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製備(3r,4r,5s)-4,5-環氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯的方法

2023-06-02 15:16:36

專利名稱:製備(3r,4r,5s)-4,5-環氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯的方法
技術領域:
本發明屬於藥物化學技術領域,具體涉及(3R,4R,5S) _4,5_環氧基_3_ (1_乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯的製備方法。
背景技術:
(3R,4R,5S)-4,5_環氧基-3-(1-乙基丙氧基)環己烯甲酸乙酯是合成磷酸奧司他韋的一個關鍵中間體。磷酸奧司他韋是一種作用於神經氨酸酶的特異性抑制劑, 其抑制神經氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞,從而抑制流感病毒在人體內的傳播以起到治療流行性感冒的作用。磷酸奧司他韋的結構式如下
權利要求
1.一種(3R,4R,5S)-4,5-環氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯的製備方法,其特徵在於,包括如下步驟(a)用醇類溶劑將(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)_4_羥基-5-0-甲基磺醯-1-環己烯-ι-甲酸乙酯溶解,氨水作用下進行消除反應;(b)從反應液中收集得到(3R,4R,5S)-4,5-環氧基-3-(1-乙基丙氧基)_1_環己烯-1-甲酸乙酯。
2.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,所述醇類溶劑選自甲醇、乙醇或異丙醇。
3.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,所述反應溫度為40 100°C。
4.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,所述反應時間為0.5 2小時。
5.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,所述氨水為市售的25% 濃度的氨水。
6.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,所述醇類溶劑選自甲醇或乙醇。
7.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,所述反應溫度為50 70°C。
8.根據權利要求5所述的方法,其特徵在於,所述氨水的用量為0.5 1. 5毫升體積/ 克重量的(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羥基-5-0-甲基磺醯環己烯-1-甲酸乙
9.根據權利要求1所述的方法,其特徵在於,步驟(a)具體描述為室溫下用乙醇溶解(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)_4_羥基-5-0-甲基磺醯-1-環己烯-1-甲酸乙酯,以 0.5 1.5毫升體積/克重量的(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羥基-5-0-甲基磺醯-1-環己烯-1-甲酸乙酯的量加入25重量% 28重量%濃度的氨水,升溫至50 70°C 繼續反應0. 5 2小時。
全文摘要
本發明公開了一種(3R,4R,5S)-4,5-環氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯的製備方法。本發明的製備方法包括如下步驟(a)用醇類溶劑將(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羥基-5-O-甲基磺醯-1-環己烯-1-甲酸乙酯溶解,氨水作用下進行消除反應;(b)從反應液中收集得到(3R,4R,5S)-4,5-環氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-甲酸乙酯。用本發明方法得到的產品收率可達90%以上。本發明方法可使產品的HPLC純度達99.5%以上,單個雜質小於0.1%,適合工業化大生產。
文檔編號C07D303/40GK102267961SQ201010191399
公開日2011年12月7日 申請日期2010年6月2日 優先權日2010年6月2日
發明者李金亮, 趙楠 申請人:上海迪賽諾化學製藥有限公司, 上海迪賽諾醫藥發展有限公司, 上海迪賽諾藥業有限公司

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