-曱基-l-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-曱基-l-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、l-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-曱基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-甲基-l-戊烯基、2-曱基-l-戊烯基、3-甲基-l-戊烯基、4-甲基-l-戊烯基、l-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊締基、3-曱基-2-戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、l-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-曱基-3-戊烯基、4-曱基-3-戊烯基、l-曱基-4-戊烯基、2-曱基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二曱基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二曱基-1-丁烯基、1,2-二曱基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二曱基-3-丁烯基、2，2-二曱基-3-丁烯基、2，3-二曱基-1-丁烯基、2,3-二曱基-2-丁烯基、2,3-二曱基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二曱基-2-丁烯基、l-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-甲基-2-丙烯基、l-乙基-2-甲基-l-丙烯基和l-乙基-2-曱基-2-丙烯基；-C2-C6鏈烯基以及C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6鏈烯氧基-d-C4烷基、c2-c6鏈烯硫基-d-C4烷基、苯基-C2-Q鏈烯基、雜芳基-C2-Q鏈烯基的鏈烯基結構部分上述<:3-<:6鏈烯基以及乙烯基；-C3-C6炔基以及C3-C6炔氧羰基、C3-C6炔基氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C廣C6烷基)絲羰基、N-(C3-C6炔基)畫N-(d-C6烷緣)絲羰基的炔基結構部分例如l-丙炔基、2-丙炔基、l-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、l-曱基-2-丙炔基、l-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、l-曱基-2-丁炔基、l-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-l-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、l-乙基-2-丙炔基、l-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、l-甲基-2-戊炔基、l-甲基-3-戊炔基、l-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-l-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-l-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、l，l-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二曱基-l-丁炔基、l-乙基-2-丁炔基、l-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和l-乙基-l-曱基-2-丙炔基；-CVC6炔基以及<:2-<:6炔基^1&、C2-C2炔氧基-C廣C4烷基、C2-Q炔疏基-d-C4烷基、苯基-CVC4炔基、雜芳基-C2-C4炔基的炔基結構部分上述C3-C6炔基以及乙炔基；-C廣C4氰基烷基例如氰基曱基、l-氰基乙畫l-基、2-絲乙-l-基、1-氰基丙-l-基、2-氰基丙-l-基、3-氰基丙-l-基、l-絲丙-2-基、2-絲丙-2-基、l-氰基丁-l-基、2-氰基丁-l-基、3-氰基丁-l-基、4-氰基丁-l-基、1-氰基丁-2-基、2-氰基丁-2-基、l-氰基丁-3-基、2-猛丁-3-基、l-氰基-2-甲基丙-3-基、2-氰基-2-甲基丙-3-基、3-氰基-2-甲基丙-3-基和2-M甲基丙-2-基；-CVC4羥基烷基以及苯基-CVCt羥基烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基的d-C4羥基烷基結構部分例如羥基甲基、l-羥基乙-l-基、2-羥基乙-1-基、l-羥基丙-l-基、2-羥基丙-l-基、3-羥基丙-l-基、l-羥基丙-2-基、2-幾基丙-2-基、l-羥基丁-l-基、2-羥基丁-l-基、3-羥基丁-l-基、4-羥基丁-l-基、l-羥基丁-2-基、2-羥基丁-2-基、l-羥基丁-3-基、2-羥基丁-3-基、1-羥基-2-甲基丙-3-基、2-羥基-2-甲基丙-3-基、3-羥基-2-甲基丙-3-基和2-羥基甲基丙-2-基、1,2-二羥基乙基、1，2-二羥基丙-3-基、2，3-二羥基丙-3-基、1，2-二羥基丙-2-基、1,2-二羥基丁-4-基、2,3-二羥基丁-4-基、3,4-二羥基丁-4-基、1,2-二羥基丁-2-基、1，2-二羥基丁-3-基、2,3-二羥基丁-3-基、1，2-二羥基-2-甲基丙-3-基、2,3-二羥基-2-甲基丙3-基；-CrC6羥基烷基上述CrQ羥基烷基以及例如l-羥基戊-5-基、2-羥基戊-5-基、3-羥基戊-5-基、4-羥基戊-5-基、5-羥基戊-5-基、1-羥基戊-4-基、2-羥基戊-4-基、3-羥基戊-4-基、4-羥基戊-4-基、l-羥基戊-3-基、2-羥基戊-3-基、3-羥基戊-3-基、l-羥基-2-甲基丁-3-基、2-羥基-2-甲基丁-3-基、3-羥基-2-甲基丁-3-基、l-羥基-2-甲基丁-4-基、2-羥基-2-甲基丁-4-基、3-羥基-2-甲基丁-4-基、4-羥基-2-甲基丁-4-基、1-羥基-3-甲基丁-4-基、2-羥基-3-甲基丁-4-基、3-羥基-3-甲基丁-4-基、4-羥基-3-曱基丁-4-基、l-羥基己-6-基、2-幾基己-6-基、3-羥基己-6-基、4-羥基己-6-基、5-羥基己-6-基、6-羥基己-6-基、l-羥基-2-甲基戊-5-基、2-羥基-2-甲基戊-5-基、3-羥基-2-曱基戊-5-基、4-羥基-2-曱基戊-5-基、5-羥基-2-甲基戊-5-基、l-羥基-3-甲基戊-5-基、2-羥基-3-甲基戊-5-基、3-羥基-3-曱基戊-5-基、4-羥基-3-曱基戊-5-基、5-羥基-3-曱基戊-5-基、1-羥基-4-曱基戊-5-基、2-羥基-4-曱基戊-5-基、3-羥基-4-甲基戊-5-基、4-羥基-4-甲基戊-5-基、5-羥基-4-甲基戊-5-基、l-羥基-5-甲基戊-5-基、2-羥基-5-甲基戊國5-基、3-羥基-5-甲基戊-5-基、4-羥基-5-甲基戊-5-基、5-羥基-5-甲基戊-5-基、l-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、2-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、3-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、4-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、1，2-二羥基戊-5-基、2,3-二羥基戊-5-基、3,4-二羥基戊-5-基、4，5-二羥基戊-5-基、1,2-二羥基戊-4-基、2,3-二羥基戊-4-基、3,4-二羥基戊-4-基、4,5-二羥基戊-4-基、1,2-二幾基戊-3-基、2,3-二羥基戊-3-基、1,2-二羥基-2-甲基丁-3-基、2，3-二羥基-2-甲基丁-3-基、3，4-二羥基-2-甲基丁-3-基、2-羥基-2-羥基甲基丁-3-基、1,2-二羥基-2-甲基丁-4-基、2,3-二羥基-2-甲基丁-4-基、3，4-二羥基-2-甲基丁-4-基、1,2-二羥基-3-曱基丁-4-基、2，3-二羥基-3-甲基丁-4-基、3,4-二羥基-3-曱基丁-4-基、3-羥基-3-羥基甲基丁-4-基、1，2-二羥基己-6-基、2，3-二羥基己-6-基、3，4-二羥基己-6-基、4，5-二羥基己-6-基、5，6-二羥基己-6-基、1，2-二羥基-2-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-2-甲基戊-5-基、3,4-二羥基-2-曱基戊-5-基、4，5-二羥基-2-甲基戊-5-基、2-羥基-2-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-3-曱基戊-5-基、2，3-二羥基-3-甲基戊-5-基、3，4-二羥基-3-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-3-曱基戊-5-基、3-羥基-3-羥基甲基戊-5-基、1，2-二羥基-4-曱基戊-5-基、2,3-二羥基-4-曱基戊-5-基、3,4-二羥基-4-甲基戊-5-基、4,5-二羥基-4-甲基戊-5-基、4-羥基-4-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-5-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-5-甲基戊-5-基、3,4-二羥基-5-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-5-甲基戊-5-基、5-羥基-5-羥基曱基戊-5-基、1，2-二羥基-2,3-二甲基丁-4-基、2，3-二羥基-2,3-二甲基丁-4-基、3，4-二羥基-2，3-二甲基丁-4-基、2-羥基-2-羥基曱基-3-甲基丁-4-基、3-羥基-3-羥基甲基-2-曱基丁-4-基；-CVC4卣代烷基以及苯基-d-C4卣代烷基、雜芳基-d-C4囟代烷基的卣代烷基結構部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述d-Q烷基，即例如氯曱基、二氯甲基、三氯曱基、氟曱基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、溴甲基、碘曱基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2，2，3,3，3-五氟丙基、七氟丙基、l-(氟甲基)-2-氟乙基、l-(氯甲基)-2-氯乙基、l-(溴曱基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1,1，2，2-四氟乙基和l-三氟曱基-l,l，2,2-四氟乙基；-d-C6卣代烷基以及CrQ滷代垸基磺醯基絲、d-C6滷代烷基-d-C4烷硫基的卣代烷基結構部分上述CrC4卣代烷基以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-碘戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-碘己基和十二氟己基；-C3-C6卣代鏈烯基部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6鏈烯基，例如2-氯丙-2-烯-l-基、3-氯丙-2-烯-l-基、2,3-二氯丙-2-烯-1-基、3，3-二氯丙-2-烯-1-基、2，3，3-三氯-2-烯-1-基、2,3-二氯丁-2-烯-1-基、2-溴丙-2-烯-l-基、3-溴丙-2-烯-l-基、2，3-二溴丙-2-烯-1-基、3，3-二溴丙-2-烯-1-基、2，3,3-三溴-2-烯-1-基或2，3-二溴丁-2-烯-1-基；-C2-C6囟代鏈烯基以及C2-C6卣代鏈烯氧基-C廣C4烷基、C2-C6自代鏈烯基-d-C4烷硫基、苯基-CVC4囟代鏈烯基、雜芳基-C2-Cj囟代鏈烯基的C2-C6閨代鏈烯基結構部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述<:2-(:6鏈烯基例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2，3-二氯烯丙基、3，3-二氯烯丙基、2,3,3-三氯烯丙基、2,3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2，3-二溴烯丙基、3，3-二溴烯丙基、2,3,3-三溴烯丙基或2,3-二溴丁-2-烯基；-CVC6氰基鏈烯基例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2，3-二氰基烯丙基、3,3-二氰基烯丙基、2，3，3-三氰基烯丙基、2，3-二M丁-2-烯基；-C2-C6羥基鏈烯基以及苯基-CrC4羥基鏈烯基、雜芳基-d-C4羥基鏈烯基的羥基結構部分例如2-羥基乙烯基、2-羥基烯丙基、3-羥基烯丙基、2，3-二羥基烯丙基、3,3-二羥基烯丙基、2,3,3-三羥基烯丙基、2,3-二羥基丁-2-烯基；-C3-C6囟代炔基部分或完全被氟、氯、溴和/或硤取代的上述CVC6炔基，例如1,1-二氟丙-2-炔-1-基、3-珙丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-l-基、1，1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l-基、5-硪戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基；-C2-C6卣代炔基以及CVC6囟代炔氧基-d-C4烷基、CVC6卣代炔基-d-C4烷硫基、苯基-QrC4卣代炔基、雜芳基-C2-C4閨代炔基的C2-C6卣代炔基結構部分部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述CVC6炔基，例如1，1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁國2-炔-l-基、1,1畫二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁畫3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l-基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-橫己-5-炔-l-基；-CrC6氰基炔基例如1,1-二絲丙-2-炔-1-基、3-絲丙-2-炔-l-基、4-氰基丁-2-炔-l-基、1,l-二M丁-2-炔-l-基、4-氰基丁-3-炔-l-基、戊-3-炔-l-基、5-絲戊-4-炔-l-基、6-脈己-4-炔-l-基或6-総己-5-炔-l-基；-C2-C6羥基炔基以及苯基-C2-Cr羥基炔基的羥基結構部分例如l，l-二羥基丙-2-炔-l-基、3-羥基丙-2-炔-l-基、4-羥基丁-2-炔-l-基、l，l-二羥基丁-2-炔-l-基、4-羥基丁-3-炔-l-基、5-羥基戊-3-炔-l-基、5-羥基戊-4-炔-l-基、6-羥基己-4-炔-l-基或6-羥基己-5-炔-l-基；-d-C6烷基亞磺醯基(d-C6烷基-S(-O)-)以及CrC6烷基亞磺醯基-d-C4烷基的d-C6烷基亞磺醯基結構部分例如甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、1-甲基乙基亞磺醯基、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、l，l-二甲基乙基亞磺醯基、戊基亞磺醯基、1-曱基丁基亞磺醯基、2-曱基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、2，2-二甲基丙基亞磺醯基、1-乙基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1，2-二曱基丙基亞磺醯基、己基亞磺醯基、1-甲基戊基亞磺醯基、2-甲基戊基亞磺醯基、3-曱基戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、l，l-二甲基丁基亞磺醯基、1,2-二曱基丁基亞磺醯基、1，3-二甲基丁基亞磺醯基、2，2-二甲基丁基亞磺醯基、2，3-二曱基丁基亞磺醯基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、1-乙基丁基亞磺醯基、2-乙基丁基亞磺醯基、1,1,2-三甲基丙基亞磺酖基、1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基、l-乙基-l-曱基丙基亞磺醯基和l-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基；-d-C6卣代烷基亞磺醯基以及d-C6卣代烷基亞磺醯基-CrC4烷基的d-C6閨代烷基亞磺醯基結構部分部分或完全被氟、氯、溴和/或硤取代的上述d-C6烷基亞磺醯基，即例如氟甲基亞磺醯基、二氟甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、一氯二氟甲基亞磺醯基、一溴二氟甲基亞磺醯基、2-氟乙基亞磺醯基、2-氯乙基亞磺醯基、2-溴乙基亞磺醯基、2-碘乙基亞磺醯基、2,2-二氟乙基亞磺醯基、2,2，2-三氟乙基亞磺醯基、2,2,2-三氯乙基亞磺醯基、2-氯-2-氟乙基亞磺醯基、2-氯-2，2-二氟乙基亞磺醯基、2，2-二氯-2-氟乙基亞磺醯基、五氟乙基亞磺醯基、2-氟丙基亞磺醯基、3-氟丙基亞磺醯基、2-氯丙基亞磺醯基、3-氯丙基亞磺醯基、2-溴丙基亞磺醯基、3-溴丙基亞磺醯基、2,2-二氟丙基亞磺醯基、2，3-二氟丙基基亞磺醯基、3,3,3-三氟丙基亞磺醯基、3，3，3-三氯-丙基亞磺醯基、2，2,3，3，3-五氟丙基亞磺醯基、七氟丙基亞磺醯基、l-(氟-甲基)-2-氟乙基亞磺醯基、l-(氯曱基)-2-氯乙基亞磺醯基、1-(溴曱基)-2-溴乙基亞磺醯基、4-氟丁基亞磺醯基、4-氯丁基亞磺醯基、4-溴丁基亞磺醯基、九氟丁基亞磺醯基、5-氟戊基亞磺醯基、5-氯戊基-亞磺醯基、5-溴戊基亞磺醯基、5-碘戊基亞磺醯基、十一氟戊基亞磺醯基、6-氟己基亞磺醯基、6-氯己基亞磺醯基、6-溴己基亞磺醯基、6-碘己基亞磺醯基和十二氟己基亞磺醯基；-CrC6烷基磺醯基(d-C6烷基-S(O)r)以及CrC6烷基磺醯基-C廣C4烷基、C廣C6烷基磺醯基M、d-C6烷基磺醯基M國CrC4烷基、d-Q烷基磺醯基-(d-C6烷基M)-d-C4烷基的CrC6烷基磺醯基結構部分例如甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、1-甲基乙基磺醯基、丁基磺醯基、1-曱基丙基磺醯基、2-曱基丙基磺醯基、1,1-二甲基乙基磺醯基、戊基磺醯基、1-曱基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基磺醯基、l，l-二甲基丙基磺醯基、1，2-二甲基丙基磺醯基、2,2-二曱基丙基磺醯基、1-乙基丙基磺醯基、己基磺醯基、1-甲基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-曱基戊基磺醯基、4-曱基戊基磺醯基、l，l-二甲基丁基磺醯基、1，2-二甲基丁基磺醯基、1,3-二甲基丁基磺醯基、2，2-二甲基丁基磺醯基、2，3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二曱基丁基磺醯基、1-乙基丁基磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1，1,2-三甲基丙基磺醯基、1，2，2-三甲基丙基磺醯基、l-乙基-l-甲基丙基磺醯基和l-乙基-2-曱基丙基磺醯基；-d-C6卣代烷基磺醯基以及d-C6滷代烷基磺醯基-C廣C4烷基、d-C6滷代烷基磺醯基氨基的d-C6卣代烷基磺醯基結構部分部分或完全被氟、氯、溴和/或硤取代的上述d-C6烷基磺醯基，即例如氟曱基磺醯基、二氟曱基磺醯基、三氟甲基磺醯基、一氯二氟曱基磺醯基、一溴二氟甲基磺醯基、2-氟乙基磺醯基、2-氯乙基磺醯基、2-溴乙基磺醯基、2-碘乙基磺醯基、2，2-二氟乙基磺醯基、2,2,2-三氟乙基磺醯基、2-氯-2-氟乙基磺醯基、2-氯-2,2-二氟乙基磺醯基、2,2-二氯-2-氟乙基磺醯基、2,2,2-三氯乙基磺醯基、五氟乙基磺醯基、2-氟丙基磺醯基、3-氟丙基磺醯基、2-氯丙基磺醯基、3-氯丙基磺醯基、2-溴丙基磺醯基、3-溴丙基磺醯基、2.2-二氟丙基磺醯基、2,3-二氟丙基磺醯基、2，3-二氯丙基磺醯基、3，3，3誦三氟丙基磺醯基、3，3，3-三氯丙基磺醯基、2，2,3，3，3-五氟丙基磺酖基、七氟丙基磺醯基、l-(氟曱基)-2-氟乙基磺醯基、l-(氯甲基)-2-氯乙基磺醯基、l-(溴曱基)-2-溴乙基磺醯基、4-氟丁基磺醯基、4-氯丁基磺醯基、4-溴丁基磺醯基、九氟丁基磺醯基、5-氟戊基磺醯基、5-氯戊基磺醯基、5-溴戊基磺醯基、5-碘戊基磺醯基、6-氟己基磺醯基、6-溴己基磺醯基、6-碘己基磺醯基和十二氟己基磺醯基；-d-C4烷氧基以及羥基羰基-CVC4烷氧基、CrC4烷氧皿-d-C4烷氧基、C廣C4烷氧基-d-C4烷氧基-d-C4烷基和d-C4烷基-d國Cj烷氧^ii^ij^的烷氧基結構部分例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-曱基丙氧基、2-甲基丙氧基和l，l-二甲基乙氧；-d-C6烷氧基以及羥基羰基-d-C6烷氧基、CrC6烷氧l^-CrC6烷氧基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)Ma^、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(CrC6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基和d-C6烷氧基亞氨基-CrC6烷基的烷氧基結構部分上述d-C4烷氧基以及例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-曱錄丁氧基、l，l-二甲基丙氧基、1,2-二曱基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氡基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、l，l-二曱基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2.3-二曱基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氡基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、l-乙基-l-曱基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；-CVC4囟代烷氧基部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述d-C4烷氧基，即例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴甲氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2，2-2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氡基、2,3-二氯丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2,2,3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、l-(氟曱基)-2-氟乙氧基、l-(氯曱基)-2-氯乙氡基、l-(溴甲基)-2-溴乙氡基、4-氟丁氡基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基；-d-Q囟代烷氧基以及CrC6卣代烷lL^-CrC4烷基、CrC6閨代烷氧羰基-Crd烷基的CrC6滷代烷氧基結構部分上述CrC4滷代烷IL^以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基；-CrC6烷氧基-d-d烷基以及CrC6烷氧基-d-d烷氧基-d-Q烷基的d-C6烷氧基-d-Cj烷基結構部分被上述d-Q烷氧基取代的d-C4烷基，即例如甲氧基曱基、乙氧基曱基、丙氧基甲基、(l-甲基乙氧基)曱基、丁氧基曱基、(l-曱基丙氧基)曱基、(2-甲基丙氧基)甲基、(l,l-二甲基乙氧基)甲基、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(l-曱基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(l-甲基丙氧基)乙基、2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(l，l-二甲基乙氧基)乙基、2-(甲HJ0丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(l-甲基乙緣)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(1-曱基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(l,l-二曱基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(l-甲基乙氧基)丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(l-甲基丙氧基)丙基、3-(2-曱基丙氧基)丙基、3-(l,l-二曱基乙氧基)丙基、2-(甲緣)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(l-甲基乙絲)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(l-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(l，l-二甲基乙氧基)丁基、3-(曱氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(l-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(l-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(l，l-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(丙氧基)丁基、4-(l-曱基乙氧基)丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(l-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基和4-(l，l-二甲基乙氧基)丁基；-d-C4烷氧羰基以及CrC4烷氧羰基-d-C4烷氧基、d-C4烷氧基-d-C4烷氧氟基和二-(CrQ烷基)M-d-C4烷氧羰基的烷氧羰基結構部分例如曱氧基羰基、乙氧基絲、丙氧基g、1-甲基乙氧基羰基、丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基或1,1-二甲基乙氧基羰基；-d-C6烷氧羰基以及CrC6烷氧皿-CVC6烷氧基和CrC6烷氧羰基M-(:1-<:4烷基的烷氧羰基結構部分上述d-C4烷氧羰基以及例如戊氧基羰基、1-甲基丁氧基絲、2-曱基丁氧基羰基、3-曱基丁氧基餘、2，2-二甲基丙氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、1,1-二甲基丙氧基羰基、1,2-二甲基丙氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3-曱基戊氧基絲、4-甲基戊氧基絲、l，l-二甲基丁氧基羰基、1,2-二甲基丁氧基羰基、1,3-二甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丁氧基羰基、2,3-二甲基丁氧基絲、3，3-二甲基丁緣絲、l-乙基丁lL&羰基、2-乙基丁氧基羰基、1，1，2-三曱基丙氧基羰基、1，2，2-三曱基丙氧基羰基、1-乙基-l-甲基丙氧基羰基或l-乙基-2-甲基丙氧基羰基；-d-C4烷硫基以及C廣C6卣代烷基-d-C4烷疏基、C2-C6卣代鏈烯基-d-C4烷硫基、C2-C6卣代炔基-d-Ct烷硫基的d-C4烷硫基結構部分例如曱硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-曱基丙硫基、2-曱基丙硫基和l，l-二曱基乙硫基；-CVC6烷硫基以及d-C6烷硫基-CrCi烷基的d-C6烷硫基結構部分上述d-C4烷硫基以及例如戊硫基、1-甲基丁硫基、2-曱基丁硫基、3-曱基丁疏基、2，2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、l，l-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-曱基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、l，l-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁疏基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二曱基丁硫基、3，3-二曱基丁硫基、1-乙基丁疏基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2，2-三曱基丙硫基、l-乙基-l-甲基丙硫基和l-乙基-2-甲基丙硫基；-d-C6烷基氨基以及N-(CrC6烷基^J^亞^J^CrC6烷基、d-C6烷基M-C!隱Q烷基、d畫C6烷基磺醯基-(C!-C6烷基^J0-CrC4烷基、C廣Q烷基羰基-(d-Q烷基氨基)-d-C4烷基和(CVC6烷基)Ml氛基亞M的d-C6烷基M:例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基絲、丁基絲、1-甲基丙基絲、2-甲基丙基絲、1,1-二甲基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-曱基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二曱基丙基絲、1-乙基丙基絲、己基絲、l，l-二甲基丙基絲、1，2-二甲基丙基M、l-甲基戊基M、2-甲基戊基M、3-甲基戊基氨基、4-曱基戊基絲、1,1-二甲基丁基絲、1，2-二甲基丁基M、1，3-二甲基丁基氨基、2,2-二甲基丁基M、2，3-二曱基丁基氨基、3，3-二曱基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1,1，2-三甲基丙基氨基、1，2，2-三甲基丙基氨基、l-乙基-l-曱基丙基絲或l-乙基-2-曱基丙基氨基；-二誦(d-Ct烷基)絲例如N，N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、N,N-二丙基氨基、N，N-二-(l-曱基乙基)氨基、N,N-二丁基氨基、N,N-二-(l國甲基丙基)絲、N,N-二-(2-甲基丙基)tt、N，N-二-(l，l-二甲基乙基)M、N-乙基-N-曱基絲、N-曱基-N-丙基絲、N-曱基-N-(l-曱基乙基)絲、N-丁基-N-甲基M、N-甲基-N-(l-曱基丙基)絲、N-甲基-N-(2-曱基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)絲、N-(l-甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)絲、N-(l-曱基乙基)-N-(2-曱基丙基)絲、N-(l，l-二曱基乙基)-N-(l-曱基乙基)絲、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-曱基丙基)絲、N-丁基-N-(l，l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基和N-(l，l-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基；-二(d-C6烷基)氨基以及N-(二-d-C6烷基^J^)亞"tJ^d-C6烷基、二(d-C6烷基)^J^-d-C4烷基、[二(Q-C6烷基)氨基羰氧基]-d-Q烷基、《二[二(d-C6烷基)氨基]羰氧基卜CVC4烷基和[二(d-Q烷基)M氰基亞氨基的二烷基氨基上述二(CVC4烷基)氨基以及例如N，N-二戊基氨基、N，N-二己基絲、N-甲基-N-戊基絲、N-乙基-N-戊基絲、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基Jl^;(d-C4烷基#^):例如甲基氨基羰基、乙基M羰基、丙基絲羰基、1-曱基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基丙基氨基羰基、2-曱基丙基氨基羰基或1,1-二甲基乙基氨基羰基；-(d-C4烷基M)1基以及(d-Q烷基#^)皿氣基的(d-C4烷基M)羰基結構部分例如曱基M羰基、乙基氨基羰基、丙基M羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-曱基丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或l,l-二曱基乙基氨基羰基；-二(Cr"烷基)M羰基以及二(d-C4烷基)^J^羰基氨基的二(C廣C4烷基)氨基羰基結構部分例如N，N-二甲基M羰基、N，N-二乙基氨基羰基、N，N-二-(l-甲基乙基)絲羰基、N,N-二丙基絲羰基、N,N-二丁基氨基羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)絲羰基、N，N-二-(2-曱基丙基)氨基羰基、N,N-二-(l,l-二曱基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-曱基氨基羰基、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-曱基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基丙基)絲絲、N-曱基-N-(2-曱基丙基)氨基羰基、N-(l，l-二曱基乙基)-N-甲基絲絲、N-乙基-N-丙基絲羰基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)M羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)^J^羰基、N-乙基-N-(l，l-二甲基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基絲羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)絲絲、N-(l，l-二曱基乙基)-N-(l-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)M羰基、N-丁基-N-(2-曱基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(l，l-二曱基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(l，l-二曱基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基羰基或N-(l,l-二甲基乙基)->1-(2-曱基丙基)氨基羰基；溶劑和非水混溶性非質子有機溶劑的溶劑。3.如權利要求2所述的方法，其中所述溶劑體系包含四氫呋喃、乙腈、N，N-二曱基甲醯胺、二氧雜環己烷、丙酮、曱苯、二氯曱烷、1，2-二氯乙烷、甲基叔丁基醚或乙醚中的一種或多種。4.如權利要求2所述的方法，其中所述溶劑體系包含四氫呋喃。5.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所迷助催化劑包括N，N-二曱基甲醯胺。6.如權利要求l、2、3、4或5所述的方法，其中所述式II化合物與所述卣素取代試劑的所述反應在低於約5'C的溫度下實施。7.如權利要求l、2、3、4、5或6所述的方法，其中所述催化量的水與所述式II化合物的摩爾比小於約0.5:1。8.如權利要求l、2、3、4、5或6所述的方法，其中所述催化量的水與所述式II化合物的摩爾比為約0.2至約0.4之間的值。9.如權利要求l、2、3、4、5或6所述的方法，其中所述催化量的水與所述式II化合物的摩爾比為約0.3。10.如權利要求1至9中任一項所述的方法，其中所述面素取代試劑包括SOCl2、POCl3、CCV三苯基膦、草醯氯和草醯溴。11.如權利要求1至9中任一項所述的方法，其中所述卣素取代試刑包括草醯氯。12.如權利要求1至11中任一項所述的方法，其中所述面素取代試劑與所述式II化合物的摩爾比為約1.2或更高。13.如權利要求1至12中任一項所述的方法，其中Ar是在2位和6位具有取代基的雙取代苯基；或在3位和4位具有取代基的雙取代苯基；或在2位具有取代基的單取代苯基，其中所述取代基獨立地選自d-C6烷基、C1-C6卣代烷基、C1-C3全卣代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卣代烷氧基、C1-C3全滷代烷氧基、卣素、CN、N02、NR1R2和NR1OR3。14.如權利要求13所述的方法，其中所述取代基獨立地選自囟素、C1-6烷基，C1-6烷氧基、C1-3全卣代烷基和C1-3全卣代烷氧基。基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)絲羰基、N-乙基-N-己基絲羰基、N-乙基-N-(l，l-二甲基丙基)絲羰基、N-乙基-N-(l，2-二甲基丙基)、N-乙基-N-(l-甲基戊基)M羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)M羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)M羰基、N-乙基-N-(l,l-二曱基丁基)絲餘、N-乙基-N-(l，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l，3-二甲基丁基)絲絲、N-乙基-N-(2,2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3，3-二曱基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(l-乙基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l，l，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)M羰基、N-丙基-N-戊基^羰基、N-丁基-N—戊基絲叛基、N，N-二戊基絲羰基、N-丙基-N-己基M羰基、N-丁基-N-己基絲羰基、N-戊基-N-己基絲絲或N，N-二己基氨基羰基；-二(d-C6烷基)^tj^t代絲例如N，N-二甲基^JJf危代羰基、N,N-二乙基氨1^危代羰基、N,N-二-(l-甲基乙基)^J^危代絲、N，N-二丙基氨!^克代羰基、N，N-二丁基^J^U戈絲、N，N-二-(l-甲基丙基)^J^t代羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N，N-二-(l,l-二曱基乙基)氨!^克代羰基、N-乙基-N-甲基^J^L代羰基、N-甲基-N-丙基募J^1l代羰基、N-甲基-N-(l-曱基乙基)^J^克代絲、N-丁基-N-曱基M疏代tt、N-甲基-N-(l-曱基丙基)氨l^克代絲、N-甲基-N-(2-曱基丙基)^^&^代羰基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-甲基^J^u代絲、N-乙基-N-丙基JU^1代羰基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)^J^^代羰基、N-丁基-N-乙基M硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)M硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二曱基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(l,l-二曱基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l-曱基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(l-曱基丙基)^J^t代羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)^J^t代羰基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)-氨基硫代羰基、N-丁基國N-(l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2畫曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(l，l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基丙基)-N-(2-甲基丙基)^J^危代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l，l-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-戊基氨^i^危代皿、N-甲基-N-(l-甲基丁基)^J^t代羰基、N-甲基-N-(2-曱基丁基)JU^克代羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)絲硫代羰基、N-曱基-N-(2，2-二甲基丙基)^J^克代羰基、N-甲基-N-(l-乙基丙基)氨J^l代羰基、N-甲基-N-己基^J^危代餘、N-甲基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l,2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(h甲基戊基)氛基硫代叛基、N-甲基-1\-(2-曱基戊基)氨^i^危代羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)^J^克代羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)M硫代羰基、N-曱基-N-(l，l-二曱基丁基)JLS^危代羰基、N-曱基-N-(l,2-二曱基丁基)絲硫代絲、N-曱基-N-(l,3-二曱基丁基)^J^克代絲、N-曱基-N-(2，2-二曱基丁基)JtJ^克代羰基、N-甲基-N-(2，3-二甲基丁基)M硫代羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨l^L代羰基、N-甲基-N-(l-乙基-丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(2-乙基丁基)絲硫代羰基、N-甲基-N-乙基-N-(l，l,2-三甲基丙基)氨J^L代羰基、N-甲基-N-(l,2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)氨_1^克代羰基、N-乙基-N-戊基氨基硫代羰基、N_乙基-N-(l-甲基丁基)氨1^克代絲、N-乙基-1\-(2-甲基丁基)^J^危代羰基、N-乙基-N-(3-曱基丁基)^J^克代絲、N-乙基-N-(2,2-二甲基丙基)氨1^克代羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)^J^危代羰基、N-乙基-N-己基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丙基ytJ^危代絲、N-乙基-N-(l，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)^J^l代皿、N-乙基-N-(3-甲基戊基)^J^危代羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)M硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l，2-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l，3-二甲基丁基ytJ^克代羰基、N-乙基-N-(2,2-二曱基丁基)^J^&代羰基、N-乙基-N-(2,3-二甲基丁基)^J^克代羰基、N-乙基-N-(3,3-二曱基丁基)^J^琉代羰基、N-乙基-N-(l-乙基丁基)Jl&硫代羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨1^克代羰基、N-乙基-N-(l,l,2-三甲基丙基)^tJ^克代M^、N-乙基-N-(l，2,2-三甲基丙基)^J^危代絲、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基石克代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基-N-戊基^tJ^克代羰基、N-丁基-N-戊基嚴J^l代羰基、N，N-二戊基氨^i^克代羰基、N-丙基-N-己基氨l^L代羰基、N-丁基-N-己基M硫代羰基、N-戊基-N-己基氨基硫代羰基或N,N-二己基氨基硫代羰基；3-6員雜環基以及3-6員雜環基-d-C4烷基的3-6員雜環基結構部分具有3-6個上述環成員的單環飽和或部分不飽和烴，其除了碳原子外可以含有1_4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或1-3個氧原子或1-3個硫原子且可以經由碳原子或氮原子連接，例如2-環氧乙烷基、2-氧雜環丁烷基、3-氧雜環丁烷基、2-吖丙咬基、3-thiethanyl、1-氮雜環丁烷基、2-氮雜環丁烷基，例如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氬噢哈基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異噁唑烷基、4-異喁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異瘞唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-瘞唑烷基、4-瘞唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2,4-巧惡二唑烷-3-基、1,2,4-，噁二唑烷-5-基、1,2，4-瘞二唑烷-3-基、1,2,4-瘞二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-，嗯二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3，4-三哇烷-2-基、1,2,3，4-四唑烷-5-基；例如l-吡咯烷基、2-異漆唑烷基、2-異瘞唑烷基、l-吡唑烷基、烷基、3-噻二唑烷基、l-咪唑烷基、1，2,4-三唑烷-1-基、1，2，4-嗜、二唑烷-2-基、1，2,4-惡二唑烷-4-基、1,2,4-噻二唑烷-2-基、1,2，4-噻二唑烷-4-基、1,2,3,4-四唑烷-1-基，例如2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2，4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫鐾吩-2-基、2,3-二氫瘞吩-3-基、2，4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、4,5-二氫吡2-基、1，2，4-三溱-3-基、1，2,4-三嗪-5-基、1,2，4-三溱-6陽基)，四嗪基(例如1，2,4，5-四嗪-3-基)；以及雙環，如上述單環的苯並稠合衍生物，例如會啉基、異會啉基、吲咮基、苯並噻吩基、苯並呋喃基、苯並巧惡唑基、苯並瘞唑基、苯並異噻唑基、苯並咪唑基、苯並吡唑基、苯並鑲二唑基、苯並三唑基。-具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或具有1個氧或硫原子的5或6員雜芳基例如經由碳原子連接且除了碳原子外可能含有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個硫或氧原子或1個硫或氧原子作為環成員的芳族5員雜環，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-瘞吩基、3-瘞吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異喁唑基、3-異嚷唑基、4-異瘞唑基、5-異瘞唑基、3-吡喳基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-巧悉峻基、4-^惡峻基、5-嗜、唑基、2-噻唑基、4-遙哇基、5-噢峻基、2-咪唑基、4-咪喳基、1，2，4-惡二喳-3-基、1，2,4-5惡二唑-5-基、1,2,4-瘞二唑-3-基、1，2,4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1,3,4-噴、二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基和1,3，4-三唑-2-基；例如經由碳原子連接且除了碳原子外可能含有1-4個，優選1-3個氮原子作為環成員的芳族6員雜環，例如2-吡》^基、3-他t基、4-吡噴」基、3-鈦-秦基、4-歧-秦基、4J密^&、5,密5^、2-p比溱基、1,3,5-三嗪-2-基和1，2,4-三嗪-3-基。除非另有指明，所有苯基和芳基環或雜環基和雜芳基以及苯基-CrC6烷基、苯基羰基、苯基羰基-CVC6烷基、苯基lti^J^d-C4烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺醯基M羰基、N-(CrC6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-d-C6烷基羰基中的所有苯基結構部分、芳基(d-C4烷基)中的所有芳基結構部分、單環或雙環雜芳基中的所有雜芳基結構部分和雜環基-d-C6烷基、雜環基羰基、雜環基皿-d-C6烷基、雜環luiJl基、雜環基氨基羰基、雜環基磺醯基M羰基、N-(d-C6烷基)-N-雜環基氨基羰基和雜環基-d-C6烷基羰基中的所有雜環基結構部分優選未被取代或帶有l-3個滷原子和/或l個硝基、l個氰基和/或l或2個甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟曱氧基取代基。在特殊實施方案中，式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的變量如下所定義，這些定義單獨和相互組合構成式I化合物的特殊實施方案優選式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或具有1個氧或硫原子的5員雜芳基；特別優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻喳基和喁唑基的5員雜芳基；尤其優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5員雜芳基；其中所述雜芳基^皮CrC6卣代烷基取代，優選在2位被CrC6卣代烷基取代，且可以帶有l-3個選自滷素、氰基、d-C6烷基、CVC6環烷基、CrC6烷氧基、CrC6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或具有1個氧或硫原子的5員雜芳基；特別優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和巧惡唑基的5員雜芳基；尤其優選選自瘞吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個選自氰基、C廣C6烷基、CVC6環烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或具有1個氧原子的5員雜芳基；特別優選選自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻喳基和噁唑基的5員雜芳基；尤其優選選自呋喃基、吡唑基和咪哇基的5員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自氰基、CrC6烷基、C3-C6環烷基、d-C6滷代烷基、d-Q烷氧基、d-Q滷代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為具有1-4個氮原子的6員雜芳基；特別優選吡梵基或嘧t基；尤其優選嘧^t基；其中所述雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個選自M、d-C6烷基、<:3-<:6環烷基、d-C6卣代烷基、d-C6烷lL&、d-C6滷代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或具有1個氧或硫原子的5或6員雜芳基，該雜芳基被CrC6滷代烷基取代，優選在2位被d-C6滷代烷基取代並且可以帶有1-3個選自氰基、d-C6烷基、CVC6環烷基、d-C6烷氧基、CrC6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-CVC4烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為選自吡咯基、蓬吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、、港唑基、四唑基、吡啶基和嘧^&的5或6員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有l-3個選自氰基、d-C6烷基、Cs-C6環烷基、CrQ滷代烷基、d-C6烷氧基、d-C6自代烷氧基和CrC6烷lL^-d-C4烷基的基團；特別優選選自瘞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、S惡唑基和吡咬基的5或6員雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自d-C6烷基、C3-C6環烷基和d-C6卣代烷基的基團；尤其優選選自噻吩基、呋喃基、吡喳基、咪唑基、噻唑基和噁唑基的5員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分被卣代和/或可以帶有1-2個選自d-C6烷基和d-C4卣代烷基的基團；最優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分被滷代和/或可以帶有1-2個選自d-C6烷基和d-C4囟代烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為選自吡咯基、呋喃基、吡唑基、咪峻基、噢唑基、、港唑基、四唑基、吡^!t^基和嘧咬基的5或6員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自H&、d-C6烷基、C3-C6環烷基、d-C6卣代烷基、d-C6烷氧基、Cr"Q卣代烷氧基和d-C6烷氧基-CrC4烷基的基團；特別優選選自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噴、唑基和吡咬基的5或6員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個選自d-C6烷基、CVC6環烷基和CVC6卣代烷基的基團；尤其優選選自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和喁唑基的5員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分被滷代和/或可以帶有1-2個選自d-C6烷基和CrC4卣代烷基的基團；最優選選自呋喃基、吡喳基和咪唑基的5員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分被囟代和/或可以帶有1-2個選自d-C6烷基和CrC4卣代烷基的基團。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為經由碳連接且選自A1-A14的5或6員雜芳基formulaseeoriginaldocumentpage37其中箭頭表示連接點，以及Rs為氬、滷素、CrC6烷基或d-C6滷代烷基;特別優選氫、d-C4烷基或d-C4卣代烷基；尤其優選氫或CVC4烷基；最優選氬；W為卣素、d-C6烷基、d-C6卣代烷基或CrC6離代烷氧基；特別優選滷素、d-C4烷基或d-C6卣代烷基；尤其優選卣素或d-C6卣代烷基；非常優選CVC6囟代烷基；最優選d-C4卣代烷基；極為優選CF3;R"為氫、卣素、d-C6烷基或CrC6卣代烷基；特別優選氫、囟素或CrQ卣代烷基；尤其優選氫或卣素；最優選氫；和R"為氫、d-C6烷基、CVC6環烷基、CrC6卣代烷基或CrC6烷氧基-d-C4烷基；特別優選d-Cj烷基、<:3-<:6環烷基、d-Ct滷代烷基或d-Cj烷氧基-C1-C4坑基5尤其優選d-Ct烷基或d-C4卣代烷基；最優選d-Ct烷基；極為優選CH3;特別優選A1、A2、A3、A4、A5、A6、A8或A9;其中R、RU如上所定義；最優選A1、A2、A5或A6;其中RS-RU如上所定義。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的丙氨酸，其中W為氫。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的丙氨酸，其中R"為氫或羥基；特別優選氬。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中W為氫；和W為氫或羥基；特別優選氫。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R3為d-C6烷基或d-C6囟代烷基；特別優選d-C6烷基；尤其優選CVC4烷基；最優選CH3。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R4為氫、C廣C6烷基、QrC6鏈烯基、CrC6炔基、甲醯基、d-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、CVC6環烷基羰基、CrQ烷氧羰基、d-Q烷基氨基羰基、CrC6烷基磺醯基氨基羰基、二-(Q-C6烷基)氨基羰基、N-(Q-Q烷氧基)-N-(Q-C6烷基)^JJ^、二-(CVC6烷基)-tJ^危代羰基、d-C6烷氧基亞氨基-d-C6烷基，其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個下列基團氰基、羥基、Q-C6環烷基、d-C4烷氧基、d-C4烷硫基、二-(d-C4烷基)氨基、d-C4烷基羰基、羥基羰基、d-C4烷氧羰基、氨基羰基、Crd烷基氨基羰基、二-(CrCj烷基)M羰基或d-C4烷基羰氧基；苯基、苯基-d-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-CrC6烷基、苯基磺醯基氨基羰基或苯基-CrC6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有1-3個下列基團硝基、氰基、CrC4烷基、d-C4卣代烷基、d-d烷氧基或d-C4滷代烷氧基；或S02R7;特別優選氫、CrQ烷基、Q-C6鏈烯基、Q-C6炔基、曱醯基、d-C6烷基羰基、CVC6鏈烯基絲、d-C6烷氧絲、C廣C6烷基磺醯基M羰基、二-(d-C6烷基)^J^J^、N-(d-Q烷氧基)-N-(CrQ烷基)氨基羰基或二-(CrQ烷基)氨基硫代羰基，其中所述烷基或烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個下列基團氰基、CrC4烷氧基、d-C4烷氧羰基、Crd烷基M羰基、二-(CrCj烷基)氨基羰基或d-Ct烷基羰氧基；苯基-C廣C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C廣C6烷基、苯基磺醯基脈羰基或苯基-d-C6浣基羰基，其中苯基環可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個下列基團硝基、氰基、CrCt烷基、d-d滷代烷基、CVC4烷氧基或CrC4滷代烷氧基；或S02R7;尤其優選氫、d-C6烷基、CVC6鏈烯基、C3-C6炔基、曱酖基、d-C6烷基羰基、CVC6鏈烯基羰基、d-C6烷氧羰基、二-(d-C6烷基)U羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)#^羰基、二-(d-Q烷基)^J^L代羰基、苯基-d-C6烷基、苯基M、苯基M-CVC6烷基或苯基-CrC6烷基羰基，其中苯基環可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個下列基團硝基、氰基、C!-C4烷基、C廣C4滷代烷基、CrQ烷氧基或d曙C4滷代烷氧基；或S02R7。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R4為氫、d-Q烷基、C3-C6鏈烯基、C3-Q炔基、甲醯基、C廣C6烷基羰基、CVC6鏈烯基羰基、C3-Q環烷基羰基、d-C6烷氧羰基、d-C6烷基氨基羰基、二-(CVC6烷基)狄絲、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-Q烷基)氨基羰基、二-(CrC6烷基)^J^L代羰基、d-C6烷氧亞氨基-d-C6烷基，其中烷基、環烷基或烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個下列基團氰基、羥基、C3-C6環烷基、d-Ct烷氧基、d-C4烷疏基、二-(d-C4烷基)氨基、d-Q烷基羰基、羥基羰基、d-C4烷氧羰基、絲羰基、d-C4烷基絲羰基、二畫(CrC4烷基)M絲或CrC4烷基羰氧基；或S02R7。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R4為氫、d-C6烷基、C3-C6鏈烯基、OC6炔基、曱醯基、d-C6烷基羰基、d-C6烷氧J^、Q-C6烷基^J^t^、二-(CrC6烷基)M羰基、N-(d-C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基，其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個下列基團氰基、d-C4烷氧基、CH:4烷基M羰基或二-(d-C4烷基)氨基羰基；苯基-CVQ烷基、苯基羰基、苯基羰基-d-C6烷基、苯基氨基羰基或N畫(C廣C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基，其中苯基環可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個下列基團氰基、d-C4烷基或d-C4面代烷基；或S02R7;特別優選氫、曱醯基、d-C4烷基羰基、CrC4烷基^J^羰基、二-(d-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(CrC4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、S02CH3、S02CF^S02(C6H5)。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中RS為氫或d-C4烷基；優選氫或CHs;尤其優選氫。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R6為C廣C6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、C廣C6卣代烷基、QrC6滷代鏈烯基、C2-C6滷代炔基、d-C6ll&烷基、d-Q羥基烷基、CVC6羥基鏈烯基、C2-CV羥基炔基、CrC6環烷基、C3-C6環烯基、3-6員雜環其中上述環烷基、環烯基或3-6員雜環基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個選自如下的基團氧代、d-C6烷基、d-C6滷代烷基、羥基羰基和d-C6烷氧羰基，C廣C6烷氧基-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧基-d-Q烷基、CrC6烷氧基-<:1畫(:4烷氧基-<:1-<:4烷基、d-C6烷疏基-d-Ci烷基、(^-<:6烷基磺醯基-氨基-d-C4烷基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧羰基-CrQ烷基、d-C6囟代烷氧il^-d-C4烷基、d國C6烷基羰氧基-CVC4烷基、CrC6烷基羰基M-d-C4烷基、二(CVC6烷基)羰基氨基-CrC4烷基、二(d-C6烷基)M羰基-氨基-d-C4烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基氨基-CVC4烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基-CrC4烷基、f二[二(d-C6烷基)M羰氧基)-CrC4烷基、曱醯氨基-d-C4烷基，苯基-d-Q烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基畫CrC4滷代烷基、苯基-CVC4卣代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-C4烷基、苯硫基-d-C4烷基、苯基亞磺醯基-d-Q烷基、苯基磺醯基-d-C4烷基，雜芳基-CrC4烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-C4烷基、雜芳基亞磺醯基-CrQ烷基或雜芳基磺醯基-d-Ct烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團氰基、硝基、d-C6烷基、CrC6卣代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-CVC6烷氧基、CrC6烷基磺醯基M和d-C6滷代烷基磺醯基氨基；特別優選C!-C6烷基、CrC6鏈烯基、C2膽C6炔基、C廣C6卣代烷基、C2-C6閨代鏈烯基、C廣C6幾基烷基、d-C6烷氧基-d-Q烷基、d-C6卣代烷氧基-d-C4烷基、羥基羰基-d-C4烷基、CrC6烷氧g-d-C4烷基、CrC6烷基羰氧基-CrC4烷基、d-C6烷基絲M-d-C4烷基、[二(d誦C6烷基)氨基羰氧基-CrC4烷基、(二二(d-Q烷基)氨基羰氧基卜C廣C4烷基、曱醯氨基-d-Cf烷基；苯基-CrC4烷基、苯基-CVC4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-d-C4鹵代烷基、苯基-QrC4卣代鏈烯基、苯基-CrQ羥基烷基、苯l^-d-C4烷基、^^基-d-C4烷基、苯基亞磺醯基-d-C4烷基或苯基磺醯基-d-C4烷基，其中上述苯基可以部分或完全^皮囟代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團CrQ烷基、CrC6滷代烷基、d-C6烷氧基、羥基羰基、CrC6烷氧羰基、d-C6烷基磺醯基氨基和d-C6卣代烷基磺醯基氨基；尤其優選d-C6烷基、C2-Q鏈烯基、CVC6炔基、CrC6滷代烷基、C2-C6卣代鏈烯基、d-C6羥基烷基、羥基羰基-d-C4烷基、d-C6烷氧g-C!-C4烷基二(CrC6烷基)氨基羰氧基l-CrC4烷基、(二[二(C廣C6烷基)氨基羰氧基卜CrC4烷基、甲醯氨基-CVC4烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-QrC4鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基或苯硫基-Cl-C4坑基(最優選d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CrC6卣代烷基、CVC6卣代鏈烯基、Q-C6羥基烷基、羥基M-CrC4烷基、曱醯M-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-CrC4羥基烷基。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R6為d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CrC6炔基、d-C6卣代烷基、CVC6滷代鏈烯基、C2-C6滷代炔基、d-C6総烷基、d-Q羥基烷基、CrC6羥基鏈烯基、C2-CV羥基炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烯基、3-6員雜環基，其中上述環烷基、環烯基或3-6員雜環基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個選自如下的基團氧代、d-C6烷基、d-C6滷代烷基、羥基羰基和CrC6烷氧羰基，CrC6烷氧基-d-C4烷基、CrC6卣代烷氧基-d-C4烷基、C廣C6烷氧基-(:1-<:4烷|^-<:1-(:4烷基、d-C6烷石危基-d-C4烷基、d-Q烷基磺醯基-氨基-d-Ct烷基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基絲-d-Q烷基、d-C6烷氧g-d-C4烷基、CrC6面代烷氧g-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基-Q-C4烷基、Q-C6烷基羰基M-d-C4烷基、二(CrC6烷基)羰基氨基-CVC4烷基、二(d-C6烷基)^J^羰基M-Ci-C4烷基、[(crc6烷基)M羰基氨基-CrC4烷基、[二(d-C6烷基)M羰氧基l-CrC4烷基、曱醯氨基-d-C4烷基，苯基-d-C4烷基、苯基-CVC4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基畫d-C4滷代烷基、苯基-C2-Cj卣代鏈烯基、苯基-CVC4羥基烷基、苯M-d-C4烷基、^^克基-C廣C4烷基、苯基亞磺醯基-d-C4烷基、苯基磺醯基-d-Q烷基，雜芳基-d-Q烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳氧基-d-C4烷基、雜芳硫基-d-Q烷基、雜芳基亞磺醯基-d-C4烷基或雜芳基磺醯基-d-Q烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團氰基、硝基、CrC6烷基、Q-C6卣代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷基磺醯基氨基和C廣C6卣代烷基磺醯基氨基；特別優選d-Q烷基、CrC6鏈烯基、CrC6炔基、CrC6卣代烷基、C2-C6滷代鏈烯基、CVC6羥基烷基、3-6員雜環基、d-C6烷IL^-d-C4烷基、CrC6烷氧基-d-C4烷氧基-d-C4烷基、CrC6滷代烷氧基-Cr"烷基、羥基羰基-CrC4烷基、CrC6烷氧羰基-CHT4烷基、CrC6烷基羰氧基-<:1-<:4烷基、d-C6烷基a^氨基-d-C4烷基二(c廣C6烷基)M羰氧基]Crd烷基、甲醯氨基-d-C(烷基；苯基-d-C4烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、苯基-CVC4炔基、苯基-Q-C4滷代烷基、苯基-CVC4囟代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-C4烷基、苯硫基-d-C4烷基、苯基亞磺醯基-d-C4烷基或苯基磺醯基-d-C4烷基，其中上述苯基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團d-C6烷基、CrC6滷代烷基、d-C6烷氧基、羥基羰基、Q-Q烷氧羰基、d-C6烷基磺醯基氨基和d-C6卣代烷基磺醯基氨基；尤其優選d-C6烷基、C2-C6鏈烯基、CrC6炔基、d-C6卣代烷基、C2-C6閨代鏈烯基、d-C6羥基烷基、3-6員雜環基、d-C6烷M-d-C4烷基、C廣C6烷氧基-d-C4烷氧基-CrC4烷基、羥基羰基-d-C4烷基、Q-Q烷氧羰基-CVC4烷基、[二(d-C6烷基)氨基羰氧基d-C4烷基、甲醯M-Ci-C4^^&i苯基-Q-C4烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基或苯硫基最優選d-Q烷基、CVC6鏈烯基、d-Q卣代烷基、CVC6閨代鏈烯基、d-C6羥基烷基、3-6員雜環基、d-C6烷氧基-d-C4烷基、CrC6烷氧基-C廣C4烷氧基-CrC4烷基、羥基羰基-d-C4烷基、甲醯M-C廣C4烷基、苯基-d-d烷基或苯基-d-Ct羥基烷基。同樣優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R7為d-C6烷基、CVC6面代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被卣代和/或可以被d-C4烷基取代；特別優選d-d烷基、d-C4滷代烷基或苯基；尤其優選甲基、三氟曱基或苯基。特別優選如下式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為選自瘞吩基、呋喃基、吡唑基、咪喳基、噻喳基、、噪唑基和吡咬基的5或6員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被囟代和/或可以帶有1-3個選自CrC6烷基、C3-C6環烷基和d-Q卣代烷基的基團；1^和112為氫；R3為d-C4烷基，特別優選CH3;R4為氫、甲醯基、d-C4烷基羰基、d-C4烷基氨基羰基、二-(CrQ烷基)氨基羰基、苯基M羰基、N-(d-C4烷基)-N-(苯基)^JJl&、S02CH3、SO;jCF3或S02(C6H5);和R5為氬；以及116為d-C6烷基、C2-Q鏈烯基、CrC6卣代烷基、C2-C6滷代鏈烯基、C廣C6羥基烷基、CrC6烷氧基-d-C4烷基、CrC6烷f^-CrC4烷氧基-d-C4烷基、3-6員雜環基、羥基M-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基、苯基-d-C4羥基烷基。最優選式I.a化合物(對應於其中A-A-l的式I，其中R、H，R9=CF3,R1、R2tR5=H;R3=CH3)，尤其是表l的式1麼1-1.3.138化合物，其中變量A和R、R6的定義不僅相互組合而且在每種情況下單獨對本發明化合物特別重要。表ltableseeoriginaldocumentpage45tableseeoriginaldocumentpage46tableseeoriginaldocumentpage47tableseeoriginaldocumentpage48tableseeoriginaldocumentpage49最優選式I.b化合物，尤其是式I.b.l-I.b.l38化合物，它們與對應的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在於A為Al，其中R8=CH3和R9=CF3。b最優選式I.c化合物，尤其是式I.c.l-I.c.l38化合物，它們與對應的式1.a.l-I.a.l38化合物的不同在於A為A2,其中R^H和r9-CF3。溶劑和非水混溶性非質子有機溶劑的溶劑。3.如權利要求2所述的方法，其中所述溶劑體系包含四氫呋喃、乙腈、N，N-二曱基甲醯胺、二氧雜環己烷、丙酮、曱苯、二氯曱烷、1，2-二氯乙烷、甲基叔丁基醚或乙醚中的一種或多種。4.如權利要求2所述的方法，其中所述溶劑體系包含四氫呋喃。5.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所迷助催化劑包括N，N-二曱基甲醯胺。6.如權利要求l、2、3、4或5所述的方法，其中所述式II化合物與所述卣素取代試劑的所述反應在低於約5'C的溫度下實施。7.如權利要求l、2、3、4、5或6所述的方法，其中所述催化量的水與所述式II化合物的摩爾比小於約0.5:1。8.如權利要求l、2、3、4、5或6所述的方法，其中所述催化量的水與所述式II化合物的摩爾比為約0.2至約0.4之間的值。9.如權利要求l、2、3、4、5或6所述的方法，其中所述催化量的水與所述式II化合物的摩爾比為約0.3。10.如權利要求1至9中任一項所述的方法，其中所述面素取代試劑包括SOCl2、POCl3、CCV三苯基膦、草醯氯和草醯溴。11.如權利要求1至9中任一項所述的方法，其中所述卣素取代試刑包括草醯氯。12.如權利要求1至11中任一項所述的方法，其中所述面素取代試劑與所述式II化合物的摩爾比為約1.2或更高。13.如權利要求1至12中任一項所述的方法，其中Ar是在2位和6位具有取代基的雙取代苯基；或在3位和4位具有取代基的雙取代苯基；或在2位具有取代基的單取代苯基，其中所述取代基獨立地選自d-C6烷基、C1-C6卣代烷基、C1-C3全卣代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卣代烷氧基、C1-C3全滷代烷氧基、卣素、CN、N02、NR1R2和NR1OR3。14.如權利要求13所述的方法，其中所述取代基獨立地選自囟素、C1-6烷基，C1-6烷氧基、C1-3全卣代烷基和C1-3全卣代烷氧基。formulaseeoriginaldocumentpage51最優選式I.j化合物，尤其是式I.j.l-I.j.138化合物，它們與對應的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在於A為A8，其中R8=H和R9=CF3。formulaseeoriginaldocumentpage51最優選式I.k化合物，尤其是式1.憶1-1丄.138化合物，它們與對應的式I.a.l-I.a.138化合物的不同在於A為A8,其中R8=CH3和R9=CF3。formulaseeoriginaldocumentpage51式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺可以通過不同途徑得到，例如通過下列方法方法A首先l吏式V的絲氨酸衍生物與式IV的雜芳基^/雜芳基酸f汴生物反應而得到對應的式m的雜芳醯基衍生物，然後使後者與式ii的胺反應，得到所需式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺formulaseeoriginaldocumentpage51L1為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。L2為可親核置換的離去基團，例如羥基、卣素、d-C6烷基羰基、QrC6烷氧羰基、d-C4烷基磺醯基、磷醯基或異脲基(isoureyl)。式V的絲氨酸衍生物與其中I^為羥基的式IV的雜芳基l雜芳基酸衍生物得到式III的雜芳醯基衍生物的反應在活化試劑和鹼存在下通常在0。C至反應混合物的沸點的溫度下，優選在0-110°C下，特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中進行[參見Bergmann，E.D.等，JChemSoc1951，2673;Zhdankin，V.V.等，TetrahedronLett.2000，41(28)，5299-5302;Martin,S.F.等，TetrahedronLett.1998，39(12)，1517-1520;Jursic，B.S.等，SynthCommun2001，31(4)，555-564;Albrecht,M.等，Synthesis2001，(3)，468-472;Yadav，L.D.S.等，IndianJ.ChemB.41(3)，593-595(2002);Clark,J.E.等，Synthesis(lO)，891-894(1991)]。合適的活化試劑是縮合劑，例如與聚苯乙烯結合的二環己基碳化二亞胺、二異丙基碳化二亞胺、羰基二咪唑，氯代甲酸酯，如氯代曱酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸異丙基酯、氯代甲酸異丁基酯、氯代曱酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊醯氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-巧悉哇烷基)磷醯基氯(BOPCl)或磺醯氯，如甲磺醯氯、甲苯磺醯氯或苯磺醯氯。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二曱苯、間二甲苯和對二甲苯，囟代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二悉烷、茴香醚和四氬呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，還有二甲亞碸、二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優選二氯甲烷、THF和水。還可以使用所述溶劑的混合物。合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物，如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣，鹼金屬和鹼土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂，鹼金屬和鹼土金屬氬化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣，鹼金屬和鹼土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣，以及鹼金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉，還有有^>喊，例如叔胺，如三曱胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-甲基派咬，吡咬，取代的吡啶，如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，還有雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺和吡咬。鹼通常以等摩爾量使用。然而，它們還可以過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於V過量使用IV。反應混合物以常規方式後處理，例如通過與水混合，分離各相併且合適的話層析提純粗產物。某些中間體和終產物以粘稠油形式得到，它們在減壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。若中間體和終產物以固體得到，則還可以通過重結晶或浸煮進行提純。式V的絲氨酸衍生物與其中W為滷素、d-C6烷基羰基、d-C6烷氧羰基、CrC4烷基磺醯基、磷醯基或異脲基的式IV的雜芳基^/雜芳基酸衍生物得到式III的雜芳醯基衍生物的反應在鹼存在下通常在o°c至反應混合物的沸點的溫度下，優選在0-100。C下，特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中進行[參見Bergmann，E.D.等，JChemSoc1951，2673;Zhdankin，V.V.等，TetrahedronLett.2000，41(28),5299-5302;Martin,S.F.等，TetrahedronLett.1998，39(12)，1517-1520;Jursic，B.S.等，SynthCommun2001,31(4)，555-564;Albrecht，M.等，Syn也esis2001，(3)，468-472;Yadav，L.D.S.等，IndianJ.ChemB.41(3)，593-595(2002);Clark,J.E.等，Sythesis(lO)，891-894(1991)]。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對二甲苯，卣代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基曱基醚、二巧惡烷、茴香醚和四氬呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亞碸、二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優選二氯曱烷、THF和水。還可以4吏用所述溶劑的混合物。合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物，如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；鹼金屬和鹼土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；鹼金屬和鹼土金屬氬化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；鹼金屬和鹼土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣；以及鹼金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；此外還有有機鹼，如叔胺類，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-甲基哌咬，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺和吡嚏。鹼通常以等摩爾量使用。然而，它們還可以過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於V過量使用IV。產物的後處理和分離可以以本身已知的方法進4亍。得到對應的醯胺，然後使後者與式IV的雜芳基l雜芳基酸衍生物反應，得到所需的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺。製備式III的雜芳醯基衍生物所需要的式V的絲氨酸衍生物(例如其中1/=幾基或d-C6烷氧基)由文獻已知，甚至以對映體或非對映體純形式已知，或可以按照所引用的文獻製備-通過甘氨酸烯醇化物等價物與醛或酮縮合Blaser，D.等，LiebigsAnn.Chem.10，1067-1078(1991);Seethaler，T.等，LiebigsAnn.Chem.1，11-17(1991);Welte應er,G.等，Gazz.Chim.Ital.81，162(1951);DallaCroce，P.等，Heterocycles52(3)，1337-1344(2000);VanderWerf,A.W.等，J.Chem.Soc.Chem.Commun.100，682-683(1991);Caddick，S.等，Tetrahedron57(30)，6615-6626(2001);Owa，T.等，Chem.Lett.1，83-86(1988);Alker，D.等，Tetrahedron54(22)，6089-6098(1998);Rousseau,J.F.等，J.Org.Chem.63(8)，2731-2737(1998);Saeed,A.等，Tetrahedron48(12)，2507-2514(1992);Dong,L.等，J.Org.Chem.67(14)，4759-4770(2002)]。-通過丙烯酸衍生物的氨基羥基化[Zhang，H.X.等，TetrahedronAsymmetr.11(16),3439-3447(2000);Fokin,V.V.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(18)，3455(2001);Sugiyama，H.等，TetrahedronLett.43(19)，3489-3492(2002);Bushey，M.L.等，J.Org.Chem.64(9)，2984-2985(1999);Raatz，D.等，Synlett(12)，1907-1910(1999)。-通過3-羥基丙酸衍生物2位中的離去基團的親核取代[Owa，T.等，Chem.Lett.(ll)，1873-1874(1988);Boger，D.L.等，J.Org.Chem.57(16)，4331-4333(1992);Alcaide，B.等，TetrahedronLett.36(30)，5417-5420(1995)1。-通過醛與親核試劑的縮合而形成巧惡唑啉並隨後水解[Evans，D.A.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(10)，1884-1888(2001);Ito，Y.等，TetrahedronLett.26(47)，5781-5784(1985);Togni，A.等，J.Organomet.Chem.381(1)，C21畫5(1990);Longmire,J.M.等，Organometallics17(20)，4374-4379(1998);Suga，H.等，J.Org.Chem.58(26)，7397-7405(1993)1。-通過2-醯氨基丙酸衍生物的氧化性環化而得到，港唑啉並隨後水解(JP10101655).-通過乙烯基亞胺類與醛的Diels-Alder反應而得到、懲溱並隨後水解[Bongini，A.等，TetrahedronAsym.12(3)，439-454(2001)。製備[例如A.Mannschuk等，Angew.Chem.100，299(1988)]。其中L^羥基的式in的雜芳醯基^r生物或其鹽與式ii的胺得到所需式i的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的反應在活化試劑存在下和合適的話在鹼存在下通常在o。c至反應混合物的沸點的溫度下，優選在o-ioo。c下，特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中進行[參見Perich，J.W.，Johns,R.B.,J.Org.Chem.53(17)，4103-4105(1988);Somlai，C.等，Synthesis(3),285-287(1992);Gupta,A.等，J.Chem.Soc.PerkinTrans.2，1911(19卯)；Guan等，J.Comb.Chem.2，297(2000)。合適的活化試劑是縮合劑，例如與聚苯乙烯結合的二環己基碳化二亞胺、二異丙基碳化二亞胺、羰基二咪唑，氯代曱酸酯，如氯代曱酸曱酯、氯代甲酸乙酯、氯代曱酸異丙基酯、氯代甲酸異丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊醯氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-喁唑烷基)磷醯基氯(BOPCl)或磺醯氯，如甲磺醯氯、曱苯磺醯氯或苯磺醯氯。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-C8鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對二甲苯，滷代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二喁烷、茴香醚和四氬呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞碸、二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優選二氯甲烷、THF、曱醇、乙醇和水。還可以<吏用所述溶劑的混合物。合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物，如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；鹼金屬和鹼土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；鹼金屬和鹼土金屬氫化物，如氬化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；鹼金屬和鹼土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣；以及鹼金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；此外還有有枳減，如ife^類，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺、乙基二異丙基胺、N-甲基嗎啉和吡啶。鹼通常以催化量使用。然而，它們還可以等摩爾量、過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於III過量使用II。產物的後處理和分離以本身已知的方式進行。其中Ld-C6烷氧基的式III的雜芳醯基衍生物與式II的胺得到所需式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的反應通常在0°C至反應混合物的沸點的溫度下，優選在0-100。C下，特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中，合適的話在鹼存在下進行[參見Kawahata，N.H.等，TetrahedronLett.43(40),7221-7223(2002);Takahashi，K.等，J.Org.Chem.50(18)，3414-3415(1985);Lee,Y.等，J.Am.Chem.Soc.121(36)，8407-8408(1999)。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如苯、甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對二甲苯，滷代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基曱基醚、二喁烷、茴香醚和四氫呋喃(THF)，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞碸、二甲基甲醯胺(DMF)、二甲基乙醯胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特別優選二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。還可以使用所述溶劑的混合物。合適的話，該反應可以在鹼存在下進行。合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物，如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化釣；鹼金屬和鹼土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；鹼金屬和鹼土金屬氫化物，如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣；鹼金屬和鹼土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣；以及鹼金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；此外還有有機鹼，如叔胺類，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-甲基派咬，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺、乙基二異丙基胺、N-曱基嗎啉和吡啶。鹼通常以催化量使用。然而，它們還可以等摩爾量、過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於III過量使用II。產物的後處理和分離以本身已知的方式進行。製備式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺所需的式II的胺可以市購。方法B其中R、氫的式III的雜芳醯基衍生物還可以通過使其中醯基可以為可裂解的保護性基團如千氧羰基(參見VIIIa，其中￡=節基)或叔丁氧羰基(參見VIIIa，其中S喊丁基)的式VIII的醯化甘氨酸衍生物與tt化合物VII縮合以給出對應的羥醛產物VI而得到。然後裂解保護性基團並使用式IV的雜芳基酸衍生物醯化所得其中議4=氫的式V的絲氨酸衍生物。類似地，還可以在鹼存在下將其中醯基為取代的雜芳醯基的式VIII的醯化甘氨酸衍生物(參見VIIIb)用羰基化合物VII轉化成其中R"-氫的雜芳醯基f汴生物III:formulaseeoriginaldocumentpage58III,其中R4=H1^為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。L^為可親核置換的離去基團，例如羥基、滷素、d-C6烷基a^、CrC6烷氧羰基、d-C4烷基磺醯基、磷醯基或異脲基。甘氨酸衍生物VIII與羰基化合物VII得到其中R"-氫的對應的羥醛產物VI或雜芳醯基衍生物III的反應通常在-100。C至反應混合物的沸點的溫度下，優選在-80。C至20°C下，特別優選在-80。C至-20。C下在惰性有機溶劑中在鹼存在下進行[參見J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)]。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對二甲苯，醚類，如乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，以及還有二甲亞碸、二甲基甲醯胺和二曱基乙醯胺，特別優選乙醚、二嗜、烷和四氬呔喃。還可以4吏用所述溶劑的混合物。formulaseeoriginaldocumentpage58合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫化物，如氳化鋰、氫化鈉、氬化鉀和氬化鉤，鹼金屬氮化物，如二異丙基氨基鋰、六甲基二矽氮烷基化鋰，有機金屬化合物，尤其是4^金屬烷基化物，如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰；以及還有鹼金屬和鹼土金屬醇鹽，如甲醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂；此外還有有才A^喊，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環胺。特別優選氫化鈉、六曱基二矽氮烷基化鋰和二異丙基氨基鋰。鹼通常以等摩爾量使用；然而，它們還可以以催化量、過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於甘氨酸衍生物VIII使用過量的鹼和/或羰基化合物VII。產物的後處理和分離可以本身已知的方式進行。製備化合物I所需的式VIII的甘氨酸衍生物可以市購、由文獻[例如H.Pessoa-Mahana等，Synth.Comm.32，1437(2002)]已知或可以按照所引用的文獻製備。保護性基團通過由文獻已知的方法裂解，得到其中R^氫的式V的絲氨酸衍生物[參見J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998);丄M.Andres,Tetrahedron56，1523(2000)];在E-節基的情況下通過氬解，優選使用氫氣和Pd/C在甲醇中氫解；在i:-叔丁基的情況下使用酸，優選使用在二惡烷中的鹽酸。其中議4=氫的絲氨酸衍生物V與其中R^氫的雜芳基^/雜芳基酸衍生物IV得到其中114=氫的雜芳醯基衍生物III的反應通常類似於在方法A中所述的式V的絲氨酸衍生物與式IV的雜芳基^/雜芳基酸衍生物得到雜芳醯基衍生物III的反應而進行。類似於方法A，然後可以使其中R^氫的式III的雜芳醯基衍生物與式II的胺反應得到所需的其中114=氫的式I的雜芳醯1^取代的絲氨酸醯胺，後者隨後可以用式IX化合物衍生而得到式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺例如參見Yokokawa，F.等，TetrahedronLett.42(34)，5903-5908(2001);formulaseeoriginaldocumentpage601^為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。1為可親核置換的離去基團，例如卣素、羥基或d-C6烷氧基。式III的雜芳醯基衍生物(其中合適的話R^氫)與式II的胺得到式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺(其中合適的話R^氫)的反應通常類似於在方法A中所述的式III的雜芳醯基衍生物與式II的胺的反應而進行。其中R^氫的式III的雜芳醯基衍生物或其中114=氫的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺與式IX化合物得到式III的雜芳醯基衍生物或式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的反應通常在0-100。C，優選10-50°C的溫度下在惰性有機溶劑中在鹼存在下進行[例如參見Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.,30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)]。Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)。還可以首先用式IX化合物衍生其中R"-氫的式III的雜芳醯基衍生物而得到其他式III的雜芳醯基矛廳生物[例如參見Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.，30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)1，然後類似於方法A與式II的胺反應，得到所需的式I的雜芳醯基取4戈的絲氨酸醯胺HNR2R3IIIII，其中R4=HI,其中R4-Hformulaseeoriginaldocumentpage60合適的溶劑pO旨族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如甲苯、鄰二曱苯、間二曱苯和對二曱苯，離代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二嗯烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如曱醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞碸，二甲基甲醯胺和二甲基乙醯胺；特別優選二氯甲烷、叔丁基甲基醚、二巧惡烷和四氫呋喃。還可以j吏用所述溶劑的混合物。合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物，如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣；鹼金屬和鹼土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；鹼金屬和鹼土金屬氬化物，如氫化鋰、氫化鈉、氬化鉀和氫化鈣；鹼金屬氨化物，如M鋰、氨基鈉和M鉀；鹼金屬和鹼土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸鉤；以及鹼金屬碳酸氫鹽，如碳酸氬鈉；有機金屬化合物，尤其是鹼金屬烷基化物，如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰，烷基卣化鎂如曱基氯化鎂，以及鹼金屬和鹼土金屬醇鹽，如曱醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂；此外還有有機鹼，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺和N-曱基旅咬，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二曱基氨基吡啶，以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、氫化鈉和三乙胺。鹼通常以等摩爾量使用；然而，它們還可以以催化量、過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於III或I使用過量的鹼和/或IX。產物的後處理和分離以本身已知的方式進行。所需式VIII4匕合物可以市購。方法c其中114=氫的式III的雜芳醯基衍生物還可以通過首先用式IV的雜芳基^/雜芳基酸衍生物醯化式XI的氛基丙二醯基化合物得到對應的式X的N-醯基氨基丙二醯基化合物，然後與式VII的羰基化合物縮合併同時脫羧而得到:formulaseeoriginaldocumentpage62III，其中R4=H1^為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。17為可親核置換的離去基團，例如羥基、滷素、d-C6烷基M、crc6烷氧羰基、d-Q烷基磺醯基、磷醯基或異脲基。"為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。用式IV的雜芳基l雜芳基酸衍生物醯化式XI的氛基丙二醯基化合物以得到對應的式X的N-醯基氮基丙二醯基化合物的反應通常類似於在方到對應的式III的雜芳醯基衍生物的反應而進行。式X的N-醯基氨基丙二醯基化合物與式VII的M化合物得到其中R^氫的式III的雜芳醯基衍生物的反應通常在0-100。C，優選10-50°C的溫度下，在惰性有機溶劑中在鹼存在下進行[例如參見US4卯4674;Hdlmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631，175-179(1960)1。若式X的N-醯基氨基丙二醯基化合物中的L"為d-C6烷氧基，則有利的是首先通過酯水解將"轉化成羥基[例如Hellmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631,175-179(1960)。合適的溶劑^j旨族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如甲苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對二甲苯，面代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如曱醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二曱亞碸，二甲基曱醯胺和二甲基乙醯胺；特別優選乙醚、二^惡烷和四氫呋喃。還可以使用所述溶劑的混合物。合適的鹼通常為無機化合物，如鹼金屬和鹼土金屬氫氧化物，如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鍾和氫氧化鈣；鹼金屬和鹼土金屬氧化物，如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂；鹼金屬和鹼土金屬氬化物，如氬化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氬化鈣；鹼金屬氨化物，如M鋰、氮基鈉和氨基鉀；鹼金屬和鹼土金屬碳酸鹽，如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣；以及鹼金屬碳酸氫鹽，如碳酸氫鈉；有機金屬化合物，尤其是鹼金屬烷基化物，如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰，烷基囟化鎂如甲基氯化鎂，以及鹼金屬和鹼土金屬醇鹽，如曱醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二曱氧基鎂；此外還有有機鹼，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡咬，例如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及雙環胺。特別優選三乙胺和二異丙基乙基胺。鹼通常以催化量使用；然而，它們還可以以等摩爾量、過量使用或合適的話，用作溶劑。原料通常以等摩爾量相互>^應。可能有利的是基於X使用過量的鹼。產物的後處理和分離以本身已知的方式進行。根據上述方法A或B，然後可以將得到的其中R"-氫的式III的雜芳醯基衍生物轉化成所需的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺。所需的式XI的氨基丙二醯基化合物可以市購和/或由文獻已知[例如US4卯4674;Hdlmann，H.等，LiebigsAnn,Chem.631,175-179(1960)，或者它們可以按照所引用的文獻製備。所需的式VII的雜環化合物可以市購。方法D其中R"和115=氫的式III的雜芳醯基衍生物還可以通過首先用式IV的雜芳基l雜芳基酸衍生物醯化式XIII的酮基化合物得到對應的式XII的N-醯基酮基化合物，然後還原酮基而得到[GirardA,TetrahedronLett.37(44)，7967-7970(1996);NojoriR.，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989);SchmidtU.，Synthesis(12)，1248-1254(1992);Bolhofer，A.;J.Am.Chem.Soc.75,4469(1953)formulaseeoriginaldocumentpage64III，其中R4、R5=H1^為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。1^為可親核置換的離去基團，例如羥基、滷素、d-C6烷基M、CrC6烷氧羰基、d-C6烷基磺醯基、磷醯基或異脲基。式XII的N-醯基酮基化合物的反應通常類似於在方法A中所述的式V的絲氨酸衍生物與式IV的雜芳基l雜芳基酸衍生物得到對應的式III的雜芳醯基衍生物的反應而進行。製備其中R"和R^氫的式HI的雜芳醯基衍生物所需的式XIII的酮基化合物由文獻已知[WO02/083111;Boto，A.等，TetrahedronLetters39(44)，8167-8170(1988);vonGddern，T.等，J.ofMed.Chem.39(4)，957-967(1996);Singh,J.等，TetrahedronLetters34(2)，211-214(1993);ES2021557;Maeda，S.等，Chem.&Pharm.Bull.32(7)，2536-2543(1984);Ito，S.等，J.ofBiol.Chem.256(15)，7834-4783(1981);Vinograd，L.等，ZhurnaIOrganicheskoiKhimii16(12)，2594-2599(1980);Castro,A.等，丄Org.Chem.35(8)，2815-2816(1970);JP02-172956;Suzuki,M.等，J.Org.Chem.38(20)，3571-3575(1973);Suzuki,M.等，SyntheticCommimications2(4)，237-242(1972)l或者可以按照所引用的文獻製備。式XII的N-醯基酮基化合物到其中114和115==氫的式III的雜芳醯基衍生物的還原通常在0-100。C,優選20-80°C的溫度下在惰性有機溶劑中在還原劑存在下進行。合適的溶劑是脂族烴類，如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物，芳族烴類，如曱苯、鄰二甲苯、間二甲苯和對二甲苯，滷代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞碸，二甲基甲醯胺和二曱基乙醯胺；特別優選甲苯、二氯甲烷或叔丁基甲基醚。還可以^吏用所述溶劑的混合物。合適的還原劑例如為硼氬化鈉、硼氬化鋅、M硼氬化鈉、三乙基硼氫化鋰(Superhydrid,、三仲丁基硼氬化鋰(L-Selectrid⑧)、氫化鋁鋰或硼烷例如參見WO00/20424;Marchi，C.等，Tetrahedron58(28)，5699(2002);Blank,S.等，LiebigsAnn.Chem.(8)，889-896(1993);Kuwano，R.等，J.Org.Chem.63(10)，3499-3503(1998);Clariana,J.等，Tetrahedron55(23)，7331-7344(1999)。此外，還原還可以在氫氣和催化劑存在下進行。合適的催化劑例如為[Ru(BINAP)CW或Pd/C[參見Noyori，R.等，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989);Bolhofer，A.等，J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)1。此外，還原還可以在微生物存在下進行。合適的微生物例如為魯氏酵母(SaccharomycesRouxii)[參見Soukup,M.等,Helv.Chim.Acta70，232(1987)。式XII的N-醯基酮基化合物和所述還原劑通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於XII使用過量還原劑。產物的後處理和分離可以本身已知的方式進行。然後可以根據上述方法A和B將所得到的其中R"和RS為氫的式III的雜芳醯基衍生物轉化成所需要的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺。方法E其中R4為氬且R6為-C(OH)R，R，，的式III的雜芳醯基衍生物還可以通過用氧化劑如四氧化鋨或高錳酸鋨將式XIV的乙烯基甘氨酸二羥基化而得到III，其中R4=H且R6=-C(OH)R，R1^為可親核置換的離去基團，例如羥基或CrQ烷氧基。R，為氫、d-C6烷基、d-Q卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"為氫、d-C6烷基、Q-C6自代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或CrC6烷氧羰基。該反應通常在-78。C至反應混合物的沸點的溫度下，優選-10。C至120°C,特別優選0-50。C下在惰性有機溶劑中，合適的話在再氧化劑如N-甲基嗎啉N-氧化物存在下進行(D.Johnson等，Tetrahedron2000，56，5，781)。合適的溶劑是卣代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚類，如乙醚、二異丙基醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈類，如乙腈和丙腈，酮類，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞碸，二甲基曱醯胺，二曱基乙醯胺和水；特別優選丙酮或水。還可以〗吏用所述溶劑的混合物。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於XIV使用過量氧化劑。反應混合物以常規方式後處理，例如通過與水混合，分離各相併且需要的話層析提純粗產物。某些中間體和終產物以粘稠油形式得到，它們在減壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。若中間體和終產物以固體得到，則還可以通過重結晶或浸煮進行提純。製備其中R4為氫且R6為-C(OH)R，R"的式III的雜芳醯基衍生物所需的式XIV的乙蹄基甘氨酸由文獻已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10,2907;M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin11997,4，487]或者可以按照所引用的文獻製備。類似於方法A，隨後可以使其中R4為氫且R6為-C(OH)R，R"的式III的雜芳醯基衍生物與式II的胺反應而得到其中R4為氫且R6為-C(OH)R，R"的所需式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，然後可以用式IX化合物將後者衍生而得到其中W為-C(OR,R，R"的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺[例如參見Yokokawa，F.等，TetrahedronLett.42(34),5903-5卯8(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)；還可以類似於方法B首先用式IX化合物衍生其中R4為氫的式III的雜芳醯基衍生物而得到其中RS為-C(OR"R，R"的其他式IH的雜芳醯基衍生物[例如參見Troast,D.等，Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.,30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)，然後類似於方法A與式II的胺反應而得到其中R6為-C(OR4)R，R，，的所需式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺formulaseeoriginaldocumentpage67III，其中R4=H且R6=-C(OH)R，R，，I,其中R4=H且R6=C(OH)R，R，formulaseeoriginaldocumentpage671^為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。W為可親核置換的離去基團，例如卣素、羥基或d-C6烷氧基。R，為氫、CVC6烷基、d-Q卣代烷基、d-Q羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"為氫、d-C6烷基、d-C6囟代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。方法F其中R4為氫且R6為-C(Nuc)R，R，，的式III的雜芳醯基衍生物還可以通過用環氧化試劑將式XIV的乙烯基甘氨酸環氧化以得到式XV的環氧基甘氨酸，然後將該環氧化物親核開環而得到且Rb=C(Nuc)R，R1^為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-Q烷氧基。R，為氫、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧羰基。R"為氫、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或d-Q烷氧羰基。Nuc-M+例如為硫醇鹽，如苯硫酚鈉，烴氧基金屬，如苯酚鉀，或氨化物，如。米峻4b鈉。環氧化通常在-78。C至反應混合物的沸點，優選-20。C至50°C，尤其是0-30。C的溫度下在惰性有機溶劑中進行[參見P.Meffre等，TetrahedronLett.19卯，31，16，2291。合適的環氧化劑為過酸和過氧化物(例如間氯過苯甲酸、過乙酸、二甲基二環氧乙烷、過氧化氫)。合適的溶劑是卣代烴類，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及水，特別優選囟代烴類和水。還可以^吏用所述溶劑的混合物。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於XIV使用過量的環氧化劑。反應混合物以常規方式後處理，例如通過與水混合，分離各相併且需要的話層析提純粗產物。某些中間體和終產物以粘稠油形式得到，它們在減壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。若中間體和終產物以固體得到，則還可以通過重結晶或浸煮進行提純。製備其中R4為氫且R6為-C(OH)R，R"的式III的雜芳醯基衍生物所需的式XIV的乙烯基甘氨酸由文獻已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2907;M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin11997，4，487或者可以按照所引用的文獻製備。環氧化物的開環通常在-78。C至反應混合物的沸點，優選-20。C至100。C，特別優選0-50。C的溫度下在惰性有機溶劑中，合適的話在催化劑存在下進行[參見P.Meffre等，TetrahedronLett.1990，31,16，2291;M.R.Paleo等，J.Org.Chem.2003，68，1，130。合適的溶劑是醇類，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亞碸、二甲基甲醯胺和二甲基乙醯胺和水，特別優選甲醇和水。還可以使用所述溶劑的混合物。合適的酸催化劑是路易斯酸，如三氟化硼、三氯化鋁、氯化鐵(in)、氯化錫(iv)、氯化鈦(iv)、氯化鋅(n)和高氯酸鎂。催化劑通常基於化合物XV以l-100mol%,優選l-10moiy。的量使用。原料通常以等摩爾量相互反應。可能有利的是基於XV使用過量的Nuc-M+。反應混合物以常規方式後處理，例如通過與水混合，分離各相併且需要的話層析提純粗產物。某些中間體和終產物以粘稠油形式得到，它們在減壓和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。若中間體和終產物以固體得到，則還可以通過重結晶或浸煮進行提純。類似於方法A，隨後可以使其中R"為氫且I^為-C(Nuc)R，R"的式I11的雜芳醯基衍生物與式II的胺反應而得到其中R4為氫且R6為-C(Nuc)R，R"的所需式I的苯甲醯基取代的絲氨酸醯胺，然後可以用式IX化合物將後者衍生而得到其中W為-C(OR"R，R"的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺[例如參見Yokokawa,F.等，TetrahedronLett.42(34)，5903-5908(2001);Arrault，A.等，TetrahedronLett.43(22)，4041-4044(2002)；還可以類似於方法B首先用式IX化合物衍生其中R4為氫的式III的雜芳醯基衍生物而得到其中F^為-C(Nuc)R，R"的其他式III的苯甲醯基衍生物[例如參見Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002);EwingW.等，TetrahedronLett.，30(29)，3757-3760(1989);Paulsen,H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)，然後類似於方法A與式II的胺反應而得到其中RS為-C(Nuc)R，R"的所需式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺formulaseeoriginaldocumentpage70I，其中R6=C(Nuc)R,R，1/為可親核置換的離去基團，例如羥基或d-C6烷氧基。1^為可親核置換的離去基團，例如面素、羥基或d-C6烷氧基。R，為氫、d-C6烷基、C廣Q滷代烷基、d-C6羥基烷基、苯基或C廣Q烷氧羰基。R"為氫、d-C6烷基、d-C6卣代烷基、d-Q羥基烷基、苯基或CrC6烷氧羰基。Nuc-M+例如為為硫醇鹽，如苯硫酚鈉，烴氧基金屬，如苯酚鍾，或氨化物，如。米唑化鈉。本發明還提供了式III的雜芳醯基衍生物人其中A、W和R4、RS和I^如上所定義且l/為羥基或CrC6烷氧基。中間體的特別優選實施方案就各變量而言對應於式I的基團A、W和R4-R6的那些。特別優選如下式III的雜芳醯基衍生物，其中A為選自瘞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、，港唑基和吡咬基的5或6員雜芳基；其中所述雜芳基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自d-C6烷基、C3-C6環烷基和d-C6卣代烷基的基團；W為氫；R4為氫、甲醯基、d-C4烷基絲、C廣C4烷基M餘、二-(d-C4烷基)-氨基羰基、苯基絲絲、N-(d-C4烷基)-N-(苯基)^J^縣、S02CH3、S02CF3或S02(C6H5);R5為氫；和R6為d-C6烷基、C2-Q鏈烯基、d-C6面代烷基、C2-C6面代鏈烯基、CrC6羥基烷基、羥基羰基-d-C4烷基、苯基-d-C4烷基或苯基-d-C4羥基烷下列實施例用來說明本發明。製備實施例實施例1乙酸1-{甲基氣基甲醯基-『(l-甲基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)Ml甲基}-烯丙基酯(表3第3.10號化合物)1.1)『a-曱基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基l乙酸乙酯將3.63g(25.8mmol)甘氨酸乙酯鹽酸鹽溶於012(:12和THF中，在RT下加入5.00g(25.8mmo1)1-甲基-3-三氟甲基-4-曱酸和7.82g三乙胺(77.3mmol)並在0。C下加入6.56g(25.8mmol)二-(2-氧代)-3-T懲唑烷基)磷醯氯。將該混合物在0。C下攪拌3小時，然後在RT下攪拌16小時。然後除去溶劑，將殘餘物溶於乙酸乙酯中，洗滌並乾燥，隨後除去溶劑。得到3.88g(理論值的54%)紅色油狀標題化合物。iH誦NMR(DMSO):5=1.20(t，3H);3.95(s，6H);4.15(q，2H);8.35(s,1H);8.65(t，1H)。1.2)3-羥基-24a-甲基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-羰基)氨基l戊-4-烯酸乙酯(表2第2.2號化合物)在-50。C下將溶於THF中的3.45g(12.4mmo1)[(l-甲基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基j乙酸乙酯滴加到18.5ml(37.0mmol)二異丙基氨基鋰的2MTHF/庚烷/乙苯溶液中。在-50°(:下攪拌1.5小時後，將該混合物冷卻到-78。C並滴加溶於THF中的0.83g(14.8mmol)丙烯醛。在-78。C下攪拌2小時後，將該混合物用飽和NH4C1水溶液水解並溫熱到RT。在分離各相之後，將有機相干燥並除去溶劑。殘餘物通過層析(Si02,環己烷/乙酸乙酯)提純。得到1.65g(理論值的40%)無色固體狀標題化合物(約1:1非對映體混合物)，其無需進一步提純而使用。1.3)N-(2-羥基-l-曱基氨基曱醯基丁-3-烯基)-1-甲基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-曱醯胺(表3第3.4號化合物)將1.65g(4.92mmo1)3-羥基-2-[(l-甲基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-羰基)氨基戊_4-烯酸乙酯溶於曱醇中。在0。C下引入1小時的曱胺氣體。在RT下攪拌16小時後，除去溶劑並將殘餘物由丙酮重結晶。沉澱給出0.65g無色粉末狀赤型標題化合物，濾液含有0.75g異構體混合物。因此，總產量為1.40g(理論值的89%)。^畫NMR(DMSO)(赤型異構體)"2.55(d，3H);4.95(s，3H);4.25(m，1H);4.35(t,1H);5.10(d,1H);5.25(d，1H);5.35(d,1H);5.80(m,1H);7.95(d,1H);8.10(d,1H);8.45(s，1H)。1.4)乙酸1-{曱基氨基曱醯基-『(1-曱基-3-三氟曱基-111-吡唑-4-羰基)氨基1-甲基}烯丙基酯(表3第3.10號化合物)將134mg(0.42mmo1)N-(2-羥基-l-甲基氨基甲醯基丁-3-烯基)-l-甲基一3-三氟甲基-lH-吡唑-4-甲醯胺、28mg(0.46mmol)乙酸和20mg(0.17mmo1)二甲基氨基吡咬溶於CH2C12中。在0°C下加入88mg(0.46mmo1)l-(3-二曱基氨基丙基)-3-(乙基碳化二亞胺)鹽酸鹽。在RT下攪拌16小時後洗滌反應溶液並除去溶劑。得到0.10g(理論值的66%)無色粉末狀標題化合物(M+(m/z)=362)。除了上述化合物外，以類似於上述方法的方式製備或可以類似於上述方法的方式製備的其他式III的雜芳醯基衍生物和式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺列於下表2和3中。tableseeoriginaldocumentpage74tableseeoriginaldocumentpage75tableseeoriginaldocumentpage76tableseeoriginaldocumentpage77tableseeoriginaldocumentpage78生物活性式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺及其可農用鹽無論是以異構體混合物形式還是以純異構體形式均適合作為除草劑。包含式I化合物的除草組合物尤其在高施用率下非常有效地控制非作物區的植物生長。在作物如小麥、稻、玉米、大豆和棉花中，它們作用於闊葉雜草和禾草類雜草而不會對作物植林引起任何顯著損害。該效果主要在低施用率下觀察到。取決於所述施用方法，式I化合物或包含它們的除草組合物可以額外用於很多其它作物中以消除不希望的植物。合適的作物實例如下洋蔥(Alliiiincepa)、鳳梨(Ananascomosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁^白(Asparagusofficinalis),甜菜(Betavulgarisspec,altissima)、甜菜(Betavulgarisspec,rapa)、歐洲油菜(Brassicanapusvar.napus)、完青甘藍(Brassicanapusvar.napobrassica)、蕪青(Brassicarapavar.silvestris)、大葉茶(Camelliasinensis)、紅花(Carthamustinctorius)、美國山核杉匕(Caryaillinoinensis)、梓檬(Citruslimon)、甜橙(Citrussinensis)、小果咖啡(CoffeaArabica)(中果咖啡(coffeacanephora)、大果咖啡(Coffealiberica))、黃瓜(Cucumissativus)、狗牙根(Cynodondactylon)、胡蘿蔔(Daucuscarota)、油棕(Elaeisguineensis)、歐洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycinemax)、陸i也才帛(Gossypiumhirsutum)(#t棉(Gossypiumarboreum)、草^帛(Gossypiumherbaceum)、Gossypiumvitifolium)、向日葵(Helianthusannmis)、橡膠(Heveabrasiliensis)、大麥(Hordeumvulgare)、譁酒花(Humulusl叩ulus)、甘薯(Ipomoeabatatas)、核桃(Juglansregia)、兵豆(Lensculinaris)、亞麻(Linumusitatissimum)、番痴(Lycopersiconlycopersicum)、蘋果屬(Malusspec.)、木薯(Manihotesculenta)、紫苜蓿(Medicagosativa)、芭蕉屬(Musaspec.)、菸草(Nicotianatabacum)(黃花菸草(N.rustica))、油橄欖(Oleaeuropaea)、稻(Oryzasativa)、金甲豆(Phaseolushmatus)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、黑挪威雲杉(Piceaabies)、松屬(Pinusspec.)、婉豆(Pisumsativum)、歐洲甜櫻杉匕(Prunusavium)、杉&(Prunuspersica)、西洋梨(Pyruscommunis)、Ribessylvestre、蓖麻(Ricinuscommunis)、甘蔑(Saccharumofilcinarum)、黑麥(Secalecereale)、馬鈴薯(Solanumtuberosum)、兩色蜀黍(Sorghumbicolor)(蜀黍(S.vulgare))、可可樹(Theobromacacao)、紅車軸草(Trifolhimpratense)、普通小麥(Triticumaestivum)、硬粒小麥(Triticumdurum)、蠶豆(Viciafaba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀黍(zeamays)。此外，式I化合物還可以用於因包括基因工程方法在內的育種而耐受除草劑作用的作物。此外，式I化合物還可以用於因包括基因工程方法在內的育種而耐受真菌或昆蟲侵襲的作物。式I化合物或包含它們的除草組合物例如可以以即噴水溶液，粉末，懸浮液以及高度濃縮的水性、油性或其它懸浮液或M體，乳液，油*體，糊，粉劑，撒播用材料或顆粒的形式通過噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌而施用。使用形式取決於意欲的目的；在任何情況下都應確保本發明活性成分最佳可能地分布。除草組合物包含除草有效量的至少一種式I化合物或I的可農用鹽和常用於配製作物保護劑的助劑。合適的惰性助劑主要為下列中沸點到高沸點的礦物油餾分，如煤油和柴油，此外還有煤焦油和植物或動物來源的油，脂族、環狀和芳族烴，例如鏈烷烴、四氬萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物，醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和環己醇，酮如環己酮，強極性溶劑，例如胺，如N-甲基吡咯烷酮和水。含水使用形式可以通過添加水而由乳油、懸浮液、糊、可溼性粉劑或水M性顆粒製備。為了製備乳液、糊或油^體，可以藉助潤溼劑、增稠劑、分散劑或乳化劑將基質直接或在溶於油或溶劑中之後在水中均化。或者，還可以製備包含活性物質、潤溼劑、增稠劑、M劑或乳化劑以及需要的話，溶劑或油的濃縮物，所述濃縮物適於用水稀釋。合適的表面活性劑(助劑)是芳族磺酸，如木質素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸以及脂肪酸的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽和銨鹽，烷基-和烷基芳基磺酸鹽，烷基琉酸鹽，月桂基醚石危酸鹽和脂肪醇硫酸鹽以及石危酸化十六-、十七-和十八烷醇的鹽和脂肪醇乙二醇醚的鹽，磺化萘及其衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基化的異辛基酚、辛基酚或壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，異十三烷醇，脂肪醇/氧化乙烯縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木素亞硫酸鹽廢液或曱基纖維素。粉末、撒播用材料和粉劑可以通過將活性成分與固體栽體一起混合或研磨而製備。粒劑如包膜粒劑、浸漬粒劑和均質粒劑可以通過將活性成分與固體載體粘附而製備。固體載體是礦土如珪石、珪膠、矽酸鹽、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白雲石、硅藻土、硫酸4丐、硫酸鎂、氧化鎂；磨碎的合成材料；肥料如疏酸銨、磷酸銨、硝酸銨和尿素；植物來源的產品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉；纖維素粉；或其它固體栽體。式I化合物在即用製劑中的濃度可以在寬範圍內變化。通常而言，配製劑包含約0.001-98重量％，優選0.01-95重量％的至少一種活性成分。活性成分以90-100%，優選95-100%(根據NMR光i普)的純度使用。下列配方實施例說明該類組合物的製備I.將20重量份式I的活性化合物溶於由80重量份烷基化苯、10重量份的8-10mo1氧化乙烯與lmol油酸N-單乙醇醯胺的加合物、5重量份十二烷基酸釣和5重量份的40mol氧化乙烯與lmol蓖麻油的加合物組成的混合物中。將該溶液傾入100,000重量份水中並在其中精細分散，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散體。II.將20重量份式I的活性化合物溶於由40重量份環己酮、30重量份異丁醇、20重量份的7mo1氧化乙烯與lmol異辛基苯酚的加合物和10重量份的40mol氧化乙烯與lmol蓖麻油的加合物組成的混合物中。將該溶液傾入100,000重量份水中並在其中精細分散，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水M體。III.將20重量份式I的活性化合物溶於由25重量份環己酮、65重量份沸點為210-280°C的礦物油餾分和10重量份的40mol氧化乙烯與lmol蓖麻油的加合物組成的混合物中。將該溶液傾入100,000重量份水中並在其中精細分散，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散體。IV.將20重量份式I的活性化合物與3重量份二異丁基M酸鈉、17重量份來自亞硫酸鹽廢液的木素磺酸鈉和60重量份粉狀矽膠徹底混合併將混合物在錘磨機中研磨。將該混合物精細分散於20,000重量份水中，得到包含0.1重量％式I的活性成分的噴霧混合物。V.將3重量份式I的活性化合物與97重量份細碎高嶺土混合。得到包含3重量°/。式I的活性成分的粉劑。VI.將20重量份式I的活性化合物與2重量份十二烷基^t酸釣、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚/脲/甲醛縮合物的鈉鹽和68重量份鏈烷烴礦物油均勻混合。得到穩定的油性M體。VII.將1重量份式I的活性化合物溶於由70重量份環己酮、20重量份乙氧基化異辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油組成的混合物中。得到穩定的乳油。VIII.將1重量份式I的活性化合物溶於由80重量份環己酮和20重量份WettolEM31(=基於乙氧基化蓖麻油的非離子乳化劑)組成的混合物中。得到穩定的乳油。式I的化合物或除草組合物可以出苗前或出苗後施用。若活性成分不能被某些作物植抹良好地耐受，則可以使用其中藉助噴霧設備噴霧除草組合物以使它們儘可能少地接觸敏感作物植林的葉子，而活性化合物到達生長在下面的不希望的植物的葉子或棵露的土M面的施用^R術(後引導，最後耕作程序)。取決於防治目標、季節、目標植物和生長階段，式I化合物的施用率為每公項0.001-3.0kg活性物質(a.s.),優選0.01-1.0kg活性物質。為了拓寬活性譜並獲得協同效應，可以將式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺與大量其它除草或生長調節活性成分組的代表性物質混合併共同施用。合適的混合組分例如是1，2，4-噻二唑、1，3,4-噻二唑、醯胺、^J^砩酸及其衍生物、氨基三唑、N-醯苯胺、(雜)芳氧基鏈烷酸及其衍生物、苯甲酸及其衍生物、苯並噻二溱酮、2-(雜)芳醯基-l,3-環己二酮、雜芳基芳基酮、節基異悉唑烷酮、間-CF3-苯基衍生物、氨基甲酸酯、會啉羧酸及其衍生物、乙醯氯苯胺、環己酮肟醚衍生物、二溱、二氯丙酸及其衍生物、二氬苯並呋喃、二氫呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、聯吡啶、囟代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪喳啉酮、N-苯基-3，4,5,6-四氫鄰苯二甲醯亞胺、噴、二唑、環氧乙烷類、酚類、芳氧基-和雜芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、喊喚、吡咬羧酸及其衍生物、嗜咬基醚、磺醯胺、磺醯脲、三噢、三。秦酮、三峻啉酮、三唑羧醯胺和尿嗜咬。此外還可能有利的是單獨或與其它除草劑結合或以與其它作物保護試劑的混合物形式施用式I化合物，例如與防治害蟲或植物病原性真菌或細菌的試劑一起施用。還令人感興趣的是與無機鹽溶液的溶混性，所述溶液用於治療營養和痕量元素缺乏。還可以加入非植物毒性的油和油濃縮物。應用實施例式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的除草活性由下列溫室試驗證實所用栽培容器為塑料花盆，所述盆裝有含約3.0%腐殖土的*^砂作為基質。對每一品種單獨播種試驗植物的種子。對於出苗前處理，直接在播種之後藉助精細分布的噴嘴施加已經懸浮或乳化於水中的活性成分。溫和灌溉容器以促迎良芽和生長，隨後用透明塑料罩覆蓋，直到植物生根。該覆蓋導致試驗植物均勻發芽，除非這受到活性成分的不利影響。對於出苗後處理，首先^f吏試驗植物生長至高3-15cm，這取決於植物習性，然後僅用已經懸浮或乳化於水中的活性成分處理。為此，將試驗植物或者直接播種並在相同容器中生長，或者將它們首先單獨作為秧苗生長，然後在處理前幾天轉移到試驗容器中。出苗後處理的施用率為每公項l.Okga.s.(活性物質)。取決於品種的不同，將植物分別保持在10-25°C或20-35°C。試驗期為2-4周。在此期間照料植物並評價它們對各處理的響應。評價^使用0-100的得分進行。100意指植物沒有出苗或至少地面以上部分完全損壞，而O意指沒有損害，或生長過程正常。溫室試驗中所用植物為下列種類:tableseeoriginaldocumentpage84在lkg/ha的施用率下，化合物3.7(表3)對不希望的植物反枝莧和藜顯示出非常良好的出苗後作用。此外，通過出苗後方法施用的化合物3.12(表3)在lkg/ha的施用率下對有害植物反枝莧、藜和蕎麥蔓具有非常良好的防治。權利要求1.式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺或其可農用鹽其中各變量如下所定義A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或1個氧或硫原子的5或6員雜芳基，該雜芳基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自氰基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基團；R1、R2為氫、羥基或C1-C6烷氧基；R3為C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6滷代烷基；R4為氫、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6滷代鏈烯基、C3-C6滷代炔基、甲醯基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6鏈烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6鏈烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺醯基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亞氨基、(氨基)氰基亞氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亞氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亞氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亞氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亞氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亞氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲矽烷基，其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個下列基團氰基、羥基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羥基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺醯基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，其中苯基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個下列基團硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基；或SO2R7；R5為氫或C1-C6烷基；R6為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C2-C6滷代鏈烯基、C2-C6滷代炔基、C1-C6氰基烷基、C2-C6氰基鏈烯基、C2-C6氰基炔基、C1-C6羥基烷基、C2-C6羥基鏈烯基、C2-C6羥基炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烯基、3-6員雜環基、3-6員雜環基C1-C4烷基，其中上述環烷基、環烯基或3-6員雜環基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團氧代、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、羥基羰基、C1-C6烷氧羰基、羥基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺醯基氨基、C1-C6滷代烷基磺醯基氨基、氨基羰基氨基、(C1-C6烷基氨基)-羰基氨基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6鏈烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6滷代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6滷代鏈烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6滷代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6鏈烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6滷代烷基-C1-C4烷硫基、C2-C6滷代鏈烯基-C1-C4烷硫基、C2-C6滷代炔基-C1-C4烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基-C1-C4烷基、C1-C6滷代烷基亞磺醯基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺醯基-C1-C4烷基、C1-C6滷代烷基磺醯基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺醯基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺醯基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、羥基羰基、C1-C6烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、羥基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6滷代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、甲醯氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基、[(C1-C6烷基氨基)羰基氨基]C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基氨基)羰基氨基]-C1-C4烷基；苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4滷代烷基、苯基-C2-C4滷代鏈烯基、苯基-C2-C4滷代炔基、苯基-C1-C4羥基烷基、苯基-C2-C4羥基鏈烯基、苯基-C2-C4羥基炔基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基羰氧基-C1-C4烷基、苯氧基羰基-C1-C4烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亞磺醯基-C1-C4烷基、苯基磺醯基-C1-C4烷基，雜芳基-C1-C4烷基、雜芳基-C2-C4鏈烯基、雜芳基-C2-C4炔基、雜芳基-C1-C4滷代烷基、雜芳基-C2-C4滷代鏈烯基、雜芳基-C2-C4滷代炔基、雜芳基-C1-C4羥基烷基、雜芳基-C2-C4羥基鏈烯基、雜芳基-C2-C4羥基炔基、雜芳基羰基-C1-C4烷基、雜芳基羰氧基-C1-C4烷基、雜芳氧基羰基-C1-C4烷基、雜芳氧基-C1-C4烷基、雜芳硫基-C1-C4烷基、雜芳基亞磺醯基-C1-C4烷基、雜芳基磺醯基-C1-C4烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、羥基羰基、C1-C6烷氧羰基、羥基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺醯基氨基、C1-C6滷代烷基磺醯基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)；R7為C1-C6烷基、CA1-C6滷代烷基或苯基，其中苯基可以部分或完全被滷代和/或可以帶有1-3個下列基團C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基或C1-C6烷氧基。2.根據權利要求1的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中A為選自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、，嗯唑基、四唑基、吡"^和嘧^&的5或6員雜芳基，其中所述雜芳基可以部分或完全被閨代和/或可以帶有l-3個選自M、d-C6烷基、Cs-Q環烷基、d-Q滷代烷基、d-C6烷fL&、d-C6面代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團。3.根據權利要求1或2的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R1、R2和R5為氫。4.根據權利要求1-3中任一項的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺，其中R6為d-C6烷基、CVC6鏈烯基、CVC6炔基、Q-C6卣代烷基、C2-C6卣代鏈烯基、C2-C6卣代炔基、d-C6氰基烷基、d-C6羥基烷基、CVC6羥基鏈烯基、CVC6羥基炔基、CVC6環烷基、CVC6環烯基、3-6員雜環基，其中上述環烷基、環烯基或3-6員雜環基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有l-3個選自如下的基團氧代、d-C6烷基、CrC6滷代烷基、羥基羰基和CrC6烷氧羰基，d-C6烷氧基-d-C4烷基、CrC6卣代烷氧基-d-C4烷基、C廣C6烷氧基匿C廣C4烷氧基畫C廣C4烷基、d-Q烷硫基-d-C4烷基、CrC6烷基磺醯基畫氨基-d-d烷基、羥基羰基、CrQ烷氧羰基、羥基羰基-d-Q烷基、d-C6烷氧^J^-d-C4烷基、d-C6卣代烷氧^J^-d-C4烷基、d-C6烷基羰氧基-C廣C4烷基、C廣C6烷基羰基^J^-C廣C4烷基、二(C廣Q烷基)羰基氨基-d-C4烷基、[二(CrC6烷基氨基)羰氧基]d-C4烷基、{二[二(d-C6烷基)氨基羰氧基)d-C4烷基，苯基-d-C4烷基、苯基-CVC4鏈烯基、苯基-QrC4炔基、苯基-d-Q滷代烷基、苯基-C2-d卣代鏈烯基、苯基-d-C4羥基烷基、苯氧基-d-C4烷基、苯硫基-d-Q烷基、苯基亞磺醯基-CrQ烷基、苯基磺醯基-d-C4烷基，雜芳基-CrC4烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳l^-d-C4烷基、雜芳硫基-d-d烷基、雜芳基亞磺醯基-d-C4烷基、雜芳基磺醯基-d-C4烷基，其中上述苯基和雜芳基可以部分或完全被卣代和/或可以帶有1-3個選自如下的基團氰基、硝基、d-C6烷基、CrC6囟代烷基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基、羥基羰基、d-C6烷氧羰基、羥基羰基-CVC6烷氧基、d-C6烷基磺醯基M和d-Q滷代烷基磺醯基氨基的基團。5.—種製備根據權利要求1的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的方其中R1、R4、115和W如權利要求1所定義且L1為羥基或d-C6烷氧基,與式IV的雜芳基^/雜芳基酸衍生物反應formulaseeoriginaldocumentpage6其中A如權利要求1所定義且1/為羥基、滷素、d-C6烷基羰基、d-C烷氧羰基、d-C4烷基磺醯基、磷醯基或異脲基，得到對應的式III的雜芳醯基^f生物formulaseeoriginaldocumentpage6其中A、R1、R4、R5和W如權利要求1所定義且！^為羥基或d-C6烷氧法，其中使式V的絲氨酸衍生物基，然後使所得式III的雜芳醯基衍生物與式II的胺反應HNR2R3II,其中112和R"如權利要求1所定義。6.—種製備根據權利要求5的其中R"和RS為氫的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺的方法，其中通過用式IV的雜芳基l雜芳基酸衍生物醯化式XIII的酮基化合物formulaseeoriginaldocumentpage7其中W如權利要求1所定義且W為羥基或d-C6烷氧基，得到式XII的N-醯基酮基化合物formulaseeoriginaldocumentpage7其中A、Ri和Re如權利要求l所定義且I^為羥基或CrC6烷氧基，然後還原酮基而製備其中114和RS為氫的式III的雜芳醯基衍生物。7.—種式III的雜芳醯基衍生物formulaseeoriginaldocumentpage7其中A、R1、R4、RS和I^如權利要求1所定義且I^為可親核置換的離去基團。8.—種組合物，包含除草有效量的至少一種根據權利要求1-4中任一項的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺或I的可農用鹽和常用於配製作物保護劑的助劑。9.一種製備根據權利要求8的組合物的方法，其中將除草有效量的至少一種根據斥又利要求1-4中任一項的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺或I的可農用鹽和常用於配製作物保護劑的助劑混合。10.—種防治不希望的植物生長的方法，其中使除草有效量的至少一種根據權利要求1-4中任一項的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺或I的可農用鹽作用於植物、其生長地和/或種子。11.根據權利要求1-4中任一項的式I的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺或其可農用鹽作為除草劑的用途。全文摘要本發明涉及式(I)的雜芳醯基取代的絲氨酸醯胺及其可農用鹽，其中變量A和R1-R6如說明書所定義。本發明還涉及生產它們的方法和中間體以及所述化合物或包含所述化合物的組合物在防治不希望的植物中的用途。文檔編號C07D231/14GK101228133SQ200680027163公開日2008年7月23日申請日期2006年3月29日優先權日2005年5月25日發明者A·韋思科維,B·西艾韋爾尼奇,C·扎加爾,E·胡佩,F·施特爾策,K·格羅斯曼,L·帕爾拉帕多,M·拉克,M·維切爾,R·賴因哈德,T·埃爾哈德特,T·庫恩,W·K·莫博格申請人:巴斯福股份公司