蚊和蠓的空間抑制劑、忌避劑和驅避劑的製作方法

2023-07-26 17:00:26

專利名稱：蚊和蠓的空間抑制劑、忌避劑和驅避劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及用於忌艦ai^蚊和蠓(biting midges)遠離目標的改 4^^f勿、組賴和系統，或提^"~種用於防止#蠓感覺到或降落到目標上， 尤其^l^v體目標上的空間^p製劑。本發明還提供了一種施用所述^^和組合 物以忌itiUm^蠓與目標接觸或抑制它們感覺到或降落到目標上的方法。
發明
背景技術：
在^w^制和馬Eia領域，已經使用了許多化洽物或物質。例如， 用DEET(gyft為蚊和勒E^劑。然而，DEET⑧是接觸型馬Ei^劑，即g蠓與其發 生接觸時才^ia開。因此，DEET⑧需要施於A^夫，才肯化^1蠓接觸到DEET 時馬m它們。^^艮多Ai)U兌，DEET⑧都有刺激或毒性作用，而不f誠於他們的
她。疆示香茅油作為空間抑制劑的潛在用itiMX^有相對較低的效力。近 ^JE見某些3-甲基-l-餘烴-3-醇，如芳樟醇可作為空間抑制劑，即當這些^^ 物^J'J環4中時，它*,制#蠓感^^體目標的能力。觀察到某些哺乳動物和鳥常將其外皮或^^在果實、葉或^i物 部分上滾動或，，明顯目的是忌避體外寄生蟲，該現象叫^M未(anointing)。 為達到這一目的，許多動物使用檸檬(C/frzw 7/'卿加)，酸橙(Ci^nw awa/j〃/W/a)和其它柑橘類果實作為塗^^料。擬艮多情況下，動物出於忌避 體外寄生蟲的目的將這些果實的皮、油或氣咪逸於自己的夕卜皮或iJi。這些 4賴類果實的主要或首要組分是芋烯(4-異丙烯基-l-甲基-環己^)，其通常在 這些果皮中的含量為大於55%， -~^約95%-99%。由此可以假i狄推斷，竽烯可 能是一種有效的蚊子馬Kt劑或空間抑制劑。但是，當用芋烯進行防蚊#時並 ^^現它是一種有效的IEi^劑或空間抑制劑。由於<^1] DEET(g)^有潛在的刺激或毒性作用，因此需要另外的蚊蠓
忌避劑、馬Et劑和/或空間抑制劑，尤其需要天然存扭能為此類產品的消費者 和朋者提側 險的忌避劑、W劑或抑制劑。已^JU甘橘類果實、皮、外殼或外果皮的某些成分和果實中包含 的d-芋烯氧化產物，和某些密切相關的材料是有效的錄蠓忌避劑、馬Eit劑和 或蚊和蠓空間抑制劑。因此，才^居本發明提供了一種忌避、馬Eit或抑制蚊和蠓 使其遠離Ail環嫂區域的方法，該方法包^^UL環嫂區^^供忌避/馬,抑 制有效量的至少一種選自下組的^^物乙酸橙花酯，乙酸香茅酯，乙酸香葉 酯，8-羥基-對-甲基異丙基苯，檸檬醛，ct-碎品醇，香茅醛，乙酸芳樟酯 (linaloyl acetate),香茅醇，松油烯-4-醇，四氬化香芽酮，竽烯氧化產物， 和其〉'^^;, ^f牛是作為用於人的^蠓忌避劑AKit劑的用途，檸微不能作 為選自該組^^的唯一忌避劑/馬 _劑^^，且香茅醛不能作為選自該組化 ^f勿的唯一忌避劑/Jiai^劑，或忌避劑/空間抑制劑^^。芋烯氧化產物包括 M限於d-和l-香芹酮，(+)宇烯氧化物，(-)竽烯氧化物，順式和^^^香芹 醇，二醇和醛。發現能成為特別有效的^蠓接觸型忌避劑/馬Eia劑、
忌避劑/4Et劑的化r^是乙酸^^花酯，乙^^茅酯，乙酸香葉酯，乙酸橙花 酯，羥J^-對-曱基異丙基苯，檸 ， oc-萜品醇，香茅醛，乙酸芳樟酯，香茅 醇，d-和l-香,酮，(+)竽烯氧化物，(-)竽烯氧化物，順式和反式香芹醇，松 油烯-4-醇，四氳^^芽酮，和其^^^;，糾是作為接觸型錄蠓忌避劑/驅 避劑的用途，檸微不能作為唯一的忌避劑/馬Ea劑組分。發^f^b乙酸橙花 酯，乙酸香茅酯，乙酸香葉酯，檸 , a-薛品醇，柏油烯-4-醇，香茅醛， 香茅醇，乙^^樟酯，(+)/(-)竽烯氧^^，芋烯氧化產物，尤其是d-香芽酮， 1-香芽酮和順式和AiC香芽醇，和其^^是特別有效的錄蠓空間4Ki^劑/抑 製劑。^^乙酸橙花酯，輕基-對-甲基異丙絲，香茅醛，乙酸芳樟酯，乙 酸香葉酯，ot-萜品醇，d-香芹酮，l-香芽酮，(+)和(-)竽烯氧4膽，順式和反 式香芽醇和四氫^^,S同，和其^^是特別有效的#蠓接觸型4￡^劑/忌避 劑。可彬^^配製入合適的賦形劑中，作為局部忌避劑、馬Kt劑或空 間抑制劑組合物。本發明化合物用於上述馬M^抑制目的的應用是，例如但不限於下列方法。為了驅避蚊和蠓遠離人，該方法包括給人皮膚施用驅避有效量 的至少一種選自下組的化合物:乙酸橙花酯，羥基-對-甲基異丙M，檸檬醛， 香茅醛，乙酸芳樟酯，乙酸香葉酯，oc-萜品醇，四氬4傳芽酮，芋烯氧化產物 和其混合物，條件是作為用於人的蚊和蠓忌避劑/驅避劑的用途，檸檬醛不能作 為來自該組化合物的唯一忌避劑/驅避劑化合物,且香茅醛不肯&作為來自該組化 合物的唯一忌避劑/馬Ba劑或忌避劑/空間抑制劑化合物。為了做空間馬^€劑/抑 製劑使用，該方法包括將抑制有效量的至少一種選自下組的抑物乙酸 橙花酯，乙酸香茅酯，乙酸香葉酯，8-羥基-對-甲基異丙絲，檸檬醛， ct-碎 品醇，松油烯-4-醇，香茅醛，香茅醇，乙酸芳樟酯，竽烯氧化產物，和其混合 物，分散到個人需要提供這種抑制效果的環境區域內。該分散可以通過化合物從賦形劑中蒸發，通過氣霧劑分散，或通過將化合物摻入能撒播在地面的顆 粒或粉末等方式來實現。


圖1圖表顯示在實施例中檢測的本發明化合物(柑橘油組分)相對對 照的蚊攝食(攝食忌避或接觸驅避)結果。
圖2圖表顯示在實施例中檢測的本發明化合物(寧烯氧化產物)相對對照的蚊
飛行(空間驅避)結果。
圖3圖表顯示在實施例中檢測的本發明化合物(寧烯氧化產物)相對對照的
蚊攝食(攝食忌避或接觸驅避)結果。
圖4圖表顯示在實施例中檢測的本發明化合物(寧烯氧化產物)相對對照的
蚊飛行(空間驅避)結果。
圖5圖表顯相對不含本發明驅避化合物的對照，在American Biophysics
Mosquito Magnet Liberty Plus蚊捕集器中捕捉的蚊空間抑制/驅避結果(。/。蚊子
被捕捉)。
本發明和優選實施方案的詳細描述依照本發明，發現柑橘類果實的某些成伸竽烯氧化產物是有效的 蚊和蠓忌避劑、驅避劑和/或蚊和蠓空間抑制劑。發現能作蚊和蠓攝食忌避劑 或接觸型驅避劑和/或蚊和蠓空間驅避劑或抑制劑的化合物是乙酸橙花酯，乙 酸香茅酯，乙酸香葉酯，羥基-對-甲基異丙絲，檸微，oc-萜品醇，香茅趁, 乙酸芳樟酯，香茅醇，松油烯-4-醇，四氫4睹芹酮，竽烯氧化產物，和其混給
物，^f牛是作為作用於人的蚊蠓忌避劑AKi^劑的用途，檸微不能作為來自這 組^^物的唯一忌避劑/馬E^劑^H^物，且香茅醛不能作為來自這組^^物的唯 一忌避劑/馬EiE劑，或忌避劑/空間抑制劑^^。芋烯氧化產物包括鄉P艮於 d-和卜香芽酮，(+)竽烯氧^緣，(-)竽烯氧4綠，順式和反式香芽醇、二醇和 醛。發現^^物乙酸橙花酯，乙酸香茅酯，乙酸香葉酯，^J^-對-曱基異丙基 苯，檸檬醛，ot-碎品醇，松油烯-4-醇，香茅醛，香茅醇，d-香芽酮，1-香芽 酮，順式和反式香芽醇，乙酸芳樟酯，和(+)/(-)芋烯氧4緣，和其^^;是特 別有^UMt為蚊空間抑制劑，且乙酸橙花酯，羥基-對-曱基異丙g，香茅醛， 乙酸芳樟酯，乙酸香葉酯，a-碎品醇，d-香芽酮，l-香芽酮，(+)和(-)宇烯氧 4t4勿，順式和反式香芽醇，四氫^^芽酮，和其〉l^能特別有^Uk/ft為接觸 型蚊馬Eit劑。可將這些4b^配製入適當的忌避劑、馬M劑組^中或適當的 空間抑制劑組*中。對於蚊和勒Ea劑來說，可將本發明的馬Kit^^配製Ait於給人 體^:施用馬￡^有效量的馬^€^^的^[可組*中，通常量的範圍佔組^7 重量的0.5%至75%。為了空間抑制#蠓感知目標的能力，可將本發明的抑制 ^^配製/Jt於給環嫂空間分歉空間抑制有效量的抑制劑化合物的任啊適合 組合物中，在所述空間環境中期望空間抑制#蠓感知其目標。該抑制有效量 的範圍通常為試圖抑制的環境區域的J^面積(base area )的0. 000005至0. 010 克/hr/ft2。認iPjiJ可將本發明的活性^^與其它^ii的蚊忌避劑、馬￡€劑 和/或抑制劑成^^且^^J司，例如包括^T、限於，如美國專利No. 6,362,235; 和美國專利申請
發明者P·J·威爾登, R·H·貝多吉恩 申請人:貝多吉恩研究公司