用於治療5-羥色胺相關性疾病的氮雜環化合物的製作方法

2023-06-06 14:28:06

/>，，，，，或其中R是氫原子、環或直鏈或支鏈非環有機基團、低級羥基烷基、低級氨基烷基或芳烷基或雜芳烷基；n是0、1或2；X1是亞甲基、1，2-亞乙烯基或NH或N(低級烷基)基團；而X2是亞甲基，或者當X1是亞甲基或1，2-亞乙烯基時，X2是亞甲基或鍵；或當X1是亞甲基時，X2是O、S、NH或N(低級烷基)或鍵；Y1是亞甲基而Y2是亞甲基、1，2-亞乙烯基、亞乙基、亞丙基或鍵；或者Y1是一個鍵而Y2是1，2-亞乙烯基；或者Y1是亞乙基而Y2是O、S、NH或N(低級烷基)；Ar1和Ar2獨立地是未被取代和被取代的芳基或雜芳基，其條件是Ar1和Ar2不同時是苯基；且W是氧原子或硫原子。2.權利要求1所述的化合物，其中Y!是亞甲基而Y2是一個鍵、亞甲基、亞乙基或1,2-亞乙烯基；或Y!是亞乙基而Y2是0或S;且X,是亞甲基而X2是一個鍵、亞甲基、0或S;或X,是NH或N(低級烷基)而X2是亞甲基。3.權利要求2所述的化合物，其中Z是且W是氧原子。4.權利要求3所述的化合物，其中Ar,和Ar2獨立地是單-和二取代的苯基。5.權利要求4所述的化合物，其中R是氫原子、低級烷基、環有機基團或者被取代或未被取代的芳烷基或雜芳烷基；n是l;Y,是亞甲基，Y2是一個鍵、亞甲基、亞乙基或1，2-亞乙烯基；X,是亞曱基而X2是一個鍵，或者，X,是NH或N(低級烷基)而X2是亞甲基；且An和Ar2是苯基，其獨立的被選自低級烷基、低級烷氧基和滷素的基團對位取代。6.權利要求1所述的化合物，具有式(II)其中1T是氫原子、低級烷基、芳烷基或雜芳烷基;A^選自低級烷基、低級烷氧基和滷素；Ar"選自低級烷基、低級烷氧基和滷素；k是1或2;而A—是適宜的陰離子。7.權利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自N-(1-(1-甲基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(1-(2,2-二甲基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(l-戊基哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)曱基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(1-己基哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)曱基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(l-環己基哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(l-環戊基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(l-環丁基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(l-環丙基哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(1-(環戊基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)甲基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(1-(環丁基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)曱基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(1-(環丙基曱基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)曱基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)曱基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(1-(3-羥基丙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)曱基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-N，-苯基甲基脲；N-((4-甲基苯基)曱基)-N-(1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基)-N，-苯基甲基脲，N-(l-((2-溴苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)曱基)-N'-苯基曱基脲；N-(1-((4-羥基-3-甲氧基苯基)曱基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N'-苯基甲基脲；N-(1-((5-乙基噻吩-2-基)曱基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)甲基)-N，-苯基曱基脲；N-(1-(咪唑-2-基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)曱基)-N，-苯基甲基脲；N-(1-(環己基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N，-苯基甲基脲；N-(l-((4-氟苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N'-苯基曱基脲；N-((4-甲基苯基)曱基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((4-曱基苯基)曱基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(1-乙基哌咬-4-基)-N-((4-甲基苯基)曱基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-((4-曱基苯基)曱基)-N-(l-丙基哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(l-丁基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)曱基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(l-(3，3-二曱基丁基)哌啶-4-基)-N-((4-曱基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(1-(環己基曱基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((4-曱基苯基)甲基)-N-(1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((4-曱基苯基)甲基)-N-(l-((4-甲基苯基)甲基)哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(l-((4-羥基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(l-((2-羥基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)曱基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(3-苯基丙基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-(2-苯基乙基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((2-曱氧基苯基)曱基)-N-(哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-((2-氯苯基)曱基)-N-(哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-((3，4-二-甲氧基苯基)曱基)-N-(哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-((4-氟苯基)曱基)-N-(哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-((2，4-二-氯苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((3-曱基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-((3-溴苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-曱氧基苯基乙醯胺；N-(1-(苯基甲基)哌啶-4-基)-N-(3-苯基-2-丙稀-l-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-苯基乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-3-苯基丙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-(苯硫基)乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-苯氧基乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-(4-氯苯氧基)乙醯胺；N-((4-曱基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-3-曱氧基苯基乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-4-氟苯基乙醯胺；N-((4-曱基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-2，5-二甲氧基苯基乙醯胺；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(l-哌啶-4-基)-4-氯苯基乙醯胺；N-((4-曱基苯基)甲基)-N-(1-(苯基甲基)吡咯烷-3-基)-N，-苯基曱基脲；N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(苯基曱基)吡咯烷-3-基)-4-甲氧基苯基乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-曱基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-曱氧基苯基)-N-(4-氯苄基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)乙醯胺。2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(l-異丙基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)(4-氯苄基)-N-(噥啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯苄基)-N-(l-環戊基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯苄基)-N-(l-異丙基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(苯基)-N-(4-三氟甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-"基)乙醯胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-三氟甲基節基)-N-(1-甲基哌啶_4_基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-"-三氟甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-"基)乙醯胺；2-(4-三氟曱基苯基)-N-"-三氟甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(苯基)-N-(4-氟苄基)-N-(l-甲基哌啶一-基)乙醯胺；2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-氟節基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-三氟甲基苯基)-N-[4-(曱氧基羰基)苄基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-苯基-N-[4-(甲氧基羰基)節基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)苄基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；(2-(4-甲氧基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)苄基]-N-(1-甲基哌啶-)4-基)乙醯胺；2-(4-三氟甲基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)節基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-苯基-N-[4-(曱氧基羰基)節基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)節基]-N-(1-曱基哌啶-4-基)2-(4-甲氧基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)苄基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-[1-(4-氯甲基-2-噻唑基甲基)哌啶-4-基]乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-{1-[3-(1，3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮-l-基)丙基]哌啶-4-基}乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(2-4(氟苯基)乙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)乙基]-N-(1-曱基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(2，4-二氯笨基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基](1-甲基哌啶+基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-乙氧基苯基)-N-[2-(4-氟苯乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-乙氧基苯基)(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-曱氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-U-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]哌啶-4-基}乙醯胺；2-(4-曱氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-[1-((2-氯-5-噻吩基)曱基)哌啶-4-基]乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-[1-(2-(咪唑烷酮-l-基)乙基)哌啶-4-基]乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-{1-[2-(2，4(1H，3H)喹唑啉二酮-3-基)乙基]哌啶-4-基}乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-{1-[2-(1,3-二氧雜環戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-{1-[2-(3-吲哚基)乙基]哌啶-4-基}乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-{1-[3-(1，2,4-三唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-[1-(5-苯並呋咱基甲基)哌啶-4-基]乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-曱基苄基)-N-[1-(5-氯苯並[b]噻吩-3-基甲基)哌啶-4-基]乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-[1-(5-苯基-l，2，唑-3-基曱基)哌啶-4-基]乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-(4-曱基苄基)-N-(l-異丙基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-苯基-N-(4-甲基節基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-(4-曱基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基節基)(l-環戊基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基爺基)-N-(l-甲基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-(2-羥基乙基)-哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(l-環丁基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(l-環丁基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(託品-4-基)-乙醯胺；N-(4-曱基苄基)-N-(l-甲基哌啶-4-基)-N，-苄基-脲；N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N，-苯基-脲；N-苯乙基-N-(l-甲基哌啶-4-基)-N，-節基-脲；2-苯基-N-(4-曱氧基爺基)-N-(1-曱基哌啶-4-基)一乙醯胺；2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-甲氧基苄基)-N-(l-曱基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲氧基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲氧基苄基)-N-(1-曱基哌啶_4-基)乙醯胺；2-(4-甲基苯基)-N-(4-氯苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙醯胺；2-(4-羥基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙醯胺；N-苯乙基-N-(l-曱基哌啶-4-基)-N，-苯基-脲；N-(3-苯基丙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N，-苄基-脲；N-(3-苯基丙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N，-苯基-脲；2-(4-曱氧基苯基)-2，2-亞乙基-N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基噥咬-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-a-甲基苄基-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(3-託品烯-4-基)乙醯胺；2-苯基-2-乙基-N-(4-甲基爺基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；N-苯乙基-N-(4-曱基苄基)-N-(1-曱基哌啶-4-基)-胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(l-二氬化茚基)-N-(1-曱基哌啶-4-基)乙醯胺；N-(4-曱基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N，-(4-甲氧基苄基)-脲；2-(3，4-二甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(3,4-亞曱基二氧基苯基)-N-(4-曱基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(l-叔丁基哌啶-4-基)-乙醯胺；N-(4-曱基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N，-苯乙基-脲；N-苯乙基-N-(1-曱基哌啶-4-基)-N，-苯乙基-脲；N-(4-甲基苄基)-N-(l-叔丁基哌啶-4-基)-N，-(4-甲氧基苄基)-脲；2-(4-乙氧基苯基)-N-(4-曱基節基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-丁氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-異丙氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-叔丁氧基苯基)-N-(4-甲基苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-丁氧基苯基)-N-(4-氟苄基)(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-丙氧基苯基)-N-(4-氟苄基)-N-(1-曱基哌啶-4-基)乙醯胺；2-(4-異丙氧基苯基)-N-(4-氟苄基)-N-(l-甲基哌啶-4-基)乙醯胺；及2-(4-叔丁氧基苯基)-N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙醯胺。8.式(I)化合物其中Z是formulaseeoriginaldocumentpage12其中R是氫原子、環或直鏈或支鏈非環有機基團、低級羥基烷基、低級氨基烷基或芳烷基或雜芳烷基；而n是0、1或2;X,是亞甲基、1，2-亞乙蟑基或匪或N(低級烷基)基團；而X2是亞甲基，或者當X,是亞甲基或1,2-亞乙烯基時，X2是亞甲基或鍵；或當X,是亞甲基時，X2是0、S、NH或N(低級烷基)或鍵；Y,是亞曱基而Y2是亞甲基、1，2-亞乙烯基、亞乙基、亞丙基或鍵；或者Y,是一個鍵而Y2是l，2-亞乙烯基；或者Y,是亞乙基而Y2是0、S、NH或N(低級烷基)；An和Ar2是不同的未被取代和被取代的芳基或雜芳基；且W是氧原子或硫原子。9.權利要求8所述的化合物，其中Y'是亞甲基而^是一個鍵、亞甲基、亞乙基或1，2-亞乙烯基；或Y!是亞乙基而Y2是0或S;且X!是亞甲基而X2是一個鍵、亞甲基、O或S;或X,是NH或N(低級烷基)而X2是亞甲基。10,權利要求9所述的化合物，其中Z是formulaseeoriginaldocumentpage12而w是氧原子。11.權利要求10所述的化合物，其中An和Ar2獨立地是單-或二取代的苯基。12.權利要求11所述的化合物，其中R是氬原子、低級烷基、環有機基團或任選地被取代的芳烷基或雜芳烷基；n是l;Yi是亞甲基，Y2是一個鍵、亞甲基、亞乙基或1，2-亞乙烯基；X,是亞甲基而X2是一個鍵，或X,是NH或N(低級烷基)而L是亞甲基；且Ar,和Ar2是苯基，其獨立地被選自烷基、低級烷氧基和卣素的基團對位取代。13.權利要求7所述的化合物，具有式(II):其中RN是氫原子、低級烷基、芳烷基或雜芳烷基；A^選自低級烷基、低級烷氧基和鹵素；A選自低級烷基、低級烷氧基和滷素；k是l或2;且A—是適宜的陰離子。14.藥物組合物，其中含有有效量的式(I)的化合物或其藥用鹽、酯或前藥，及藥用稀釋劑或賦形劑formulaseeoriginaldocumentpage13其中R是氫原子、環或直鏈或支鏈非環有機基團、低級羥基烷基、低級氨基烷基或芳烷基或雜芳烷基；而n是0、1或2;X,是亞甲基、1,2-亞乙烯基或NH或N(低級烷基)基團；而X2是亞甲基，或者當X,是亞曱基或1,2-亞乙烯基時，X2是亞甲基或鍵；或當Xj是亞甲基時，X2是0、S、NH或N(低級烷基)或鍵；Y,是亞甲基而Y2是亞甲基、1,2-亞乙烯基、亞乙基、亞丙基或鍵；或Y,是一個鍵而Y2是1,2-亞乙烯基；或Yi是亞乙基而Yi是O、S、NH或N(低級烷基)；An和Ar2獨立地是未被取代和被取代的芳基或雜芳基，其條件是An和Ar2不同時是苯基；且W是氧原子或硫原子。15.抑制單胺受體活性的方法，其中包括讓單胺受體或含此單胺受體的系統接觸有效抑制該單胺受體活性的一定量的權利要求1所述的一種或多種化合物。16.權利要求15所述的方法，其中所述單胺受體是5-羥色胺受體。17.權利要求16所述的方法，其中所述5-羥色胺受體是5-HT2A亞類。18.權利要求16所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在中樞神經系統。19.權利要求16所述的方法，其中所述5-鞋色胺受體在外周神經系統。20.權利要求16所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在血細胞或血小板中。21.權利要求16所述的方法，其中所述5-羥色胺受體是經突變的或修飾的。22.權利要求15所述的方法，其中所述活性是信號傳導活性。23.權利要求15所述的方法，其中所述活性是基礎性的。24.權利要求15所述的方法，其中所述活性與5-羥色胺受體激活有關。25.抑制單胺受體激活的方法，其中包括讓單胺受體或含此單胺受體的系統接觸有效激活該單胺受體的一定量的權利要求1所述的一種或多種化合物。26.權利要求25所述的方法，其中所述激活是激動劑造成的。27.權利要求26所述的方法，其中所述激動劑是外源性的。28.權利要求26所述的方法，其中所述激動劑是內源性的。29.權利要求25所述的方法，其中所述激活是基礎性的。30.權利要求25所述的方法，其中所述單胺受體是5-羥色胺受體。31.權利要求30所述的方法，其中所述5-羥色胺受體是5-HT2A亞類。32.權利要求30所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在中樞神經系統。33.權利要求30所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在外周神經系統。34.權利要求30所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在血細胞或血小板中。35.權利要求30所述的方法，其中所述5-羥色胺受體是經突變的或修飾的。36.治療與單胺受體有關的病症的方法，其中包括給需要此治療的對象使用治療有效量的權利要求1所述的一種或多種化合物。37.權利要求36所述的方法，其中所述病症選自精神分裂症、精神病、偏頭痛、高血壓、血栓形成、血管痙攣、局部缺血、抑鬱、焦慮、睡眠紊亂和食慾紊亂。38.權利要求36所述的方法，其中所述病症與單胺受體功能障礙有關。39.權利要求36所述的方法，其中所述病症與單胺受體的激活有關。40.權利要求36所述的方法，其中所述病症與單胺受體的活性升尚有關。41.權利要求36所述的方法，其中所述單胺受體是5-羥色胺受體。42.權利要求41所述的方法，其中所述5-羥色胺受體是5-HT2A亞類。43.權利要求41所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在中樞神經系統。44.權利要求41所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在外周神經系統。45.權利要求41所述的方法，其中所述5-羥色胺受體在血細胞或血小板中。46.權利要求41所述的方法，其中所述5-羥色胺受體是經突變的或修飾的。47.治療精神分裂症的方法，其中包括給需要此治療的對象使用治療有效量的權利要求1所述的一種或多種化合物。48.治療偏頭痛的方法，其中包括給需要此治療的對象使用治療有效量的權利要求1所述的一種或多種化合物。49.治療精神病的方法，其中含有包括給需要此治療的對象使用治療有效量的權利要求1所述的一種或多種化合物。50.鑑定預知對權利要求1所述的一種或多種化合物有反應的對象的基因多態性的方法，其中包括給對象使用有效量的該化合物；檢測所述對象對所述化合物的反應，於是確定與單胺受體有關的病症得以改善的反應對象；及鑑定該反應對象的基因多態性，其中此所述基因多態性能預知該對象對該化合物有反應。51.權利要求50所述的方法，其中所述得以改善的病症與單胺能受體的5-HT類或5-HT2A亞類有關。52.確定適於用權利要求1所述的一種或多種化合物治療的對象的方法，其中包括檢測患者中多態性的存在，其中所述多態性預知該對象對所述化合物有反應，而其中多態性的存在表明所述對象適於用權利要求1所述的一種或多種化合物治療。全文摘要本發明提供了用於治療5-羥色胺相關性疾病的氮雜環化合物。本發明還提供了用於治療5-羥色胺相關性疾病的方法。在該方法中，給需要此治療的患者使用有效量的式(II)的化合物。文檔編號A61P25/22GK101230034SQ200710136949公開日2008年7月30日申請日期2001年3月6日優先權日2000年3月6日發明者A·K·烏爾達姆,C·M·安德松,E·L·漢森,G·克羅斯頓申請人:阿卡蒂亞藥品公司