一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物的製作方法
2023-05-27 21:03:41
專利名稱：一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療幽門螺旋桿菌感染的口服藥物製劑，特別是一種含塞克硝唑的口服固定複方製劑。
背景技術：
幽門螺旋桿菌(簡稱HP)是慢性胃炎的主要發病因素，與消化性潰瘍高度相關，且是胃癌發病的一種危險因子。大量的研究表明殺滅HP可治療慢性胃炎，加速潰瘍癒合，降低潰瘍復發，減少胃癌發生。因此國內外學者廣泛探討根除HP的方法。雖然體外試驗HP對很多抗生素敏感，但單藥治療HP的根除率並不高(只有15％-20％)，且易復發易產生耐藥性。因此國內外都聯合二種或二種以上通常是三種藥物治療HP。
自1990年第九屆世界胃腸大會推薦第一個根除HP的三聯藥物方案以來，已有很多三聯藥物方案獲得各國推薦應用。但是，這些方案都是聯合服用三種不同的藥物製劑，有的是每日一次或兩次同時服用三種藥物，還有的甚至是在不同的時間服用不同的藥物。醫患雙方都很不方便。醫生容易出錯，患者容易漏服，順應性差，必將影響治療療效。雖然有一些藥廠為改善患者的順應性開發了「三聯」藥物的複合包裝，即在一個包裝單元中分別包入三種不同的藥物。但是對於患者來說，服用藥片或膠囊的種類和數量仍然很多，仍然不方便。對於生產者來說，更是仍然需要使用三條生產線生產三種藥物，生產成本較高。因此開發固定複方製劑即將三種藥物複方組成一個固定單一製劑不論是對於生產者還是患者都是大有好處。
雖有多篇專利申請保護多種根除HP的三聯固體複方製劑，如CN1147380，CN1192902及CN1416901等。但是在這些專利所發明的藥品中硝基咪唑類抗菌藥都為甲硝唑或替硝唑，這兩種藥都是使用頻率較高的老藥，耐藥性較高。有資料報導甲硝唑在法國的耐藥率將近達到90％。而本發明所採用的硝基咪唑類抗菌藥塞克硝唑，則是正在我國申請上市的新藥，還沒有耐藥性。另外，甲硝唑的半衰期為7~8小時，替硝唑的半衰期為12~13小時，兩者在體內維持有效血液濃度的時間均較短，前者需每天服藥3次，後者需每天服藥2次。因此，如不採取特殊的生產方法，患者服用上述專利產品仍需每日服藥2-3次，順應性仍然不好。
發明內容
本發明的目的在於提供一種根除幽門螺旋桿菌的藥物，可以徹底根除幽門螺旋桿菌，一天服用一次或二次，其臨床療效顯著。
為達到上述發明目的，本發明提供如下技術方案一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的口服複方藥物，由塞克硝唑、一種組胺H2受體拮抗劑和一種大環內酯類抗生素，以及適量的藥物製劑的輔料組成。
上述的組胺H2受體拮抗劑是指下列藥物中的一種拉夫替丁、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁及其生理上可接受的鹽。上述的大環內酯類抗生素是指下列藥物中的一種阿齊黴素、克拉黴素、羅紅黴素、氟紅黴素及其生理上可接受的鹽或酯。上述藥物組成中組胺H2受體拮抗劑，大環內酯類抗生素與塞克硝唑的重量比為其中的組胺H2受體拮抗劑(其中一種)與塞克硝唑的重量比為
拉夫替丁 0.002~0.4∶1法莫替丁 0.004~0.8∶1尼扎替丁 0.03~6∶1雷尼替丁 0.03~6∶1其優選為拉夫替丁 0.005~0.1∶1法莫替丁 0.01~0.2∶1尼扎替丁 0.075~1.5∶1雷尼替丁 0.075~1.5∶1其中的大環內酯類抗生素類(其中一種)與塞克硝唑的重量比為阿齊黴素 0.05~10∶1克拉黴素 0.05~10∶1羅紅黴素 0.01~5∶1氟紅黴素 0.02~5∶1其優選為阿齊黴素 0.125~2.5∶1克拉黴素 0.125~2.5∶1羅紅黴素 0.025~2∶1氟紅黴素 0.05~2∶1上述的藥物優選以下重量比的組合(1)拉夫替丁 0.005~0.1阿齊黴素 0.125~2.5
塞克硝唑 1(2)尼扎替丁 0.075~1.5阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(3)法莫替丁 0.01~0.2阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(4)雷尼替丁 0.075~1.5阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(5)拉夫替丁 0.005~0.1克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(6)尼扎替丁 0.075~1.5克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(7)法莫替丁 0.01~0.2
克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(8)雷尼替丁 0.075~1.5克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1上述藥物組成中藥物製劑的輔料是指經過藥政部門批准，符合藥用輔料標準的輔料。它們根據功能不同分為兩類一類為加工生產藥物製劑所必須的輔料，這類輔料有稀釋劑，粘合劑，助流劑，助懸劑及潤滑劑等；另一類是促使藥物在體內消化吸收的輔料，這類輔料有崩解劑，助溶劑等。它們在人體內沒有活性，既不產生療效也不產生毒性。
上述輔料中，稀釋劑可以選自下列物質中的一種或一種以上澱粉，改性澱粉，蔗糖，一水乳糖，無水乳糖，葡萄糖，苷露醇，各種規格牌號的微晶纖維素如AvicelTMPH101、AvicelTMPH102、AvicelTMPH112等。用量為總量的1％-80％；優選為5％-40％。
上述輔料中，粘合劑可以選自下列物質中的一種羥丙基甲基纖維素，預膠化澱粉，聚維酮(聚乙烯吡咯烷酮)，羧甲基纖維素及其衍生物，甲基纖維素，乙基纖維素，澱粉，糖等，優選羥丙基甲基纖維素，預膠化澱粉和聚維酮。用量為總量的1-15％，優選為2-5％。
上述輔料中，助流劑可以選自下列物質中的一種或一種以上微粉化矽膠。用量為總量的0.25-10％，優選為0.25-5％。
上述輔料中，潤滑劑可以選自下列物質中的一種硬脂酸鎂，滑石粉，I型氫化蔬菜油。用量為總量的0.25-10％，優選為0.5-5％。
上述輔料中，助懸劑可以選自下列物質中的一種明膠，果膠，阿拉伯膠，海藻酸鈉，甲基纖維素，乙基纖維素，羥丙基纖維素，羧甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，甲基纖維素。用量為主藥量的1％-1000％，優選為10％-500％。
上述輔料中，崩解劑可以選自下列物質中的一種澱粉，低取代羥丙基纖維素，羧甲基澱粉鈉，羧甲基纖維素鈣，交聯聚維酮，交聯纖維素及交聯羧甲基纖維素鈉。用量為主藥是量的0.5-15％，優選為1-10％。既可內加也可外加，優選內外各加一半。
上述輔料中，助溶劑可以選自下列物質中的一種或一種以上司盤系列，吐溫系列，聚乙二醇系列，大豆卵膦脂等。用量為主藥量的1％-1000％，優選為10％-500％。
由以上三種主要活性成分與製備藥物製劑的輔料製成的藥物製劑是以下劑型1、素片；2、薄膜包衣片；3、糖衣片；4、分散片；5、膠囊；6、顆粒劑；7、混懸液。
上述劑型可採用公知的製作工藝製備，本發明對相應的製作工藝做如下簡述1、素片將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入稀釋劑，粘合劑，內加的崩解劑，用水溼潤，製成軟材，乾燥，整粒，外加的崩解劑，潤滑劑，混均，壓片，經檢驗合格後，包裝即可。
2、薄膜包衣片將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入稀釋劑，粘合劑，內加的崩解劑，用水溼潤，製成軟材，乾燥，整粒，外加的崩解劑，潤滑劑，混均，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝即可。
3、糖衣片將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入稀釋劑，粘合劑，內加的崩解劑，用水溼潤，製成軟材，乾燥，整粒，外加的崩解劑，潤滑劑，混均，壓片，包糖衣，經檢驗合格後，包裝即可。
4、分散片將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入稀釋劑，粘合劑，內加的崩解劑，用水溼潤，製成軟材，乾燥，整粒，外加的崩解劑，潤滑劑，混均，壓片，經檢驗合格後，包裝即可。
5、膠囊將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入稀釋劑，崩解劑，粘合劑，混合，用水溼潤，製成軟材，乾燥，整粒，裝入膠囊，經檢驗合格後，包裝即可。也可與稀釋劑，助流劑混合均勻後直接灌膠囊。
6、顆粒劑將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入稀釋劑，粘合劑，崩解劑，用水溼潤，製成軟材，乾燥，整粒，過篩，經檢驗合格後，包裝即可。
7、混懸劑將三種主要活性成分分別粉碎過篩，按上述比例混合，加入助溶劑，助懸劑，加水，分散，經檢驗合格後，罐裝即可。
本發明具有如下優點和效果本發明採用三聯固體複方製劑，其中的三種活性成分相輔相成，其中的塞克硝唑半衰期為17~29小時，每天只需服藥一次，足能維持長時間的有效血液濃度，每天只需服藥一~二次，達到根除幽門螺旋桿菌，可大大方便應酬多、工作生活節奏快的胃腸道疾病高發人群，提高患者的順應性，進而提高臨床治療的效果。
具體實施例方式
以下舉例說明。應當說明的是本發明並不僅僅只限於下述實施例。
實例1法莫替丁阿齊黴素塞克硝唑片處方法莫替丁10g阿齊黴素125g塞克硝唑250g微晶纖維素 40g羧甲基澱粉鈉50g聚維酮 20g硬脂酸鎂5g製成1000片將法莫替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，經檢驗合格後，包裝。
實例2法莫替丁阿齊黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方法莫替丁 10g，阿齊黴素 62.5g
塞克硝唑 250g微晶纖維素 112.5g羧甲基澱粉鈉 40g聚維酮 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將法莫替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
實例3法莫替丁阿齊黴素塞克硝唑分散片處方法莫替丁 20g，阿齊黴素 250g塞克硝唑 400g微晶纖維素 200g複合微晶纖維素 180交聯羧甲基纖維素鈉 100g聚維酮 40g硬脂酸鎂 10g製成 1000片將法莫替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過160目篩，按處方量與微晶纖維素，複合微晶纖維素，半量交聯羧甲基纖維素鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，經檢驗合格後，包裝。
實例4尼扎替丁阿齊黴素塞克硝唑糖衣片處方尼扎替丁 75g阿齊黴素 125g塞克硝唑 250g微晶纖維素 45g交聯羧甲基纖維素鈉 30g聚維酮 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將尼扎替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包糖衣，經檢驗合格後，包裝。
實例5尼扎替丁阿齊黴素塞克硝唑顆粒劑處方尼扎替丁300g阿齊黴素500g塞克硝唑1000g微晶纖維素 280g複合微晶纖維素 500g
交聯羧甲基纖維素鈉 300g聚維酮 120g製成 1000袋將尼扎替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過160目篩，按處方量與微晶纖維素，複合微晶纖維素，交聯羧甲基纖維素鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，經檢驗合格後，包裝。
實例6尼扎替丁阿齊黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方尼扎替丁 75g，阿齊黴素 125g塞克硝唑 200g微晶纖維素 85g交聯羧甲基纖維素鈉 40g聚維酮 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將尼扎替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
實例7拉夫替丁阿齊黴素塞克硝唑膠囊處方拉夫替丁5g，
阿齊黴素 125g塞克硝唑 250g微晶纖維素 適量微粉矽膠 適量製成 1000粒將拉夫替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，微粉矽膠，混合均勻後，灌膠囊，經檢驗合格後，包裝。
實例8拉夫替丁阿齊黴素塞克硝唑膠囊處方拉夫替丁 5g，阿齊黴素 62.5g塞克硝唑 250g微晶纖維素 80.5g交聯羧甲基纖維素鈉 32g聚維酮 16g硬脂酸鎂 4g製成 1000粒將拉夫替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，交聯羧甲基纖維素鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入硬脂酸鎂，混合均勻後，灌膠囊，經檢驗合格後，包裝。
實例9拉夫替丁阿齊黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方
拉夫替丁 5g，阿齊黴素 125g塞克硝唑 200g微晶纖維素76g交聯羧甲基纖維素鈉24g預膠化澱粉16g硬脂酸鎂 4g製成 1000片將拉夫替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按上述處方量與微晶纖維素及預膠化澱粉混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
實例10雷尼替丁阿齊黴素塞克硝唑混懸液處方雷尼替丁 300g阿齊黴素 500g塞克硝唑 1000g羥丙基纖維素 1800複合微晶纖維素 3600g吐溫80 3600糖 適量香精 適量水 至30000ml
製成 1000瓶將雷尼替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過160目篩，按上述處方量與羥丙基纖維素，複合微晶纖維素，吐溫80，糖，香精及24000ml水，高速攪拌，充分分散，再加水稀釋到30000ml經檢驗合格後，罐裝。
實例11雷尼替丁阿齊黴素塞克硝唑片處方雷尼替丁 75g，阿齊黴素62.5g塞克硝唑250g微晶纖維素 97.5g羧甲基澱粉鈉40g預膠化澱粉 20g硬脂酸鎂5g製成1000片將雷尼替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及預膠化澱粉混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，經檢驗合格後，包裝。
實例12雷尼替丁阿齊黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方雷尼替丁 75g，阿齊黴素 125g塞克硝唑 200g
微晶纖維素85g羧甲基澱粉鈉 40g聚維酮20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將雷尼替丁、阿齊黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按上述處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
實例13法莫替丁克拉黴素塞克硝唑片處方法莫替丁10g克拉黴素125g塞克硝唑250g微晶纖維素 40g羧甲基澱粉鈉50g聚維酮 20g硬脂酸鎂5g製成1000片將法莫替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，經檢驗合格後，包裝。
實例14法莫替丁克拉黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方法莫替丁10g，克拉黴素62.5g塞克硝唑250g微晶纖維素 112.5g羧甲基澱粉鈉40g聚維酮 20g硬脂酸鎂5g製成1000片將法莫替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
實例15法莫替丁克拉黴素塞克硝唑分散片處方法莫替丁 20g，克拉黴素 250g塞克硝唑 400g微晶纖維素200g複合微晶纖維素180交聯羧甲基纖維素鈉100g聚維酮40g
硬脂酸鎂10g製成1000片將法莫替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過160目篩，按處方量與微晶纖維素，複合微晶纖維素，半量交聯羧甲基纖維素鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，經檢驗合格後，包裝。
實例16尼扎替丁克拉黴素塞克硝唑糖衣片處方尼扎替丁 75g克拉黴素 125g塞克硝唑 250g微晶纖維素 45g交聯羧甲基纖維素鈉 30g聚維酮 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將尼扎替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包糖衣，經檢驗合格後，包裝。
實例17尼扎替丁克拉黴素塞克硝唑顆粒劑處方尼扎替丁300g
克拉黴素 500g塞克硝唑 1000g微晶纖維素280g複合微晶纖維素500g交聯羧甲基纖維素鈉300g聚維酮120g製成 1000袋將尼扎替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過160目篩，按處方量與微晶纖維素，複合微晶纖維素，交聯羧甲基纖維素鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，經檢驗合格後，包裝。
實例18尼扎替丁克拉黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方尼扎替丁 75g，克拉黴素 125g塞克硝唑 200g微晶纖維素 85g交聯羧甲基纖維素鈉 40g聚維酮 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將尼扎替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜農，經檢驗合格後，包裝。
實例19拉夫替丁克拉黴素塞克硝唑膠囊處方拉夫替丁 5g，克拉黴素 125g塞克硝唑 250g微晶纖維素適量微粉矽膠 適量製成 1000粒將拉夫替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，微粉矽膠，混合均勻後，灌膠囊，經檢驗合格後，包裝。
實例20拉夫替丁克拉黴素塞克硝唑膠囊處方拉夫替丁 5g，克拉黴素 62.5g塞克硝唑 250g微晶纖維素 80.5g交聯羧甲基纖維素鈉 32g聚維酮 16g硬脂酸鎂 4g製成 1000粒將拉夫替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，交聯羧甲基纖維素鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入硬脂酸鎂，混合均勻後，灌膠囊，經檢驗合格後，包裝。
實例21拉夫替丁克拉黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方拉夫替丁 5g，克拉黴素 125g塞克硝唑 200g微晶纖維素 76g交聯羧甲基纖維素鈉 24g預膠化澱粉 16g硬脂酸鎂 4g製成 1000片將拉夫替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按上述處方量與微晶纖維素及預膠化澱粉混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
實例22雷尼替丁克拉黴素塞克硝唑混懸液處方雷尼替丁 300g克拉黴素 500g塞克硝唑 1000g羥丙基纖維素 1800複合微晶纖維素3600g
吐溫80 3600糖 適量香精 適量水 至30000ml製成 1000瓶將雷尼替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過160目篩，按上述處方量與羥丙基纖維素，複合微晶纖維素，吐溫80，糖，香精及24000ml水，高速攪拌，充分分散，再加水稀釋到30000ml經檢驗合格後，罐裝。
實例23雷尼替丁克拉黴素塞克硝唑片處方雷尼替丁 75g，克拉黴素 62.5g塞克硝唑 250g微晶纖維素 97.5g羧甲基澱粉鈉 40g預膠化澱粉 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將雷尼替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及預膠化澱粉混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，經檢驗合格後，包裝。
實例24雷尼替丁克拉黴素塞克硝唑薄膜包衣片處方雷尼替丁 75g，克拉黴素 125g塞克硝唑 200g微晶纖維素 85g羧甲基澱粉鈉 40g聚維酮 20g硬脂酸鎂 5g製成 1000片將雷尼替丁、克拉黴素及塞克硝唑分別粉碎，過80目篩，按上述處方量與微晶纖維素，半量羧甲基澱粉鈉及聚維酮混合，用適量水溼潤，制軟材，乾燥後，整粒，過20目篩，加入剩餘半量羧甲基澱粉鈉及硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，包薄膜衣，經檢驗合格後，包裝。
權利要求
1.一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於由塞克硝唑、一種組胺H2受體拮抗劑和一種大環內酯類抗生素，以及適量的藥物製劑的輔料組成。
2.根據權利要求1所述的一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於所述的組胺H2受體拮抗劑是指下列藥物中的一種拉夫替丁、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁及其生理上可接受的鹽。
3.根據權利要求1所述的一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於所述的大環內酯類抗生素是指下列藥物中的一種阿齊黴素，克拉黴素，羅紅黴素，氟紅黴素及其生理上可接受的鹽或酯。
4.根據權利要求1所述的一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於所述的藥物製劑的組成中組胺H2受體拮抗劑、大環內酯類抗生素與塞克硝唑的重量比為①組胺H2受體拮抗劑(其中一種)∶塞克硝唑拉夫替丁 0.002~0.4∶1法莫替丁 0.004~0.8∶1尼扎替丁 0.03~6∶1雷尼替丁 0.03~6∶1②大環內酯類抗生素(其中一種)∶塞克硝唑阿齊黴素 0.05~10∶1克拉黴素 0.05~10∶1羅紅黴素 0.01~5∶1氟紅黴素 0.02~5∶1
5.根據權利要求4所述的一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於所述的藥物製劑的組成中組胺H2受體拮抗劑、大環內酯類抗生素與塞克硝唑重量比是①組胺H2受體拮抗劑(其中一種)∶塞克硝唑拉夫替丁 0.005~0.1∶1法莫替丁 0.01~0.2∶1尼扎替丁 0.075~1.5∶1雷尼替丁 0.075~1.5∶1②大環內酯類抗生素∶塞克硝唑阿齊黴素 0.125~2.5∶1克拉黴素 0.125~2.5∶1羅紅黴素 0.025~2∶1氟紅黴素 0.05~2∶1
6.根據權利要求4所述的一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於所述的藥物組成中三種活性成分為下列組成中的任意一組，以重量比計(1)拉夫替丁 0.005~0.1阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(2)尼扎替丁 0.075~1.5阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(3)法莫替丁 0.01~0.2阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(4)雷尼替丁 0.075~1.5阿齊黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(5)拉夫替丁 0.005~0.1克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(6)尼扎替丁 0.075~1.5克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(7)法莫替丁 0.01~0.2克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1(8)雷尼替丁 0.075~1.5克拉黴素 0.125~2.5塞克硝唑 1
7.根據權利要求1所述的一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，其特徵在於所述的藥物製劑的劑型為下列劑型之一①、素片；②、薄膜包衣片；③、糖衣片；④、分散片；⑤、膠囊；⑥、顆粒劑；⑦、混懸液。
全文摘要
本發明公開了一種含有塞克硝唑的根除幽門螺旋桿菌的複方藥物，由塞克硝唑與一種組胺H2受體拮抗劑和一種大環內酯類抗生素及一些製備藥物製劑的輔料製備而成。該藥物為固定複方製劑，可以徹底根除HP，一天只需服用一~二次，可大大方便應酬多、工作生活節奏快的胃腸道疾病高發人群，提高患者的順應性，進而提高臨床治療效果。
文檔編號A61P31/04GK1559428SQ20041001432
公開日2005年1月5日 申請日期2004年3月11日 優先權日2004年3月11日
發明者金春華 申請人:金春華