一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑及其製備方法

2023-06-18 02:13:06

專利名稱：一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物製劑及其製備方法，特別是一種以燈盞花素為主要原料製成的用於治療心腦血管疾病且起到活血化瘀、通絡止痛作用的緩釋口服藥物製劑及其製備方法。
背景技術：
燈盞花素為一種自菊科植物短亭飛蓬中提取的總黃酮成份，主含燈盞花乙素，其化學名稱為4』、5、6-三羥基黃酮-7-0-葡萄糖醛酸甙，其為黃色粉末，可溶於鹼水，微溶於甲醇，不溶於水、氯仿等。燈盞花素具有活血化瘀、通絡止痛的功效，有較明顯的改善腦血循環，增加腦血流量，降低血管阻力和抗血小板凝聚等作用，臨床上主要用於中風後遺症、冠心病、心絞痛等疾病的治療，而中風後遺症、冠心病、心絞痛等心腦血管疾病又多為慢性病、多發病，需要長期按時服藥。目前市場上雖有燈盞花素片和燈盞花素注射液等製劑上市，但皆為常規(普通)製劑，需每日多次用藥，使用極為不便，病人的依從性差，難以達到較好的治療目的，同時，根據生物藥劑學知識可知，多次用藥人體內的血藥濃度波動大，導致藥物不良反應大或藥效差，人體對藥物的耐受性差或低效甚至無效。

發明內容
本發明的目的旨在克服現有技術的缺陷，提供一種以燈盞花素為主要原料製成的用於治療心腦血管疾病且起到活血化瘀、通絡止痛作用的緩釋口服藥物製劑及其製備方法，該緩釋口服製劑能夠使體內的血藥濃度維持在-定的水平，可更安全、有效、方便對心腦血管疾病的治療。
本發明的具體技術方案如下本發明所述的口服藥物製劑是以燈盞花素為主要原料並配以緩釋材料製成的緩釋片劑。
本發明所述的緩釋片劑(以1片計)中燈盞花素的重量範圍為60-120mg。
本發明所述的緩釋片劑(以1片計)的其它組成成份與燈盞花素的重量配比為燈盞花素60-120mg稀釋劑 20-75mg
填充劑 50-150mg緩釋材料10-50mg本發明所述的緩釋材料為起緩釋骨架作用的高粘度的羥丙甲纖維素4000或羥丙甲纖維素15000或羥丙甲纖維素30000。
本發明所述的稀釋劑為糊精。
本發明所述的填充劑為乳糖。
本發明的具體製備方法及工藝步驟如下(以1片計)A、將燈盞花素60-120mg、稀釋劑20-75mg、填充劑50-150mg及緩釋材料10-50mg過篩混合均勻；B、將混合後的藥粉與作為粘合劑的5-75％的乙醇溶液或0.5-5％的羥丙甲纖維素混合12-18分鐘，製成軟材；C、將軟材過16目尼龍篩制粒，60℃乾燥，取出晾乾，用14目鐵絲篩整粒後，加入作為潤滑劑起助流作用的硬脂酸鎂3-4mg，混合使均勻；D、取樣測定含量，計算片重，壓片並按常規方法在片芯外層包薄膜衣。
本發明的功能與主治活血化瘀、通絡止痛，適用於中風後遺症、冠心病及心絞痛等。
本發明的用法與用量口服，一次1片，一日1次或2次。整片吞服，不得咀嚼。
本發明製成的燈盞花素口服緩釋製劑，減少了心腦血管疾病患者的每天服藥次數，給患者用藥帶來了很大方便，同時，由於藥物的緩慢釋放，使體內的血藥濃度始終維持在一個固定的水平上，藥物作用效果好，療效高，安全可靠，藥物不良反應發生率低。
具體實施例方式實施例1本發明所述的口服藥物製劑是以燈盞花素為主要原料並配以緩釋材料製成的緩釋片劑。
本發明所述的12小時緩釋片劑(一日2片，以1片計)的組成成份及重量配比為燈盞花素60mg稀釋劑 60mg填充劑 50mg緩釋材料25mg本發明所述的緩釋材料為起緩釋骨架作用的高粘度的羥丙甲纖維素4000。
本發明所述的稀釋劑為糊精。
本發明所述的填充劑為；乳糖。
本發明的具體製備方法及工藝步驟如下(以1片計)A、將燈盞花素60mg、稀釋劑60mg、填充劑50mg及緩釋材料25mg過篩混合均勻；B、將混合後的藥粉與作為粘合劑的40％的乙醇溶液混合15分鐘，製成軟材；C、將軟材過16目尼龍篩制粒，60℃乾燥，取出晾乾，用14目鐵絲篩整粒後，加入作為潤滑劑起助流作用的硬脂酸鎂3.5mg，混合使均勻；D、取樣測定含量，計算片重，壓片並按常規方法在片芯外層包薄膜衣。
本發明的用法與用量口服，一次1片，一日2次。整片吞服，不得咀嚼。
實施例2本發明所述的口服藥物製劑是以燈盞花素為主要原料並配以緩釋材料製成的緩釋片劑。
本發明所述的24小時緩釋片劑(一日1次，以1片計)的組成成份及重量配比為燈盞花素120mg、糊精75mg、乳糖150mg、羥丙甲纖維素15000∶50mg。
本發明的具體製備方法及工藝步驟如下(以1片計)A、將上述重量配比的燈盞花素120mg、糊精75mg、乳糖150mg、羥丙甲纖維素(15000)50mg過篩混合均勻；B、將混合後的藥粉與作為粘合劑的60％的乙醇溶液混合12分鐘，製成軟材；C、將軟材過16目尼龍篩制粒，60℃乾燥，取出晾乾，用14目鐵絲篩整粒後，加入作為潤滑劑起助流作用的硬脂酸鎂4mg，混合使均勻；D、取樣測定含量，計算片重，壓片並按常規方法在片芯外層包薄膜衣。
本發明的用法與用量口服，一次1片，一日1次。整片吞服，不得咀嚼。
實施例3本發明所述的口服藥物製劑是以燈盞花素為主要原料並配以緩釋材料製成的緩釋片劑。
本發明所述緩釋片劑(以1片計)的組成成份及重量配比為燈盞花素80mg、糊精60mg、乳糖120mg、羥丙甲纖維素1500030mg。
本發明的具體製備方法及工藝步驟如下(以1片計)A、將上述重量配比的燈盞花素80mg、糊精60mg、乳糖120mg、羥丙甲纖維素(15000)30mg過篩混合均勻；B、將混合後的藥粉與作為粘合劑的50％的乙醇溶液混合15分鐘，製成軟材；C、將軟材過16目尼龍篩制粒，60℃乾燥，取出晾乾，用14目鐵絲篩整粒後，加入作為潤滑劑起助流作用的硬脂酸鎂3.8mg，混合使均勻；D、取樣測定含量，計算片重，壓片並按常規方法在片芯外層包薄膜衣。
本發明的用法與用量口服，一次1片，一日1次。整片吞服，不得咀嚼。
本發明製成的燈盞花素口服緩釋製劑，減少了心腦血管疾病患者的每天服藥次數，給患者用藥帶來了很大方便，同時，由於藥物的緩慢釋放，使體內的血藥濃度始終維持在一個固定的水平上，藥物作用效果好，療效高，安全可靠，藥物不良反應發生率更低。
權利要求
1.一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑，其特徵在於所述的口服藥物製劑是以燈盞花素為主要原料並配以緩釋材料製成的緩釋片劑。
2.根據權利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑，其特徵在於所述的緩釋片劑(以1片計)中燈盞花素的重量範圍為60-120mg。
3.根據權利要求1或2所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑，其特徵在於所述的緩釋片劑(以1片計)的其它組成成份與燈盞花素的重量配比為燈盞花素60-120mg稀釋劑 20-75mg填充劑 50-150mg緩釋材料10-50mg
4.根據權利要求3所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑，其特徵在於所述的緩釋材料為起緩釋骨架作用的高粘度的羥丙甲纖維素4000或羥丙甲纖維素15000或羥丙甲纖維素30000。
5.根據權利要求3所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑，其特徵在於所述的稀釋劑為糊精。
6.根據權利要求3所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑，其特徵在於所述的填充劑為乳糖。
7.根據權利要求3所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑其特徵在於所述的12小時緩釋片劑(一日2片，以1片計)的組成成份及重量配比為燈盞花素60mg、糊精60mg、乳糖50mg、羥丙甲纖維素1500025mg。
8.根據權利要求3所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑其特徵在於所述的24小時緩釋片劑(一日1片，以1片計)的組成成份及重量配比為燈盞花素120mg、糊精75mg、乳糖150mg、羥丙甲纖維素15000∶50mg。
9.根據權利要求3所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑其特徵在於所述的成品較佳服用量規格(以1片計)為所含燈盞花素為60mg、80mg、120mg。
10.根據權利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的口服藥物製劑的製備方法，其特徵在於包括如下步驟A、將燈盞花素60-120mg、稀釋劑20-75mg、填充劑50-150mg及緩釋材料10-50mg過篩混合均勻；B、將混合後的藥粉與作為粘合劑的5-75％的乙醇溶液或0.5-5％的羥丙甲纖維素混合12-18分鐘，製成軟材；C、將軟材過16目尼龍篩制粒，60℃乾燥，取出晾乾，用14目鐵絲篩整粒後，加入作為潤滑劑起助流作用的硬脂酸鎂3-4mg，混合使均勻；D、取樣測定含量，計算片重，壓片並按常規方法在片芯外層包薄膜衣。
全文摘要
本發明公開了一種以燈盞花素為主要原料製成的用於治療心腦血管疾病且起到活血化瘀、通絡止痛作用的緩釋口服藥物製劑及其製備方法，該緩釋片劑(以1片計)的組成成分及重量配比為燈盞花素60－120mg，稀釋劑20－75mg，填充劑50－150mg，緩釋材料10－50mg，其具體製備方法及工藝步驟包括混合藥粉、與粘合劑混合製成軟材、制粒、壓片和包衣，該緩釋劑給患者用藥帶來了很大方便，減少了服藥次數，同時，由於藥物的緩慢釋放，使體內的血藥濃度始終維持在一個固定的水平上，藥物作用效果好，療效高，安全可靠，藥物不良反應發生率更低。
文檔編號A61K9/22GK1502337SQ02134118
公開日2004年6月9日 申請日期2002年11月20日 優先權日2002年11月20日
發明者倪友洪, 曹勇, 張玲 申請人:成都力思特製藥股份有限公司