驅蟲劑組合物的製作方法
2023-08-05 20:18:21
專利名稱：驅蟲劑組合物的製作方法
背景技術：
本發明描述一種驅蟲劑組合物。
叮咬昆蟲如蚊子、蜱、馬蠅和普通家蠅等傳播各種疾病如瘧疾、黃熱病、西尼羅病毒、疏螺旋體病(萊姆病)和蜱傳播的腦炎。
根據世界衛生組織的統計數據，全球大約每30秒鐘就有一人死於由這些疾病引發的併發症。的確，據稱世界上每十七人中就有一人死於蚊子叮咬。瘧疾單獨每年引起大約三百萬人死亡。蚊子傳播引發黃熱病、登革熱、出血熱、流行性多關節炎和幾種類型腦炎的蟲媒病毒。班克羅伏特氏絲蟲病由蚊子叮咬所傳播的線蟲引起。
保護免於被昆蟲叮咬具有提供免於被多種不同昆蟲侵害的益處，從而防止疾病傳播。向人皮膚上施用具有強烈氣味的天然物質以驅除蚊子和其它叮咬昆蟲的做法追溯至古埃及。在古羅馬文獻中也記載使用諸如樟腦、柏、白松香、羽扇豆和肉桂等物質作為驅蟲劑。
現在使用驅蟲劑是消費者選擇的保護自己免於昆蟲叮咬的方法。因此，驅蟲產品已經發展成為消費者保健市場中的重要部分-不僅因為它們有效，還因為它們的價格可以承受。但是這些產品的主要缺點是它們通常只能提供一段有限時間的保護，需要反覆施用，而且儘管使用香味物質但活性成分通過仍對個體有刺激性。其它的保護方法如接種疫苗和預防性藥物儘管在特定情況下非常有效，但成本高，而且僅僅對任意一種類型的疾病具有特異性。
所有的現代驅蟲產品都含有活性成分、一種或多種溶劑，且大部分情況下還含有芳香物質以掩蔽活性成分的難聞氣味。施用於皮膚或諸如衣服和牆壁等其它表面上後，驅蟲劑中的溶劑揮發，留下幹擾機體正常「氣味」的保護層。驅蟲劑只是在驅蟲劑中的活性化合物蒸發之前或通過其它機制如洗滌和出汗除去之前的時間內有效。驅蟲劑中多數活性化合物都是沸點高於150℃的高沸點液體化合物。
自從N，N-二乙基-3-甲基苯甲醯胺(DEET)(以前稱為N，N-二乙基-間甲苯醯胺)在第二次世界大戰期間發現後第一次出現在消費產品中以後，就一直被認為是用於局部驅蟲製劑中最有效的化合物。取決於施用濃度，其對抗蚊子、蒼蠅和蜱可以提供2-8小時的有效保護。但是，儘管它很有效，DEET也有很多缺點，即·它具有高度的刺激眼睛和黏膜的可能性。
·它具有粘且油膩的皮膚感覺，強烈的持久味道，導致很多消費者本能地排斥這些產品。
·因懷疑其引起諸如腦膜炎等病症，所以含有DEET的產品不推薦連續使用或用於嬰兒皮膚。
·DEET對許多塑料物品和塗漆表面具有強溶劑和增塑劑作用，可能對諸如眼鏡、表以及衣物或配飾中使用的合成材料造成嚴重損害。
或者，可以將非DEET驅蟲劑分成兩組，即化學(合成)的和天然(來自植物)的。主要的合成活性化合物是鄰苯二甲酸二甲酯(及其衍生物)和1-哌啶羧酸、2-(2-羥基乙基)-、1-甲基丙基酯。這些化合物中的第一個，雖然在一些驅蟲產品中仍存在，但其是可疑致癌物，可能具有致突變作用。第二個化合物也稱為BayrepelTM，是相對較新的活性化合物，在效力方面與DEET相當，且缺點較少。其只在Bayer的AutanTM產品中存在。
最常用的天然產品包括香茅油和大豆油。因為這些「活性成分」是天然的，所以認為它們比合成的活性成分更安全，但是它們在許多這種產品中廣泛使用、缺乏質量控制，可能抵消了這一優點。此外，在嚴格的實驗室條件下對一些含有這些天然物質的配製產品進行測試表明，所聲稱的效力被大大地過高估計了。多數情況下，這些產品·有效時間令人失望地短(通常少於1.5小時)；·只針對一些昆蟲提供保護作用；·針對非常具有攻擊性的昆蟲，特別是蚊子沒有保護作用；·必須使用高的濃度，使得它們比其合成的對等物甚至更具有刺激性。
因此，本發明的申請人認為需要開發一種克服已知驅蟲劑的一些、大部分或全部缺點的驅蟲劑。具體而言，需要一種具有以下性質的驅蟲劑·效力必須提供基本「全天」的保護；·安全性必須僅含有非毒性物質且必須含有最低可能水平的活性化合物；且·消費者友好的必須幾乎沒有或沒有刺激性，必須無色，且必須具有可接受的氣味。
發明內容
本發明的第一方面提供一種驅蟲劑組合物，其包含3，8-松油二醇(3，8-p-menthane-diol)和苯甲酸苄酯作為活性化合物。
3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯各自在所述組合物中的存在量可以低於所述化合物單獨作為驅蟲劑有效所需的量。
所述組合物還可以包含一種或多種選自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙醯苯胺的活性化合物。例如，所述組合物可以含有3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和5-N-丁基乙醯苯胺作為活性化合物，每一種活性化合物的量都不足以使該化合物單獨作為驅蟲劑。
所述組合物還可以包含一種或多種促進劑、載體、稀釋劑、分散劑、溶劑、潤膚劑、抗氧化劑、乳化劑、抗氧化劑、著色劑、芳香劑或增稠劑。
所述促進劑可以是衍生自對烷氧基苯甲醛結構的化合物，例如香蘭素或乙基香蘭素。或者，所述促進劑可以是衍生自1，2-亞甲二氧基苯結構的化合物，例如胡椒鹼或胡椒基丁醚。
所述載體可以選自緩釋介質，例如脂質體、聚合物、膠乳晶格微球、環糊精、改性纖維素、表面活性劑和所述活性化合物各種形式的微囊及它們的組合。
所述組合物可以是液體形式，例如洗劑、沫絲淋(mousse)、乳劑(milk)、噴霧劑或氣霧劑，或固體或半固體形式，例如棒劑(stick)、漿液劑(serum)、乳膏、凝膠劑或蠟燭。
所述組合物中的活性化合物可以佔組合物的約1至約60質量％，更特別是佔所述組合物的約1至約25質量％。
3，8-松油二醇在所述組合物中所佔質量分數可以高於或等於約0.01，苯甲酸苄酯在所述組合物中所佔質量分數可以高於或等於約0.06。
具體實施例方式
本發明描述一種驅蟲劑組合物，其包含至少兩種活性化合物，即3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯。所述組合物任選包含一種或多種選自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙醯苯胺的活性化合物。
本發明的申請人使用先進的統計學實驗設計方法研究了眾多已知的驅蟲活性化合物之間的協同和/或拮抗發生，以確定當組合使用時能夠以顯著低於現有消費產品中存在的負荷量的總活性負荷量針對叮咬昆蟲提供高效保護的活性物質的組合。降低消費產品中總活性負荷量而保持或甚至增加所述產品的總效力的優勢包括改善的價格可接受性、改善的消費安全性、改善的產品消費者可接受性以及具有配製以前不可能的產品的能力。
最初，鑑定出許多其單個具有驅蟲化合物活性的化合物。由於健康和安全考慮以及一致有效性考慮，在進一步的研究中排除了這些鑑定出的化合物中的許多。將選出的用於進一步測試的化合物以各種組合形式組合作為洗劑，單個測試並與其它化合物組合以測試防止蚊子叮咬的效力。使用這些篩選實驗的結果鑑定並定量活性化合物之間的協同，並將鑑定出的化合物再進行統計學設計的混合物實驗以確定在具體的總活性負荷量下協同混合物中各個組分的最適比例。
這樣，本發明的申請人發現了可以使用兩種或多種彼此協同作用的特定的驅蟲化合物組合以製備高效驅蟲劑組合物。所述活性化合物包括3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯，可以加入所述組合物中的其它任選的活性化合物包括2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙醯苯胺。包含3，8-松油二醇、2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇和苯甲酸苄酯的組合的組合物是特別優選的組合。
活性物質的總量(即彼此組合的活性化合物)在任何具體的驅蟲劑組合物中沒有限制，可以為約0.5至約60質量％，特別是約1至25質量％。活性化合物的總負載量可以根據使用的載體系統類型以及期望需要的保護時間進行操作。例如，用於娛樂性使用的防曬霜可能比特定用於長時間保護設計的洗劑或氣霧劑含有較低的活性化合物負載量。
一起加入形成組合物的單個活性化合物的比例在決定組合物的效力方面以及任何具體組合物提供的保護時間方面是重要的。可以通過改變向混合物中加入的活性化合物的比例來改變特定組合物在恆定負載量下提供的保護時間。本領域技術人員會認識到在各種組合物中對於單個化合物的上限和下限給出精確的描述是不可行的。但是，在無意限制本發明的範圍的前提下，在本發明的一個實施方案中，3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯在所述組合物中的下限如下(假定在最終活性混合物中分數和為1)3，8-松油二醇的分數≥0.3；苯甲酸苄酯的分數≥0.06。在其它的實施方案中，3，8-松油二醇的分數僅為約0.02或0.05。
除了具有協同作用的單個活性化合物之外，所述驅蟲劑組合物還可以含有一種或多種促進劑，即本身沒有驅蟲活性但增強最終組合物中一種或多種單個活性化合物的活性的物質。在一些情況下，使用促進劑還具有它們作為芳香物質起作用的額外優點。已經鑑定出多種促進劑，它們與活性化合物聯合使用時能夠大大地增強終產品的效力。特別是，優選兩組化合物作為有效的促進劑用於增強驅蟲活性化合物的協同混合物的效力，即(i)基於並衍生自對烷氧基苯甲醛結構(4-ROC6H4CHO)的化合物；和(ii)基於並衍生自1，2-亞甲二氧基苯(C6H4O2CH2)結構的化合物。
第一種類型的促進劑優選用於意在供人接觸使用如局部施用的組合物中。優選通過改變烷氧基中R基團的長度來修飾基本結構，優選鏈長為1-8個碳原子或其它原子。這些R基團可以是直鏈或支鏈，飽和或不飽和，且可以含有環狀基團。此外還優選在芳環中包含至少一個其它的碳或其它的鏈R′，所述一個或多個基團優選在環的3位和5位。R′基團優選具有1-8個碳或其它原子，可以是直鏈或支鏈，飽和或不飽和鏈，也可以含有環狀基團。優選R和R′上鏈長度均為1-5個碳或其它原子的第一種類型的促進劑，優選這些化合物佔終產品質量的0.001％-3％，優選0.01％-2％。這一組促進劑的特定實例為香蘭素和乙基香蘭素。
第二種類型的促進劑優選用於意在施用於物理結構的組合物或意在用於蒸發的產品中。優選通過在環的4(R)和5(R′)位包含兩個基團來修飾1，2-亞甲二氧基苯的基本結構。R或R′中一個優選但不限於是-CH2OH基團，而另一個是1-8個碳或其它原子的直鏈或支鏈、飽和或不飽和鏈、環狀或非環狀鏈。優選通過醇基團形成酯或醚進一步修飾-CH2OH。這一組促進劑的特定實例有胡椒鹼和胡椒基丁醚。
所述驅蟲產品根據期望的靶遞送位點可以包括多種不同形式。遞送位點可以是以下位點中的一個或多個表面，例如皮膚、衣物或其它材料等的表面，物理結構，例如牆壁、天花板、地板等，甚至是限定的環境空間。
對於皮膚、局部或其它表面施用而言，所述組合物可以包含固體、半固體或液體載體，這些載體應該是美容學和/或藥學局部使用可接受的。
本文使用的術語「載體」是指作為驅蟲活性化合物的稀釋劑、分散劑或溶劑，並從而確保能夠以合適的量和適宜的濃度將活性化合物施用於所選靶點並使之在所選靶點上均勻分布的物質。
載體本身可以是惰性的或本身具有特定的益處。例如在局部製劑中可能期望溼潤性質。優選用洗劑、溶液劑、軟膏劑、漿液劑、噴霧劑、緊膚劑(tonic)、乳膏、塊劑(bar)、乳膏衝洗劑、凝膠劑、棒劑、沫絲淋、貼劑等形式的組合物實現局部施用。這些驅蟲劑組合物可以配製為用於與塗布器如滾球塗布器、塗布墊、噴霧裝置如含有拋射劑的氣霧劑罐、裝有液體產品分發泵的容器或浸透液體的織物如抹布組合的形式。或者，所述組合物可以是固體或半固體，例如棒劑、漿液劑、乳膏或凝膠劑。這些固體或半固體組合物可以配製為用於與合適的塗布器組合或簡單地與管、罐或其它方便的容器組合的形式。因此，本領域技術人員會認識到載體的選擇將取決於所需要的組合物的產品形式。
用於表面施用的載體包括水和除水之外的其它美容學和/或藥學可接受的載體。優選能夠輔助驅蟲活性化合物在皮膚或表面上分布和保留的載體，驅蟲活性化合物能夠從所述皮膚或表面上緩慢蒸發至周圍大氣中發揮驅蟲作用。用於本發明的局部和表面施用組合物的載體包括緩釋介質如脂質體、聚合物、乳膠晶格微球、環糊精、改性纖維素、表面活性劑和所述活性化合物的各種形式的微囊。緩釋劑的優選量為組合物的約1％至約5％。
一般而言，所述載體是水性載體或有機載體，或者可以是水性乳劑並且能夠使驅蟲活性化合物分散於或溶於其中。所述載體可以包括美容學和/或藥學可接受的潤膚劑、著色劑、芳香劑、乳化劑、增稠劑和/或溶劑。
本發明的局部組合物可以配製為含有潤膚劑的組合物。所述組合物通常包含約1％至約50％，優選約5％至約20％的美容學和/或藥學可接受的局部用潤膚劑和有效量的驅蟲活性劑。
本文使用的術語「潤膚劑」是指用於預防或減輕乾燥以及用於保護皮膚的物質。已知很多種合適的潤膚劑，且它們可用於本文。合適的潤膚劑包括但不限於烴油和蠟、矽油、三酸甘油酯脂肪和油、乙醯甘油酯、乙氧基化甘油酯、具有10-20個碳原子的脂肪酸烷基酯、具有10-20個碳原子的脂肪酸烯基酯、具有8-22個碳原子的脂肪酸、具有2-22個碳原子的脂肪醇、脂肪醇醚、醚酯、anoline及衍生物、多元醇及其聚醚衍生物、蠟酯、蜂蠟衍生物、植物蠟、磷脂、甾醇和醯胺。SAGARIN，COSMETICS，SCIENCE AND TECHNOLGY，2ndEdition，Vol.1，pp.3243(1972)描述了多種合適的潤滑物質實例，該文獻引入本文作為參考。
局部施用的組合物中也可以包含抗氧化劑。雖然可以使用任何合適的抗氧化劑，但具體的實例是維生素E及其鹽，例如維生素E乙酸酯(Vitamin E acetate)。
本發明的局部製劑還可以配製為乳膏。優選所述乳膏將包含有效量的活性化合物、約5％至約50％，優選約10％至約25％的潤膚劑和約25％至約95％的水。乳膏任選可以含有合適的乳化劑。當包含乳化劑時，通常乳化劑將佔所述組合物的約3％至約50％，優選約5％至約20％。所述乳化劑可以是非離子乳化劑、陰離子乳化劑或陽離子乳化劑。在例如1973年8月28日授權的Dickert等的美國專利3,755,560、1983年12月20日授權的Dixon等的美國專利4,421,769以及McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers，North American Edition，pp.317-324(1986)中公開了合適的乳化劑；這些文獻的公開內容引入本文作為參考。優選的乳化劑是陰離子乳化劑或非離子乳化劑。
局部組合物也可以配製為洗劑。優選洗劑將包含有效量的活性化合物、約1％至約50％，優選約3％至約15％的潤膚劑和約45％至約85％，優選約50％至約75％的水。所述洗劑形式任選可以包含合適的乳化劑，乳化劑佔最終組合物的約3％至約50％，優選約10％至約20％。合適的乳化劑是以上關於乳膏製劑所描述的那些。
優選本發明的溶液劑形式包含有效量的驅蟲活性化合物、水和/或合適的有機溶劑。合適的有機溶劑有丙二醇、甘油聚乙二醇(M.W.200-600)、聚丙二醇(M.W.425-2025)、山梨糖醇酯、1，2，6-己三醇、異丙醇、酒石酸二乙酯、丁二醇和它們的混合物。對於除局部施用之外的表面施用而言，溶液劑可以任選含有以上關於載體所述的表面活性劑、潤溼劑和緩釋介質。
可以通過將合適的增稠劑與前述的溶液劑組合物混合來配製本發明的凝膠劑組合物。所述凝膠劑組合物優選含有有效量的驅蟲活性化合物、約5％至約75％，優選約10％至約50％的以上關於溶液劑所述的有機溶劑和約0.5％至約20％，優選約1％至約10％的增稠劑。
驅蟲產品可以配製為用於不同目的的各種不同的固體形式。供皮膚施用可配製為棒劑類型組合物。這種組合物優選包含有效量的驅蟲活性化合物和約50％至約98％，優選60％至約90％的前述潤膚劑。這種組合物還可以含有約1％至約20％，優選約5％至約15％的合適的增稠劑和任選的乳化劑和水。
還可以使用可燃物質如蠟和油將固體產品配製為燃燒時向周圍大氣中釋放蒸氣的蠟燭。這種組合物優選含有有效量的驅蟲活性化合物和50％至98％，優選約65％至95％的合適的燭蠟。這種組合物還可以進一步包含約1％至20％，優選約2％至10％的可燃天然植物油和任選的芳香物質和著色劑。
固體產品還可以配製為例如利用電子蒸發裝置經間接加熱釋放活性蒸氣物的形式。這種產品可以在其本身的容器中配製，放置在蒸發裝置上即用，或者配製為將已有容器再填充的形式。這種組合物優選含有有效量的驅蟲活性化合物、約10％至90％的水，優選約30％至80％的水和約5％至50％，優選10％至40％的乳化劑。取決於所使用的單個活性化合物的性質，這種產品可以進一步含有約0.1％至5％，優選0.5％至3％的以上關於溶液劑所述的有機溶劑。
還可以配製為各種其它的固體產品，使所述組合物接觸大氣時在持續的時間內釋放活性蒸氣，驅除昆蟲或防止昆蟲進入所述組合物存在的空間內。這種組合物優選包含美學可接受的分布裝置，例如象一籃幹葉或花瓣的裝置，所述組合物溶液可以經常噴灑於其上。或者，可以將所述分布裝置構建為能夠在一段時間內緩慢釋放活性化合物蒸氣，而無補充該組合物的選擇。
實施例以下通過一些例示性的實施例來例示本發明的驅蟲劑組合物的實施方案，這些實施例不應被理解為以任何方式限制本發明的範圍。
實施例1局部施用物效力測試方法根據SABS Method 807的第四部分的相關方法，將約7-14天大的黃熱病(埃及伊蚊)蚊子剝奪血液食物＞96小時，用作受試昆蟲。驅蟲測試中還使用以下設備·高300mm、寬300、長450mm的測試木籠，各面用尼龍蚊帳覆蓋，一面具有套管式入口。
·直徑為±60mm、高±80mm的200cm3塑料管，兩端都用尼龍蚊帳覆蓋。
開始驅蟲測試之前24小時準備好測試木籠，其中含有100隻蚊子。測試前一小時準備好裝有30隻蚊子的塑料管。將原棉浸入5％蔗糖溶液中，並放入測試籠和塑料管中作為食物源。
用無味肥皂和水充分洗滌志願者的前臂以除去任何微量的香味。將隨機選擇的每位志願者的一隻手臂放入裝有100隻蚊子的木籠中作為對照以確定測試中使用的蚊子和手臂是否正常。一旦有10隻蚊子落上，記錄時間，將手臂從籠中退出。所使用的標準是在30秒的時間內應該記錄下至少10個落上。在對照測試中志願者的手用橡膠手套覆蓋。
每位志願者的前臂被分為三個部分，在每個區域的邊界上用筆畫一道線。這些區域用標號的樣品自由處理。各區域如下處理從左臂上離手最近的區域開始，第二個是相鄰的區域，依此類推，最後一個處理的是離右手最近的區域。等待15分鐘後，分別將塑料管置於處理區域上或者將手臂接觸測試籠5分鐘時間。記錄5分鐘時間內獲得的叮咬數，只有記錄叮咬數為5次或更少次的被處理區域再每小時接觸，直至5小時。
對於每個被評價的處理，根據測試對象在測試期間獲得的叮咬總數計算出得分。在要完成的規定時間段之前就終止測試的情況下，在測試終止後向每個時間段分配大的任意數(15)。這些測試的結果見下表1，得分反映每個混合物的效力，期望的是低分。
在表1中，3，8-松油二醇(A)、2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇(B)、2-乙基-1，3-己二醇(C)、苯甲酸苄酯(D)，載體含有乳化油(30質量％)、苯氧基乙醇(1質量％)和水(69質量％)的混合物。
實施例2含有促進劑的局部施用物使用一致比例的化合物A∶B∶D(0.05∶0.025∶0.025質量分數)與載體(質量分數＝0.899)一起製備四種樣品，該載體含有實施例1的載體(表2中的樣品4和6)或乙醇∶水80∶20的混合物(樣品3和5)和促進劑物質(用於樣品5和6的香蘭素，質量分數0.001)。將這些樣品與兩種含有DEET的樣品(樣品1和2)(DEET質量分數＝0.15)比較，所述含有DEET的樣品使用實施例1的載體(樣品2)或乙醇∶水80∶20的混合物(樣品1)。
表2反映了對含有修飾載體和促進劑物質的樣品進行的效力測試的結果，並與含有N，N-二乙基-3-甲基苯甲醯胺(DEET)的樣品直接進行比較。未計算得分，而是直接反映每次接觸獲得的叮咬數目。
實施例3蒸發測試根據下表3中給出的數據製備樣品，所述製劑作為蒸發物(vaporizer)使用。根據基於SABS SM 695的第五部分的方法，使用催化蒸發裝置(Lampe Berger)測試樣品的效力。
表1；效力測試結果
A＝3，8-松油二醇B＝2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇C＝2-乙基-1，3-己二醇D＝苯甲酸苄酯表2效力測試結果
表3蒸發物製劑
將蚊子釋放入嗅覺計一側，將「汙染的」空氣吹入該側(X側)。點燃燈芯，使之燃燒1分鐘，熄滅火焰，使液體蒸發。向嗅覺計中吹入空氣，速率為15L/分鐘，除去嗅覺計兩側之間的暫時隔板，在一個小時的時間段內，每15分鐘計數「未汙染」側的蚊子數目。
重複上述測試，但在「未汙染」側釋放蚊子，在一個小時的時間段內，每15分鐘計數「汙染」側的蚊子數目。
從該測試獲得的結果概括在表4中。
表4蒸發物結果
本發明的組合物比現有的驅蟲劑組合物更具有優勢，因為它們更持久、含有更少的總活性化合物負載量並且在氣味或皮膚感覺方面無刺激性。
權利要求書(按照條約第19條的修改)1.一種驅蟲劑組合物，其包含3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和一種或多種選自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙醯苯胺的其它化合物作為活性化合物。
2.根據權利要求1的組合物，其中所述3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯各自在所述組合物中的存在量低於所述化合物單獨作為驅蟲劑有效所需的量。
3.根據權利要求1或2的組合物，其包含3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和5-N-丁基乙醯苯胺作為活性化合物。
4.根據權利要求1或3的組合物，其中每一種活性化合物的量都不足以使該活性化合物單獨作為驅蟲劑。
5.根據權利要求1-4之任一項的組合物，其包含一種或多種促進劑。
6.根據權利要求5的組合物，其中所述促進劑是衍生自對烷氧基苯甲醛結構的化合物。
7.根據權利要求5的組合物，其中所述促進劑是香蘭素。
8.根據權利要求5的組合物，其中所述促進劑是乙基香蘭素。
9.根據權利要求5的組合物，其中所述促進劑是衍生自1，2-亞甲二氧基苯結構的化合物。
10.根據權利要求9的組合物，其中所述促進劑是胡椒鹼。
11.根據權利要求9的組合物，其中所述促進劑是胡椒基丁醚。
12.根據權利要求1-11之任一項的組合物，其包含一種或多種載體，所述載體輔助所述活性化合物在所述組合物所施用的表面上保留。
13.根據權利要求12的組合物，其中所述載體是聚合物和表面活性劑的組合。
14.根據權利要求1-13之任一項的組合物，其包含一種或多種稀釋劑、分散劑、溶劑、潤膚劑、乳化劑、著色劑、芳香劑或增稠劑。
15.根據權利要求1-14之任一項的組合物，其是液體形式。
16.根據權利要求15的組合物，其是洗劑、沫絲淋、乳劑、噴霧劑或氣霧劑形式。
17.根據權利要求1-14之任一項的組合物，其是固體或半固體形式。
18.根據權利要求17的組合物，其是棒劑、漿液劑、乳膏、凝膠劑或蠟燭形式。
19.根據權利要求1-18之任一項的組合物，其中所述組合物中的所述活性化合物佔所述組合物的約1至約60質量％。
20.根據權利要求19的組合物，其中所述組合物中的所述活性化合物佔所述組合物的約1至約25質量％。
21.根據權利要求1-20之任一項的組合物，其中所述組合物中3，8-松油二醇的質量分數高於或等於約0.01，而所述組合物中苯甲酸苄酯的質量分數高於或等於約0.06。
權利要求
1.一種驅蟲劑組合物，其包含3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯作為活性化合物。
2.根據權利要求1的組合物，其中所述3，8-松油二醇和苯甲酸苄酯各自在所述組合物中的存在量低於所述化合物單獨作為驅蟲劑有效所需的量。
3.根據權利要求1或2的組合物，其包含一種或多種選自2-丁基-2-乙基-1，3-丙二醇、2-乙基-1，3-己二醇和5-N-丁基乙醯苯胺的其它活性化合物。
4.根據權利要求3的組合物，其包含3，8-松油二醇、苯甲酸苄酯和5-N-丁基乙醯苯胺作為活性化合物。
5.根據權利要求3或4的組合物，其中每一種活性化合物的量都不足以使該活性化合物單獨作為驅蟲劑。
6.根據權利要求1-5之任一項的組合物，其包含一種或多種促進劑。
7.根據權利要求6的組合物，其中所述促進劑是衍生自對烷氧基苯甲醛結構的化合物。
8.根據權利要求7的組合物，其中所述促進劑是香蘭素。
9.根據權利要求7的組合物，其中所述促進劑是乙基香蘭素。
10.根據權利要求6的組合物，其中所述促進劑是衍生自1，2-亞甲二氧基苯結構的化合物。
11.根據權利要求10的組合物，其中所述促進劑是胡椒鹼。
12.根據權利要求10的組合物，其中所述促進劑是胡椒基丁醚。
13.根據權利要求1-12之任一項的組合物，其包含一種或多種載體，所述載體輔助所述活性化合物在所述組合物所施用的表面上保留。
14.根據權利要求13的組合物，其中所述載體是聚合物和表面活性劑的組合。
15.根據權利要求1-14之任一項的組合物，其包含一種或多種稀釋劑、分散劑、溶劑、潤膚劑、乳化劑、著色劑、芳香劑或增稠劑。
16.根據權利要求1-15之任一項的組合物，其是液體形式。
17.根據權利要求16的組合物，其是洗劑、沫絲淋、乳劑、噴霧劑或氣霧劑形式。
18.根據權利要求1-15之任一項的組合物，其是固體或半固體形式。
19.根據權利要求18的組合物，其是棒劑、漿液劑、乳膏、凝膠劑或蠟燭形式。
20.根據權利要求1-19之任一項的組合物，其中所述組合物中的所述活性化合物佔所述組合物的約1至約60質量％。
21.根據權利要求20的組合物，其中所述組合物中的所述活性化合物佔所述組合物的約1至約25質量％。
22.根據權利要求1-21之任一項的組合物，其中所述組合物中3，8-松油二醇的質量分數高於或等於約0.01，而所述組合物中苯甲酸苄酯的質量分數高於或等於約0.06。
全文摘要
本發明描述一種驅蟲劑組合物，其包含3，8－松油二醇和苯甲酸苄酯作為活性化合物。一般地，所述活性化合物各自在所述組合物中的存在量低於所述化合物單獨作為驅蟲劑有效所需的量。所述組合物還可以另外包含一種或多種選自2－丁基－2－乙基－1，3－丙二醇、2－乙基－1，3－己二醇和5－N－丁基乙醯苯胺的其它活性化合物。所述組合物中還可以包含一種或多種促進劑、載體、稀釋劑、分散劑、溶劑、潤膚劑、乳化劑、著色劑、芳香劑或增稠劑。
文檔編號A01N35/04GK101014244SQ200580024286
公開日2007年8月8日 申請日期2005年5月20日 優先權日2004年5月20日
發明者伯納德·澤利, 伊爾莎·阿斯奎思, 肖恩·古斯, 雅克·范登施裡克 申請人:納爾遜·曼德拉城市大學