一種具有抗C型肝炎病毒作用的中藥提取物的製作方法

2023-07-29 06:47:01

專利名稱：一種具有抗C型肝炎病毒作用的中藥提取物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥提取物，特別涉及一種具有抗C型肝炎病毒作用的中藥提取 物及其製備方法。
背景技術：
C型肝炎病毒簡稱為HCV，在病毒分類上屬於正鏈RNA病毒，傳播的途徑為腸胃 道外傳播，其中最主要傳播途徑是受汙染的血液，疾病的進程為急性C型肝炎、慢性丙型肝 炎、肝外病變，臨床治療一般採用幹擾素聯合療法，但有效率不足50%，同時幹擾素療法有 許多副作用，尤其是對病人的心理有不良影響，病人可能產生暴躁、憂鬱和恐懼等心理。目 前尚無針對HC有效的保護性疫苗和特效藥物，因此，抗HC藥物的研製成為當務之急。

發明內容
本發明的目的在於公開一種具有抗C型肝炎病毒作用的中藥提取物及其製備方 法，本發明的另一個目的在於公開一種具有抗C型肝炎病毒作用的中藥提取物在製備具有 抗C型肝炎病毒的藥物中的應用。本發明目的是通過如下技術方案實現的本發明中藥提取物的製備方法為取紫草粗粉，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進 行提取，萃取條件為萃取壓力14-35MPa、萃取溫度30-60°C、解析壓力3_8Mpa、解析溫度 30-60°C、流速15-40L/h，萃取時間l_3h，得紫草提取物。本發明中藥提取物的製備方法優選為取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行 提取，萃取條件為萃取壓力17MPa、萃取溫度40°C、解析壓力5Mpa、解析溫度40°C、流速 25L/h，萃取時間1. 5h，得紫草提取物。本發明中藥提取物加入常規輔料，按照常規工藝，製成藥學上可接受的片劑、丸 劑、膠囊劑、口服液體製劑或滴丸劑等。本發明以紫草提取物來治療C型肝炎是一種新方法，紫草抗HCV PR作用的有效 性，將會成為是抗HCV藥物研發的一個新亮點，同時，中藥毒副作用低的特點，也會使紫 草成為較安全的高效藥物，從而避免醫源性疾病的發生；它的研製成功將更會使全球約 2% 3% HCV感染者，擺脫進一步惡化為慢性肝炎、肝硬化及肝癌的困擾，使HCV從嚴重影 響人類健康的傳染性疾病譜中剔除。下述實驗例和實施例進一步證明但不限於本發明。實驗例11、活性測定試劑底物HCV NS3/4A蛋白酶底物，蛋白酶HCV NS3/4A蛋白酶
檢測器螢光檢測器(Ex/Em = 485/535nm)2、活性測定測定溶液配製緩衝液將 2X assay buffer (component D)、1M DTT (component F)和去離子水按 1 0.06 1進行混合，冰浴備用。HCV NS3/4A 蛋白酶底物溶解力卩 0. 12ml 的 DMSO (component C)到 HCVNS3/4A 蛋白 酶底物(component A)，作為儲備液_20°C凍存。每次實驗前，取儲備液，用緩衝液按1 100 比例進行稀釋，現配現用。HCV NS3/4A蛋白酶溶液用緩衝液將蛋白酶溶液分別稀釋20倍或60倍。測定方法取黑色不透光384孔板，先分別加入測試化合物、HCV NS3/4A蛋白酶，再加入溶劑 空白溶液(Fluorescence of Substrate control, SC)、底物空白溶液(Fluorescence of Vehicle control,VC)及蛋白酶底物溶液(Fluorescence of sample wells,F) 振蕩混勻 後，室溫培養30min，在Ex/Em = 485/535nm條件下測定螢光強度。按下公式計算抑制率Inhibition % = IOOx[ (Average VC-Average SC)- (F-AverageSC)]/(Average VC-Average SC)3、測定結果表1紫草提取物及乙醯紫草素抗HCV PR活性測定結果
樣品100 μ g/ml10 μg/ml1 μ g/mlIC50 μ g/ml紫草提取物97. 3 土0.864. 5±1. 515.5±1. 06. 0乙醯紫草素97. 3 ±0.557. 0±8. 59. 9±11. 67.8目前，離體實驗認為單體化合物的IC50在10 μ g/ml以下時就具備較強的抗HCV I3R作用。對紫草提取物和乙醯紫草素分別進行抗HCV PR活性的測定，結果顯示乙醯紫草 素對HCV PR抑制作用的IC50為7. 8 μ g/ml，紫草提取物的IC50為6.0 μ g/ml,即二者都具 有進較強的抗HCV PR作用，紫草提取物對HCV PR的抑制作用較單體化合物乙醯紫草素的 做用更強。下述實施例均能實現上述實驗例的效果。
具體實施例方式實施例1 片劑的製備取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行 提取，萃取條件為萃取壓力17MPa、萃取溫度40°C、解析壓力5Mpa、解析溫度40°C、流速 25L/h，萃取時間1. 5h，得紫草提取物，加入常規輔料，按照常規工藝，製成藥學上可接受的 片劑，用於治療C型肝炎。實施例2:丸劑的製備取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行 提取，萃取條件為萃取壓力15MPa、萃取溫度56°C、解析壓力7Mpa、解析溫度32°C、流速
418L/h，萃取時間2. 5h，得紫草提取物，加入常規輔料，按照常規工藝，製成藥學上可接受的 丸劑，用於治療C型肝炎。實施例3 膠囊劑的製備取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行 提取，萃取條件為萃取壓力32MPa、萃取溫度35°C、解析壓力4Mpa、解析溫度56°C、流速 38L/h，萃取時間lh，得紫草提取物，加入常規輔料，按照常規工藝，製成藥學上可接受的膠 囊劑，用於治療C型肝炎。實施例4 口服液體製劑的製備取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行 提取，萃取條件為萃取壓力28MPa、萃取溫度38°C、解析壓力6Mpa、解析溫度50°C、流速 32L/h，萃取時間2h，得紫草提取物，加入常規輔料，按照常規工藝，製成藥學上可接受的口 服液體製劑，用於治療C型肝炎。實施例5 滴丸劑的製備取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行 提取，萃取條件為萃取壓力24MPa、萃取溫度50°C、解析壓力7Mpa、解析溫度36°C、流速 20L/h,萃取時間2h，得紫草提取物，加入常規輔料，按照常規工藝，製成藥學上可接受的滴 丸劑，用於治療C型肝炎。
權利要求
一種紫草提取物，其特徵在於該紫草提取物由如下方法製成取紫草粗粉，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取，萃取條件為萃取壓力14 35MPa、萃取溫度30 60℃、解析壓力3 8Mpa、解析溫度30 60℃、流速15 40L/h，萃取時間1 3h，得紫草提取物。
2.如權利要求1所述的一種紫草提取物，其特徵在於該紫草提取物由如下方法製成 取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取，萃取條件為萃取壓力17MPa、萃取溫度40°C、解析壓力5Mpa、解析溫度40°C、流速25L/h， 萃取時間1.5h，得紫草提取物。
3.如權利要求1所述的一種紫草提取物，其特徵在於該紫草提取物由如下方法製成 取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取，萃取條件為萃取壓力32MPa、萃取溫度35°C、解析壓力4Mpa、解析溫度56°C、流速38L/h， 萃取時間lh，得紫草提取物。
4.如權利要求1所述的一種紫草提取物，其特徵在於該紫草提取物由如下方法製成 取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取，萃取條件為萃取壓力24MPa、萃取溫度50°C、解析壓力7Mpa、解析溫度36°C、流速20L/h， 萃取時間2h，得紫草提取物。
5.如權利要求1所述的一種紫草提取物，其特徵在於該紫草提取物加入常規輔料，按 照常規工藝，製成藥學上可接受的片劑、丸劑、膠囊劑、口服液體製劑或滴丸劑。
6.一種紫草提取物的製備方法，其特徵在於該方法為取紫草粗粉，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取， 萃取條件為萃取壓力14-35MPa、萃取溫度30-60°C、解析壓力3_8Mpa、解析溫度30_60°C、 流速15-40L/h，萃取時間l_3h，得紫草提取物。
7.如權利要求6所述的一種紫草提取物的製備方法，其特徵在於該方法為取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取， 萃取條件為萃取壓力17MPa、萃取溫度40°C、解析壓力5Mpa、解析溫度40°C、流速25L/h， 萃取時間1.5h，得紫草提取物。
8.如權利要求6所述的一種紫草提取物的製備方法，其特徵在於該方法為取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取， 萃取條件為萃取壓力32MPa、萃取溫度35°C、解析壓力4Mpa、解析溫度56°C、流速38L/h， 萃取時間lh，得紫草提取物。
9.如權利要求6所述的一種紫草提取物的製備方法，其特徵在於該方法為取紫草粉末，裝入萃取釜中，以超臨界CO2為萃取溶劑，採用超臨界萃取技術進行提取， 萃取條件為萃取壓力24MPa、萃取溫度50°C、解析壓力7Mpa、解析溫度36°C、流速20L/h， 萃取時間2h，得紫草提取物。
10.如權利要求1-5任一所述的紫草提取物在製備治療抗C型肝炎藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗C型肝炎病毒作用的中藥提取物及其製備方法、用途，本發明以紫草提取物來治療C型肝炎是一種新方法，紫草抗HCV PR作用的有效性，將會成為是抗HCV藥物研發的一個新亮點，同時，中藥毒副作用低的特點，也會使紫草成為較安全的高效藥物，從而避免醫源性疾病的發生；它的研製成功將更會使全球約2％～3％HCV感染者，擺脫進一步惡化為慢性肝炎、肝硬化及肝癌的困擾，使HCV從嚴重影響人類健康的傳染性疾病譜中剔除。
文檔編號B01D11/02GK101919895SQ20101012538
公開日2010年12月22日 申請日期2010年3月15日 優先權日2010年3月15日
發明者吳修紅, 孫暉, 徐紅英, 王喜軍 申請人:王喜軍