一種治療急性軟組織損傷的藥物噴霧劑的製作方法

2023-07-28 04:55:51 1

專利名稱：一種治療急性軟組織損傷的藥物噴霧劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物、特別是是一種治療急性軟組織損傷的外用中藥噴霧劑。
現有技術中，正骨水是醫療臨床上最為常見的治療急性軟組織損傷的藥物，其治療效果已經得到肯定。中醫學認為外傷引起的筋肌痛症，主要是由於血瘀絡阻所致，即所謂的「痛則不通、通則不痛」，因此活血化瘀、舒通經脈是治療傷筋外用藥物的關鍵所在。而正骨水活血消腫的作用不甚明顯。另外急性軟組織損傷往往表現為疼痛難忍，根據中醫「急則治其標、緩則治其本」的原則，首先應在短時間內解除疼痛，這也是包括正骨水在內的大多數外用傷筋藥物不能達到的。
本發明的目的在於發明一種治療急性軟組織損傷的外用中藥噴霧劑，其特點是在於短時間內解除疼痛、並通過活血化瘀、舒通筋脈以達到根治傷筋的作用。
本發明是這樣構成的它的配方是這樣的當歸5%～10%、白芥子20%～30%、川芎5%～10%、白芷5%～10%、紅花5%～10%、樟腦2%～5%、土鱉蟲5%～10%、梔子5%～10%、細辛15%～20%、蟾酥0.2%～0.6%，最佳的配方是當歸8.8%、白芥子26%、川芎8.8%、白芷8.8%、紅花8.8%、樟腦2.7%、土鱉蟲8.8%、梔子8.8%、細辛18%、蟾酥0.5%。
本發明以紅花活血通筋、去瘀止痛，細辛溫筋散寒、祛風止痛為君藥;白芥子利氣散結、通絡止痛，當歸養氣和血、調經止痛、川芎和血行氣、祛風止痛，土鱉蟲破血逐瘀、續筋接骨，白芷祛風消腫、止痛共為臣藥，協助君藥去瘀消腫、通絡止痛之功;蟾酥攻毒散腫、樟腦溫散止痛、梔子瀉火洩熱以制諸藥之辛溫其為佐藥。蟾酥細辛、白芥子尚有不同程度的局部麻醉作用。諸藥共用，可達到活血化瘀、散結消腫、瀉火解毒、通絡止痛的功效。
為了更好的說明本發明的療效和安全性，本產品已由貴州省貴陽醫學院藥理教研室進行了藥效學試驗和安全性試驗。
藥效學試驗包括化學性刺激鎮痛試驗，熱板刺激鎮痛試驗，二甲苯炎症試驗，角叉萊足腫脹試驗。
一、化學性刺激鎮痛試驗方法按照藥理學實驗教程(貴州人民出版社1983年版，夏炳南等主編第86、87頁);取昆明種小鼠40隻，體重19～23g，雌雄各半，按體重、性別隨機分為四組，先在小鼠背部去毛2×3cm，第二天塗藥，每次塗0.2ml。本產品小劑量組每日塗1次，大劑量組每日塗2次，正骨水組和生理鹽水組(NS)每日塗1次。均連續7天;於第7天塗藥後，給小鼠腹腔注射0.6%醋酸，0.2ml/只;1小時後，觀察並記錄小鼠15分鐘內的扭體次數。結果各組小鼠均發生扭體反應，15分鐘扭體次數小劑量、大劑量、正骨水組、NS組分別為23.19±13.79、18.60±9.75、24.00±12.31、31.10±12.70。結果表明本產品大劑量組對醋酸引起扭體反應有明顯的抑止作用。(P＜0.05)。
二、熱板刺激鎮痛試驗方法仍按藥理學實驗教程，取小鼠30隻，體重19～23g，雌雄各半，按體重、性別隨機分成3組，先在小鼠背部去毛2×3cm，第二天塗藥，藥量為0.2ml。本產品小劑量組每日塗1次，大劑量組每日塗2次，對照組塗生理鹽水組(NS)每日塗1次，均連續6天;第6天塗藥後0.5小時進行測痛試驗，1小時後再塗藥1次，繼續測痛。試驗用熱板為55±0.5℃，舔後足為痛指標，痛潛伏期(秒)為痛閾，以NS組痛閾為100%，計算每組痛域提高百分率。
組別痛閾提高率
0.51234大劑量 -6.05 57.54XX46.28X46.92X49.26XX小劑量 14.97 33.53 32.42 37.57 45.44XNS注X＝P＜0.05XX＝P＜0.01結果表明本產品對熱刺激疼痛有明顯的鎮痛作用。
三、小鼠耳血管滲透試驗(二甲苯炎症法)取小鼠40隻，體重22～25g，雌雄各半，按體重、性別隨機分成4組，先在小鼠背部去毛2×3cm，第二天塗藥(或水)，每次塗0.2ml。本產品小劑量組每日塗1次，大劑量組每日塗2次，對照組塗正骨水和生理鹽水組(NS)、每日塗1次，均連續7天;第7天第1次塗藥後即進行試驗，由尾靜脈注入0.25%伊文思蘭0.1ml/10秒，隨即在左耳上塗二甲苯0.05ml，20分鐘脫臼處死動物，剪取左耳殼，剪碎置於4ml丙酮NS.(7∶1)液中，試管加蓋靜置24小時，離心取上清夜比色(590nm)。與NS組比較，進行測驗，求P值。
組別 (OD)(X±SB) 抑制率(％) P大劑量組0.16±0.0746.67＜0.01小劑量組0.19±0.0636.67＜0.01NS0.30±0.07正骨水0.26±0.0813.33＞0.05結果表明本產品對二甲苯引起的小鼠耳血管滲透性增加，有明顯的抑制作用。
四、角叉萊膠足腫脹試驗方法按藥理實驗方法血(人民衛生出版社，1991年版，徐叔雲等主編)第714、722頁;取Wistar大鼠30隻，體重150～180g，雌雄各半，按體重、性別隨機分成3組，1組為小劑量、2組為大劑量、3組為對照組。先在大鼠背部去毛3×4cm，於去毛處每次塗藥0.3ml，1組每天塗藥1次，2組每天塗2次、對照組塗NS0.3ml，均連續2天;第3天測量大鼠後足正常足圍(足圍為踝關節和腳趾處圍長總和)，然後於右後足踝皮下注射1%角叉萊膠0.1ml，並開始在足上塗藥0.2ml，小劑量組4小時後再塗1次，大劑量組每2小時塗1次，共塗4次。
從最後的試驗結果表明，本產品對角叉萊足腫有明顯的抑止作用。
本產品還作了安全性試驗，包括皮膚刺激性試驗、經皮毒性及皮膚過敏反應試驗;試驗結果都證明本產品是符合有關外用藥品的規定的。
具體實施例方式當歸10g、川芎10g、白芥子30g、紅花10g、土鱉蟲10g、細辛20g、白芷10g、梔子10g用65～70°的乙醇450ml按常規的滲漉方法提取，得提取液約380ml，再用95°的乙醇10ml在不斷研碎並攪拌的情況下熔解蟾酥0.5g，直至呈混懸狀態，爾後把樟腦3g、蟾酥液加入藥物滲漉提取液中攪拌溶解。
權利要求
1.一種治療急性軟組織損傷的藥物噴霧劑，其特徵在於它的配方是這樣的當歸5%～10%、白芥子20%～30%、川芎5%～10%、白芷5%～10%、紅花5%～10%、樟腦2%～5%、土鱉蟲5%～10%、梔子5%～10%、細辛15%～20%、蟾酥0.2%～0.6%。
2.按照權利要求1所述的這種治療急性軟組織損傷的藥物噴霧劑，其特徵在於最佳的配方是當歸8.8%、白芥子26%、川芎8.8%、白芷8.8%、紅花8.8%、樟腦2.7%、土鱉蟲8.8%、梔子8.8%、細辛18%、蟾酥0.5%。
全文摘要
本發明是一種治療急性軟組織損傷的藥物噴霧劑，其藥物組成為當歸、川芎、紅花、白芥子、細辛、白芷、樟腦等，其65～70°乙醇滲漉提取液經貴州省貴陽醫學院藥理教研室藥理、毒理試驗表明同等劑量下，其止痛、消腫的效果優於正骨水，並且使用安全、無毒副作用。
文檔編號A61K9/12GK1103794SQ9312100
公開日1995年6月21日 申請日期1993年12月13日 優先權日1993年12月13日
發明者盧國偉 申請人:盧國偉