用於提高對轉基因植物的生產潛力的利用的方法

2023-06-29 21:56:16

專利名稱：用於提高對轉基因植物的生產潛力的利用的方法
專利說明用於提高對轉基因植物的生產潛力的利用的方法 本發明涉及一種用於提高對轉基因植物的生產潛力的利用的方法。
近年來，農業中轉基因植物比例明顯增加，但目前地區差異仍然很明顯。因此，例如，自從2001年以來美國轉基因玉米的比例從26％加倍到52％，而在德國轉基因玉米幾乎沒有任何實際重要性。但是，在歐洲其它國家，例如在西班牙，轉基因玉米的比例已經達到約12％。
採用轉基因植物主要是為了以最有利的方式在儘可能最低的生產設備投入下利用各個植物品種的生產潛力。對植物進行遺傳修飾的目的尤其在於使植物中產生針對某些有害物或有害生物或者除草劑的抗性，以及針對非生物脅迫(例如乾旱、熱或者升高的鹽水平)的抗性。還可以對植物進行遺傳修飾以增加某種品質或產品特徵(例如選定的維生素或油的含量)或者改善某些纖維性質。
例如，可以通過以下方式獲得除草劑抗性或耐受性，即將基因引入到有用的植物中用於表達酶來解毒某些除草劑，以使得即使在存在這些用於防治闊葉雜草和雜綠草(weed grass)的除草劑的情況下，這些植物也能相對無障礙地生長。可提及實例為可耐受除草活性化合物草甘膦

(Roundup

Monsanto)或者除草劑草銨膦或碘苯腈的棉花品種或玉米品種。
最近，還已經開發了包含兩種或兩種以上遺傳修飾的有用植物(「疊加轉基因植物」或多重轉基因作物)。例如，Monsanto已經開發了抗歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和西方玉米根蟲(Diabrotica virgifera)的多重轉基因玉米品種。還已知可以同時抗西方玉米根蟲和棉鈴蟲並且耐受除草劑

的玉米和棉花作物。
還發現通過用一種或多種下文限定的式(I)化合物處理有用的轉基因植物甚至可以更好地提高對其生產潛力的利用。本文中，術語「處理」包括所有會使這些活性化合物與至少一個植物部位接觸的方法。應理解，「植物部位」是指植物的所有地上和地下部位及器官，例如枝條、葉、花和根，實例有葉、針葉、莖、杆、花、子實體、果實和種子，以及根、塊莖和根莖。植物部位還包括採收物，以及無性與有性繁殖物質，例如插枝、塊莖、根莖、幼枝和種子。
式(I)化合物
其中 A代表吡啶-2-基或吡啶-4-基，或者代表任選地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基，或者代表任選地在6位被氯或甲基所取代的噠嗪-3-基，或者代表吡嗪-3-基，或者代表2-氯吡嗪-5-基，或者代表任選地在2位被氯或甲基所取代的1，3-噻唑-5-基，或者 A代表嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、1，2，4-噁二唑基、異噻唑基、1，2，4-三唑基或1，2，5-噻二唑基，其任選地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任選地被氟和/或氯所取代)、C1-C3烷硫基(其任選地被氟和/或氯所取代)或C1-C3烷基磺醯基(其任選地被氟和/或氯所取代)取代， 或者 A代表基團
其中 X代表滷素、烷基或滷代烷基， Y代表滷素、烷基、滷代烷基、滷代烷氧基、疊氮基或氰基，和 R1代表烷基、滷代烷基、烯基、滷代烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、滷代環烷基、烷氧基、烷氧基烷基或滷代環烷基烷基， 它們的殺蟲作用是現有技術中已知的(參照EP 0539588、WO2007/115644、WO 2007/115643、WO 2007/115646)。
通過這些文獻，本領域技術人員將了解式(I)化合物的製備方法和使用方法，以及式(I)化合物的作用。
上文所述的式(I)化合物的優選亞組在下文中列出。
A優選地代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、6-甲基-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基或2-甲基-1，3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、2-三氟甲基嘧啶-5-基、5，6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
R1優選地代表任選地被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5環烷基、C3-C5環烷基烷基或C1-C5烷氧基。
A特別優選地代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
R1特別優選地代表甲基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、環丙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或2-氟環丙基。
A非常特別優選地代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基或5，6-二氯吡啶-3-基。
R1非常特別優選地代表甲基、環丙基、甲氧基、2-氟乙基或2，2-二氟乙基。
A最優選地代表基團6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-氯吡啶-3-基。
R1最優選地代表甲基、2-氟乙基或2，2-二氟乙基。
在式(I)化合物的一個主要組中，A代表6-氯吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，A代表6-溴吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，A代表6-氯-1，4-噠嗪-3-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，A代表2-氯-1，3-噻唑-5-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，A代表5-氟-6-氯吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，A代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，A代表5，6-二氯吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一個主要組中，R1代表甲基。
在式(I)化合物的另一個主要組中，R1代表乙基。
在式(I)化合物的另一個主要組中，R1代表環丙基。
在式(I)化合物的另一個主要組中，R1代表2-氟乙基。
在式(I)化合物的另一個主要組中，R1代表2，2-二氟乙基。
在上述一般範圍或優選範圍中列出的基團定義和示例可以根據需要彼此結合，即包括在特別優選的範圍之間。
本發明中，優選其中存在上文列出的優選定義的組合的式(I)化合物。
本發明中，特別優選其中存在上文列出的特別優選定義的組合的式(I)化合物。
本發明中，非常特別優選其中存在上文列出的非常特別優選定義的組合的式(I)化合物。
式(I)化合物的一個優選亞組為式(I-a)的化合物
其中 B代表吡啶-2-基或吡啶-4-基，或者代表任選地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基，或者代表任選地在6位被氯或甲基所取代的噠嗪-3-基，或者代表吡嗪-3-基，或者代表2-氯吡嗪-5-基，或者代表任選地在2位被氯或甲基所取代的1，3-噻唑-5-基， R2代表滷代烷基、滷代烯基、滷代環烷基或滷代環烷基烷基。
上文及下文所提及的式(I-a)中列出的基團的優選取代基或範圍在下文中示出。
B優選地代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、6-甲基-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基或2-甲基-1，3-噻唑5-基。
R2優選地代表被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5環烷基或C3-C5環烷基烷基。
B特別優選地代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基。
R2特別優選地代表2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2-氟環丙基。
B非常特別優選地代表基團6-氯吡啶-3-基。
R2非常特別優選地代表2-氟乙基或2，2-二氟乙基。
在式(I-a)化合物的一個主要組中，B代表6-氯吡啶-3-基
在式(I-a)化合物的另一個主要組中，B代表6-溴吡啶-3-基
在式(I-a)化合物的另一個主要組中，B代表6-氯-1，4-噠嗪-3-基
在式(I-a)化合物的另一個主要組中，R2代表2-氟乙基。
在式(I-a)化合物的另一個主要組中，R2代表2，2-二氟乙基。
式(I)化合物的另一個優選亞組為式(I-b)的化合物
其中 D代表基團
其中 X和Y具有上文所給出的含義， R3代表氫、烷基、烯基、炔基、環烷基或烷氧基。
上文及下文所提及的式(I-b)中列出的基團的優選取代基或範圍在下文中示出。
D優選地代表下述基團之一5，6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
R3優選地代表C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基或C3-C4環烷基。
D特別優選地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
R3特別優選地代表C1-C4烷基。
D非常特別優選地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-溴吡啶-3-基。
R3非常特別優選地代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或環丙基。
D最優選地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基。
R3最優選地代表甲基或環丙基。
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5，6-二氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，D代表5-氯-6碘吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，R3代表甲基。
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，R3代表乙基。
在式(I-b)化合物的另一個主要組中，R3代表環丙基。
式(I)化合物的另一個優選亞組為式(I-c)的化合物
其中 E代表基團
其中 X和Y具有上文所給出的含義，並且 R4代表滷代烷基、滷代烯基、滷代環烷基或滷代環烷基烷基。
上文及下文所提及的式(I-c)中列出的基團的優選取代基或範圍在下文中示出。
E優選地代表下述基團之一5，6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
R4優選地代表被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5環烷基或C3-C5環烷基烷基。
E特別優選地代表2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
R4特別優選地代表2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2-氟環丙基。
E非常特別優選地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基。
R4非常特別優選地代表2-氟乙基或2，2-二氟乙基。
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5-氟-6-氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5，6-二氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，E代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，R4代表2-氟乙基。
在式(I-c)化合物的另一個主要組中，R4代表2，2-二氟乙基。
式(I)化合物的一個優選亞組為式(I-d)的化合物
其中 G代表吡啶-2-基或吡啶-4-基，或者代表任選地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基，或者代表任選地在6位被氯或甲基所取代的噠嗪-3-基，或者代表吡嗪-3-基，或者代表2-氯吡嗪-5-基，或者代表任選地在2位被氯或甲基所取代的1，3-噻唑-5-基，並且 R5代表C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基或C1-C4烷氧基。
上文及下文所提及的式(I-d)中列出的基團的優選取代基或範圍在下文中示出。
G優選地代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、6-甲基-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基或2-甲基-1，3-噻唑-5-基。
R5優選地代表C1-C4烷基、C1烷氧基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C4環烷基。
G特別優選地代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基， R5特別優選地代表甲基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或環丙基。
G非常特別優選地代表基團6-氯吡啶-3-基。
R5非常特別優選地代表甲基或環丙基。
在式(I-d)化合物的一個主要組中，G代表6-氯吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，G代表6-溴吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，G代表6-氯-1，4-噠嗪-3-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，G代表2-氯-1，3-噻唑-5-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，G代表6-氟吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，G代表6-三氟甲基-吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，G代表6-氟吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，R5代表甲基。
在式(I-d)化合物的另一個主要組中，R5代表環丙基。
可具體提及下述通式(I)化合物 ·化合物(I-1)，4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115644獲知。
·化合物(I-2)，4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115644獲知。
·化合物(I-3)，4-{[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115644獲知。
·化合物(I-4)，4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115644獲知。
·化合物(I-5)，4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115644獲知。
·化合物(I-6)，4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115643獲知。
·化合物(I-7)，4-{[(5，6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115646獲知。
·化合物(I-8)，4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](環丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由國際專利申請2007/115643獲知。
·化合物(I-9)，4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](環丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由EP 0539588獲知。
·化合物(I-10)，4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮，其結構式為
並由EP 0539588獲知。
優選的式(I)化合物選自上文提及的式(I-a)、(I-b)、(I-c)和(I-d)的化合物。
更優選的式(I)化合物選自上文提及的式(I-a)、(I-b)和(I-c)的化合物。
特別優選的式(I)化合物為其中A選自基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基和5，6-二氯吡啶-3-基並且R1選自基團甲基、環丙基、甲氧基、2-氟乙基或2，2-氟乙基的化合物。
非常特別優選的式(I)化合物選自式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)、(I-9)和(I-10)的化合物。
根據本發明，「烷基」代表具有1-6個碳原子、優選1-4個碳原子的直鏈或支鏈脂族烴。適合的烷基基團為，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基或己基。烷基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「烯基」代表具有至少一個雙鍵的直鏈或支鏈烴。烯基基團的雙鍵可以為非共軛的或者與一個不飽和鍵或基團共軛。優選具有2-6個或3-6個碳原子的烯基基團。適合的烯基基團為，例如乙烯基或烯丙基。烯基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「炔基」代表具有至少一個三鍵的直鏈或支鏈烴。炔基基團的三鍵可以為非共軛的或者與一個不飽和鍵或基團共軛。優選具有2-6個或3-6個碳原子的炔基基團。適合炔基基團為，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、甲基丙炔基、4-甲基-1-丁炔基、4-丙基-2-戊炔基和4-丁基-2-己炔基。炔基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「環烷基」代表具有3-6個碳原子的環狀烴。適合的環烷基基團為，例如環丙基、環丁基、環戊基或環己基。環烷基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「烷氧基」代表具有1-6個碳原子、優選1-4個碳原子的烷氧基基團。適合的烷氧基基團為，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基或己氧基。烷氧基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「烷氨基」代表具有1-6個碳原子、優選1-4個碳原子的烷氨基基團。適合的烷氨基基團為，例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、異丙氨基、正丁氨基、異丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基或己氨基。烷氨基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「雜環化合物」代表含有至少一個雜原子的具有優選3-14個碳原子、特別優選3-10個碳原子並且非常特別優選5-6個碳原子的環狀烴，所述雜原子例如氮、氧或硫，所述化合物可以通過常規方法製備。雜環化合物可含有飽和和不飽和的鍵或基團，所述鍵或基團另外與其他不飽和鍵或基團共軛。適合的雜環化合物為，例如環氧乙烷、氮丙啶、吖丁啶、四氫呋喃、二噁烷、四氫呋喃-2-酮、己內醯胺；不飽和雜環化合物，例如2H-吡咯、4H-吡喃、1，4-二氫吡啶；和雜芳基，例如吡咯、吡唑(pyrrazole)、咪唑、噁唑、異噁唑、噻唑、噁噻唑、三唑、四唑、吡啶、噠嗪、嘧啶、吡嗪、嘌呤、蝶啶、喹啉、異喹啉、吖啶和吩嗪。雜化化合物可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「滷素」代表氟、氯、溴或碘，優選氟、氯或溴。
根據本發明，「滷代烷基」代表其中至少一個氫原子被滷原子所替代的具有1-6個碳原子、優選1-4個碳原子的烷基基團。適合的滷代烷基基團為，例如CH2F、CHF2、CF3、CF2Cl、CFCl2、CCl3、CF2Br、CF2CF3、CFHCF3、CH2CF3、CH2CH2F、CH2CHF2、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CH3、CF2CH2F、CF2CHF2、CF2CF2Cl、CF2CF2Br、CFHCH3、CFHCHF2、CHFCF3、CHFCF2Cl、CHFCF2Br、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CF2CF3、CH2CH2CH2F、CH2CHFCH3、CH2CF2CF3、CF2CH2CF3、CF2CF2CH3、CHFCF2CF3、CF2CHFCF3、CF2CF2CHF2、CF2CF2CH2F、CF2CF2CF2Cl、CF2CF2CF2Br、1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基、2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基、五氟乙基、1-(二氟甲基)-1，2，2，2-四氟乙基、2-溴-1，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基、1-(二氟甲基)-2，2，2-三氟乙基。滷代烷基基團可以為未取代的或者被至少一個本文所述的取代基取代。
根據本發明，「芳基」代表具有6-10個碳原子、優選6個碳原子的芳基基團。適合的芳基基團為，例如苯基或萘基。芳基基團可以為未取代的或者被至少一個上文所述的取代基取代。
優選兩種或更多種殺蟲活性化合物的混合物，優選兩種或三種、特別優選兩種。
根據本發明所提出的方法，使用式(I)化合物處理轉基因植物，特別是有用植物，以增加農業產量。對於本發明，轉基因植物為含有至少一種非受精產生的基因或基因片段的植物。該基因或基因片段可源自或獲自相同種的另一株植物、可以來源自不同種的植物，但是也可以來源自動物或微生物(包括病毒)(「外源基因」)，並且/或者任選地與天然產生的序列相比已經含有突變。根據本發明，還可以使用合成基因，這種基因已被包括在本文的術語「外源基因」中。轉基因植物還可以編碼兩種或多種不同來源的外源基因。
對於本發明來說，「外源基因」的特徵還在於其包括一種在所述轉基因植物中具有某種生物或化學功能或活性的核酸序列。通常，這些基因編碼生物催化劑，例如酶或核酶，又或者它們包括用於調控內源蛋白表達的調節序列例如啟動子或終止子。然而，為此目的，它們還可編碼調節蛋白，例如阻抑蛋白或誘導蛋白。此外，外源基因還可用於轉基因植物的基因產品的靶向定位，編碼例如信號肽。外源基因還可以編碼抑制劑，例如反義RNA。
從以下文獻本領域技術人員可以容易地熟悉許多不同的用於生產轉基因植物的方法，以及用於定向誘變、基因轉化和克隆的方法，例如Willmitzer，1993，Transgenic plants，inBiotechnology，A MultivolumeComprehensive Treatise，Rehm et al.(eds.)，Vol.2，627-659，VCHWeinheim，Germany。
有用植物的複雜基因操作的一個良好實例為所謂的GURT技術(「遺傳利用限制技術」)，其使得可以對目的轉基因植物品種的繁殖進行技術控制。為此目的，通常將兩種或三種外源基因克隆到所述有用植物中，所述外源基因在給予一個外源刺激後通過複雜的相互作用觸發一個會導致胚胎死亡的級聯，否則所述胚胎會進行發育。為此目的，所述外源刺激(例如一種活性化合物或者另一種化學或非生物刺激)可以例如與阻抑蛋白相互作用，然後所述抑制蛋白不再抑制重組酶的表達，使得所述重組酶能夠切割抑制蛋白並且因此使得會導致胚胎死亡的毒素得以表達。這類轉基因植物的實例在US 5,723,765或US 5,808,034中有所公開。
因此，本領域技術人員熟悉通過以下方式生成轉基因植物的方法，即通過整合調節性外源基因，和過表達、遏抑或抑制內源基因或以這種方式介導的基因序列，或者如果合適通過存在或表達具有經修飾性質的外源基因或其片段。
上文已經討論了，本發明的方法使得可以更好地利用轉基因植物的生產潛力。一方面，這可能，如果合適，是基於以下事實，即例如可以通過降低所使用的劑量或者通過降低施用次數來降低本發明可採用的活性化合物的施用率。另一方面，如果合適，所述有用植物的產率可以得到定量的增加和/或定性的增加。對於通過轉基因產生的對生物或非生物脅近的抗性的情況尤為如此。例如，如果採用式(I)化合物，則在某些情況下可以將殺蟲劑的劑量限制到尚不致死的劑量，同時不會顯著減低所述活性化合物對有害物的預期效應。
根據植物種類或植物品種及其位置和生長條件(土壤、氣候、生長期、營養)的不同，這些協同作用可能會發生變化並且可能會是多種多樣的。因此，可獲得例如下述超過正常預期效果的效果可降低本發明所用的化合物和組合物的施用率和/或拓寬其活性譜和/或提高其活性，使植物更好地生長、提高對高溫或低溫的耐受性、提高對乾旱或者對水或土壤鹽分的耐受性、增加開花、使採收更簡便、加快成熟、提高採收產率、使採收產品的質量更高和/或營養價值更高、使採收產品的存儲穩定性和/或可加工性增加。
這些優勢是由於本發明所獲得的在可採用的式(I)化合物與所述轉基因植物的遺傳修飾作用的不同原理之間的協同效應之故。這種由於協同作用導致的生產原料減少——同時產率或質量增加——關係到重要的經濟和生態學優勢。
轉基因植物領域的技術人員已知的實例的列表——同時提及了植物中的各個受影響結構或通過植物中的遺傳修飾而表達的蛋白——整理在表1中。本文中，在每種情況下均根據對某種脅迫因素的耐受性這一性質來對目的結構或所表達的成分進行分組。類似的表(表3)以稍微不同的排列方式整理了作用成分、由此誘導的耐受性以及可能的有用植物的類似實例。適合用於本發明的處理的轉基因植物的其他實例整理在表4中。
在一個優選的實施方案中，式(I)化合物用於處理含有至少一種編碼Bt毒素的基因或基因片段的轉基因植物。Bt毒素為一種源自或獲自土壤細菌蘇芸金桿菌(Bacillus thuringiensis)的蛋白，其屬於晶體毒素(Cry)或溶細胞毒素(Cyt)。在細菌中，它們最初為原毒素形式，並且僅在鹼性介質中(例如在某些飼用昆蟲的消化道中)被代謝為其活性形式。此時，活性毒素又與細胞表面的某些烴結構結合，導致形成會破壞細胞滲透勢的孔，這可能會影響細胞溶解。結果是所述昆蟲死亡。Bt毒素對鱗翅目(蝴蝶)、同翅目、雙翅目和鞘翅目(甲蟲)的某些有害種的所有發育階段均特別有活性；即從其卵幼蟲經過幼態至成體。
長久以來已知，可利用遺傳工程將編碼Bt毒素的序列或其一部分或者源自Bt毒素的肽或蛋白克隆到農業上有用的植物中以生成轉基因植物，所述轉基因植物具有抗對Bt毒素敏感的有害物的內源抗性。對於本發明來說，所述編碼至少一種由此獲得的Bt毒素或蛋白的轉基因植物被定義為「Bt植物」。
這類Bt植物的「第一代」通常僅包括使得能夠形成某種毒素的基因，因此僅提供針對一組病原體的抗性。含有用於形成Cry1Ab毒素的基因的市售玉米品種的一個實例為Monsanto的抗歐洲玉米螟的

相反，在Bt棉花品種

中，通過克隆用於形成Cry1Ac毒素的基因來誘導產生抗鱗翅目科的其他病原體的抗性。其他轉基因作物依次表達用於形成Bt毒素的基因，所述Bt毒素具有抗鞘翅目病原體的活性。可以提及的實例為能夠形成Cry3A毒素的Bt馬鈴薯品種

(Monsanto)，其因此可以抗科羅拉多馬鈴薯甲蟲；以及能夠形成Cry3Bb1毒素並且因此能夠抵禦西方玉米根蟲的多個種的轉基因玉米品種

(Monsanto)。
在「第二代」中，生成上文已經述及的表達或包含至少兩種外源基因的多重轉基因植物。
本發明優選帶有來源自Cry家族的Bt毒素的轉基因植物(參見，例如Crickmore et al.，1998，Microbiol.Mol.Biol.Rev.62807-812)，其可特別有效地抗鱗翅目、鞘翅目和雙翅目。用於編碼所述蛋白的基因的實例為 cry1Aa1、cry1Aa2、cry1Aa3、cry1Aa4、cry1Aa5、cry1Aa6、cry1Aa7、cry1Aa8、cry1Aa9、cry1Aa10、cry1Aa11 cry1Ab1、cry1Ab2、cry1Ab3、cry1Ab4、cry1Ab5、cry1Ab6、cry1Ab7、cry1Ab8、cry1Ab9、cry1Ab10、cry1Ab11、cry1Ab12、cry1Ab13、cry1Ab14、cry1Ac1、cry1Ac2、cry1Ac3、cry1Ac4、cry1Ac5、cry1Ac6、cry1Ac7、cry1Ac8、cry1Ac9、cry1Ac10、cry1Ac11、cry1Ac12、cry1Ac13、cry1Ad1、cry1Ad2、cry1Ae1、cry1Af1、cry1Ag1、cry1Ba1、cry1Ba2、cry1Bb1、cry1Bc1、cry1Bd1、cry1Be1、cry1Ca1、cry1Ca2、cry1Ca3、cry1Ca4、cry1Ca5、cry1Ca6、cry1Ca7、cry1Cb1、cry1Cb2、cry1Da1、cry1Da2、cry1Db1、cry1Ea1、cry1Ea2、cry1Ea3、cry1Ea4、cry1Ea5、cry1Ea6、cry1Eb1、cry1Fa1、cry1Fa2、cry1Fb1、cry1Fb2、cry1Fb3、cry1Fb4、cry1Ga1、cry1Ga2、cry1Gb1、cry1Gb2、cry1Ha1、cry1Hb1、cry1Ia1、cry1Ia2、cry1Ia3、cry1Ia4、cry1Ia5、cry1Ia6、cry1Ib1、cry1Ic1、cry1Id1、cry1Ie1、cry1I-like、cry1Ja1、cry1Jb1、cry1Jc1、cry1Ka1、cry1-like、cry2Aa1、cry2Aa2、cry2Aa3、cry2Aa4、cry2Aa5、cry2Aa6、cry2Aa7、cry2Aa8、cry2Aa9、cry2Ab1、cry2Ab2、cry2Ab3、cry2Ac1、cry2Ac2、cry2Ad 1、cry3Aa1、cry3Aa2、cry3Aa3、cry3Aa4、cry3Aa5、cry3Aa6、cry3Aa7、cry3Ba1、cry3Ba2、cry3Bb1、cry3Bb2、cry3Bb3、cry3Ca1、cry4Aa1、cry4Aa2、cry4Ba1、cry4Ba2、cry4Ba3、cry4Ba4、cry5Aa1、cry5Ab1、cry5Ac1、cry5Ba1、cry6Aa1、cry6Ba1、cry7Aa1、cry7Ab1、cry7Ab2、cry8Aa1、cry8Ba1、cry8Ca1、cry9Aa1、cry9Aa2、cry9Ba1、cry9Ca1、cry9Da1、cry9Da2、cry9Ea1、cry9 like、cry10Aa1、cry10Aa2、cry11Aa1、cry11Aa2、cry11Ba1、cry11Bb1、cry12Aa1、cry13Aa1、cry14Aa1、cry15Aa1、cry16Aa1、cry17Aa1、cry18Aa1、cry18Ba1、cry18Ca1、cry19Aa1、cry19Ba1、cry20Aa1、cry21Aa1、cry21Aa2、cry22Aa1、cry23Aa1、cry24Aa1、cry25Aa1、cry26Aa1、cry27Aa1、cry28Aa1、cry28Aa2、cry29Aa1、cry30Aa1、cry31Aa1、cyt1Aa1、cyt1Aa2、cyt1Aa3、cyt1Aa4、cyt1Ab1、cyt1Ba1、cyt2Aa1、cyt2Ba1、cyt2Ba2、cyt2Ba3、cyt2Ba4、cyt2Ba5、cyt2Ba6、cyt2Ba7、cyt2Ba8、cyt2Bb1。
特別優選亞族cry1、cry2、cry3、cry5和cry9的基因或基因片段；尤其優選的是cry1Ab、cry1Ac、cry3A、cry3B和cry9C。
此外，優選使用這樣的植物，所述植物除一種或多種Bt毒素的基因外，在適合的情況下還表達或包含用於表達例如具有除草劑抗性的蛋白酶或肽酶抑制劑(例如在WO A 95/35031中)的基因(例如通過表達pat基因或bar基因而抗草銨膦或草甘膦)，或者用於變得抗線蟲、真菌或病毒的基因(例如通過表達葡聚糖酶、殼多糖酶)。但是，還可以對它們的代謝性質進行遺傳修飾，以使得它們的成分顯示出定性的和/或定量的變化(例如通過改變能量、碳水化合物、脂肪酸或氮代謝或者通過影響這些的代謝物流(參見上文))。
可以通過遺傳修飾引入到有用植物中並且其本身或者其組合適合於本發明的處理的作用成分的實例整理在表2中。標題「AP」(活性成分)下面，該表含有各個作用成分，以及與之相關的待防治的有害物。
在一種特別優選的變化方案中，本發明的方法用於處理轉基因蔬菜、玉米、大豆、棉花、菸草、水稻、馬鈴薯和甜菜品種。它們優選地為Bt植物。
所述蔬菜植物或品種為，例如下述有用的植物 o 馬鈴薯優選澱粉馬鈴薯、甘薯和餐用馬鈴薯； o 根菜類蔬菜優選胡蘿蔔、蕪青(蕉青甘藍、stubble turnips(蕪青變種rapa(Brassica rapa var.rapa))、春性蕪青、秋性蕪青(油菜新亞種rapifera(Brassica campestris ssp.rapifera))、蕪青新變種rapa f.teltowiensis(Brassica rapa L.ssp.rapa f.teltowiensis))、鴉蔥、菊芋、根用歐芹、歐洲防風、小蘿蔔和山葵； o 塊莖類蔬菜優選大頭菜、甜菜根、塊根芹、食用大黃； o 球莖作物優選青蔥、韭蔥和洋蔥(種植用洋蔥和採種用洋蔥)； o 芸苔屬蔬菜優選結球甘藍(白球甘藍、紅球甘藍、羽衣甘藍、皺葉甘藍)、花椰菜、花莖甘藍、卷葉羽衣甘藍、葫芒莖羽衣甘藍、海甘藍和球芽甘藍； o 結實蔬菜優選番茄(露地番茄、藤蔓成熟的番茄、牛番茄、溫室番茄、雞尾酒番茄(cocktail tomato)、工業和鮮食番茄)、甜瓜、茄子(eggplant)、茄子(aubergine)、胡椒(甜椒和辣椒、西班牙胡椒)、胡椒粉、南瓜、小胡瓜和黃瓜(露地黃瓜、溫室黃瓜、蛇瓜和小黃瓜)； o 豆類蔬菜優選矮菜豆(如劍豆、菜豆、笛豆、蠟豆、綠色和黃色有莢栽培種的玉米豆)、攀緣莖類的豆(如劍豆、菜豆、笛豆、綠色、藍色和黃色有莢栽培種的蠟豆)、蠶豆(芸豆、掌狀豆、具有白色和黑色斑點花的栽培種)、豌豆(野豌豆、鷹嘴豆、大粒碗豆、脫殼豌豆(shelling pea)、糖莢豌豆、光滑豌豆、具有淺綠和深綠色新鮮果實的栽培種)和小扁豆； o 綠色蔬菜和莖菜類蔬菜優選大白菜、圓頭萵苣、皺葉萵苣、野苣、卷心萵苣、蘿蔓萵苣、橡木葉萵苣、萵苣菜、紫萵苣、紅葉萵苣、ruccola lettuce、菊苣、菠菜、牛皮菜(葉用牛皮菜和莖用牛皮菜)和荷蘭芹； o 其他蔬菜優選蘆筍、大黃、細香蔥、朝鮮薊、薄荷品種、向日葵、茴香、蒔蘿、水芹、芥菜、罌粟子、花生、芝麻和色拉菊苣。
Bt蔬菜，包括其示例性的製備方法，在下述文獻中有詳細描述，例如Barton et al.，1987，Plant Physiol.851103-1109；Vaeck et al.，1987，Nature 32833-37；Fischhoff et al.，1987，Bio/Technology 5807-813。此外，已知Bt蔬菜植物的商業化品種，例如馬鈴薯栽培種

(Monsanto)。Bt蔬菜的製備在US 6,072,105中也有描述。
類似地，Bt棉花原則上也是已知的，例如由US-A-5,322,938。在本發明的上下文中，特別優選商品名為

和

的Bt棉花。
類似地，Bt玉米的使用和製備長期以來也是已知的，例如由Ishida，Y.，Saito，H.，Ohta，S.，Hiei，Y.，Komari，T.，and Kumashiro，T.(1996).High efficiency transformation of maize(Zea mayz L.)mediated byAgrobacterium tumefaciens，Nature Biotechnology 4745-750。EPB-0485506也描述了Bt玉米植物的製備。此外，從市場上可買到不同品種的Bt玉米，例如以下述名稱(公司名分別在括號中給出)

(Novartis Seeds)、

(Mycogen Seeds)、

(Novartis Seeds、Monsanto、Cargill、Golden Harvest、Pioneer、DeKalb等)、

(DeKalb)和

(AventisCropScience、Garst等)。對於本發明來說，特別優選以下玉米栽培種

和
對於大豆，可獲得

栽培種或者抗除草劑


的栽培種並且可按照本發明進行處理。對於水稻，可獲得大量「Golden Rice」系，其特徵類似地在於通過轉基因修飾而使前維生素A的含量增加。它們也是可利用本發明方法處理並且具有所述優勢的植物的實例。
本發明的方法適合於防治大量特別是存在於蔬菜、玉米和棉花中的有害生物，特別是昆蟲和節肢動物，非常特別優選昆蟲。所述有害物包括 o 蝨目(Anoplura)(Phthiraptera)，例如，畜蝨屬(Damaliniaspp.)、血蝨屬種(Haematopinus spp.)、毛蝨屬種(Linognathusspp.)、蝨屬(Pediculus spp.)、嚼蝨屬種(Trichodectes spp.)。
o 蛛形綱(Arachnida)，例如粗腳粉蟎(Acarus siro)、柑橘瘤癭蟎(Aceria sheldoni)、刺皮癭蟎屬種(Aculops spp.)、刺癭蟎屬種(Aculus spp.)、鈍眼蜱屬種(Amblyomma spp.)、銳緣蜱屬種(Argas spp.)、牛蜱屬種(Boophilus spp.)、短鬚蟎屬種(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、皮蟎屬種(Chorioptes spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、始葉蟎屬種(Eotetranychus spp.)、棗葉鏽蟎(Epitrimerus pyri)、葉蟎屬種(Eutetranychus spp.)、癭蟎屬種(Eriophyes spp.)、半跗線蟎屬種(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱屬種(Hyalommaspp.)、硬蜱屬種(Ixodes spp.)、黑寡婦(Latrodectus mactans)、瘤葉蟎屬種(Metatetranychus spp.)、小爪蟎屬種(Oligonychusspp.)、鈍緣蜱屬種(Ornithodoros spp.)、全爪蟎屬種(Panonychus spp.)、柑橘鏽蟎(Phyllocoptruta oleivora)、茶黃蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬種(Psoroptes spp.)、扇頭蜱屬種(Rhipicephalus spp.)、根嗜蟎屬種(Rhizoglyphusspp.)、疥蟎屬種(Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scorpio maurus)、細蟎屬種(Stenotarsonemus spp.)、跗線蟎屬種(Tarsonemusspp.)、葉蟎屬種(Tetranychus spp.)、番茄刺皮癭蟎(Vasateslycopersici)。
o 雙殼綱(Bivalva)，例如，淡水貽貝屬種(Dreissena spp.)。
o 唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣屬種(Geophilus spp.)、蚰蜒屬種(Scutigera spp.)。
o 鞘翅目(Coleoptera)，例如，菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、金龜屬種(Adoretus spp.)、等節臀螢葉(Agelastica alni)、金針蟲屬種(Agriotes spp.)、馬鈴薯鰓金龜(Amphimallonsolstitialis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、星天牛屬種(Anoplophora spp.)、棉鈴象屬種(Anthonomus spp.)、圓皮蠹屬種(Anthrenus spp.)、甘蔗金龜屬種(Apogonia spp.)、隱食甲屬種(Atomaria spp.)、皮蠹屬種(Attagenus spp.)、菜豆象(Bruchidius obtectus)、豆象屬種(Bruchus spp.)、龜象屬種(Ceuthorhynchus spp.)、方喙象(Cleonus mendicus)、寬胸金針蟲屬種(Conoderus spp.)、根頸象屬種(Cosmopolitesspp.)、草地蠐螬(Costelytra zealandica)、榛子象屬種(Curculiospp.)、楊幹象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹屬種(Dermestesspp.)、根葉甲屬種(Diabrotica spp.)、食植瓢蟲屬種(Epilachnaspp.)、蛀莖象甲(Faustinus cubae)、裸蛛甲(Gibbiumpsylloides)、非洲獨角蟲(Heteronychus arator)、Hylamorphaelegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿葉象(Hyperapostica)、咪小蠹屬種(Hypothenemus spp.)、甘蔗大褐齒爪鰓金龜(Lachnosterna consanguinea)、馬鈴薯葉甲(Leptinotarsadecemlineata)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象屬種(Lixus spp.)、粉蠹蟲屬種(Lyctus spp.)、花粉甲蟲(Meligethes aeneus)、西方五月鰓角金龜(Melolonthamelolontha)、天牛屬種(Migdolus spp.)、墨天牛屬種(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黃蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、谷盜(Oryzaephilus surinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、辣根猿葉甲(Phaedon cochleariae)、鰓角金龜屬種(Phyllophaga spp.)、日本金龜子(Popillia japonica)、安第斯馬鈴薯象屬種(Premnotrypes spp.)、油菜金頭跳甲(Psylliodeschrysocephala)、蛛甲屬種(Ptinus spp.)、暗色瓢蟲(Rhizobiusventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、米象屬種(Sitophilusspp.)、長喙象屬種(Sphenophorus spp.)、豆頸象屬種(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、黃粉蟲甲(Tenebriomolitor)、谷蛀蟲屬種(Tribolium spp.)、斑皮蠹屬種(Trogoderma spp.)、籽象屬種(Tychius spp.)、脊虎天牛屬種(Xylotrechus spp.)、距步甲屬種(Zabrus spp.)。
o 彈尾目(Collembola)，例如，武裝棘跳蟲(Onychiurusarmatus)。
o 革翅目(Dermaptera)，例如，歐洲球螋(Forficula auricularia)。
o 倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。
o 雙翅目(Diptera)，例如，伊蚊屬種(Aedes spp.)、按蚊屬種(Anopheles spp.)、花園毛蚊(Bibio hortulanus)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、地中海實蠅(Ceratitiscapitata)、金蠅屬種(Chrysomyia spp.)、錐蠅屬種(Cochliomyiaspp.)、嗜人瘤蠅(Cordylobia anthropophaga)、庫蚊屬種(Culexspp.)、黃蠅屬種(Cuterebra spp.)、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、人膚皮蠅(Dermatobia hominis)、果蠅屬種(Drosophila spp.)、廁蠅屬種(Fannia spp.)、胃蠅屬種(Gastrophilus spp.)、黑蠅屬種(Hylemyia spp.)、蝨蠅屬種(Hyppobosca spp.)、皮蠅屬種(Hypoderma spp.)、斑潛蠅屬種(Liriomyza spp.)、綠蠅屬種(Lucilia spp.)、蠅屬種(Musca spp.)、綠蝽屬種(Nezaraspp.)、狂蠅屬種(Oestrus spp.)、瑞典麥稈蠅(Oscinella frit)、甜菜泉蠅(Pegomyia hyoscyami)、草種蠅屬種(Phorbia spp.)、螫蠅屬種(Stomoxys spp.)、虻屬種(Tabanus spp.)、Tanniaspp.、歐洲大蚊(Tipula paludosa)、汙蠅屬種(Wohlfahrtiaspp.)。
o 腹足綱(Gastropoda)，例如，黑蛞蝓屬種(Arion spp.)、雙臍螺屬種(Biomphalaria spp.)、水泡螺屬種(Bulinus spp.)、野蛞蝓屬種(Deroceras spp.)、土蝸螺屬種(Galba spp.)、椎實螺屬種(Lymnaea spp.)、釘螺屬種(Oncomelania spp.)、琥鉑螺屬種(Succinea spp.)。
o 蠕蟲綱(helminths)，例如，十二指腸鉤口線蟲(Ancylostomaduodenale)、錫蘭鉤口線蟲(Ancylostoma ceylanicum)、巴西鉤蟲(Acylostoma braziliensis)、鉤口線蟲屬種(Ancylostomaspp.)、似蚓蛔線蟲(Ascaris lubricoides)、蛔蟲屬種(Ascarisspp.)、馬來絲蟲(Brugia malayi)、帝紋絲蟲(Brugia timori)、仰口屬種(Bunostomum spp.)、夏柏特線蟲屬種(Chabertiaspp.)、睪吸蟲屬種(Clonorchis spp.)、古柏屬種(Cooperiaspp.)、雙腔屬種(Dicrocoelium spp)、絲狀網尾線蟲(Dictyocaulus filaria)、廣節頭絛蟲(Diphyllobothriumlatum)、麥地那龍線蟲(Dracunculus medinensis)、細粒棘球絛蟲(Echinococcus granulosus)、多房棘球絛蟲(Echinococcusmultilocularis)、蠕形住腸線蟲(Enterobius vermicularis)、片形屬種(Faciola spp.)、血矛屬種(Haemonchus spp.)、異刺屬種(Heterakis spp.)、短小絛蟲(Hymenolepis nana)、豬圓屬種(Hyostrongulus spp.)、羅阿絲蟲(Loa Loa)、細頸線蟲屬種(Nematodirus spp.)、食道口屬種(Oesophagostomumspp.)、後睪屬種(Opisthorchis spp.)、旋盤尾線蟲(Onchocercavolvulus)、奧斯特屬種(Ostertagia spp.)、肺吸蟲屬種(Paragonimus spp.)、血吸蟲屬種(Schistosomen spp)、福氏類圓線蟲(Strongyloides fuelleborni)、腸類圓線蟲(Strongyloides stercoralis)、類圓線蟲屬種(Stronyloidesspp.)、牛肉絛蟲(Taenia saginata)、有鉤絛蟲(Taenia solium)、旋毛蟲(Trichinella spiralis)、本地毛形線蟲(Trichinellanativa)、布氏旋毛蟲(Trichinella britovi)、納氏旋毛蟲(Trichinella nelsoni)、偽旋毛蟲(Trichinella pseudopsiralis)、毛圓線蟲屬種(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形線蟲(Trichuris trichuria)、班氏吳策線蟲(Wuchereria bancrofti)。
o 還可防治原生動物，例如艾美蟲屬(Eimeria)。
o 半翅目(Heteroptera)，例如，南瓜緣蝽(Anasa tristis)、擬麗蝽屬種(Antestiopsis spp.)、土長蝽屬種(Blissus spp.)、俊盲蝽屬種(Calocoris spp.)、綠微刺盲蝽(Campylomma livida)、異背長蝽屬種(Cavelerius spp.)、臭蟲屬種(Cimex spp.)、淡盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、胡椒網蝽(Diconocoris hewetti)、棉紅蝽屬種(Dysdercus spp.)、美洲蝽屬種(Euschistus spp.)、扁盾蝽屬種(Eurygaster spp.)、角盲蝽屬種(Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、稻緣椿屬種(Leptocorisa spp.)、葉足緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽屬種(Lygus spp.)、蔗黑長蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、綠蝽屬種(Nezaraspp.)、稻蝽屬種(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽屬種(Piezodorus spp.)、棉跳盲蝽(Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、獵蝽屬種(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、黑椿屬種(Scotinophora spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、錐蝽屬種(Triatoma spp.)。
o 同翅目(Homoptera)，例如，蚜屬種(Acyrthosipon spp.)、沫蟬屬種(Aeneolamia spp.)、隆脈木蝨屬種(Agonoscenaspp.)、斑翅粉蝨屬種(Aleurodes spp.)、蔗粉蝨(Aleurolobusbarodensis)、綿粉蝨屬種(Aleurothrixus spp.)、芒果葉蟬屬種(Amrasca spp.)、飛廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、腎圓盾蚧屬種(Aonidiella spp.)、梨根瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜屬種(Aphis spp.)、葡萄葉蟬(Arboridia apicalis)、圓盾蚧屬種(Aspidiella spp.)、圓盾蚧屬種(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄無網蚜(Aulacorthum solani)、小粉蝨屬種(Bemisiaspp.)、金絲桃短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、小管蚜屬種(Brachycolus spp.)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、金邊鷹稻蝨(Calligypona marginata)、麗黃頭大葉蟬(Carneocephala fulgida)、甘蔗綿蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蟬科(Cercopidae)、蠟蚧屬種(Ceroplastes spp.)、草莓中瘤釘毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspistegalensis)、茶綠葉蟬(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、橙褐圓盾蚧(Chrysomphalusficus)、玉米葉蟬(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、胭脂蟲屬種(Coccus spp.)、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、葉蟬屬種(Dalbulus spp.)、翅寡脈粉蝨屬種(Dialeurodes spp.)、桔木蝨屬種(Diaphorina spp.)、盾蚧屬種(Diaspis spp.)、蚜屬種(Doralis spp.)、草履蚧屬種(Drosicha spp.)、西圓尾蚜屬種(Dysaphis spp.)、潔白粉蚧屬種(Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬種(Empoasca spp.)、綿蚜屬種(Eriosoma spp.)、斑葉蟬屬種(Erythroneura spp.)、雙葉殃葉蟬(Euscelisbilobatus)、咖啡荒粉蚧(Geococcus coffeae)、琉璃葉蟬(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹綿蚧屬種(Icerya spp.)、片角葉蟬屬種(Idiocerus spp.)、扁喙葉蟬屬種(Idioscopus spp.)、灰飛蝨(Laodelphaxstriatellus)、蠟蚧屬種(Lecanium spp.)、蠣盾蚧屬種(Lepidosaphes spp.)、蘿蔔蚜(Lipaphis erysimi)、長管蚜屬種(Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、角蟬屬種(Metcalfiella spp.)、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、側平翅斑蚜(Monelliacostalis)、山核桃平翅斑蚜(Monelliopsis pecanis)、瘤蚜屬種(Myzus spp.)、萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾葉蟬屬種(Nephotettix spp.)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、楊梅粉蝨(Parabemisiamyricae)、薯個木蝨屬種(Paratrioza spp.)、片盾蚧屬種(Parlatoria spp.)、癭綿蚜屬種(Pemphigus spp.)、玉米花翅飛蝨(Peregrinus maidis)、綿粉蚧屬種(Phenacoccus spp.)、楊平翅綿蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、倭蚜屬種(Phylloxera spp.)、百合併盾蚧(Pinnaspisaspidistrae)、臀紋粉蚧屬種(Planococcus spp.)、梨形原綿蠟蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspispentagona)、粉蚧屬種(Pseudococcus spp.)、木蝨屬種(Psyllaspp.)、金小蜂屬種(Pteromalus spp.)、蠟蟬屬種(Pyrilla spp.)、笠圓盾蚧屬種(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧屬種(Rastrococcus spp.)、縊管蚜屬種(Rhopalosiphumspp.)、珠蠟蚧屬種(Saissetia spp.)、葡萄帶葉蟬(Scaphoidestitanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、長唇基飛蝨屬種(Sogata spp.)、白背飛蝨(Sogatella furcifera)、條背飛蝨屬種(Sogatodesspp.)、Stictocephala festina、Tenalaphara malayensis、長斑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、蔗沫蟬屬種(Tomaspis spp.)、聲蚜屬種(Toxoptera spp.)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、尖翅木蝨屬種(Trioza spp.)、小葉蟬屬種(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧屬種(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii.)。
o 膜翅目(Hymenoptera)，例如，松葉蜂屬種(Diprion spp.)、實葉蜂屬種(Hoplocampa spp.)、毛蟻屬種(Lasius spp.)、小家蟻(Monomorium pharaonis)、胡蜂屬種(Vespa spp.)。
o 等足目(Isopoda)，例如鼠婦(Armadillidium vulgare)、櫛水蝨(Oniscus asellus)、球鼠婦(Porcellio scaber)。
o 等翅目(Isoptera)，例如，散白蟻屬種(Reticulitermes spp.)、土白蟻屬種(Odontotermes spp.)。
o 鱗翅目，例如，桑劍紋夜蛾(Acronicta major)、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、地虎屬種(Agrotis spp.)、棉樹葉蟲(Alabama argillacea)、幹煞夜蛾屬種(Anticarsia spp.)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、棉潛蛾(Bucculatrixthurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、亞麻黃卷蛾(Cacoecia podana)、棉褐帶菸捲蛾(Capua reticulana)、蘋果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、禾草螟屬種(Chilo spp.)、雲杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、卷葉螟屬種(Cnaphalocerus spp.)、埃及鑽夜蛾(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、黃毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切夜蛾屬種(Euxoa spp.)、髒切葉蛾屬種(Feltia spp.)、蠟螟(Galleria mellonella)、煙夜屬種(Helicoverpa spp.)、實夜蛾屬種(Heliothis spp.)、褐織蛾(Hofmannophila pseudospretella)、茶長捲葉蛾(Homonamagnanima)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、屬種貪夜蛾(Laphygma spp.)、斑幕細蛾(Lithocolletis blancardella)、觸角冬夜蛾(Lithophane antennata)、豆白隆切根蟲(Loxagrotisalbicosta)、毒蛾屬種(Lymantria spp.)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、盤形脛夜蛾(Mocis repanda)、秘夜蛾(Mythimna separata)、巫夜蛾屬種(Oria spp.)、水稻負泥蟲(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、紅鈴麥蛾(Pectinophora gossypiella)、柑桔潛夜蛾(Phyllocnistis citrella，粉蝶屬種(Pieris spp.))、菜蛾(Plutella xylostella)、斜紋夜蛾屬種(Prodenia spp.)、擬粘夜蛾屬種(Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、灰翅夜蛾屬種(Spodoptera spp.)、哈夜蛾(Thermesia gemmatalis)、繭衣蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、櫟綠卷蛾(Tortrix viridana)、粉斑夜蛾屬種(Trichoplusia spp.)。
o 直翅目(Orthoptera)，例如，美洲蟋蟀(Acheta domesticus)、東方蜚蠊(Blatta orientalis)、德國小蠊(Blattella germanica)、螻蛄屬種(Gryllotalpa spp.)、佛羅裡達蟑螂(Leucophaeamaderae)、飛蝗屬種(Locusta spp.)、黑蝗屬種(Melanoplusspp.)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)。
o 蚤目(Siphonaptera)，例如，角葉蚤屬種(Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。
o 綜合目(Symphyla)，例如，白松蟲(Scutigerella immaculata)。
o 纓翅目(Thysanoptera)，例如，稻薊馬(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花薊馬屬種(Frankliniella spp.)、網薊馬屬種(Heliothrips spp.)、溫室條籬薊馬(Hercinothripsfemoralis)、(Kakothrips spp.)、葡萄薊馬(Rhipiphorothripscruentatus)、硬薊馬屬種(Scirtothrips spp.)、Taeniothripscardamoni、薊馬屬種(Thrips spp.)。
o 纓尾目(Thysanura)，例如，衣魚(Lepisma saccharina)。
o 植物寄生線蟲包括，例如，蛇墊刃屬種(Anguina spp.)、滑刃線蟲屬種(Aphelenchoides spp.)、刺線蟲屬種(Belonoaimusspp.)、傘滑刃線蟲屬種(Bursaphelenchus spp.)、起絨草莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、球異皮線蟲屬種(Globodera spp.)、螺旋線蟲種屬種(Heliocotylenchus spp.)、異皮線蟲屬種(Heterodera spp.)、長針線蟲屬種(Longidorus spp.)、根結線蟲屬種(Meloidogyne spp.)、短體線蟲屬種(Pratylenchusspp.)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、盤旋線蟲屬種(Rotylenchus spp.)、毛刺線蟲屬種(Trichodorus spp.)、矮化線蟲屬種(Tylenchorhynchus spp.)、小墊刃線蟲屬種(Tylenchulus spp.)、半穿刺線蟲(Tylenchulussemipenetrans)、劍線蟲屬種(Xiphinema spp.)。
本發明的用於處理Bt蔬菜、Bt玉米、Bt棉花、Bt大豆、Bt菸草、Bt水稻、Bt甜菜或Bt馬鈴薯的方法特別適合用於防治蚜蟲(蚜科(Aphidina))、粉蝨(結翅粉蝨屬(Trialeurodes))、薊馬(纓翅目)、蛛蟎(蛛形綱)、軟蚧或粉蚧(分別為蚧總科(Coccoidae)和粉蚧科(Pseudococcoidae))。
本發明可以使用的活性化合物可以常規製劑形式使用，例如溶液劑、乳劑、可溼性粉劑、水基和油基懸浮劑、粉劑、粉末劑、膏劑、可溶性粉劑、可溶性顆粒劑、用於撒施的顆粒劑、懸乳濃縮劑、浸漬有活性化合物的天然化合物、浸漬有活性化合物的合成物質、肥料，以及聚合物質中的微膠囊。
這些製劑可通過已知的方式來製備，例如通過將所述活性化合物與填充劑(即液體溶劑和/或固體載體)混合，任選地使用表面活性劑即乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑。所述製劑或者在適合的工廠中製備，或者在施用前或施用過程中製備。
可溼性粉劑為可在水中均勻分散的製劑，其除包括所述活性化合物以及一種稀釋劑或惰性物質之外，還可包括溼潤劑和分散劑，所述溼潤劑例如聚乙氧基化烷基酚、聚乙氧基化脂肪醇、烷基磺酸鹽或烷基苯基磺酸鹽，所述分散劑如木質素磺酸鈉、2，2』-二萘基甲烷-6，6』-二磺酸鈉。
粉末劑可通過用高度分散的固體物質研磨所述活性化合物而獲得，所述固體物質例如雲母、天然粘土，如高嶺土、膨潤土、葉蠟石或硅藻土。顆粒劑可通過以下方式製備，即通過將所述活性化合物噴灑到能夠吸附的顆粒狀惰性材料上或者通過用粘合劑(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或礦物油)將活性化合物濃縮物施用到載體物質(例如沙子、高嶺石)或顆粒狀惰性材料的表面上。還可以常規用於製備肥料顆粒的方式將適合的活性化合物造粒，如果需要的話，可以一種與肥料的混合物的形式。
適合用作助劑的為適合賦予所述組合物本身和/或用其製備的製劑(例如噴霧液、拌種劑)特定性質(如某些技術性質)和/或特定生物性質的物質。常見的合適助劑為填充劑、溶劑和載體。
適合的填充劑為，例如水、極性和非極性有機化學液體，例如芳香烴和非芳香烴類(如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇類(任選地，其還可以是經取代的、醚化的和/或酯化的)、酮類(例如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪和油)和(聚)醚，取代和未取代的胺、醯胺、內醯胺(如N-烷基吡咯烷酮)和內酯，碸和亞碸(例如二甲基亞碸)。
如果所用的填充劑為水，則還可使用例如有機溶劑作為輔助溶劑。適合的液體溶劑基本上為芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族化合物和氯代脂肪烴，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烴，例如環己烷或石蠟，如石油餾分、礦物和植物油；醇類，例如丁醇或二醇，以及它們的醚和酯；酮類，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮；強極性溶劑，例如二甲基亞碸；和水。
適合的固體載體為 例如銨鹽和粉碎的天然礦物(例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫石或硅藻土)和粉碎的合成礦物(例如高度分散的二氧化矽、氧化鋁和矽酸鹽)；適合用於顆粒劑的固體載體為例如，粉碎的並分級的天然巖石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石)，以及無機和有機粉的合成顆粒，以及有機材料(例如紙、鋸屑、椰子殼、玉米穗軸和菸草莖)的顆粒；適合的乳化劑和/或發泡劑為例如非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酯，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽)，以及蛋白質水解產物；適合的分散劑為非離子和/或離子物質，例如源自醇-POE和/或-POP醚類、酸和/或POP POE酯類、烷基芳基和/或POP POE醚類、脂肪和/或POP POE加合物類、POE-和/或POP-多元醇衍生物類、POE-和/或POP-山梨聚糖或-糖加合物類、烷基或芳基硫酸鹽類、烷基-或芳基磺酸鹽類、烷基或芳基磷酸鹽類或者對應的PO-醚加合物。此外，適合的寡聚物或聚合物，例如源自乙烯單體、丙烯酸、EO和/或PO的那些，或者源自上述化合物與例如(多元)醇或(多)胺的組合的那些。還可採用木質素及其磺酸衍生物、未修飾和修飾的纖維素、芳香族和/或脂族磺酸以及它們與甲醛的加合物。
所述製劑中可以使用增粘劑(例如羧甲基纖維素)，粉末、顆粒或膠乳形式的天然和合成聚合物(例如阿拉伯膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯)，以及天然磷脂(例如腦磷脂和卵磷脂)和合成磷脂。
可使用著色劑，例如無機顏料(例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍)和有機染料(例如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料)；以及微量營養，例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。
其他適合的添加劑為礦物或植物香料，任選地改性的油、蠟和營養素(包括微量營養素)，例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。
還可以存在穩定劑，如低溫穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或者其他提高化學和/或物理穩定性的試劑。
製劑的這些單獨類型基本上是已知的，並且在例如下述文獻中有所記載″Pesticides Formulations″，2nd Ed.，Marcel Dekker N.Y.；Martens，1979，″Spray Drying Handbook″，3rd Ed.，G.Goodwin Ltd.London。
基於其一般的專業常識，本領域技術人員能夠選擇適合的製劑助劑(在本文中，參見例如Watkins，″Handbook of Insecticide Dust Diluentsand Carriers″，2nd Ed.，Darland Books，Caldwell N.J.)。
在一個優選的實施方案中，根據本發明用油基懸液濃縮物處理所述植物或植物部分。一種優選的懸液濃縮物可從WO 2005/084435(EP 1725104A2)中獲知。它由以下物質組成至少一種室溫下為固體的活性農業化學物質、至少一種「封閉」滲透劑、至少一種植物油或礦物油、至少一種非離子表面活性劑和/或至少一種陰離子表面活性劑，以及任選地一種或多種選自乳化劑、消泡劑、防腐劑、抗氧化劑、著色劑和/或惰性填充材料的添加劑。上述WO 2005/084435中記載了所述懸液濃縮物的優選實施方案。為充分公開的目的，這兩篇文獻均通過引用的方式全文納入本文。
在另一個優選的實施方案中，根據本發明用含有銨鹽或鏻鹽，以及任選地滲透劑的組合物處理所述植物或植物部分。優選的組合物可從WO2007/068355和非在先公開的EP 07109732.3中獲知。它們由至少一種式(I)化合物和至少一種銨鹽或鏻鹽，以及任選地滲透劑組成。WO2007/068355和非在先公開的EP 07109732.3中記載了優選的實施方案。為充分公開的目的，這些文獻均通過引用的方式全文納入本文。
通常，所述製劑包括0.01-98重量％的活性化合物，優選0.5-90％。在可溼性粉劑中，所述活性化合物的濃度為例如，約10-90重量％，構成100重量％的其餘部分為常規製劑組分。對於乳油的情況，所述活性化合物的濃度為約5-80重量％。在大多數情況下，粉末劑形式的製劑含有5-20重量％的活性化合物，可噴霧的溶液包括約2-20重量％。對於顆粒劑，活性化合物的含量部分取決於活性化合物是以液體還是固體形式存在，以及取決於所使用的顆粒化助劑、填充劑等。
所需的施用率也會因外部條件(例如，特別是溫度和溼度)的不同而變化。其可在較寬的範圍內變化，例如0.1g/h至5.0kg/ha或者更高的活性成分。然而，其優選地為0.1g/ha至1.0kg/ha。由於Bt蔬菜與殺蟲劑之間的協同作用，特別優選的施用率為0.1-500g/ha。
對於式(I)化合物，優選的施用率為10-500g/ha；特別優選10-200g/ha。
在本發明方法的一個優選實施方案中，式(I)化合物的施用率為0.1g/ha至5.0kg/ha，優選0.1-500g/ha，特別優選50-500g/ha並且尤其優選50-200g/ha。
本發明的活性化合物可以以與其他活性化合物(例如殺蟲劑、引誘劑、絕育劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物質或除草劑)的混合物的形式存在於其市售製劑和用這些製劑製備的使用形式中。
特別優選的混合組分為，例如下述化合物 殺真菌劑 核酸合成抑制劑 苯霜靈(benalaxyl)、高效苯霜靈(benalaxyl-M)、磺嘧菌靈(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定(ethirimol)、呋氨丙靈(furalaxyl)、惡霜靈(hymexazol)、甲霜靈(metalaxyl)、精甲霜靈(metalaxyl-M)、甲呋醯胺(ofurace)、噁霜靈(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid) 有絲分裂和細胞分裂抑制劑 苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、乙黴威(diethofencarb)、麥穗寧(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌靈(thiabendazole)、甲基託布津(thiophanate-methyl)、苯醯菌胺(zoxamide) 呼吸鏈複合物I/II抑制劑 氟嘧菌胺(diflumetorim) bixafen、啶醯菌胺(boscalid)、萎鏽靈(carboxin)、甲呋醯胺(fenfuram)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、氟醯胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、滅鏽胺(mepronil)、氧化莠鏽靈(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟唑菌(thifluzamide)、N-[2-(1，3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-氨甲醯 呼吸鏈複合物III抑制劑 吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestrobin)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobi)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin) 解偶聯劑 消蟎普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam) ATP生產抑制劑 薯瘟錫(fentin acetate)、三苯錫氯(fentin chloride)、毒菌錫(fentinhydroxide)、矽噻菌胺(silthiofam) 胺基酸生物合成和蛋白質生物合成抑制劑 胺撲滅(Andoprim)、滅瘟素(blasticidin-S)、嘧菌環胺(cyprodinil)、春雷黴素(kasugamycin)、春雷黴素鹽酸鹽一水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧黴胺(pyrimethanil) 信號轉導的抑制劑 拌種咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen) 脂質和膜合成的抑制劑 乙菌利(chlozolinate)、異菌脲(iprodione)、腐黴利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin) 氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸鉀(potassium-ampropylfos)、敵瘟磷(edifenphos)、異稻瘟淨(iprobenfos(IBP))、稻瘟靈(isoprothiolane)、吡菌磷(pyrazophos) 甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、聯苯 碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、霜黴威(propamocarb)、霜黴威鹽酸鹽(propamocarb hydrochloride) 麥角甾醇生物合成的抑制劑 環醯菌胺(fenhexamid) 氧環唑(azaconazole)、聯苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環丙唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲環唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇(diniconazole-M)、氟環唑(epoxiconazole)、乙環唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟矽唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亞胺唑(imibenconazole)、種菌唑(ipconazole)、葉菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙環唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、矽氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺(spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、四氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、滅菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、抑黴唑(imazalil)、抑黴唑硫酸鹽(imazalil sulphate)、富馬酸鹽(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidole)、噻菌醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪胺靈(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鮮胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜苯唑(viniconazole) 4-十二烷基-2，6-二甲基嗎啉(aldimorph)、十二環嗎啉(dodemorph)、嗎菌靈(dodemorph acetate)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、十三嗎啉(tridemorph)、苯鏽啶(fenpropidin)、螺環菌胺(spiroxamine) 萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine) 細胞壁合成的抑制劑 苯噻菌胺(benthiavalicarb)、雙丙氨膦(bialaphos)、烯醯嗎啉(dimethomorph)、氟嗎啉(flumorph)、異丙菌胺(iprovalicarb)、多抗黴素(polyoxins)、多氧黴素(polyoxorim)、有效黴素(validamycinA) 黑色素生物合成的抑制劑 環丙醯菌胺(capropamid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalid)、咯喹酮(pyroquilon)、三環唑(tricyclazole) 抗性誘導劑 苯並噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙異噻唑(probenazole)、噻醯菌胺(tiadinil) 多位點化合物(multisite) 敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、銅鹽例如氫氧化銅、環烷酸銅、氧氯化銅、硫酸銅、氧化銅、喹啉銅和波爾多液，苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游離鹼、福美鐵(ferbam)、滅菌丹(folpet)、氟滅菌丹(fluorofolpet)、雙胍鹽(guazatine)、雙胍辛乙酸鹽(guazatineacetate)、雙胍辛胺(iminoctadine)、雙胍三辛烷基苯磺酸鹽(iminoctadine albesilate)、雙胍辛胺乙酸鹽(iminoctadine triacetate)、代森錳銅(mancopper)、代森錳鋅(mancozeb)、代森錳(maneb)、代森聯(metiram)、代森聯鋅(metiram zinc)、丙森鋅(propineb)、硫磺和含有多硫化鈣的硫磺製劑、福美雙(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram) 未知機制化合物 amibromdol、苯噻硫氰(benthiazole)、3-苯並[b]噻吩-2-基-5，6-二氫-1，4，2-噁噻嗪4-氧化物(bethoxazin)、卡巴西黴素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、滅蟎猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、硫雜靈(cufraneb)、環氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、噠菌酮(diclomezine)、雙氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、苯敵快(difenzoquat methyl sulphate)、二苯胺、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟醯菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、氟吡菌胺(fluopicolid)、氟氯菌核利(fluoroimid)、三乙膦酸鋁(fosetyl-Al)、六氯苯、8-羥基喹啉硫酸鹽、異菌脲(iprodione)、人間黴素(irumamycin)、異噻菌胺(isotianil)、磺菌威(methasulfocarb)、表苯菌酮(metrafenone)、異硫氰酸甲酯、米多黴素(mildiomycin)、多馬黴素(natamycin)、福美鎳、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚和鹽、2-苯基苯酚和鹽、病花靈(piperalin)、丙醇菌素-鈉(propanosine-sodium)、丙氧喹啉(proquinazid)、硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、葉枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水楊菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)和2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺醯基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺醯胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑羧醯胺、2-氯-N-(2，3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧醯胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基異噁唑烷-3-基]吡啶、順式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)環庚醇、2，4-二氫-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3(三氟甲基)苯基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1，2，3-三唑-3-酮(185336-79-2)、甲基1-(2，3-二氫-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸酯、3，4，5-三氯-2，6-二氰基吡啶、甲基2-[[[環丙基[(4-甲氧基苯基)亞氨基]甲基]硫基]甲基]-α-(甲氧基亞甲基)苯乙酸酯、4-氯-α-炔丙氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-炔丙氧基)苯基]乙基]苯乙醯胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺醯基)氨基]丁醯胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]-三唑並[1，5-a]嘧啶、5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基]-[1，2，4]三唑並[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑並[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯煙醯胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯煙醯胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯並吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙醯胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基環己基)-3-甲醯氨基-2-羥基苯甲醯胺、2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-αE-苯乙醯胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲醯胺、N-(3′，4′-二氯-5-氟聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)環丙烷羧醯胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羧酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙醯胺 殺細菌劑 溴硝丙二醇、雙氯酚、氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美鎳、春雷黴素、辛噻酮(octhilinone)、呋喃羧酸、土黴素、烯丙苯噻唑(probenazole)、鏈黴素、葉枯酞、硫酸銅及其他銅製劑。
殺蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑 乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑 氨基甲酸酯類， 例如棉鈴威(alanycarb)、涕滅威(aldicarb)、涕滅碸威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、滅害威(aminocarb)、噁蟲威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合殺威(bufencarb)、畜蟲威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮碸威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除線威(cloethocarb)、敵蠅威(dimetilan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、伐蟲脒(formetanate)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、威百畝(metam-sodium)、甲硫威(methiocarb)、滅多威(methomyl)、速滅威(metolcarb)、草氨醯(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛殺威(promecarb)、殘殺威(propoxur)、硫雙滅多威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混滅威(trimethacarb)、XMC、滅殺威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)。
有機磷酸酯類 例如乙醯甲胺磷(acephate)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、甲基谷硫磷和乙基谷硫磷(azinphos(-methyl，-ethyl))、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、甲基溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫線磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、殺螟威(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chlormephos)、甲基毒死蜱和乙基毒死蜱(chlorpyrifos(-methyl/-ethyl))、蠅毒磷(coumaphos)、苯腈膦(cyanofenphos)、殺螟腈(cyanophos)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、甲基內吸磷(demeton-S-methyl)、碸吸磷(demeton-S-methylsulphone)、氯亞胺硫磷(dialifos)、二嗪農(diazinon)、除線磷(dichlofenthion)、敵敵畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、樂果(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、滅線磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐滅磷(famphur)、苯線磷(fenamiphos)、殺螟硫磷(fenitrothion)、豐索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、，吡氟硫磷(flupyrazofos)、地蟲磷(fonofos)、安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚蟲磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、異稻瘟淨(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、異柳磷(isofenphos)、水楊酸異丙酯(isopropyl O-salicylate)、異噁唑磷(isoxathion)、馬拉硫磷(malathion)、滅蚜磷(mecarbam)、蟲蟎畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、速滅磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧樂果(omethoate)、乙醯甲胺磷(oxydemeton-methyl)、甲基對硫磷/乙基對硫磷(parathion(-methyl/-ethyl))、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏殺硫磷(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、phosphocarb、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷/乙基嘧啶磷(pirimiphos(-methyl/-ethyl))、丙溴磷(profenofos)、丙蟲磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、發硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)、pyridathion、喹硫磷(quinalphos)、硫線磷(sebufos)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、雙硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敵百蟲(triclorfon)、滅蚜硫磷(vamidothion)。
鈉通道調節劑/電壓依賴性鈉通道阻斷劑 擬除蟲菊酯， 例如氟丙菊酯(acrinathrin)、右旋順反式丙烯菊酯和右旋反式丙烯菊酯(allethrin(d-cis-trans，d-trans))、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、聯苯菊酯(bifenthrin)、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、生物丙烯菊酯-S-環戊基異構體(bioallethrin-S-cyclopentyl isomer)、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、順式氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、順式苄呋菊酯(cis-resmethrin)、順式苄氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)，α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯(cypermethrin(alpha-，beta-，theta-，zeta))，苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、eflusilanate、烯炔菊酯(1R異構體)(empenthrin(1R isomer))、順式氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、芬氟次林(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氯吡氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、(fluvalinate)、苄蟎醚(fubfenprox)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、克敵菊酯(kadethrin)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、順式氯菊酯和反式氯菊酯(permethrin(cis-，trans-))、苯醚菊酯(1R反式異構體)(phenothrin(1R-trans isomer))、炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、pyresmethrin、除蟲菊酯(pyrethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、RU 15525、氟矽菊酯(silafluofen)、氟胺氰戊菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R異構體)(tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、除蟲菊酯(pyrethrins(pyrethrum)) DDT 噁二嗪類， 例如茚蟲威 半卡巴腙， 例如氰氟蟲腙(BAS3201) 乙醯膽鹼受體激動劑/拮抗劑 氯菸鹼基類(chloronicotinyls)， 例如啶蟲脒(acetamiprid)、AKD 1022、噻蟲胺(clothianidin)、呋蟲胺(dinotefuran)、吡蟲啉(imidacloprid)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯蟲靈(nitenpyram)、硝蟲噻嗪(nithiazine)、噻蟲啉(thiacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam) 菸鹼、殺蟲磺、殺螟丹 乙醯膽鹼受體調節劑 多殺菌素類(spinosyns)， 例如多殺菌素(spinosad)、嘧菌環胺(spinetoram) GABA控制的氯離子通道拮抗劑 有機氯類， 例如毒殺芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、γ-HCH、HCH、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧氯(methoxychlor) 苯基吡唑類(fiproles) 例如乙酞蟲腈(acetoprole)、乙蟲腈(ethiprole)、氟蟲腈(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑蟲(vaniliprole) 氯離子通道活化劑類 菌素(mectin)類， 例如阿維菌素(abamectin)、埃瑪菌素(emamectin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin-benzoate)、伊維菌素(ivermectin)、lepimectin、彌拜菌素(milbemycin) 保幼激素模擬物類， 例如苯蟲醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)、烯蟲丙酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯蟲硫酯(triprene) 蛻皮激素激動劑/幹擾劑類 二醯基肼類， 例如環蟲醯肼(chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、甲氧蟲醯肼(methoxyfenozide)、蟲醯肼(tebufenozide) 幾丁質生物合成抑制劑 苯甲醯脲類， 例如雙三氟蟲脲(bistrifluron)、定蟲脲(chlofluazuron)、除蟲脲(diflubenzuron)、氟啶蜱脲(fluazuron)、氟蟎脲(flucycloxuron)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲(hexaflumuron)、八氟脲(lufenuron)、雙苯氟脲(novaluron)、多氟蟲醯脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏蟲脲(teflubenzuron)、殺蟲脲(triflumuron) 稻蝨淨(buprofezin) 滅蠅胺(cyromazine) 氧化磷酸化抑制劑，ATP幹擾劑類 丁醚脲(diafenthiuron) 有機錫化合物類， 例如三唑錫(azocyclotin)、三環錫(cyhexatin)、苯丁錫(fenbutatinoxide) 通過打斷H質子梯度起作用的氧化磷酸化去偶合劑 吡咯類， 例如溴蟲腈(chlorfenapyr) 二硝基苯酚類， 例如樂殺蟎(binapacyrl)、敵蟎通(dinobuton)、消蟎普(dinocap)、DNOC、敵蟎普(meptyldinocap) I位電子傳遞抑制劑 METI類， 例如喹蟎醚(fenazaquin)、唑蟎酯(fenpyroximate)、嘧蟎醚(pyrimidifen)、噠蟎靈(pyridaben)、吡蟎胺(tebufenpyrad)、唑蟲醯胺(tolfenpyrad) 滅蟻腙(hydramethylnon) 三氯殺蟎醇 II位電子傳遞抑制劑 魚藤酮(rotenone) III位電子傳遞抑制劑 滅蟎醌(acequinocyl)、嘧蟎酯(fluacrypyrim) 昆蟲腸道膜的微生物幹擾劑類 蘇雲金桿菌(Bacillus thuringiensis)菌株 脂質合成抑制劑 特窗酸類， 例如螺蟎酯(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen) 特特拉姆酸類， 例如螺蟲乙酯(spirotetramate)、順式-3-(2，5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮 羧醯胺類， 例如氟啶蟲醯胺(flonicamid) 章魚胺能激動劑， 例如雙甲脒(amitraz) 鎂激活ATP酶的抑制劑 炔蟎特(propargite) 沙蠶毒素類似物(nereistoxin analogue) 例如殺蟲環(thiocyclam hydrogen oxalate)、殺蟲雙(thiosultap-sodium) 蘭諾定受體效應物(ryanodine receptor effector)類 苯甲酸二甲醯胺類， 例如氟蟲醯胺(flubendiamide) 氨基苯甲醯胺類， 例如氯蟲醯胺(Rynaxypyr)(3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧醯胺)、Cyazapyr(ISO-推薦的)(3-溴-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺)(由WO 2004067528獲知) 生物製劑類，激素類或信息素類 印楝素(Azadirachtin)、芽孢桿菌種(Bacillus spec.)、白僵菌種(Beauveria spec.)、蘋果小卷蛾性誘劑(codlemone)、綠僵菌種(Metarrhizium spec.)、擬青黴屬種(Paecilomyces spec.)、蘇力菌素(thuringiensin)、輪枝菌種(Verticillium spec.) 作用機理未知或不明確的活性化合物類 燻蒸劑類， 例如磷化鋁、甲基溴、硫醯氟 拒食劑類， 例如冰晶石、氟啶蟲醯胺、吡蚜酮(pymetrozine) 蟎生長抑制劑類， 例如四蟎嗪(clofentezine)、乙蟎唑(etoxazole)、噻蟎酮(hexythiazox) 磺胺蟎酯(Amidoflumet)、benclothiaz、苯蟎特(benzoximate)、聯苯肼酯(bifenazate)、溴蟎酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、喹菌酮(chinomethionat)、殺蟲脒(chlordimeform)、乙酯殺蟎醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、丁氟蟎酯(cyflumetofen)、地昔尼爾(dicyclanil)、fenoxacrim、芳氟胺(fentrifanil)、氟奔絕胺(flubenzimine)、嘧蟲胺(flufenerim)、flutenzin、棉紅鈴蟲性誘劑(gossyplure)、伏蟻腙、日本金龜子性引誘劑(japonilure)、噁蟲酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonylbutoxide)、油酸鉀(potassium oleate)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、氟蟲胺(sulfluramid)、三氯殺蟎碸(tetradifon)、殺蟎好(tetrasul)、苯蟎噻(triarathene)、增效炔醚(verbutin)或丁氟蟎酯、cyanopyrafen。
也可以是與其他已知化合物(例如除草劑、肥料、生長調節劑、安全劑、化學信息素)或與用於改善植物性質的試劑的混合物。
所述由市售製劑製備而成的使用形式的活性化合物濃度可為0.00000001-95重量％，優選0.00001-1重量％的活性化合物。
表1 植物玉米


植物小麥

植物大麥

植物水稻


植物大豆


植物馬鈴薯



植物番茄




植物鈴狀椒


植物葡萄藤



植物油菜



植物芸苔屬蔬菜(捲心菜、抱子甘藍等)


植物蘋果類水果，例如蘋果、梨



植物甜瓜



植物香蕉


植物棉花


植物甘蔗



植物向日葵



植物甜菜、蕪菁



表2 該表中使用下述縮寫 轉基因植物的活性成分AP 發光芽孢桿菌(Photorhabdus luminescens)PL 嗜線蟲致病桿菌XN 蛋白酶抑制劑Plnh. 植物凝集素Plec. 凝集素Aggl. 3-羥基類固醇氧化酶HO 膽固醇氧化酶CO 幾丁質酶CH 葡聚糖酶GL 均二苯代乙烯合成酶SS 表3 縮寫 乙醯-CoA羧化酶ACCase 乙醯乳酸合成酶ALS 羥苯丙酮酸二加氧酶HPPD 蛋白質合成的抑制IPS 激素仿製物HO 穀氨醯胺合成酶GS 原卟啉原氧化酶PROTOX 5-烯醇丙酮醯-3-磷酸莽草酸合成酶EPSPS ＊＊＊包括磺脲化合物、咪唑啉酮、三唑嘧啶、二甲氧基嘧啶和N-醯基磺醯胺(N-acylsulphonamide) 磺脲化合物，例如氯磺隆(chlorsulfuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、胺苯磺隆(ethamethsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟磺隆(prosulfuron)、醚苯磺隆(triasulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、氟胺磺隆(trifusulfuron)、環氧嘧磺隆(oxasulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苯磺隆(tribenuron)、ACC322140、嘧啶磺隆(fluzasulfuron)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、fluzadsulfuron、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、碸嘧磺隆(rimsulfuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、氯磺隆(clopyrasulfuron)、NC 330、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、咪唑磺隆(imazosulfuron)、磺醯磺隆(sulfosulfuron)、醯嘧磺隆(amidosulfuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、CGA 362622 咪唑啉酮類，例如咪草酯(imazamethabenz)、滅草喹(imazaquin)、imazamethypyr、咪草煙(imazethapyr)、滅草煙(imazapyr)和甲氧咪(imazamox)； 三唑嘧啶類，例如DE 511、唑嘧磺草胺(flumetsulam)和chloransulam； 二甲氧基嘧啶類，例如嘧草硫醚(pyrithiobac)、嘧草醚(pyriminobac)、雙草醚(bispyribac)和嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)。
+++對以下物質耐受禾草靈(diclofop-methyl)、吡氟禾草靈(fluazifop-P-butyl)、高效氟吡甲禾靈(haloxyfop-P-methyl)、高效氟吡甲禾靈(haloxyfop-P-ethyl)、精喹禾靈(quizalafop-P-ethyl)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、惡唑禾草靈(fenoxaprop-ethyl)、得殺草(tepraloxydim)、禾草滅(alloxydim)、稀禾啶(sethoxydim)、噻草酮(cycloxydim)、cloproxydim、三甲苯草酮(tralkoxydim)、丁苯草酮(butoxydim)、噻草酮(caloxydim)、環苯草酮(clefoxydim)、烯草酮(clethodim)。
&&&氯乙醯苯胺類，例如甲草胺(alachlor)、乙草胺(acetochlor)、二甲吩草胺(dimethenamid) ///Protox抑制劑例如二苯醚，如三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、甲羧除草醚(bifenox)、草枯醚(chlornitrofen)、氟乳醚(ethoxyfen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、氟磺胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草靈(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)；醯亞胺類，如草芬定(azafenidin)、唑草酮(carfentrazone-ethyl)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、炔惡草酮(oxadiargyl)、惡草酮(oxadiazon)、戊噁草酮(pentoxazone)、磺醯唑草酮(sulfentrazone)，醯亞胺類和其他化合物如炔草胺(flumipropyn)、flupropacil、吡氯草胺(nipyraclofen)和噻二唑草胺(thidiazimin)；以及異丙吡草酯(fluazola)和霸草靈(pyraflufen-ethyl)。
表4 具有經修飾性質的轉基因植物的實例列表



實施例 通過下述非限制性實施例來更加詳細地說明本發明。
實施例1 處理具有鱗翅目抗性和除草劑抗性的單獨盆栽的轉基因棉花植株(栽培種DP444 BG/RR)，以抵禦棉鈴蟲(Heliothis armigera)幼蟲，重複2次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
實施例2 處理各裝有5株具有鱗翅目抗性和除草劑抗性的轉基因玉米植株(栽培種SGI1890Hx X SGI1847)的盆，以抵禦粘蟲(草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda))，重複兩次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
實施例3 處理各裝有5株具有除草劑抗性的轉基因玉米植株(栽培種FR1064LL X FR2108)的盆，以抵禦粘蟲(草地貪夜蛾(Spodopterafrugiperda))，重複兩次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
實施例4棉花上的棉蚜 通過用各種活性化合物浸施來處理具有鱗翅目抗性和除草劑抗性的單獨盆栽的轉基因棉花植株(栽培種DP444BG/RR)，所述植株接種有棉蚜(Aphis gossypii)的混合種群。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的蚜蟲均已被殺死；0％是指沒有蚜蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝測得的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性 實施例5棉花上的棉鈴蟲 處理具有鱗翅目抗性和除草劑抗性的單獨盆栽的轉基因棉花植株(栽培種DP444BG/RR)，以抵禦棉鈴蟲(Heliothis armigera)幼蟲，重複2次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝測得的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性 實施例6棉花上的草地貪夜蛾 處理具有鱗翅目抗性和除草劑抗性的單獨盆栽的轉基因棉花植株(栽培種DP444 BG/RR)，以抵禦粘蟲(草地貪夜蛾(Spodopterafrugiperda))，重複2次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝測得的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性 實施例7玉米上的帶斑黃瓜葉甲 處理各裝有5株具有鞘翅目、鱗翅目抗性和/或除草劑抗性的轉基因玉米植株(栽培種LH244RR x LH324和HCL 201CRW2RR2x LH324)的盆，以抵禦帶斑黃瓜葉甲(Diabrotica balteata)，重複兩次。通過以所需施用率的各種活性化合物灌施(drench application)來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的甲蟲幼蟲均已被殺死；0％是指沒有甲蟲幼蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝測得的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性 實施例8玉米上的甜菜夜蛾 處理各裝有5株具有鞘翅目、鱗翅目抗性和/或除草劑抗性的轉基因玉米植株(栽培種LH332RR x LH324BT、LH244RR x LH324、HC33CRW x LH287BTCRW和TR47x TR 7322BT)的盆，以抵禦甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)，重複兩次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝測得的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性 實施例9玉米上的草地貪夜蛾 處理各裝有5株具有鞘翅目、鱗翅目抗性和/或除草劑抗性的轉基因玉米植株(栽培種HC33CRW x LH287BTCRW、TR47x TR 7322 BT)的盆，以抵禦粘蟲(草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda))，重複兩次。通過以所需施用率的各種活性化合物浸施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝測得的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性 實施例10玉米上的草地貪夜蛾(灌施) 處理各裝有5株具有鞘翅目、鱗翅目抗性和/或除草劑抗性的轉基因玉米植株(栽培種HC33CRW x LH287BTCRW、LH332RR xLH324BT、LH244RR x LH324和FR 1064LL x FR 2108)的盆，以抵禦粘蟲(草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda))，重複兩次。通過以所需施用率的各種活性化合物灌施來進行施用。
在所需的時間段之後，測定以％計的殺滅率。100％是指所有的毛蟲均已被殺死；0％是指沒有毛蟲被殺死。
由此可以觀察到，與未按照本發明進行處理的對照植株相比，對有害物的防治顯著提高。
＊實測值＝觀察到的活性 ＊＊計算值＝使用Colby公式計算得到的活性
權利要求
1.用於提高對轉基因植物的生產潛力的利用的方法，特徵在於使用有效量的至少一種式(I)化合物處理所述植物
其中
A代表吡啶-2-基或吡啶-4-基，或者代表任選地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基，或者代表任選地在6位被氯或甲基所取代的噠嗪-3-基，或者代表吡嗪-3-基，或者代表2-氯吡嗪-5-基，或者代表任選地在2位被氯或甲基所取代的1，3-噻唑-5-基，或者
A代表嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、1，2，4-噁二唑基、異噻唑基、1，2，4-三唑基或1，2，5-噻二唑基，其任選地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任選地被氟和/或氯所取代)、C1-C3烷硫基(其任選地被氟和/或氯所取代)或C1-C3烷基磺醯基(其任選地被氟和/或氯所取代)取代，
或者
A代表基團
其中
X代表滷素、烷基或滷代烷基，
Y代表滷素、烷基、滷代烷基、滷代烷氧基、疊氮基或氰基，和
R1代表烷基、滷代烷基、烯基、滷代烯基、炔基、環烷基、環烷基烷基、滷代環烷基、烷氧基、烷氧基烷基或滷代環烷基烷基。
2.權利要求1所述的方法，特徵在於在所述式(I)化合物中
A代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1，4-噠嗪-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5，6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基，和
R1代表甲基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、環丙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或2-氟環丙基。
3.權利要求1或2所述的方法，特徵在於在所述式(I)化合物中
A代表基團6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、2-氯-1，3-噻唑-5-基或5，6-二氯吡啶-3-基，和
R1代表甲基、環丙基、甲氧基、2-氟乙基或2，2-二氟乙基。
4.權利要求1至3任一項所述的方法，特徵在於所述式(I)化合物選自式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)、(I-9)和(I-10)的化合物。
5.權利要求1至4任一項所述的方法，特徵在於所述植物具有至少一種表1所述的經遺傳修飾的結構或耐受性。
6.權利要求1至4任一項所述的方法，特徵在於所述植物具有至少一種表3所述的經修飾的活性成分。
7.權利要求1至4任一項所述的方法，特徵在於所述植物為一種表4所述的轉基因植物。
8.權利要求1至4任一項所述的方法，特徵在於所述植物含有至少一種表2所述的遺傳修飾。
9.權利要求1至4任一項所述的方法，特徵在於所述轉基因植物含有至少一種編碼Bt毒素的基因或基因片段。
10.權利要求1至4任一項所述的方法，特徵在於所述轉基因植物為蔬菜、玉米、大豆、棉花、菸草、水稻、甜菜、芸苔或馬鈴薯。
11.權利要求1至10任一項所述的方法，特徵在於所述式(I)化合物的使用形式以一種與至少一種混合成分混合的混合物形式存在。
全文摘要
本發明涉及一種提高對轉基因植物的生產潛力的利用的方法，其中將所述植物用有效量的至少一種式(I)化合物處理，式(I)化合物中R1和A具有說明書中所給出的含義。
文檔編號A01P7/04GK101808523SQ200880109002
公開日2010年8月18日 申請日期2008年9月13日 優先權日2007年9月26日
發明者H·亨格伯格, P·耶施克, R·維爾坦, W·蒂勒特 申請人:拜爾農作物科學股份公司