治療便秘、食欲不振、食滯的藥物及其製備方法
2023-06-20 22:18:11 1
專利名稱：治療便秘、食欲不振、食滯的藥物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種單味藥，尤其涉及一種治療便秘、食欲不振、食滯等症的單味植物藥、其製備方法及應用，屬於中藥領域。
背景技術：
便秘是指由於糞便在腸內停留過久，以致大便次數減少、大便乾結、排出困難或不盡，是最常見的消化道症狀。便秘時，常出現下腹膨脹，便意未盡，嚴重者出現食欲不振、頭昏、無力等症狀。統計數字表明，每年約900人死於與便秘有關的疾病。
引起便秘的原因有腸道病變、全身性病變和神經系統病變，其中腸激症候群是很常見的便秘原因。便秘常會誘發或加重下列疾病痔瘡、心腦血管疾病、形成腹疝、心理和精神障礙、有損美容、性慾下降等。經久不愈的便秘給患者生活帶來了極大的痛苦，加重了精神和心理的創傷，甚至痛不欲生。曾有便秘患者，因不堪忍受而自殺的情況。此外，有學者報導，男性長期便秘易患帕金森症。
中醫認為便秘是大便秘結不通，排便時間延長或欲大便而艱澀不暢的一種病證。在我國古代醫學中，便秘有很多名稱，如「大便難」、「後不利」、「脾約」、「閉」、「陰結」、「陽結」、「大便秘」、「大便燥結」、「腸結」等。中醫很重視便秘對人體的影響，早在漢代，醫家便提出腑氣不通致衰的理論「欲得長生，腸中常清，欲得不死，腸中無滓。」「五味入口，即入胃，留毒不散，積聚既久，致傷衝和，諸病生焉。」說明了保護大便通暢，易延年益壽這個道理。因此，一旦患了便秘，要立即找出原因，及時治療，以免後患。
引起便秘的原因很多，其中，便秘與腎、脾、胃、大腸、肺、氣血津液、寒熱虛實等均有關。歷代醫家認為在水谷傳化過程中，胃主受納，腐熟水谷，其氣下行；脾主運化，其氣上行，小腸「受盛」經脾胃作用後的水谷進行泌別清濁；大腸傳導糟粕。所以，胃的腐熟失常與氣失和降，脾的運化失司及清氣不升，小腸的泌別失職，大腸的傳導異常，均可引起大便異常。腎主液，肺主氣，當腎虛肺燥時也可引起大便秘結。
中醫對便秘的治療有較深的研究，治療上提出了不可妄用攻下，「……大抵治病必究其源，不可一概用巴豆、牽牛之類下之，損其津液，燥結愈甚。」「如妄以峻利藥逐之，則津液走，氣血耗，雖暫通而即秘矣。」明代醫家李中梓提出妄用攻下之害「每見江湖方士，輕用硝黃者十傷四五，輕用巴豆者十傷七八，不可不謹也，或久而愈結，或變為肺痿吐膿血，或飲食不進而死。」因此治病必須求本。
目前用於治療便秘、食欲不振的藥物雖然有很多種，但都不同程度的存在著副作用過大、不能標本兼治等缺陷。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是克服現有技術的不足，提供一種對於便秘、食欲不振、食滯等症療效更為確切、安全無副作用的藥物。
本發明所要解決的技術問題是通過以下技術方案來實現的一種治療便秘、食欲不振、食滯等症的單味植物藥，由400-8000重量份的大黃製成；優選為由800-5000重量份的大黃製成；更優選為由2000重量份的大黃製成。
本發明藥物活性組分可以加入製備不同劑型時所需的各種輔料，例如崩解劑、潤滑劑、黏合劑等，以常規的中藥製劑方法製備成任何一種常用的口服製劑，例如可以是片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、丸劑、滴丸劑，優選為軟膠囊劑。
優選的，一種製備本發明單味植物藥的方法，包括以下步驟(1)按下述重量份稱取原料大黃400-8000重量份；(2)將大黃用乙醇回流提取，提取液，濾過，濾液濃縮成稠膏，減壓乾燥，粉碎，加入賦形劑，按照中藥常規製劑成型方法製成口服製劑。
上述製備方法中，優選的，步驟(2)中將大黃加4.5倍重量75％乙醇回流提取2次，每次1小時，合併提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.25(80℃)的稠膏，減壓乾燥，粉碎過120目篩，加入賦形劑，按照中藥常規製劑成型方法製成口服製劑。
大黃為蓼科多年生草本植物，味苦性寒，具有攻積導滯、瀉火解毒的功用。大黃主要成分是蒽醌類化合物，具有較強的刺激腸蠕動和抗菌作用，臨床應用極為廣泛。大黃有明顯的抗衰老作用。大黃對低血容量性和內毒素性休克動物胃腸黏膜有顯著保護作用，對危重症患者胃腸功能衰竭也有防治作用。大黃除排洩毒素外，還可以保護胃腸黏膜屏障、抑制腸道菌群易位、改善胃腸黏膜的血液供應、阻止腸道內毒素侵入血液循環，並可以促進體內炎性介質的清除，抑制細菌生長和直接抗內毒素作用。
本發明藥物具有清熱通便之功效，能夠有效治療實熱食滯，便秘以及溼熱型食欲不振等症。
本發明藥物的用法與用量本發明藥物的用藥量取決於具體劑型，以及病人的年齡、體重、健康狀況等因素。作為指導軟膠囊劑，口服，一次1粒(0.6g/粒)，一日2-3次；15天為一療程。
具體實施例方式
以下通過實施例來進一步描述本發明，應該理解的是，這些實施例僅用於例證的目的，決不限制本發明的保護範圍。
實施例1軟膠囊劑的製備、鑑別及質量控制方法一、軟膠囊劑的製備稱取大黃2000g，加10kg75％乙醇回流提取2次，每次1小時，合併提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.25(80℃)的稠膏，減壓乾燥，粉碎過120目篩，加入大豆油344g，蜂蠟6g，混勻，過膠體磨3次，以明膠∶甘油∶水100∶35∶95配方製備膠皮，按壓製法製成軟膠囊，即得製成相應的軟膠囊，共製成1000粒。
二、軟膠囊劑的鑑別及質量控制方法性狀本品為軟膠囊劑，內容物棕褐色油性膏狀物。
鑑別取本品內容物0.3g，研細，加甲醇20ml，浸漬1小時，濾過，取濾液10ml，蒸乾，加水10ml溶解，再加鹽酸1ml，水浴上加熱30分鐘，立即冷卻，用乙醚振搖提取2次，每次20ml，合併乙醚液，揮幹，殘渣加氯仿1ml使溶解，作為供試品溶液。另取大黃對照藥材0.1g，同法製成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版一部附錄VI B)試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以石油醚(30～60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶0.5)為展開劑，展開、取出、晾乾，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同的五個橙黃色螢光斑點。
檢查土大黃苷 取本品1粒的內容物，加甲醇10ml，溫浸10分鐘，放冷，吸取上清液10μl，點於濾紙上，以45％乙醇為展開劑，展開，取出，晾乾，放置10分鐘，置紫外光燈(365nm)下檢視。不得顯持久的亮紫色螢光。
其他應符合膠囊劑項下有關軟膠囊的各項規定(中國藥典2005年版一部附錄IL)。
含量測定照高效液相色譜法(中國藥典2005年版一部附錄VI D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醇-0.1％磷酸溶液(85∶15)為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按大黃素峰計算應不低於1500。
對照品溶液的製備 精密稱取大黃素、大黃酚對照品各適量，分別加甲醇製成每1ml含4μg、8μg的溶液，即得。
供試品溶液的製備 取本品內容物0.1g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，稱定重量，加熱回流30分鐘，放冷，密塞，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml圓底燒瓶中，揮去甲醇，加2.5mol/L硫酸溶液10ml，超聲處理(功率250W，頻率40kHz)5分鐘，再加氯仿10ml，加熱回流1小時，冷卻，移至分液漏鬥中，用少量氯仿洗滌容器，併入分液漏鬥中，分取氯仿液，酸液用氯仿振搖提取2次，每次8ml，合併氯仿液，以無水硫酸鈉脫水，氯仿液移至100ml錐形瓶中，揮去氯仿，殘渣精密加甲醇10ml，稱定重量，微熱使溶解，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl，注入液相色譜儀，測定，即得。
本品每粒含大黃以大黃素(C15H10O5)和大黃酚(C15H10O4)的總量計，不得少於4.5mg。
實施例2 片劑的製備稱取大黃400g，加1.8kg75％乙醇回流提取2次，每次1小時，合併提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.25(80℃)的稠膏，減壓乾燥，粉碎過120目篩，加入如澱粉、糊精、蔗糖等賦形劑，制粒、乾燥、整粒，壓片即得。
實施例3 顆粒劑的製備稱取大黃8kg，加36kg75％乙醇回流提取2次，每次1小時，合併提取液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.25(80℃)的稠膏，減壓乾燥，粉碎過120目篩，加入如澱粉、糊精、蔗糖等賦形劑，制粒、乾燥、整粒，分裝製成顆粒劑。
本發明藥物治療便秘、食欲不振、食滯等症的臨床療效觀察試驗一、臨床資料共收治患者374例，年齡12～86歲，平均年齡46歲，均為門診患者；其中便秘患者210例，食欲不振患者107例，食滯患者57例。
二、試驗藥物本發明實施例1所製備的軟膠囊劑。
三、治療方法口服，一次1粒，一日3次，15天為一療程，共治療3個療程。
四、治療結果1、療效評定標準(1)痊癒臨床體症消失，治療結束後不復發。
(2)顯效臨床體症大部改善，病情明顯好轉。
(3)有效臨床體症有所改善，病情有所好轉。
(4)無效臨床體症沒有改善，病情未見好轉。
2、觀察結果觀察結果見表1。
表1本發明藥物治療便秘、食欲不振、食滯等症的臨床療效觀察試驗結果
安全性觀察使用本發明藥物所治療的374例患者，在治療期間未見任何不良反應，臨床應用安全、無毒副作用。
試驗結論上述臨床療效觀察結果表明，本發明藥物組合物治療便秘、食欲不振、食滯等症療效確切，臨床應用安全、無毒副作用。
權利要求
1.一種治療便秘、食欲不振、食滯等症的單味植物藥，由400-8000重量份的大黃製成。
2.按照權利要求1的單味植物藥，其特徵在於該單味植物藥由800-5000重量份的大黃製成。
3.按照權利要求2的單味植物藥，其特徵在於該單味植物藥由2000重量份的大黃製成。
4.按照權利要求1、2或3的單味植物藥，其特徵在於按照中藥常規製劑方法製備成口服製劑。
5.按照權利要求4的單味植物藥，其特徵在於所述的口服製劑為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、丸劑或滴丸劑。
6.一種製備權利要求1的單味植物藥的方法，包括以下步驟(1)按下述重量份稱取原料大黃400-8000重量份；(2)將大黃用乙醇回流提取，提取液濾過，濾液濃縮成稠膏，減壓乾燥，粉碎，加入賦形劑，按照中藥常規製劑成型方法製成口服制制。
7.按照權利要求6的方法，其特徵是步驟(2)中將大黃加4.5倍重量75％乙醇回流提取2次，每次回流提取1小時，合併提取液，濾過，濾液濃縮至80℃測定時相對密度為1.25的稠膏；將稠膏減壓乾燥，粉碎過120目篩，加入賦形劑，按照中藥常規製劑成型方法製成口服製劑。
8.權利要求1-5任一項單味植物藥在製備治療便秘、食欲不振或食滯藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種治療便秘、食欲不振、食滯等症的單味植物藥及其製備方法。本發明單味植物藥由400－8000重量份的大黃製成。本發明單味植物藥可按照中藥常規製劑方法製備成適宜的口服製劑。臨床療效觀察結果表明，本發明單味植物藥治療便秘、食欲不振、食滯等症療效確切，臨床應用安全、無毒副作用。
文檔編號A61P1/00GK1903258SQ20061010951
公開日2007年1月31日 申請日期2006年8月4日 優先權日2006年8月4日
發明者蘭玉岐 申請人:蘭玉岐