一種防治口腔、咽喉疾病的中藥製劑的製作方法

2023-06-13 13:44:26 1

專利名稱：一種防治口腔、咽喉疾病的中藥製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種防治口腔、咽喉疾病的中藥製劑，屬於中藥的技術領域。技術背景隨著秋冬季節的變化，現代生活節奏的加快，以及工作、生活等的壓力， 各種感冒，細菌、病毒以及一些物化因素(如吸菸、喝酒等)刺激都會使口腔及咽部發生炎症，形成如急慢性咽炎、喉炎、扁桃體炎、口腔炎症等各種臨床上常見的感染病症。這些疾病常使得患者咽部乾燥發癢、灼熱疼痛、吞咽困難、口腔異味，甚至聲音嘶 、呼吸不暢，另外還時常伴有咳嗽、痰多、頭疼等各種症狀，給我們的生活和工作帶來一定的影響。目前的防治西醫以抗炎、止痛、祛痰為主，中醫可用清熱解毒、理氣化痰為法，在治療上，中醫中藥顯示出更大的優勢，對於徹底治療這種慢性疾病也還有很大的潛力。由於咽喉及口腔疾病的臨床症狀較輕，臨床就診率較低，因此，在治療領域具有預防和治療作用的相關藥物不多，如西瓜霜潤喉片、金嗓子喉片等，在治療咽喉腫痛、口舌生瘡、急慢性咽炎、扁桃體炎等方面起到了良好的治療作用。隨著生活水平的不斷提高，人們都越來越重視對自己身體機能的保健，追求良好的生活、學習及工作狀態已成為生活中所必需，因此，開發服用安全、便捷，適於長期服用的用於預防和治療口腔及咽喉炎症，清除口腔異味，緩解咽部不適的清咽產品，市場前景廣闊。

發明內容
本發明的目的在於提供一種治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，該製劑具有良好的清熱解毒、清音利咽、消腫止痛作用，對治療口腔、咽喉疾病效果顯著且沒有副作用，服用安全。本發明的另一個目的在於提供製備治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑的製備方法。本發明提供的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，是由下述重量配比的原料藥與適當的輔料製備而成甘草13. 5-40. 5 份苦杏仁 13. 5-40. 5 份萊菔子4. 25-12. 75 份桔梗 4. 25-12. 75 份進一步，在上述原料藥組成的基礎上，其原料藥的重量配比可以採用為甘草18-36份、苦杏仁18-36份、萊菔子5. 6-11. 4份、桔梗5. 6-11. 4份本發明的製備工藝為(1)取甘草、苦杏仁、萊菔子、桔梗四味，去雜、洗淨，苦杏仁用水蒸氣蒸20-40min 後，備用；(2)取甘草、桔梗切片，然後將蒸過的苦杏仁與甘草、桔梗、萊菔子混合，加5-12倍量水浸泡0. 5-4小時，用水煎煮1-4次，每次0. 5-4小時，濾過，合併濾液，於50-80°C條件下減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 30的稠膏；(3)取上述稠膏，添加適當的輔料，用常規方法製備成需要的製劑劑型。本發明製劑可以是口含片、口崩片、口含滴丸和噴霧劑，優選為口含片。本發明製成口含片時，加入的原輔料及其重量份為甘草13. 5-40. 5份、苦杏仁 13. 5-40. 5份、萊菔子4. 25-12. 75份、桔梗4. 25—12. 75份、聚維酮K302. 5-7. 5份、甘露醇40-70份、薄荷腦0. 4-1. 2份、硬脂酸鎂1. 0-3. 0份、薄膜包衣預混劑1. 0-3. 0份。本發明製成口含片時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏，50-80°C條件下減壓真空乾燥，幹膏粉碎過80目篩；取2. 5-7. 5份聚維酮K30、40-70份甘露醇後混合均勻， 用80-95%的乙醇制粒，40-60°C乾燥後，整粒，噴入0. 4-1. 2份已經用無水乙醇溶解的薄荷腦，室溫揮去無水乙醇，再加入1. 0-3. 0份硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，然後用1. 0-3. 0份薄膜包衣預混劑包衣，即得口含片。本品口服，每日6次，每次1片。本發明製成口崩片時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏乾燥，粉碎成60目以上的粉末，與1-10%的低取代羥丙基纖維素、10-50%微晶纖維素、2-20%蔗糖、2-10%薄荷腦混合均勻，壓片，即得口崩片。本品口服，每日6次，每次1片。本發明製成口含滴丸時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏乾燥成幹膏粉， 摻入加熱融化的聚乙二醇6000中熱融混勻；將熔融混合液移入滴丸機進行滴制；藥液滴至冷卻劑中冷卻；清除冷卻劑，選丸，即得口含滴丸。本品口服，每日6次，每次1片。本發明製成噴霧劑時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏，加入乙醇，靜置， 濾過，減壓回收乙醇並濃縮成清膏，取冰片、薄荷腦、香精、檸檬酸、苯甲酸鈉、甜菊素、甘油、 吐溫-80、乙醇，攪拌溶解後，加入上述清膏中，加水至1000ml，攪拌均勻，濾過，灌裝，即得噴霧劑。本品噴(滴)敷患處，一次適量，一日數次。本發明所用的甘草，為豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.脹果甘草 Glycyrrhiza inflate Bat或光果甘草Glycyrrhiza grabra L.的乾燥根及根莖，屬我國衛生部規定的既是藥品又是食品的物質(衛法監發[2002]51號附件1)。主要含有甘草甜素、甘草酸、甘草次酸等成分。其性平，味甘，為傳統清熱解毒用品，具有抗炎、抗菌、抗病毒、 止咳祛痰、解熱鎮痛、免疫調節作用。試驗表明甘草浸膏能覆蓋發炎的咽部黏膜，緩和炎症的刺激，發揮止咳作用，甘草還能促進咽喉及支氣管的分泌，使痰容易咳出，呈現祛痰鎮咳作用；體外抑菌試驗表明甘草醇提取物對金黃色葡萄球菌、結核桿菌、大腸桿菌、阿米巴原蟲及滴蟲均有抑制作用。本發明所用的苦杏仁，為薔薇科植物山杏Prunus armeniaca L. var. ansu Maxim.、遼杏 Prunus mandshurica (Maxim.) Koehne、西伯利亞杏 Prunus sibirica L.及杏 Prunusarmeniaca L.的成熟種子，屬我國衛生部規定的既是藥品又是食品的物質(衛法監發[2002]51號附件1)。主要成分含苦杏仁甙，水解後產生氫氰酸、苦杏仁酶和杏仁油等。 其性微溫，味苦，有小毒，具有鎮咳，平喘，殺菌，抗病毒等作用。試驗表明小量杏仁可呈鎮靜呼吸中樞作用，可使呼吸運動趨勢安靜；苦杏仁油能殺敵傷寒、副傷寒桿菌；經炮製後可降低EB病毒早期抗原的激活作用。本發明所用的萊菔子，又名蘿蔔子，為十字花科植物萊菔Raphanus Sativus L.的種子，屬我國衛生部規定的既是藥品又是食品的物質(衛法監發[2002]51號附件1)。成分含少量揮髮油和大量脂肪油，揮髮油中含甲硫醇等，脂肪油中含亞油酸等。其性平，味辛、 甘，具有抗病原微生物，解毒，抗炎及影響腎上腺皮質功能的作用。試驗表明萊菔子水醇提取物對葡萄球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等有顯著的抑制作用，萊菔子素對病毒有抑制作用； 萊菔素於體外與細菌外毒素混合有明顯的解毒作用。本發明所用的桔梗，為桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum(Jacq. )A. DC. 的根，屬我國衛生部規定的既是藥品又是食品的物質(衛法監發[2002]51號附件1)。成分含多種皂甙，如三萜皂甙，另含18種胺基酸以及桔梗甙D2和樺木醇等。其性平，味苦、辛， 具有鎮咳，祛痰，抗炎，解熱鎮痛等作用。試驗表明桔梗所含皂甙對咽喉黏膜能造成某種程度的刺激，反射性地引起呼吸道黏膜分泌亢進，使痰液稀釋，易於排出；粗桔梗皂甙對大鼠後肢角叉菜膠性足趾腫與醋酸性腫脹均有抗炎效果，對大鼠棉球肉芽腫也有顯著的抑制作用。綜上所述，本發明製劑配方科學合理，各原料均為清熱解毒、清咽潤喉、消腫止痛之良藥。甘草補脾益氣、清熱解毒、祛痰止痛，調和諸藥；杏仁止咳平喘、潤腸通便；萊菔子消食化積、降氣化痰；桔梗開宣肺氣、祛痰排膿；四味藥共具清咽利喉之功效。故本發明清咽製劑可應用於急、慢性咽喉炎，喉炎，扁桃體炎，咽喉腫痛，口腔炎症，口腔潰瘍，口乾口苦等見上述症候的咽部不適者。為了使本領域普通技術人員更好的理解本發明，本申請人進行了一系列實驗研究，以證明本發明的效果一、藥效學研究實驗例1 本發明製劑抗炎、解熱、鎮痛作用研究1. 1 材料1. 1. 1藥品本發明製劑按照本發明的製備方法製備成口含片，Ig/片。1. 1. 2動物昆明種小鼠，18 22g ；Wistar種大鼠，體重140 160g ；家兔，1. 5 2. Okg ；均由貴陽醫學院提供。以上動物均為雌雄各半。1. 2實驗方法及結果1. 2. 1對急性咽炎模型大鼠的影響取健康大鼠50隻，隨機分組。實驗開始第1 3d上、下午各用15%氨水噴大鼠咽喉部1次，每次噴3撳，正常對照組噴等量的蒸餾水。第 4d灌胃給予試驗藥物，對照組給予相同體積的蒸餾水，連續5d，每天一次。第9d處死動物後立即取下咽部黏膜及黏膜下組織肉眼觀察，並用10%甲醛固定，作病理學檢查，其病變程度採用秩和檢驗和記分t檢驗兩種方法進行統計學處理。結果見表1 (秩和檢驗)、表2 (分值t檢驗)。表1對大鼠咽部黏膜及其下組織炎症病變等級的影響(n = 10)
權利要求
1.一種治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於按照重量組份計算它是由下述重量配比的原料藥與適當的輔料製備而成甘草13. 5-40. 5份苦杏仁13. 5-40. 5份萊菔子4. 25-12. 75份桔梗4. 25-12. 75份。
2.按照權利要求1所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於其原料藥的重量配比可以採用為甘草18-36份、苦杏仁18-36份、萊菔子5. 6-11. 4份、桔梗5. 6-11. 4份。
3.按照權利要求1或2任一所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於所述製劑包括口含片、口崩片、口含滴丸和噴霧劑。
4.按照權利要求3所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於所述製劑為口含片。
5.一種治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於按照重量組份計算是由下述重量配比的原料藥和輔料製備成口含片甘草13. 5-40. 5份、苦杏仁13. 5-40. 5份、萊菔子4. 25-12. 75份、桔梗4. 25-12. 75份、聚維酮K302. 5-7. 5份、甘露醇40-70份、薄荷腦 0. 4-1. 2份、硬脂酸鎂1. 0-3. 0份、薄膜包衣預混劑1. 0-3. 0份。
6.如權利要求1或2任一所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於製備方法為(1)取甘草、苦杏仁、萊菔子、桔梗四味，去雜、洗淨，苦杏仁用水蒸氣蒸 20-40min 後，備用；(2)取甘草、桔梗切片，然後將蒸過的苦杏仁與甘草、桔梗、萊菔子混合，加5-12倍量水浸泡0. 5-4小時，用水煎煮1-4次，每次0. 5-4小時，濾過，合併濾液，於50-80°C條件下減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 30的稠膏；(3)取上述稠膏，添加適當的輔料，用常規方法製備成需要的製劑劑型。
7.按照權利要求5所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於製成口含片時的工藝為(1)取甘草、苦杏仁、萊菔子、桔梗四味，去雜、洗淨，苦杏仁用水蒸氣蒸20-40min後，備用；(2)取甘草、桔梗切片，然後將蒸過的苦杏仁與甘草、桔梗、萊菔子混合，加5-12倍量水浸泡0. 5-4小時，用水煎煮1-4次，每次0. 5-4小時，濾過，合併濾液，於50-80°C條件下減壓濃縮至相對密度為1. 05-1. 30的稠膏；(3)取上述稠膏，50-80°C條件下減壓真空乾燥，幹膏粉碎過80目篩；取2.5-7. 5份聚維酮K30、40-70份甘露醇後混合均勻，用80-95%的乙醇制粒，40-60°C乾燥後，整粒，噴入 0. 4-1. 2份已經用無水乙醇溶解的薄荷腦，室溫揮去無水乙醇，再加入1. 0-3. 0份硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，然後用1. 0-3. 0份薄膜包衣預混劑包衣，即得口含片。
8.按照權利要求6所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於製成口崩片時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏乾燥，粉碎成60目以上的粉末，與1-10%的低取代羥丙基纖維素、10-50%微晶纖維素、2-20%蔗糖、2-10%薄荷腦混合均勻，壓片，即得口崩片。
9.按照權利要求6所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於製成口含滴丸時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏乾燥成幹膏粉，摻入加熱融化的聚乙二醇6000 中熱融混勻；將熔融混合液移入滴丸機進行滴制；藥液滴至冷卻劑中冷卻；清除冷卻劑，選丸，即得口含滴丸。
10.按照權利要求6所述的治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑，其特徵在於製成噴霧劑時的工藝為將前述製備工藝中得到的浸膏，加入乙醇，靜置，濾過，減壓回收乙醇並濃縮成清膏，取冰片、薄荷腦、香精、檸檬酸、苯甲酸鈉、甜菊素、甘油、吐溫-80、乙醇，攪拌溶解後， 加入上述清膏中，加水至IOOOml，攪拌均勻，濾過，灌裝，即得噴霧劑。
全文摘要
本發明公開了一種治療口腔、咽喉疾病的中藥製劑及其製備方法，它由甘草、苦杏仁、萊菔子、桔梗及輔料製備而成，主要用於急慢性咽炎、喉炎、扁桃體炎、咽喉腫痛、口腔炎症、口腔潰瘍、口乾口苦等各種臨床上常見的咽喉不適者。與現有技術相比本發明具有清熱解毒、清音利咽、消腫止痛作用，對治療口腔、咽喉疾病效果顯著且沒有副作用，服用安全。
文檔編號A61K36/736GK102204971SQ20101013547
公開日2011年10月5日 申請日期2010年3月30日 優先權日2010年3月30日
發明者楊世林, 竇啟玲 申請人:貴州益佰製藥股份有限公司