一種含有六環水的獸用甲磺酸達氟沙星溶液的製作方法

2023-08-05 10:08:56

專利名稱：一種含有六環水的獸用甲磺酸達氟沙星溶液的製作方法
技術領域：
本發明屬於獸藥的技術領域，涉及以甲磺酸達氟沙星為原料製備一種廣譜抗菌藥，用於畜禽細菌和支原體感染的獸用藥劑及其製法。
背景技術：
水是所有生物中最重要的成分，生物體一般含水量都在60％以上；食品中除幹製品之外，含水量都在65％-90％之間；可以說水在我們的生活中起著非常重要的作用。水有許多特殊的性質，近年來引起人們的關注。例如雜誌《江西化工》1997年第四期第34頁《生命的水神奇的水》中介紹了具有六個水分子團結構的水，即所謂「六環水」，具有促進健康的功能。
天津大學學報2000年1月第33卷第1期收載的《水的六環結構及其對溶菌酶熱變性的影響》通過理論分析和實驗證明了水的六環結構及其生物功能。研究表明，水經過低溫超聲定頻譜振後，大多數呈六環和六籠形水分子簇存在，這種水在生物蛋白、核酸、細胞及組織活動中起到重要作用；經DSC法實驗證明，用六環水水合溶菌酶時，提高了其熱抗變性能力。
化學通報2004年第四期收載的《水分子團簇結構的改變及其生物效應》概述了近30年來從水分子團簇結構的發現到水分子簇的穩定結構及相關理論計算的研究進展；總結了改變水分子團簇結構的四種方法，包括外加磁場、外加電場、雷射輻射以及直接加熱法，分別討論了這四種方法的作用機理，介紹了水分子團簇結構變小後，作用於生物體，能產生多種生物效應，在很多方面能夠改善生物體的生理機能。
科學研究表明，水分子團越小，活性越大，這種水喝起來越好喝，反之亦然。許多實驗證明，改變水的結構時對生物的生理反應有很大的影響；具有五個水分子或六個水分子的小分子團結構的水，即五環水和六環水，對健康有很好的促進作用。目前在獸用口服液的製備工藝中，純淨水是最常用的溶媒，即將自來水進行一定的水處理後，用做藥物的溶媒。然而科學研究表明，在藥物製作的過程中使用普通水，由於水分子的結構，使藥物的生物利用度不能得到最大限度的發揮。然而六環水能夠保持較長時間的穩定性，對於細胞有很強的親和力，能夠顯著提高藥物的療效，對於疾病的恢復有較快的促進作用。
水是一種特殊的物質，它具有很多功能。首先它是一種良好的溶劑，它含有O2、CO2等物質，具有不同的PH值。因此，可以溶解很多礦物質，為人體輸送營養；水體又是一個「化學場」，其中可以進行各種複雜的化學反應如酸鹼反應、氧化還原反應等，同時，還可以發生溶解、沉澱、分解、化合、膠溶等化學作用，在獸用口服液的製備工藝中，純淨水是最常用的溶媒。即將自來水進行一定的水處理後，用作藥物的溶媒。在藥物製作的過程中使用普通水，由於水分子的結構及其排列等原因，使藥物的生物利用度不能得到最大限度的發揮。
甲磺酸達氟沙星的化學名稱為1-環丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-[(1S，4S)-5-甲基-2-基]-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。按乾燥品計算，含C19H20FN3O3.CH4O3S不得少於98.5％。本藥物為白色至淡黃色結晶性粉末；無臭，味苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶。
目前在獸用製劑中，甲磺酸達氟沙星常用的劑型為口服液，其製作過程中常採用的是普通的純淨水，該製劑存在著釋放速度慢、血藥高峰濃度存在時間短、生物利用度差等問題。

發明內容
本發明的目的在於提供一種用六環水製備的具有釋放速度快、血藥高峰濃度時間長、生物利用度高的甲磺酸達氟沙星溶液獸用製劑。
為了達到上述目的，本發明提供一種畜禽抗菌藥物，包含六環水，其特徵在於以六環水為載體以微溶或溶於六環水的抗菌藥物為活性成分，製備畜禽抗菌藥物。
所述的畜禽抗菌藥物，包含六環水，甲磺酸達氟沙星(化學名稱為1-環丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-[(1S，4S)-5-甲基-2-基]-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽，分子式為C19H20FN3O3.CH4O3S)。
其特徵在於以六環水為載體製備甲磺酸達氟沙星溶液。
所述的甲磺酸達氟沙星溶液，其特徵在於a、選用淨化的水(即純淨水)作為原水，一般市售合格純淨水，電導率小於20μs/cm即可，靜置數小時後緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結晶，而後再解凍，其解凍過程在低於10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環境中，即得到六環水；b、取20毫升六環水將甲磺酸達氟沙星加入攪拌至全部溶解。
c、加六環水至全量40毫升，用40％的硫酸調節PH值到3.5-4.5。
d、過濾。
e、半成品送檢，測定f、合格品灌裝，裝量100±1％。
g、包裝密封性檢查。
h、裝箱打包。
發明效果在其它條件相同情況下，與現有含純化水甲磺酸達氟沙星溶液相比，將冷凍製備的六環水加注甲磺酸達氟沙星溶液中，水分子簇的體積變小，相應的水的粘度、表面張力等有所下降，使甲磺酸達氟沙星擴散阻力降低，促進藥物釋放，甲磺酸達氟沙星溶液藥物釋放速率和釋放量都有所提高。六環水對於細胞有很強的親和力，生物利用度好，用於畜禽細菌和支原體感染，能夠顯著提高藥物的療效，對於疾病的恢復有較快的促進作用。
具體實施例方式
實施例1a、選用淨化的水(即純淨水)作為原水，一般市售合格純淨水，電導率小於20μs/cm即可，靜置數小時後緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結晶，而後再解凍，其解凍過程在低於10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環境中，即得到六環水；b、取20毫升純化水將甲磺酸達氟沙星加入攪拌至全部溶解。
c、加純化水至全量40毫升，用40％的硫酸調節PH值到3.5-4.5。
d、過濾。
e、半成品送檢，測定f、合格品灌裝，裝量100±1％。
g、包裝密封性檢查。
h、裝箱打包。
實施例2本發明藥物為抗菌藥，主要用於畜禽的細菌和支原體感染。用法用量為混飲，每升水中添加本品1毫升，自由飲用，連用3-5天。
權利要求
1.一種畜禽抗菌藥物，包含六環水，其特徵在於以六環水為載體以微溶或溶於六環水的抗菌藥物為活性成分製備畜禽抗菌藥物。
2.根據權利要求1所述的畜禽抗菌藥物，包含六環水，甲磺酸達氟沙星(化學名稱為1-環丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-[(1S，4S)-5-甲基-2-基]-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。)其特徵在於以六環水為載體製備甲磺酸達氟沙星溶液。
3.根據權利要求2所述的甲磺酸達氟沙星溶液，其特徵在於a、選用淨化的水，即純淨水作為原水，一般市售合格純淨水，電導率小於20μs/cm即可，靜置數小時後緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結晶，而後再解凍，其解凍過程在低於10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環境中，即得到六環水；b、取20毫升六環水將甲磺酸達氟沙星加入攪拌至全部溶解；c、加六環水至全量40毫升，用40％的硫酸調節PH值到3.5-4.5；d、過濾。e、半成品送檢，測定；f、合格品灌裝，裝量100±1％；g、包裝密封性檢查；h、裝箱打包。
全文摘要
本發明屬於獸藥的技術領域，涉及一種畜禽抗菌藥物以甲磺酸達氟沙星為原料製備一種廣譜抗菌溶液，甲磺酸達氟沙星溶液以六環水為載體，經冷凍製備的六環水加注甲磺酸達氟沙星溶液中，水分子簇的體積變小，相應的水的粘度、表面張力等有所下降，使甲磺酸達氟沙星擴散阻力降低，促進藥物釋放，發明甲磺酸達氟沙星溶液藥物釋放速率和釋放量都有所提高，六環水對於細胞有很強的親和力，用於畜禽細菌和支原體感染，能夠顯著提高藥物的療效，對於疾病的恢復有較快的促進作用。
文檔編號A61K47/02GK1965828SQ20051001613
公開日2007年5月23日 申請日期2005年11月18日 優先權日2005年11月18日
發明者李旭東, 鮑恩東, 蘇建東 申請人:天津市潤拓生物技術有限公司