一種治療Ⅱ型糖尿病的配方及製作方法

2023-07-10 16:05:16 3

專利名稱：一種治療Ⅱ型糖尿病的配方及製作方法
技術領域：
本發明是一種新的預防和治療II型糖尿病的保健品或藥品配方及製作方法。它是以主要成分人參、絞股藍和苦瓜等天然藥物為主要原料，經利用現代生物工程技術提取有效部位和有效成分，採用固體分散技術研製而成的高級功能性營養保健食品或藥品，具有顯著的降低血糖的作用，對II型糖尿病患者的臨床症狀有明顯的改善和緩解作用。
我國的糖尿病患者已逾三千萬，隨著人口老齡化的不斷增高和中低年齡段患者的大量湧現，這一數字正以年10％以上的比例增長。
本發明含有苦瓜、人參、絞股藍等天然植物的有效成分，具有降低血糖、調節血脂的顯著功能，對II型糖尿病患者的臨床症狀有明顯的改善和緩解作用。本發明之產品多採用舌下含服，避免了胃、肝、腸等對有效成分的破壞，而且增加了口腔黏膜毛細血管對有效成分的直接吸收，同時也增加了唾液分泌和吞咽動作，從而反射性加強了胃腸道的活動以及生理性胰島素分泌。由於所用藥材中的苦味素刺激唾液腺分泌的增加，從而較好地緩解了糖尿病患者的口乾和口渴症狀，使藥物的功效得到進一步的提高。
糖尿病人因體內胰島素缺乏或相對需求增加而引起糖、蛋白質及脂肪代謝的紊亂，使怎樣修復胰島功能，恢復胰島素的正常分泌，成為治病的根本。可是以往以化學藥物降糖的時候，一些藥物療效雖好，但長期使用或過量口服都會對肝、腎等重要臟器產生毒副作用或抗藥性，使身體敏感性下降而影響藥效。
本發明應用現代生物工程技術，低溫提取苦瓜中特有的活性物質。這種俗稱植物胰島素樣的物質，可充分參與糖尿病患者的糖代謝，降低血糖、血脂，降低肝臟糖原異生酶的活性，使糖異生減少，血糖合成降低。
本發明採用微囊化新技術製成的舌下含片，打破了傳統降糖藥經腸胃吸收的落後辦法，可更有效的保留藥物的生物活性，利用口腔黏膜毛細血管對有效成分直接吸收，避免了胃酸、肝臟酶、肝道細菌的分解破壞，最大限度的發揮了藥效，達到了降糖效果。
本發明首先是一種微囊製劑，以PEG6000為基質的微囊在乾燥狀態下直接成片，能達到保持囊膜藥材穩定性好、易溶、速效目的，有利於含片消化、緩釋、發揮藥效。
從組方上看，本發明獨具匠心。組方中苦瓜具有祛暑滌熱，明目、解毒之功，治熱病煩渴引飲、中暑、痢疾、赤熱疼痛、癰腫丹毒、惡瘡。苦瓜的藥用價值在祖國醫學典籍中多有記述，作為典型的藥食同源已有數百年歷史。現代醫學研究證明，苦瓜含有多種胺基酸，其提取物與胰島素受體、胰島素抗體均有明顯的結合反應，表明它與胰島素有共同的抗原性和生物活性。苦瓜提取物有類似胰島素樣作用，但不升高血中胰島素水平。醫學界學者關於苦瓜降低血糖、血脂的研究報告見諸於各種學術刊物，各類試驗均取得令人信服的有效結果。
絞股藍具有顯著降低膽固醇(TCH)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、升高高密度脂蛋白(HDL)的作用，同時具有保護血管內皮細胞，阻止脂質在血管壁的沉積，抑制血小板的凝集和釋放，防止微血栓形成，降低血粘度、改善血流變，調整血壓以及對心肌梗塞及心肌缺血再灌注損傷的保護作用，減少缺血再灌注所致的不可逆性室顫發生率，對抗負性肌力的作用，是全方位、系統性治療動脈硬化和心腦血管疾病的主要藥物。藥理研究表明，絞股藍皂甙具有降血糖、降血脂、抗氧化作用。絞股藍皂甙對鏈尿佐菌素糖尿病大鼠具有顯著的降糖作用，並隨著療程的延長，降糖效果愈佳，而對正常大鼠血糖無影響，提示絞股藍皂甙對血糖具有雙向調節作用。更有意義的是治療後胰島素水平明顯降低，提示絞股藍皂甙具有降低胰島素血症，改善高胰島素抵抗的作用，對預防和治療糖尿病及併發症非常有益。
人參性溫，味甘微苦，有大補元氣，生津止渴，安神等功能，主治勞傷虛損，久虛不復等氣血津液不足之症。具有抗血小板聚集和纖溶活性，可抑制血栓、動脈硬化；通過糾正葡萄糖-6-磷酸酶和葡萄糖激酶兩種酶活性的異常變化而使糖的利用正常化，從而起到明顯的降血糖作用。
本發明是以純天然植物為原料研製而成的降糖製品，無任何毒副作用，患者可依據自身的實際情況酌情單獨服用或配合其它降糖藥物服用，是標本兼治、療效確切的新型製劑。
本發明的目的在於提供一種服用方便、療效顯著、標本兼治的新型藥品。
本發明的另一目的是提供該保健食品和藥品的先進獨特的製備方法。
本發明的解決方案是在祖國傳統醫學對糖尿病的發病機理的認識及治療原則指導下，借鑑國內外現代藥理研究的成果和先進技術，從祖國醫藥寶庫中篩選出降血脂、降血糖的代表性中藥材和天然藥物之精華，按中醫理論組方配伍後，對其進行全面的定性定量分析，在此基礎上，提取、分離或人工合成其有效部位和有效成分並進行科學組合，採用固體分散技術，製作出劑量小、速效、高效的藥物劑型。
本發明採用固體分散技術先將有效部位和成份複合製備成微囊，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高於一般劑型的藥物。由於粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細胞吸收進入血液循環，從而達到高效和速效的作用。
本發明的藥品是由下列組分組成的(用量為重量份)苦瓜提取物 0.1-1.2份人參總皂甙0.5-1.5份絞股藍總皂甙 1.5-4份 甘露醇30-50份木糖醇 30-50份 聚乙二醇6000 2-12份檸檬酸 1-5份阿斯巴甜 1-5份將上述組份製成本發明保健食品或藥品的方法是1、將苦瓜提取物、人參總皂甙、絞股藍總皂甙加入聚乙二醇6000製成微囊；2、真空低溫乾燥(35-40℃)；3、過40目篩；4、加入甘露醇、木糖醇和聚乙二醇6000混合制粒；
5、真空低溫乾燥(35-40℃)；6、過篩；7、製劑；8、輻射消毒滅菌；9、包裝。
說明(1)本發明所要求的苦瓜提取物為淺藍色或淡黃色粉末。
(2)本發明所要求的人參總皂甙為淡黃色粉末，無異味，純度為75％-95％。
(3)本發明所要求的絞股藍總皂甙為土黃色粉末，無異味，純度75％-95％。
(4)本發明所要求的甘露醇應符合中華人民共和國藥典2000版二部89頁甘露醇項下的有關規定。
(5)本發明所要求的木糖醇應符合GB13509-1992項下的有關規定。
(6)本發明所要求的聚乙二醇6000應符合《藥典》標準。
以0.35、0.70、1.05g/kg體重劑量的保健食品或藥品灌餵小鼠30天，1.能降低正常小鼠的餐後血糖；給予葡萄糖0.5h時，低、中劑量組小鼠的血糖值明顯低於溶劑對照組且有顯著性差異p＜0.05，而高劑量組有極顯著性差異p＜0.01；給予葡萄糖2h時，低劑量組小鼠的血糖值明顯降低於溶劑對照組且有顯著性差異p＜0.05，而中、高劑量組有極顯著性差異p＜0.01。2.能增強正常小鼠的葡萄糖負荷糖耐量；低劑量組與溶劑對照組比較，0.5h和0h血糖差值減少明顯且有顯著性差異p＜0.05；而中、高劑量組與溶劑對照組比較，都有極顯著性差異p＜0.01。3.能降低糖尿病小鼠的餐後血糖。給予葡萄糖0.5h後，中、高劑量組小鼠的血糖值明顯低於溶劑對照組且有顯著性差異p＜0.05。4.能增強糖尿病小鼠的葡萄糖負荷糖耐量。中劑量組和溶劑對照組比較，0.5h和0h血糖差值降低明顯且有顯著性差異p＜0.05，而高劑量組有極顯著有極顯著性差異p＜0.01。5.能降低糖尿病小鼠的空腹血糖；中、高劑量組動物的空腹血糖值和溶劑對照組比較，都有極顯著性差異p＜0.01。以上提示該製品具有一定的調節血糖作用。
以本發明研製的保健食品「唐安舌下含片」已於2004年1月9日經國家食品藥品監督管理局註冊批准(批准文號國食健字G20040009)。在呈批前按規定對人體進行了試食觀察，結論如下採用雙盲對照法，將60例II型糖尿病患者按服藥種類、血糖、血脂水平等均衡地分為兩組，每組30例，隨機分為對照組和觀察組，分別食用安慰劑和唐安舌下含片，每日三次，每次二片。觀察期間堅持飲食控制，原治療糖尿病藥物種類和劑量不變。一個月後，結果表明唐安舌下含片能明顯改善糖尿病患者的主要症狀，可降低空腹和餐後血糖及尿糖，並可降低血清膽固醇和甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白-膽固醇。不影響胰島素的分泌和釋放。其降血糖的顯效率為21％，總有效率為76.6％，明顯高於對照組(7.2％)。試驗前後血象及肝腎功能無明顯變化，說明唐安舌下含片對受試者健康無明顯損害。由此可見，唐安舌下含片有降血糖和調節血脂的作用。
權利要求
1.一種預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品，其特徵在於它是由下述重量配比的原料製成人參皂甙0.5-1.5份 絞股藍皂甙1.5-4份苦瓜提取物0.1-1.2份甘露醇30-50份木糖醇30-50份 阿斯巴甜1-5份檸檬酸1-5份聚乙二醇2-12份
2.根據權利要求1所述的預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品，其特徵在於其中各組份的重量配比是人參皂甙0.8-1.2份絞股藍皂甙2-3份苦瓜提取物0.3-1份甘露醇35-45份木糖醇35-45份阿斯巴甜2-4份檸檬酸2-4份 聚乙二醇4-10份
3.根據權利要求1所述的預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品，其特徵在於其中各組份的重量配比是人參皂甙1.0份 絞股藍皂甙2.6份苦瓜提取物0.4份甘露醇42份木糖醇40份 阿斯巴甜3份檸檬酸3份 聚乙二醇8份
4.根據權利要求1所述的預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品，其特徵在於所說的保健食品或藥品是任何一種保健食品或藥品學上所說的劑型。
5.一種製作上述預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品的方法，其特徵在於(1)將人參提取其總皂甙，並乾燥成粉；(2)將絞股藍提取其總皂甙，並乾燥成粉；(3)將苦瓜提取其有效部位，並乾燥成粉；或將苦瓜汁精濾後冷凍乾燥成粉。(4)按藥典和部頒標準選購甘露醇、木糖醇、聚乙二醇及阿斯巴甜、檸檬酸。將上述有效部位和有效成份採用固體分散技術製作成多種製劑。
6.根據權利要求5所述的一種預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品的製作方法，其特徵在於利用固體分散技術將三種有效部位和有效成份與聚乙二醇一起製成微囊，起緩釋作用。
7.根據權利要求5所述的一種預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品製作方法，其特徵在於各種成分充分攪拌，以利幹法制粒。
8.根據權利要求5所述的一種預防和治療II型糖尿病的保健食品或藥品製作方法，其特徵在於可在幹法制粒的基礎上，減少工藝流程，直接製成顆粒劑，裝成膠囊劑，壓成片劑。
全文摘要
本發明公開了一種治療II型糖尿病的保健食品或藥品的配方及製作方法，它是以苦瓜、人參、絞股藍為主要原料，經利用現代生物工程技術提取有效部位和有效成分，採用固體分散技術研製而成的高級功能性營養保健食品和藥品。本發明多採用含服，避免了胃腸等對有效成分的破壞，而且增加了口腔黏膜毛細血管對有效成分的直接吸收，同時也增加了唾液分泌和吞咽動作，從而反射性加強了胃腸道的活動以及生理性胰島素分泌，對II型糖尿病有極強的預防和治療作用。本發明配方及製作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61P3/10GK1666751SQ20041000643
公開日2005年9月14日 申請日期2004年3月8日 優先權日2004年3月8日
發明者孫民富 申請人:孫民富