利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法
2023-05-27 02:35:16 2
利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法
【專利摘要】本發明公開了一種利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法，包括以下步驟：步驟一、取柴胡皂苷a加入蒸餾水研磨，再加入蒸餾水超聲攪拌，使之充分溶脹，得到溶脹液，備用；步驟二、取聚山梨醇酯80和氫氧化鈉溶於蒸餾水中，並加入步驟一得到的溶脹液進行研磨，得到研磨液，備用；步驟三、將富馬酸氯馬斯汀和氮酮溶於乙醇溶液中，然後加入到步驟二得到的研磨液中，再加入蒸餾水，放置交聯，即得以柴胡皂苷a為凝膠基質的富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑。由柴胡皂苷a水凝膠為基質的凝膠製劑具有良好的生物相容性和生物可降解性，此外對生物組織的刺激性低，以及能夠減少蛋白質和細胞在凝膠表面的吸附。
【專利說明】利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種凝膠劑的製備方法，具體涉及利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法。
【背景技術】
[0002]凝膠劑是由藥物溶解或均勻分散與凝膠中製成。凝膠劑能夠與作用部位緊密黏附，多通過皮膚、黏膜給藥，也可口服發揮藥效。由於凝膠吸收水溶脹後形成的水化凝膠層對藥物有一定的控制釋放的作用，現廣泛用於藥物的緩釋系統，加之凝膠製劑本身具有透氣性佳、不汙染衣物、作用持久、使用方便的特點，近年來對凝膠製劑的研究日益增多。高分子凝膠是凝膠的重要基質。高分子水凝膠是親水高分子的體型網絡，它在水中可溶脹並保持大量水分而不溶解。然而，迄今為止大多數的高分子水凝膠在生物相容性、可生物降解性等方面的性能不盡如人意，限制了它們在醫藥領域的應用。
[0003]柴胡是一味常用中藥。目前，從該植物中發現的皂苷類成分多達上百種，從結構類型上分屬於以下7類:環氧醚(I )，異環雙烯(II)，12-烯(III)，同環雙烯(IV)，12-烯-28-羧酸(V)，異環雙烯-30-羧酸(VI)，18-烯型(VII)。其中，柴胡皂苷a屬於環氧醚(I )型，其結構屬於五環三萜類皂苷成分，作為一種天然成分，具有許多良好的性質，如生物相容性、可降解性等。其中，柴胡皂苷a與水作用能夠形成水凝膠的性質，迄今未見文獻報導。
【發明內容】
[0004]本發明的目的在於提供一種利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法，利用柴胡皂苷a製備的凝膠製劑具有良好的生物相容性和生物可降解性，此外對生物組織的刺激性低，以及能夠減少蛋白質和細胞在凝膠表面的吸附，且該方法簡單，成本低，反應試劑無毒，反應介質為水，對環境無汙染，對人體無害。
[0005]本發明實現上述目的採用的技術方案是:利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法，包括以下步驟:
步驟一、取1g柴胡皂苷a，加入蒸餾水20-50ml，研磨細膩後，再加入30-50ml蒸餾水，超聲攪拌3-5h，使之充分溶脹，得到溶脹液，備用；
步驟二、取0.2g聚山梨醇酯80和0.4g氫氧化鈉，溶於10-20ml蒸餾水中，並加入步驟一得到的溶脹液進行研磨，研磨均勻後得到研磨液，備用；
步驟三、將富馬酸氯馬斯汀0.1g和氮酮Ig溶於5-10ml乙醇溶液中，然後逐漸加入到步驟二得到的研磨液中，攪拌均勻，再加入蒸餾水15-25ml，攪拌均勻並除去氣泡後，在25°C條件下放置3-5小時，然後於40-50°C放置交聯20-30小時，放置結束即得以柴胡皂苷a為凝膠基質的富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑。
[0006]柴胡皂苷a形成水凝膠的機理是一個柴胡皂苷a分子結構中13、28位之間的氧原子通過水分子與另外一個柴胡皂苷a分子結構中16位的b-OH，通過氫鍵互相連接。大量的氫鍵作為交聯點將柴胡皂苷a分子連結，形成大量層片狀結構，並在分子間的作用力下互相堆積，大量的水分子存在於形成的層片狀結構的間隙，形成柴胡皂苷a水凝膠。
【權利要求】
1.利用柴胡皂苷a製備富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑的方法，其特徵在於:包括以下步驟: 步驟一、取Ig柴胡皂苷a，加入蒸餾水20-50ml，研磨細膩後，再加入30-50ml蒸餾水，超聲攪拌3-5h，使之充分溶脹，得到溶脹液，備用； 步驟二、取0.2g聚山梨醇酯80和0.4g氫氧化鈉，溶於10-20ml蒸餾水中，並加入步驟一得到的溶脹液進行研磨，研磨均勻後得到研磨液，備用； 步驟三、將富馬酸氯馬斯汀0.1g和氮酮Ig溶於5-10ml乙醇溶液中，然後逐漸加入到步驟二得到的研磨液中，攪拌均勻，再加入蒸餾水15-25ml，攪拌均勻並除去氣泡後，在25°C條件下放置3 -5小時，然後於40-50°C放置交聯20-30小時，放置結束即得以柴胡皂苷a為凝膠基質的富馬酸氯馬斯汀凝膠製劑。
【文檔編號】A61K47/28GK103784392SQ201410034196
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2014年1月24日 優先權日:2014年1月24日
【發明者】姜華, 李軍, 陳麗娜, 徐強, 張延萍, 周冬菊 申請人:河南科技大學