一種金花茶黃酮苷及其製備方法和用途

2023-05-29 00:35:46 2

一種金花茶黃酮苷及其製備方法和用途
【專利摘要】本發明涉及一種從金花茶葉中分離的抗過敏性哮喘化合物金花茶黃酮苷及其製備方法和用途。本發明將金花茶葉的水提取物依次通過矽膠柱色譜和Sephadex?LH-20柱色譜分離得到單體化合物，經現代光譜技術分析確定了該化合物的化學結構，如式Ⅰ，其化學名為：山奈酚3-O-β-D-葡萄糖基(1→3)[α-L-鼠李糖基(1→6)]-(2-O-E-對香豆醯基-β-D-葡萄糖苷)。經體外抗過敏實驗表明，該化合物能明顯抑制脂氧酶活性而抑制白三烯生成。本發明式Ⅰ的化合物具備抗過敏性哮喘藥物的開發潛力。
【專利說明】一種金花茶黃酮苷及其製備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明屬於對天然植物中具有藥用活性的新成分的製備及應用領域，具體涉及一種金花茶黃酮苷、其製備方法和用途。
【背景技術】
[0002]金花茶(Camelliachrysantha(Hu)Tuyama)系山茶科(Theaceae)山茶屬(Camellia Linn.)金花茶組(Section chrysantha Chang)植物,主要分布於廣西邑寧縣。金花茶不僅有較高的觀賞價值，而且具有一定的藥用價值和營養價值，是傳統的壯族民間用藥。金花茶葉主要用於咽喉炎、痢疾、腎炎、水腫、尿路感染、黃疸性肝炎、肝硬化腹水、高血壓、預防腫瘤等；花主要用於便血、月經不調等。
[0003]發明人在對金花茶不同植物部位(葉、種子、果皮)抗過敏性哮喘活性研究中發現，金花茶葉水提物可明顯降低大鼠血清IgE和LT的含量。為了闡明金花茶葉抗過敏性哮喘活性的物質基礎及其作用機理，本發明對金花茶葉的化學成分及其抑制白三烯生成的活性進行了研究。

【發明內容】

[0004]本發明的目的在於，基於上述金花茶植物不同植物部位活性研究結果，提供一種具有抗過敏性哮喘活性的新的天然藥物活性成分。
[0005]為了實現本發明的目的，本發明對金花茶葉的化學成分進行了分離，從金花茶葉水提物中分離得到的單體化合物和餾分經定性、定量測定表明主要為黃酮類成分。由此推測，金花茶葉中的黃酮類成分可能是其抗過敏性哮喘活性的重要物質基礎。因此，本發明通過對金花茶葉中黃酮類成分進行分離鑑定，並以抑制白三烯生成為活性指標，從中尋找和篩選新型抗過敏性哮喘活性成分，最終從金花茶葉中分離得到具有抗過敏性哮喘活性的單體成分，該單體成分是一種金花茶黃酮苷，具有如I所示結構式:
[0006]
【權利要求】
1.一種金花茶黃酮苷，其特徵在於，所述金花茶黃酮苷具有式I的化學結構:
2.如權利要求1所述的金花茶黃酮苷的製備方法，包括如下步驟: A.將金花茶葉以蒸餾水加熱回流提取，其中料液比為lg:2~5ml，提取溫度為95~105°C，提取液濃縮成浸膏，得金花茶葉水提物； B.矽膠柱色譜分離步驟A所得的金花茶葉水提物，以體積比為65:35:10的氯仿:甲醇:水為洗脫液洗脫，收集0.3~0.7柱床體積的洗脫流分備用； C.步驟B所得的流分經矽膠柱色譜分離，以體積比為5:4:1的氯仿:甲醇:水為洗脫液洗脫，將收集到的各流分以體積比為1:1:3的甲醇:乙腈:水為展開劑經薄層層析鋁箔反相矽膠板展開，流分點樣展開後以顯黃色的斑點為主斑點，主斑點Rf值為0.5的流分合併、備用； D.步驟C所獲得的流分經SephadexLH-20柱色譜分離，以體積比為1: 1、1:0甲醇:水為洗脫液依次洗脫，將收集到的各流分以體積比為1:1:3的甲醇:乙腈:水為展開劑經薄層層析鋁箔反相矽膠板展開，流分點樣展開後以Rf值為0.5的單一斑點的流分為終產品。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，步驟A中所述的料液比為lg:3ml。
4.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，步驟A中所述的提取溫度為100°C。
5.根據權利要求2~4的任一項所述的製備方法，其特徵在於，步驟A中所述的加熱回流提取次數為I~3次，提取時間為每次I~3小時。
【文檔編號】C07H17/07GK103951723SQ201410206858
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年5月15日 優先權日:2014年5月15日
【發明者】史麗穎, 於大永 申請人:大連大學