一種治療心血管疾病的中藥注射劑及其製備方法
2023-07-09 01:24:21 2
專利名稱：一種治療心血管疾病的中藥注射劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥注射劑及其製備方法，尤其涉及一種治療心血管疾病的中藥注射劑及其製備方法。
背景技術：
心血管疾病已成為一組嚴重危害人體健康的常見病，多發病，據有關數據統計，全球50歲以上人員中患高血壓、高血脂、高血糖者達45％之多。也因此出現了很多種類的治療心血管疾病的藥物，兼有中藥和西藥。本發明人也致力於此類藥物的研發。
經查詢，現有的心血寧口服製劑有心血寧片，但因片劑起效慢，生物利用度低缺陷，很難滿足人們的用藥需求。此外，經專利檢索還發現有三個已公開的心血寧口服製劑的專利，分別為2002年公開的納米心血寧製劑藥物及其製備方法(申請號CN01100217.4)，涉及到的劑型有丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑和口服溶液劑，2003年公開的一種治療心腦血管疾病的中成藥心血寧(申請號CN03111057.6)，2005年授權的一種治療心腦血管疾病的中成藥及其製備方法(申請號CN200410021579.6)，涉及片劑、丸劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑、滴丸劑和微囊劑。但未見有心血寧注射劑的專利或文獻。
另，據相關藥品管理法律法規，改變給藥途徑作為新藥管理。
發明內容
本發明是一種治療心血管疾病的中藥注射劑及其製備方法，它是主要成份為葛根和山楂的注射用心血寧粉針或注射用心血寧凍乾粉針或心血寧輸液或心血寧水針及其製備方法。
本發明製劑能夠擴張冠狀動脈血管，增加冠狀動脈及腦動脈血流量，降低血脂，增強心肌收縮能力及降低血壓等，具有活血通脈，舒心降壓的功效。可用於治療冠狀動脈硬化心臟病、心絞痛、高血脂及高血壓引起的頸項強痛等各類心血管疾病。
本發明的目的是為了克服原有劑型的不足，充分發揮注射劑起效迅速，生物利用度高等優勢，以更好地滿足廣大患者用藥的需求。
本發明的目的是通過實施如下步驟得以實現的(1)本發明藥物主要成份及其重量百分比為葛根25～75％，山楂75～25％；(2)葛根提取物的製備取一定量葛根粗粉，置滲漉缸中，加入乙醇，冷浸2～5天，放出浸液，第二次再加乙醇浸1～3天，放出浸液，合併兩次浸液，回收乙醇，濃縮至稠膏狀，即得葛根提取物，備用；(3)山楂提取物的製備取一定量山楂(乾片)，置夾層鍋內加冷水淹過，煎煮1～3次，每次煮沸0.5～3小時，濾過，濾液合併，經薄膜濃縮至半量，移至開口鍋中，加入濃鹽酸(工業)約10～20kg，用虹吸法吸除上清液，把下面的沉澱物抽濾至幹，用水洗至無明顯的酸性，取出沉澱物在60～90℃烘乾，即得山楂提取物，備用；
(4)混合濾液的製備取(2)所得葛根提取物和(3)所得山楂提取物，加入適當輔料和注射用水使其完全溶解，加熱煮沸30～60分鐘，調節pH值，濾過，冷卻靜置，得混合濾液，備用；(5)注射用心血寧粉針或凍乾粉針的製備取(4)所得混合濾液，加入注射用水和其它適量的輔料後，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，過濾，得無熱源澄明溶液，乾燥得無熱源粉末，將無熱源粉末分裝，壓蓋，即得注射用心血寧粉針；或將無熱源澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍乾燥，即得注射用心血寧凍乾粉針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇；(6)心血寧輸液的製備取(4)所得混合濾液，加入適量滲透壓調節劑，再加入注射用水和其它適量的輔料後，攪拌使其完全溶解，加入活性炭處理，過濾，濾液加注射用水，溶液調節pH值至6～8，再經微孔濾膜濾過，灌裝成大劑量的注射液，燈檢，即得心血寧輸液；其滲透壓調節劑為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質，按任意比例混用葡萄糖、氯化鈉、氯化鈣、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、甘油、各種分子量的右旋糖酐；其輔料為下列物料中的一種或多種混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸；(7)心血寧水針的製備取(4)所得混合濾液，加入注射用水和適量的輔料，攪拌，使其完全溶解，再加入活性炭，濾過，濾液加注射用水，溶液調節pH值至6～8，再經微孔濾膜濾過，灌封，燈檢，即得心血寧水針；輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質聚山梨酯、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯甲醇、苯乙醇。
具體實施例一種治療心血管疾病的中藥注射劑及其製備方法，它是主要成份為葛根和山楂的注射用心血寧粉針或注射用心血寧凍乾粉針或心血寧輸液或心血寧水針。
下面通過具體實施例的列舉，進一步說明本發明的內容，但僅供參考，不限制本發明的範圍具體實施例一取50kg葛根粗粉，置滲漉缸中，加入乙醇，冷浸3天，放出浸液，第二次再加乙醇浸2天，放出浸液，合併兩次浸液，回收乙醇，濃縮至稠膏狀，即得葛根提取物，備用；取50kg山楂(乾片)，置夾層鍋內加冷水淹過，煎煮2次，第一次煮沸2小時，第二次煮沸1小時，濾過，合併兩次濾液，經薄膜濃縮至半量，移至開口鍋中，加入濃鹽酸(工業)約15kg，用虹吸法吸除上清液，把下邊的沉澱物抽濾至幹，用水洗至無明顯的酸性，取出沉澱物在80℃烘乾，即得山楂提取物，備用；取上述所得葛根提取物和山楂提取物，加入0.1g聚山梨酯80和注射用水使溶解，調節pH值，加熱煮沸40分鐘，濾過，冷卻靜置，得混合濾液，加入注射用水850ml、葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6.8，濾過，濾液加注射用水，再經微孔濾膜濾過，乾燥，分裝，壓蓋，即得心血寧粉針。
具體實施例二取50kg葛根粗粉，置滲漉缸中，加入乙醇，冷浸3天，放出浸液，第二次再加乙醇浸2天，放出浸液，合併兩次浸液，回收乙醇，濃縮至稠膏狀，即得葛根提取物，備用；取50kg山楂(乾片)，置夾層鍋內加冷水淹過，煎煮2次，第一次煮沸2小時，第二次煮沸1小時，濾過，合併兩次濾液，經薄膜濃縮至半量，移至開口鍋中，加入濃鹽酸(工業)約15kg，用虹吸法吸除上清液，把下邊的沉澱物抽濾至幹，用水洗至無明顯的酸性，取出沉澱物在80℃烘乾，即得山楂提取物，備用；取上述所得葛根提取物和山楂提取物，加入0.1g聚山梨酯80和注射用水使溶解，調節pH值，加熱煮沸40分鐘，濾過，冷卻靜置，得混合濾液，取上述所得混合濾液35g，加入注射用水850ml、葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，加入活性炭處理後，濾過，濾液加注射用水使成1000ml，溶液調節pH值至6.8，再經微孔濾膜濾過，分裝，壓蓋，冷凍乾燥，即得心血寧凍乾粉針。
具體實施例三取50kg葛根粗粉，置滲漉缸中，加入乙醇，冷浸3天，放出浸液，第二次再加乙醇浸2天，放出浸液，合併兩次浸液，回收乙醇，濃縮至稠膏狀，即得葛根提取物，備用；取50kg山楂(乾片)，置夾層鍋內加冷水淹過，煎煮2次，第一次煮沸2小時，第二次煮沸1小時，濾過，合併兩次濾液，經薄膜濃縮至半量，移至開口鍋中，加入濃鹽酸(工業)約15kg，用虹吸法吸除上清液，把下邊的沉澱物抽濾至幹，用水洗至無明顯的酸性，取出沉澱物在80℃烘乾，即得山楂提取物，備用；取上述所得葛根提取物和山楂提取物，加入0.1g聚山梨酯80和注射用水使溶解，調節pH值，加熱煮沸40分鐘，濾過，冷卻靜置，得混合濾液，加入注射用水900ml和葡萄糖50g，攪拌溶解，加活性炭處理，濾過，濾液加注射用水至1000ml，溶液調節pH值至6.8，再經微孔濾膜濾過，濾液灌封，燈檢，即得心血寧輸液。
具體實施例四取50kg葛根粗粉，置滲漉缸中，加入乙醇，冷浸2～5天，放出浸液，第二次再加乙醇浸1～3天，放出浸液，合併兩次浸液，回收乙醇，濃縮至稠膏狀，即得葛根提取物，備用；取50kg山楂(乾片)，置夾層鍋內加冷水淹過，煎煮1～3，第一次煮沸1～3小時，第二次煮沸0.5～1.5小時，濾過，合併兩次濾液，經薄膜濃縮至半量，移至開口鍋中，加入濃鹽酸(工業)約15kg，用虹吸法吸除上清液，把下邊的沉澱物抽濾至幹，用水洗至無明顯的酸性，取出沉澱物在60～90℃烘乾，即得山楂提取物，備用；取上述所得葛根提取物和山楂提取物，加入0.1g聚山梨酯80和注射用水使溶解，調節pH值，加熱煮沸40分鐘，濾過，冷卻靜置，得混合濾液，加入葡萄糖50g和注射用水900ml，攪拌使其溶解，濾液調節pH值至6.8，加入活性炭處理後，濾過，濾液加注射用水至1000ml，再用微孔濾膜濾過，濾液灌封，燈檢，即得心血寧水針。
本發明的優點就在於，較之心血寧口服製劑，起效更迅速，生物利用度更高，藥效更穩定，且不受消化液和食物的影響，適用於急救和昏迷、不能吞咽或其他消化系統障礙患者的用藥，此外還可產生局部定位作用，是治病救人的良藥。
權利要求
1.一種治療心血管疾病的中藥注射劑，其特徵在於它是主要成份為葛根和山楂的注射用心血寧粉針或注射用心血寧凍乾粉針或心血寧輸液或心血寧水針。
2.一種治療心血管疾病的中藥注射劑的製備方法，它是注射用心血寧粉針或注射用心血寧凍乾粉針或心血寧輸液或心血寧水針的製備方法，其特徵在於通過以下步驟的實施即可實現本發明的目的(1)本發明藥物主要成份及其重量百分比為葛根25～75％，山楂75～25％；(2)葛根提取物的製備取一定量葛根粗粉，置滲漉缸中，加入乙醇，冷浸2～5天，放出浸液，第二次再加乙醇浸1～3天，放出浸液，合併兩次浸液，回收乙醇，濃縮至稠膏狀，即得葛根提取物，備用；(3)山楂提取物的製備取一定量山楂(乾片)，置夾層鍋內加冷水淹過，煎煮1～3次，每次煮沸0.5～3小時，濾過，濾液合併，經薄膜濃縮至半量，移至開口鍋中，加入濃鹽酸(工業)約10～20kg，用虹吸法吸除上清液，把下面的沉澱物抽濾至幹，用水洗至無明顯的酸性，取出沉澱物在60～90℃烘乾，即得山楂提取物，備用；(4)混合濾液的製備取(2)所得葛根提取物和(3)所得山楂提取物，加入適當輔料和注射用水使其完全溶解，加熱煮沸30～60分鐘，調節pH值，濾過，冷卻靜置，得混合濾液，備用；(5)注射用心血寧粉針或凍乾粉針的製備取(4)所得混合濾液，加入注射用水和其它適量的輔料後，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，過濾，得無熱源澄明溶液，乾燥得無熱源粉末，將無熱源粉末分裝，壓蓋，即得注射用心血寧粉針；或將無熱源澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍乾燥，即得注射用心血寧凍乾粉針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇；(6)心血寧輸液的製備取(4)所得混合濾液，加入適量滲透壓調節劑，再加入注射用水和其它適量的輔料後，攪拌使其完全溶解，加入活性炭處理，過濾，濾液加注射用水，溶液調節pH值至6～8，再經微孔濾膜濾過，灌裝成大劑量的注射液，即得心血寧輸液；其滲透壓調節劑為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質，按任意比例混用葡萄糖、氯化鈉、氯化鈣、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、甘油、各種分子量的右旋糖酐；其輔料為下列物料中的一種或多種混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸；(7)心血寧水針的製備取(4)所得混合濾液，加入注射用水和適量的輔料，攪拌，使其完全溶解，再加入活性炭，濾過，濾液加注射用水，溶液調節pH值至6～8，再經微孔濾膜濾過，灌封，燈檢，即得心血寧水針；輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質聚山梨酯、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯甲醇、苯乙醇。
3.如權利要求2所述的一種治療心血管疾病的中藥注射劑的製備方法，其特徵在於它的主要成份的優先重量百分比為葛根35～65％，山楂65～35％。
4.如權利要求2所述的一種治療心血管疾病的中藥注射劑的製備方法，其特徵在於它的主要成份的最佳重量百分比為葛根50％，山楂50％。
全文摘要
本發明公開了一種治療心血管疾病的中藥注射劑及其製備方法，它以葛根和山楂為主要成份，通過分別對葛根和山楂進行提取，製得葛根提取物和山楂提取物後，再加入適當的輔料，通過注射劑常規工藝即可製得注射用心血寧粉針或注射用心血寧凍乾粉針或心血寧輸液或心血寧水針。本發明的優點就在於，較之心血寧口服製劑，起效更迅速，生物利用度更高，藥效更穩定，且不受消化液和食物的影響，適用於急救和昏迷、不能吞咽或其他消化系統障礙患者的用藥，此外還可產生局部定位作用，是治病救人的良藥。
文檔編號A61P3/06GK1857466SQ20061003136
公開日2006年11月8日 申請日期2006年3月16日 優先權日2006年3月16日
發明者王衡新 申請人:王衡新