一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中的用途

2023-05-31 19:48:21

一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中的用途
【專利摘要】本發明公開一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中的用途。該中藥製劑的主要原料有枸杞子、谷精草、防己、知母、黃芩、生地黃、柴胡、胖大海、青葙子、防風、肉蓯蓉、蠶沙、升麻、桔梗、白芍、牛蒡子、決明子、澤瀉和甘草，這些藥材通過本發明製備工藝可以被製成臨床需要的成品製劑。該中藥製劑治療目暴赤腫痛、澀淚難開等眼疾，不但具有療效好、標本兼治、不易復發等治療優勢，而且具有製備工藝簡便易行、個體差異小、藥效穩定確切、易於推廣應用等技術優勢。
【專利說明】一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中的用途

【技術領域】
[0001] 本發明公開一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中的用途，屬於中藥領 域。

【背景技術】
[0002] 中醫認為，夫眼者肝氣所通，陰陽所注，若風邪毒瓦斯，在於臟腑，積久日不能消 散；傳注於肝，肝受風邪，上焦壅滯，乃攻於眼也，其狀瞼赤腫，癢悶難忍，隱澀羞明，淚眵交 下，見風尤甚，是皆脾肺受風，肝經不利；若不治則風邪熾盛，傳而為熱，多致連瞼赤爛，宜速 洗滌瘀爛清潔瞼膚，兼餌以除風鎮肝之藥。
[0003] 此候白睛先赤，而後癢痛，迎風有淚，閉澀難開，或時無事，不久又發，年深則睛變 成碧色；滿目如凝脂赤露，橫赤如絲，此毒風積熱；又雲，此症或先赤爛多年，肝經為風熱所 衝而成；或用力作勞，有傷肝氣而得；或癢或痛，自兩頭出，心氣不寧，憂慮不已，遂乃攀睛； 或出筋膜；又雲，眼胞皮肉，有似膠凝，腫高如桃李者，時時出熱淚，乃風毒所注。
[0004] 所以，治則除風祛熱，明目退翳，滋肝補腎、宣肺祛痰，才能達到標本兼治的目的， 從而可以避免西藥治療此病時的反覆發作，不能根治等缺點。


【發明內容】

[0005] 本發明要解決的技術問題是開發一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中 的用途，提供了一種治療眼目暴赤腫痛、澀淚難開有較好效果的中藥，並且該中藥要能克服 傳統中藥個體差異大、不易攜帶服用等缺點。
[0006] 發明人解決上述技術問題的技術方案是，根據自身多年的中醫臨床經驗和祖傳的 驗方，通過臨床實踐反覆驗證調整，發明人重新組方，並開發一套製備工藝，使得該組方在 利用其製備工藝後可以製成臨床需要的多種成品劑型，不單對眼目暴赤腫痛、澀淚難開有 十分顯著的治療效果，而且療效穩定、個體差異小、製備工藝簡便易行、適合批量生產、易於 推廣應用。該中藥組方為（以重量份計）： 枸杞子6-24份、谷精草14-30份、防己6-20份、知母7-21份、黃芩6-20份、生地黃 10-26份、柴胡7-17份、胖大海11-23份、青葙子16-34份、防風8-22份、肉蓯蓉7-21份、蠶 沙10-28份、升麻8-24份、桔梗6-16份、白芍7-19份、牛蒡子5-15份、決明子16-28份、澤 瀉6-18份、甘草7-17份。
[0007] 實踐過程中，優選出來的3個配比為： 配比1 :枸杞子17份、谷精草24份、防己13份、知母12份、黃芩12份、生地黃19份、 柴胡13份、胖大海17份、青葙子27份、防風16份、肉蓯蓉15份、蠶沙18份、升麻15份、桔 梗10份、白芍12份、牛蒡子9份、決明子20份、澤瀉13份、甘草12份。
[0008] 配比2 :枸杞子15份、谷精草22份、防己12份、知母14份、黃芩13份、生地黃18 份、柴胡12份、胖大海16份、青葙子25份、防風15份、肉蓯蓉14份、蠶沙19份、升麻16份、 桔梗11份、白芍13份、牛蒡子10份、決明子21份、澤瀉12份、甘草12份。
[0009] 配比3 :枸杞子16份、谷精草23份、防己13份、知母13份、黃芩14份、生地黃17 份、柴胡13份、胖大海15份、青葙子26份、防風14份、肉蓯蓉16份、蠶沙17份、升麻17份、 桔梗12份、白芍12份、牛蒡子11份、決明子22份、澤瀉13份、甘草11份。
[0010] 該中藥的製備工藝為以下步驟： (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子、谷精草、防己、知母、黃芩、生地黃、柴胡、胖大海、青 葙子、防風、肉蓯蓉、蠶沙、升麻、桔梗、白芍、牛蒡子、決明子、澤瀉、甘草等各味藥材，分別粉 碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材7-11倍重量的純化水，浸泡12-24小時，回流煎煮1-4 小時，過濾，再加入初始重量4-8倍重量的純化水，回流煎煮1-3小時，過濾並保留濾渣，合 並濾液，濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加5-8倍重量的濃度60-75%的乙醇，回流提取2次，每次2-6小 時，過濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備 用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成臨床需要的 成品劑型，例如顆粒劑、片劑、丸劑、口服液、膠囊劑、散劑或糖漿劑等。
[0011] 本發明所用中藥材的性質特點： 枸杞子：本品為為茄科植物寧夏枸杞的果實。味甘；性平。歸肝經；腎經；肺經。養肝； 滋腎；潤肺。主治肝腎虧虛；頭暈目眩；目視不清。
[0012] 谷精草：本品為谷精草科植物谷精草的乾燥帶花莖的頭狀花序。味辛、甘，性平； 歸肝、肺經；疏散風熱，明目，退翳。
[0013] 防己：本品為防己科植物粉防己的乾燥根。味苦，性寒；歸膀胱、肺經；利水消腫， 祛風止痛。
[0014] 知母：本品為百合科植物知母的乾燥根莖。味苦、甘，性寒；歸肺、胃、腎經；清熱瀉 火，生津潤燥。
[0015] 黃芩：本品為唇形科植物黃芩的乾燥根。味苦，性寒；歸肺、膽、脾、大腸、小腸經； 清熱燥溼，瀉火解毒，止血，安胎。
[0016] 生地黃：本品為玄參科植物地黃的新鮮或乾燥塊根。味甘，性寒；歸心、肝、腎經； 清熱涼血，養陰，生津。
[0017] 柴胡：本品為傘形科植物柴胡或狹葉柴胡的乾燥根。味苦，性微寒；歸肝、膽經；和 解表裡，疏肝，昇陽。
[0018] 胖大海：本品為梧桐科植物胖大海的乾燥成熟種子。味甘；淡；性涼。歸肺、大腸 經。清熱潤肺，利咽解毒，潤腸通便。
[0019] 青葙子：本品為莧科植物青葙的乾燥成熟種子。味苦，性微寒；歸肝經；清肝，明 目，退翳。
[0020] 防風：本品為傘形科植物防風的乾燥根。味辛、甘，性溫；歸膀胱、肝、脾經；解表祛 風，勝溼，止痙。
[0021] 肉蓯蓉：本品為列當科植物肉蓯蓉的乾燥帶鱗葉的肉質莖。味甘、鹹，性溫。補腎 陽，益精血，潤腸通便。用於陽瘻，不孕，腰膝酸軟，筋骨無力，腸燥便秘。
[0022] 蠶沙：為蠶蛾科動物家蠶蛾幼蟲的乾燥糞便。味甘；辛；性溫；肝；脾；胃經；祛風 除溼；和胃化濁；活血通經。
[0023] 升麻：本品為毛茛科植物大三葉升麻、興安升麻或升麻的乾燥根莖。味辛、微甘，性 微寒；歸肺、脾、胃、大腸經；發表透瘮，清熱解毒，升舉陽氣。
[0024] 桔梗：本品為桔梗科植物桔梗的乾燥根。味苦、辛，性平；歸肺經；宣肺，利咽，祛 痰，排膿。
[0025] 白芍：本品為毛茛科植物芍藥的乾燥根。味苦、酸，性微寒；歸肝、脾經；平肝止痛， 養血調經，斂陰止汗。
[0026] 牛蒡子：本品為菊科植物牛蒡的乾燥成熟果實。味辛、苦，性寒；歸肺、胃經；疏散 風熱，宣肺透瘮，解毒利咽。
[0027] 決明子：本品為豆科植物決明或小決明的乾燥成熟種子。味甘、苦、鹹，性微寒；歸 肝、大腸經；清熱明目，潤腸通便。
[0028] 澤瀉：本品為澤瀉科植物澤瀉的乾燥塊莖。味甘，性寒；歸腎、膀胱經；利小便，清 溼熱。
[0029] 甘草：本品為豆科植物甘草、脹果甘草或光果甘草的乾燥根。味甘，性平；歸心、 肺、脾、胃經；補脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，調和諸藥。
[0030] 本發明中藥製劑的組方分析： 該組方是以谷精草、青葙子、決明子、生地黃、枸杞子為君藥，疏風散熱、明目退翳、祛風 除溼、清熱涼血；以防風、知母、升麻、蠶沙、肉蓯蓉為臣藥，解表祛風、清熱瀉火、滋肝補腎、 升舉陽氣；以防己、黃芩、白芍、胖大海為佐藥，祛風止痛、瀉火解毒、平肝養血；以柴胡、桔 梗、牛蒡子、澤瀉為使藥，和表解裡、宣肺祛痰、透瘮解毒；以甘草調和諸藥，使諸藥性協同升 華、相輔相成，從而達到疏風散熱、明目退翳、滋肝補腎、平肝養血、宣肺祛痰的功效，對眼目 暴赤腫痛、澀淚難開的治療具有十分顯著的效果。
[0031] 與現有技術相比，本發明中藥製劑不但具有療效好、標本兼治、不易復發等治療優 勢，而且具有製備工藝簡便易行、個體差異小、藥效穩定確切、易於推廣應用等技術優勢。

【具體實施方式】
[0032] 實施例1-3為按本發明中藥組方最大、最小和任意範圍生產製劑；實施例4-6為按 三個優選配比生產製劑；實施例7為動物毒性實驗，對以生產的六個製劑進行毒性試驗；實 施例8為臨床效果試驗，對三個按最優配比生產出來的進行臨床試驗，觀測實際治療效果。
[0033] 實施例1 (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子24kg、谷精草30kg、防己20kg、知母21kg、黃苳20kg、 生地黃26kg、柴胡17kg、胖大海23kg、青葙子34kg、防風22kg、肉蓯蓉21kg、蠶沙28kg、升麻 24kg、桔梗16kg、白芍19kg、牛蒡子15kg、決明子28kg、澤瀉18kg、甘草17kg等各味藥材，分 別粉碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材9倍重量的純化水，浸泡18小時，回流煎煮3小時，過 濾，再加入初始重量6倍重量的純化水，回流煎煮2小時，過濾並保留濾渣，合併濾液，濃縮 至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加7倍重量的濃度65%的乙醇，回流提取2次，每次4小時，過 濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成膠囊劑，折合 生藥量約為〇. 72g/粒膠囊。
[0034] 實施例2 (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子6kg、谷精草14kg、防己6kg、知母7kg、黃苳6kg、生地 黃10kg、柴胡7kg、胖大海11kg、青葙子16kg、防風8kg、肉灰蓉7kg、蠶沙10kg、升麻8kg、桔 梗6kg、白苟7kg、牛蒡子5kg、決明子16kg、澤瀉6kg、甘草7kg等各味藥材，分別粉碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材9倍重量的純化水，浸泡18小時，回流煎煮3小時，過 濾，再加入初始重量6倍重量的純化水，回流煎煮2小時，過濾並保留濾渣，合併濾液，濃縮 至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加7倍重量的濃度65%的乙醇，回流提取2次，每次4小時，過 濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成膠囊劑，折合 生藥量約為〇. 72g/粒膠囊。
[0035] 實施例3 (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子7kg、谷精草29kg、防己7kg、知母20kg、黃苳7kg、生地 黃25kg、柴胡16kg、胖大海10kg、青葙子17kg、防風21kg、肉蓯蓉8kg、蠶沙27kg、升麻23kg、 桔梗7kg、白芍8kg、牛蒡子6kg、決明子27kg、澤瀉17kg、甘草8kg等各味藥材，分別粉碎，備 用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材9倍重量的純化水，浸泡18小時，回流煎煮3小時，過 濾，再加入初始重量6倍重量的純化水，回流煎煮2小時，過濾並保留濾渣，合併濾液，濃縮 至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加7倍重量的濃度65%的乙醇，回流提取2次，每次4小時，過 濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成膠囊劑，折合 生藥量約為〇. 72g/粒膠囊。
[0036] 實施例4 (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子17kg、谷精草24kg、防己13kg、知母12kg、黃苳12kg、 生地黃19kg、柴胡13kg、胖大海17kg、青葙子27kg、防風16kg、肉灰蓉15kg、蠶沙18kg、升麻 15kg、桔梗10kg、白芍12kg、牛蒡子9kg、決明子20kg、澤瀉13kg、甘草12kg等各味藥材，分 別粉碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材9倍重量的純化水，浸泡18小時，回流煎煮3小時，過 濾，再加入初始重量6倍重量的純化水，回流煎煮2小時，過濾並保留濾渣，合併濾液，濃縮 至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加7倍重量的濃度65%的乙醇，回流提取2次，每次4小時，過 濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成膠囊劑，折合 生藥量約為〇. 72g/粒膠囊。
[0037] 實施例5 (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子15kg、谷精草22kg、防己12kg、知母14kg、黃苳13kg、 生地黃18kg、柴胡12kg、胖大海16kg、青葙子25kg、防風15kg、肉灰蓉14kg、蠶沙19kg、升麻 16kg、桔梗11kg、白苟13kg、牛蒡子10kg、決明子21kg、澤瀉12kg、甘草12kg等各味藥材，分 別粉碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材9倍重量的純化水，浸泡18小時，回流煎煮3小時，過 濾，再加入初始重量6倍重量的純化水，回流煎煮2小時，過濾並保留濾渣，合併濾液，濃縮 至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加7倍重量的濃度65%的乙醇，回流提取2次，每次4小時，過 濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成膠囊劑，折合 生藥量約為〇. 72g/粒膠囊。
[0038] 實施例6 (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子16kg、谷精草23kg、防己13kg、知母13kg、黃苳14kg、 生地黃17kg、柴胡13kg、胖大海15kg、青葙子26kg、防風14kg、肉灰蓉16kg、蠶沙17kg、升麻 17kg、桔梗12kg、白芍12kg、牛蒡子11kg、決明子22kg、澤瀉13kg、甘草Ilkg等各味藥材，分 別粉碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材9倍重量的純化水，浸泡18小時，回流煎煮3小時，過 濾，再加入初始重量6倍重量的純化水，回流煎煮2小時，過濾並保留濾渣，合併濾液，濃縮 至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加7倍重量的濃度65%的乙醇，回流提取2次，每次4小時，過 濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成膠囊劑，折合 生藥量約為〇. 72g/粒膠囊。
[0039] 實施例7 動物的急慢性毒性試驗 (一)、急性毒性試驗 1、受試藥品：本發明實施例1-6所得膠囊劑，破除膠囊殼，按1:4加純化水，製成稀糊。
[0040] 2、試驗動物：普通級NIH小鼠，體重23g±4g，雌雄各半，雌性小鼠均無孕。
[0041] 3、小鼠灌胃中藥膠囊劑調製的稀糊，當灌胃劑量達到718. Ig生藥/kg劑量時，給 藥後小鼠出現輕微活動減少，1小時左右恢復正常，給藥後連續觀察7天，無一動物死亡，其 全身狀況、飲食、攝水、小便和體重增長均正常。
[0042] 4、試驗結果表明：小鼠灌胃實施例1-6所得膠囊劑的最大給藥量為718. Ig生藥/ kg/d (LD5CI>718. Ig生藥/kg)。本發明的中藥的每日臨床用藥總量最大為0. 12g生藥/ kg/d ;按體重計，小鼠灌胃實施例1-6所得膠囊劑的耐受量為臨床病人的5984. 2倍。提示 該藥急性毒性極低，臨床用藥安全。
[0043] (二)、長期毒性實驗 1、試驗目的：觀察試驗動物在食用本發明中藥製劑後的毒性反應，評估本發明中藥制 劑的基本安全性。
[0044] 2、試驗材料： (1 )、動物：選用成年健康SD大鼠210隻，初始體重216± 10g，雌雄各半，雌性大鼠均無 孕。
[0045] (2)、藥物：本發明實施例1-6所得中藥膠囊劑，破除膠囊殼，按1:4加純化水，製成 稀糊，單位體重給藥量按臨床用藥量的20倍計算（臨床用藥量依據《中華人民共和國藥典》 2010年版一部)。
[0046] 3、試驗方法 (1 )、將210隻SD大鼠分成7組，每組30隻，雌雄各半。試驗動物雌雄分籠飼養，每籠 5隻，定量餵食(每籠1200-1500g/周)，基礎飼料為實驗鼠全價顆粒飼料，自由飲水。實驗溫 度（21±2) °C，溼度60%-80%。自然光照明暗周期。SD大鼠購入後，在本實驗室飼養條 件下適應2周，觀察一般行為表現。試驗前測量動物攝食量，選出合格的大鼠。
[0047] (2)、給藥方法 用實施例所製得6種膠囊劑所制稀糊，對其中6組SD大鼠灌胃給藥，每日2次，每次體 積為0. 2ml/10g體重，連續給藥26周。剩餘一組為對照組，按同樣方法灌胃等量的生理鹽 水。試驗動物每周稱體重1次，根據體重變化調整給藥量。在第13周給藥後24h，每組處死 10隻，雌雄各半，觀察並檢測各項指標；餘下的繼續給藥觀察至26周，最後1次給藥後24h， 每組再處死10隻，雌雄各半，觀察並檢測各項指標；餘下的10隻進行8周恢復期觀察。
[0048] (3)、檢測項目及時間 一般檢查：每天觀察動物的一般狀況，如精神狀態、動態反應，行為活動，飲食量的變 化，排便情況，眼睛及孔道分泌物，毛色，清潔度等。體重變化情況及攝食量每周測定1次。
[0049] 血液學檢查：給藥後第13、26周及停藥恢復期末(第34周）分別檢測下列指標：紅 細胞壓積（HCT )、紅細胞計數（RBC)、血紅蛋白含量（HGB )、白細胞計數（WBC)、淋巴細胞相對 計數（LY)、血小板計數（PLT)、中性粒細胞相對計數（NE)、單核細胞相對計數（Mon)和凝血 時間（CT)。
[0050] 血液生化指標檢查：給藥後第13、26周及停藥恢復期末(第34周)分別檢測下列指 標：丙氨酸轉氨酶（ALT)、鹼性磷酸酶（AST)、門冬氨酸轉氨酶（AST)、總膽紅素（TB)、白蛋白 (ALB)、總蛋白質（TP)、血糖（GLU)、尿素氮（BUN)、總膽固醇（TC)、肌酐（Crea)、尿酸（UA)、 血鈉（Na+)、血鉀（K+)、血鈣（Ca+)以及β2-微球蛋白。
[0051] 尿生化學和尿液常規檢查：給藥後第13、26周及停藥恢復期末(第34周）各測1 次。動物代謝籠單籠飼養收取24h尿，試驗前禁食過夜，檢測尿膽紅素（BIL)、葡萄糖（GLU)、 酮體（KET)、蛋白質、PH值、尿膽原（URO)、尿隱血（BLO)、亞硝酸鹽（NIT)、比重及白細胞 (WBC);放射免疫法定量測定尿^ 2-MG (腎小管功能障礙敏感指標)。
[0052] 系統屍檢和病理組織學檢查：對各臟器進行肉眼檢查，將心臟、肝臟、肺臟、腎臟、 脾臟、腦、腎上腺、胸腺、甲狀腺、胰腺、子宮、卵巢、睪丸、前列腺等器官取出稱重，計算臟器 係數(臟器重量/體重)。對上述臟器及脊髓、胸腺、膀胱、骨髓(胸骨)、十二指腸、胃、迴腸、 胰腺、腦垂體、視神經、淋巴結、結腸和直腸等用光鏡進行組織學檢查。
[0053] 4、試驗結果 一般觀察所有大鼠均沒有表現出任何異常情況；血液學檢查、血液生化指標檢查、尿生 化學、尿液常規檢查、系統屍檢和病理組織學檢查，各項指標與對照組動物相比，均沒有明 顯的差異。因此，本發明中藥膠囊劑對SD大鼠是沒有任何毒性作用的，鑑於其為人服用量 的20倍比例，所以可以推測該口服液供患者服用是安全的。
[0054] 實施例8、 臨床效果試驗 1、試驗基本資料 某市眼科醫院為本試驗提供受試者，該院自2011年8月至2014年1月共收治了 816 名眼目暴赤腫痛、澀淚難開的眼疾患者，從中遴選出248名適合併且願意參與臨床試驗的 患者，其中男124名，年齡22-69歲，女124名，年齡22-68歲。將受試者平均分成4個組， 每組62人，男女各半，這4個組分別編號為：對照組、試1組、試2組、試3組。
[0055] 2、試驗藥物 對照藥：氯黴素滴眼液，國藥準字H20063685,永光製藥有限公司。
[0056] 試驗藥：本發明實施例4-6所製造的膠囊劑(折合生藥量約為0. 72g/粒膠囊)。
[0057] 3、試驗方法 對照組用氯黴素滴眼液滴入眼瞼內，每次2滴，每日4次；試驗組分別口服本發明實施 例4-6所製造的膠囊劑，每次5粒(折合生藥3. 6g)，每日2次。一周為一個療程，連續治療 3個療程，治癒者可隨時中止給藥。記錄治療過程中患者體徵變化、不良反應等情況。對治 愈者在停藥6個月後進行回訪，記錄復發者。
[0058] 4、評判標準 治癒：眼目暴赤腫痛、澀淚難開的症狀完全消失，並經醫生確診已經痊癒； 顯效：眼目暴赤腫痛、澀淚難開的症狀部分消失或有所改善，需要繼續治療； 無效：眼目暴赤腫痛、澀淚難開的症狀沒有得到任何改善，甚至變得更加嚴重； 不良反應：按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中，發生了與治療目 的無關的有害反應； 復發：治癒患者在停藥6個月內重新患上原有病症。
[0059] 5、試驗結果記錄與分析 (1)、表徵狀況：對照組有7名患者出現了不同程度的眼部刺激、過敏等不良反應；試驗 組無一例不良反應。試驗組的患者在用藥4天後，普遍感覺身體火氣變小，頭眼部變得清 爽，心情煩躁消失，中氣充足等，對照組則沒有此類感覺。
[0060] (2)、試驗結果統計分析 試驗全部結束後，將試驗數據統計分析用表格呈現，見表1。
[0061] 表1試驗數據統計分析表 6、結論

【權利要求】
1. 一種中藥製劑在製備治療眼目暴赤腫痛藥物中的用途，其特徵在於，所述中藥製劑 是由以下重量份的中藥材製成的： 枸杞子6-24份 谷精草14-30份 防己6-20份 知母7_21份 黃芩6-20份 生地黃10-26份 柴胡7-17份 胖大海11_23份 青葙子16-34份 防風8-22份 肉蓯蓉7-21份 蠶沙10_28份 升麻8-24份 桔梗6-16份 白芍7-19份 牛蒡子5-15份 決明子16-28份 澤瀉6-18份 甘草7-17份。
2. 根據權利要求1所述的用途，其特徵在於，所述中藥製劑還可以是由以下重量份的 中藥材製成的： 枸杞子17份 谷精草24份 防己13份 知母12份 黃芩12份 生地黃19份 柴胡13份 胖大海17份 青葙子27份 防風16份 肉蓯蓉15份 蠶沙18份 升麻15份 桔梗10份 白芍12份 牛蒡子9份 決明子20份 澤瀉13份 甘草12份。
3. 根據權利要求1所述的用途，其特徵在於，所述中藥製劑還可以是由以下重量份的 中藥材製成的： 枸杞子15份 谷精草22份 防己12份 知母14份 黃芩13份 生地黃18份 柴胡12份 胖大海16份 青葙子25份 防風15份 肉蓯蓉14份 蠶沙19份 升麻16份 桔梗11份 白芍13份 牛蒡子1〇份 決明子21份 澤瀉12份 甘草12份。
4. 根據權利要求1所述的用途，其特徵在於，所述中藥製劑還可以是由以下重量份的 中藥材製成的： 枸杞子16份 谷精草23份 防己13份 知母13份 黃芩14份 生地黃17份 柴胡13份 胖大海15份 青葙子26份 防風14份 肉蓯蓉16份 蠶沙17份 升麻17份 桔梗12份 白芍12份 牛蒡子n份 決明子22份 澤瀉13份 甘草11份。
5. 根據權利要求1-4任一所述的用途，其特徵在於，所述中藥製劑的製備工藝為以下 步驟： (1) 、按中藥組方分別稱取枸杞子、谷精草、防己、知母、黃芩、生地黃、柴胡、胖大海、青 葙子、防風、肉蓯蓉、蠶沙、升麻、桔梗、白芍、牛蒡子、決明子、澤瀉、甘草等各味藥材，分別粉 碎，備用； (2) 、將所有藥材加入初始藥材7-11倍重量的純化水，浸泡12-24小時，回流煎煮1-4 小時，過濾，再加入初始重量4-8倍重量的純化水，回流煎煮1-3小時，過濾並保留濾渣，合 並濾液，濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備用； (3) 、將步驟（2)的濾渣加5-8倍重量的濃度60-75%的乙醇，回流提取2次，每次2-6小 時，過濾，合併濾液，減壓蒸餾除去乙醇，並濃縮至60°C相對密度為1. 20-1. 25的濃縮液備 用； (4) 、將步驟（2)和（3)所得的濃縮液合併，繼續濃縮至60°C相對密度為1. 30-1. 35的 中藥浸膏，備用； (5) 、將步驟（4)的中藥浸膏添加輔料，利用現代通用的中藥製劑技術製成臨床需要的 成品劑型。
6.根據權利要求1-4任一所述的用途，其特徵在於，所述中藥製劑可以被製成顆粒劑、 片劑、丸劑、口服液、膠囊劑、散劑或糖漿劑。
【文檔編號】A61K36/8964GK104491344SQ201410754814
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月11日 優先權日:2014年12月11日
【發明者】鄧鳳桂 申請人:廣東聚智誠科技有限公司