一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片及其製備方法

2023-07-18 23:01:56

一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片及其製備方法
【專利摘要】本發明屬於藥物製劑【技術領域】，公開了一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片及其製備方法。該吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片包括如下原輔料：65～85重量份的吡喹酮，50～60重量份的羥丙基-β-環糊精，40～60重量份的羥丙基甲基纖維素，30～50重量份黃原膠。本發明提供的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片緩釋效果良好，給藥後吡喹酮的血藥濃度曲線更為平緩，顯著提高了吡喹酮的生物利用度，更有利於吡喹酮的推廣和應用。
【專利說明】一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物製劑【技術領域】，特別涉及一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片及其製備方法。
【背景技術】
[0002]動物寄生蟲病為由寄生蟲侵入機體而引起的疾病。動物感染寄生蟲之後，病理變化主要包括寄生蟲蟲體對寄主組織的機械性損傷，蟲體分泌的毒素或酶引起的組織壞死，以及宿主反應引起的嗜酸粒細胞和其他炎性細胞的浸潤，甚至形成嗜酸粒細胞性膿腫和對幼蟲或蟲卵產生的嗜酸粒細胞性肉芽腫。動物寄生蟲病嚴重威脅動物健康，對動物飼養帶來了巨大的危害，有些動物寄生蟲病甚至會人畜傳播。目前，針對寄生蟲的防治，主要採用藥物治療法，吡喹酮為常用的抗寄生蟲藥物之一。
[0003]吡喹酮(Praziquantel，PZQ)是一種異喹啉類化合物，為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物，對人和動物感染的血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。吡喹酮，具有式I所示結構，相對分子質量為312.42，呈白色或類白色結晶性粉末，熔點為136°C~141°C，難溶於水，易溶於氯仿，在磷酸緩衝液與環己烷中的分配係數為14:86，口服具有刺激性，
[0004]
【權利要求】
1.一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，其包括如下重量份的原輔料:吡喹酮65 ~ 85份羥丙基-β-環糊精50 ~ 60份羥丙基曱基纖維素40~ 60份黃原膠30 ~ 50份。
2.根據權利要求1所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，其包括如下重量份的原輔料:查酮75份羥丙基-β-環糊精60份羥丙基曱基纖維素60份黃原膠30份。
3.根據權利要求1或2所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述原輔料還包括發泡劑、潤滑劑、稀釋劑、助流劑、助漂劑、香味劑中的一種或兩者以上混合物。
4.根據權利要求3所述 的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述發泡劑為碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸氫鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩者以上混合物。
5.根據權利要求3所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微晶纖維、磷酸三鈣、矽鋁酸鈉中的一種或兩者以上混合物。
6.根據權利要求3所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述稀釋劑為乳酸、澱粉、糊精、預膠化澱粉中的一種或兩者以上混合物。
7.根據權利要求3所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述助流劑為滑石粉、微粉矽膠、聚氧乙烯醚十二醇硫酸酯鈉中的一種或兩者以上混合物。
8.根據權利要求3所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述助漂劑為十八醇。
9.根據權利要求3所述的吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片，其特徵在於，所述香味劑為雞肉香精、肝鮮香、902肉香、608魚腥香、糖精鈉中的一種或兩者以上混合物。
10.一種吡喹酮組合物胃內漂浮型緩釋片的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟: 步驟1:取如下重量份的原輔料:吡喹酮65 ~ 85份羥丙基-β-環糊精50~60份幾丙基曱基纖維素40 ~ 60份黃原膠30 ~ 50份發泡劑16 ~ 20份稀釋劑20 ~ 40份助流劑4~10份潤滑劑1.5 ~ 3份； 步驟2:取所述羥丙基-β -環糊精與水混合，得羥丙基-β -環糊精水溶液；取26~34重量份的所述吡喹酮與所述羥丙基- β -環糊精水溶液經包合，乾燥，粉碎，得第一產品；步驟3:取所述第一產品、餘量的所述吡喹酮、所述羥丙基甲基纖維素、所述黃原膠、所述發泡劑、所述稀釋劑、與所述助流劑混合，得第二產品； 步驟4:取所述第二產 品與乙醇水溶液混合，經制軟材，制粒，乾燥後，與所述潤滑劑混合，壓片，即得。
【文檔編號】A61K9/22GK103800297SQ201410054176
【公開日】2014年5月21日 申請日期:2014年2月18日 優先權日:2014年2月18日
【發明者】楊光友, 楚澤東, 古小彬, 彭雪蓉, 汪濤 申請人:四川農業大學