一種藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途的製作方法

2023-06-10 18:23:46 2

專利名稱：一種藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途。
背景技術：
胃、十二指腸潰瘍是指胃、十二指腸黏膜的局限性圓形或橢圓形全層缺損，黏膜肌層被穿透，癒合後不可避免地留有纖維瘢痕，表面為一層上皮所覆蓋，黏膜肌層不能再生。 其病因概括起來是由於多種原因引起胃酸、胃蛋白酶對胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被破壞。近年來認為潰瘍的形成與胃內幽門螺旋桿菌感染也有重要關係。慢性糜爛性胃炎，又稱疣狀胃炎或痘疹狀胃炎一般僅見飯後飽脹、泛酸、噯氣、無規律性腹痛等消化不良症狀。患者胃黏膜出現多個疣狀、膨大皺襞狀或丘疹樣隆起，直徑 5 10mm，頂端可見黏膜缺損或臍樣凹陷，中心有糜爛，隆起周圍多無紅暈，但常伴有大小相仿的紅斑，以胃竇部多見。當前治療上述疾病的藥物多為化學藥，其價格昂貴，副作用大，並且治癒所需時間長。因此，急需一種經濟實惠、毒副作用低，並能快速治癒上述疾病的藥物。而中醫藥在治療慢性疾病方面一向都發揮著重要的作用。有報導稱，用瓦楞子 75%與甘草25%，研成粉劑，治療胃及十二指腸潰瘍，治癒率達76% (《中藥大辭典》第二版，上海科學技術出版社，2006年3月，第548 549頁)；也有人用烏賊骨(生)250g、煅瓦楞子250g，生大黃200g，炙甘草200g，研細末，飯後白開水衝服，每次15g，每日3 4次，用於治療消化性潰瘍(顧林江，烏賊骨散治療消化性潰瘍，上海中醫藥雜誌，2001年9期。也有人用豆蔻10g、白朮20g、茯苓20g、廣藿香15g、蒲公英15g、人參5g、紫蘇葉10g、苦杏仁 10g、薏苡仁20g、茵陳15g治療消化性潰瘍，具有一定的治療效果。

發明內容
本發明的目的在於提供一種藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途。本發明提供了下述藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途；該藥物組合物的是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁14-26份、冬瓜仁14-26份、茵陳10. 5-19. 5份、白朮10. 5-19. 5份、紫蘇葉 7-13份、苦杏仁7-13份、白扁豆7-13份、肉豆蔻7_13份、黃芪7_13份、人參3. 5-6. 5份、連翹 3. 5-6. 5 份。其中，該藥物組合物是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁18-22份、冬瓜仁18-22份、茵陳13-17份、白朮13-17份、紫蘇葉8_12份、 苦杏仁8-12份、白扁豆8-12份、肉豆蔻8-12份、黃芪8_12份、人參4_6份、連翹4_6份。其中，該藥物組合物是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陳15份、白朮15份、紫蘇葉10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆蔻10份、黃芪10份、人參5份、連翹5份。本發明中，薏苡仁為禾本科植物薏苡Coix lacryma-jobi L. var. mayuen (Roman.)Mapf的乾燥成熟種仁。甘、淡、涼。歸脾、胃、肺經，利水滲溼，健脾止瀉，除痺，排膿，解毒散結。用於水腫，腳氣，小便不利，脾虛洩瀉，溼痺拘攣，肺癰，腸癰，贅疣，癌腫。冬瓜仁為葫蘆科植物冬瓜的種子。甘、涼。清肺化痰；消癰排膿；利溼。主痰熱咳嗽；肺癰；腸癰；白池；帶下；腳氣冰腫；淋證。茵陳為菊科植物濱蒿Artemisia scoparia ffaldst. Et Kit.或茵陳蒿 Artemisia capillaries Thunb.的乾燥地方部分。苦、辛，微寒，歸脾、胃、肝、膽經。清利溼熱，利膽退黃。用於黃疸尿少，溼溫暑溼，溼瘡瘙癢。白朮為菊科植物白朮Atractylodes macrocephala Koidz.的乾燥根蓮。苦、甘， 溫，歸脾、胃經。健脾益氣，燥溼利水，止汗，安胎。用於脾虛食少，腹脹洩瀉，痰飲眩悸，水腫， 自汗，胎動不安。紫蘇葉為唇形科植物紫蘇Perilla frutescens (L. )Britt.的乾燥葉(或帶嫩枝)。辛、溫，歸肺、脾經。解表散寒，行氣和胃。用於風寒感冒，咳嗽嘔惡，妊娠嘔吐，魚蟹中苦杏仁為薔薇科植物山杏Prunus armeniaca L. var. ansu Maxim.、西伯利亞杏 Prunus sibirica 、東；|匕杏Primus mandshurica (Maxim.) Koehne 5 -Prunus armeniaca L.的乾燥成熟種子。苦、微溫，有小毒，歸肺、大腸經。降氣止咳平喘，潤腸通便。用於咳嗽氣喘，胸滿痰多，腸燥便秘。白扁豆為豆科植物扁豆Dolichos lablab L.的乾燥成熟種子。甘、微溫。歸脾、 胃經。健脾化溼，和中消暑。用於脾胃虛弱，食欲不振，大便溏洩，白帶過多，暑溼吐瀉，胸悶腹脹。肉豆蔻為肉豆蔻科植物肉豆蔻Myristica fragrans Houtt.的乾燥種仁。辛、溫， 歸脾、胃、大腸經。溫中行氣，澀腸止瀉。用於脾胃虛寒，久瀉不止，脘腹脹痛，食少嘔吐。黃苗為豆科植物蒙古黃苗 Astragalus membranaceus (Fisch. )Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao 或膜莢黃苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge.的乾燥根。 甘、微溫。歸肺、脾經。補氣昇陽，固表止汗，利水消腫，生灃養血，行滯通痺，脫毒排膿，斂瘡生肌。於氣虛乏力，食少便溏，中氣下陷，久瀉脫肛，便血崩漏，表虛自汗，氣虛水腫，內熱消渴，血虛萎黃，半身不遂，痺痛麻木，癰疽難潰，久潰不斂。人參為五加科植物人參Panax ginseng C. A. Mey.的乾燥根和根莖。甘、微苦、微溫，歸脾、肺、心、腎經。大補元氣，復脈固脫，補脾益肺，生灃養血，安神益智。用於體虛欲脫，肢冷脈微，脾虛食少，肺虛喘咳，灃傷口渴，內熱消渴，氣血虧虛，久病虛羸，驚悸失眠，陽
痿宮冷。連翹為木犀科植物連翹R)rsythia suspense (Thunb. ) Vahl的乾燥果實。苦、微寒， 歸肺、心、小腸經。清熱解毒，消腫散結，疏散風熱。用於癰疽，瘰癧，乳癰，丹毒，風熱感冒， 溫病初起，溫熱入營，高熱煩渴，神昏發斑，熱淋澀痛。本發明藥物組合物，通過合理配伍後，發揮了協同增效作用，能有效治療胃潰瘍、 十二指腸潰瘍、糜爛性胃炎，止痛效果好，並且具有良好的胃黏膜修復功效，為臨床用藥提供了一種新的選擇。
具體實施方式
實施例1本發明藥物組合物的製備取薏苡仁20g、冬瓜仁20g、茵陳15g、白朮15g、紫蘇葉10g、苦杏仁10g、白扁豆 10g、肉豆蔻10g、黃芪10g、人參5g、連翹5g ；先加入4倍量水浸泡10分鐘，再加水煎煮2次， 每次20分鐘，每次加水10倍量，過濾，合併水煎液後，得本發明藥物組合物湯劑。實施例2本發明藥物組合物的製備薏苡仁14g、冬瓜仁2 、茵陳19. 5g、白朮19. 5g、紫蘇葉13g、苦杏仁13g、白扁豆 13g、肉豆蔻13g、黃芪13g、人參6. 5g、連翹6. 5g ；加水煎煮3次，第一次加10倍量水煎煮 5分鐘，第二次加8倍量水煎煮10分鐘，第三次加8倍量水煎煮15分鐘，過濾，合併水煎液後，濃縮，再加入適當澱粉，制粒，得本發明藥物組合物顆粒劑。實施例3本發明藥物組合物的製備取人參3. 5g，粉碎，過80目篩，人參粉備用；取薏苡仁^g、冬瓜仁14g、茵陳 10. 5g、白朮10. 5g、紫蘇葉7g、苦杏仁7g、白扁豆7g、肉豆蔻7g、黃芪7g、連翹3. 5g ；先加入 10倍量70%乙醇溶液回流提取1次，提取1小時，過濾，濾液備用，濾渣再用水煎煮2次，每次加水8倍量，每次煎煮20分鐘，合併乙醇提取液和水煎液後，濃縮，再加入適量微晶纖維素和糊精及人參粉，制粒後，再加入適量硬脂酸鎂，壓片，即得本發明藥物組合物片劑。實施例4本發明藥物組合物的製備取薏苡仁22g、冬瓜仁18g、茵陳13g、白朮13g、紫蘇葉Sg、苦杏仁Sg、白扁豆Sg、肉豆蔻Sg、黃芪Sg、人參4g、連翹4g ；先加入4倍量水浸泡10分鐘，再加水煎煮2次，每次20 分鐘，每次加水10倍量，過濾，合併水煎液後，得本發明藥物組合物湯劑。實施例5本發明藥物組合物的製備取薏苡仁18g、冬瓜仁22g、茵陳17g、白朮17g、紫蘇葉12g、苦杏仁12g、白扁豆 12g、肉豆蔻12g、黃芪12g、人參6g、連翹6g ；粉碎後，過80目篩，再加入微晶纖維素，混勻後，裝膠囊，即得本發明藥物組合物膠囊劑。以下通過具體試驗例進一步表明本發明的有益效果。試驗例1本發明藥物組合物對胃潰瘍的治療胃潰瘍診斷標準上腹隱痛、鈍痛或燒灼樣痛，服用鹼性藥物後緩解，該類疼痛具有節律性，多在餐後1小時內出現，經1 2小時後逐漸緩解，一般還會出現反酸、噯氣、燒心、上腹飽脹、噁心、嘔吐等消化不良症狀；上消化道造影可見龕影；內鏡檢查，可於胃部見圓或橢圓、底部平整、邊緣整齊的潰瘍，潰瘍面為灰白或褐色苔膜覆蓋，邊緣腫脹，色澤紅潤、光滑而柔軟(即胃潰瘍活動期)。共收治56例，內鏡檢查確認為胃潰瘍。治癒標準上腹部疼痛消失，內鏡檢查，可見潰瘍面白苔已消失，變成紅色充血的瘢痕，可見皺襞集中(即瘢痕期)。有效標準上腹部疼痛消失或緩解，內鏡檢查，苔膜變薄，潰瘍縮小，其周圍可見黏膜上皮再生的紅暈；或潰瘍面幾乎消失，其上有極少的薄苔(即癒合期)。治療方法取實施例1製備得到的湯劑，每日分3次服用，服藥期間，忌食生冷、辛辣食物。治癒標準按治療方法連續服藥，治療25 40天，治癒46例，佔總病例的82% ； 有效10例，佔總病例的18%。總有效率達100%。試驗例2本發明藥物組合物對十二指腸潰瘍的治療
十二指腸潰瘍診斷標準上腹部鈍痛、灼痛、脹痛或劇痛，也可為僅在飢餓時隱痛不適，或出現輕度或中度劍突下持續性疼痛，可被制酸劑或進食緩解，早餐後1 3小時開始出現上腹痛，如不服藥或進食則要持續至午餐後才緩解，食後2 4小時又痛，也須進餐來緩解。內鏡檢查，苔厚而汙穢，其上可有出血點、凝血塊，周圍黏膜明顯充血水腫糜爛；或苔仍較厚，周圍黏膜炎症水腫減輕，潰瘍邊緣可出現紅色再生上皮(活動期)。共收治42 例，內鏡檢查確認為十二指腸潰瘍。治療方法同試驗例1。治癒標準疼痛消失，內鏡檢查，白苔消失，代之以紅色上皮及瘢痕；或再生上皮紅色消退，瘢痕色白(即瘢痕期)。按治療方法連續服藥，治療15 20天，治癒42例，佔總病例的100%。試驗例3本發明藥物組合物對慢性糜爛性胃炎的治療慢性糜爛性胃炎診斷標準出現飽脹、反酸、噯氣、無規律性腹痛等消化不良症狀， 可出現上消化道大出血，出現嘔血、黑便，休克，出血停止後常易復發；內鏡檢查，可見胃黏膜充血水腫，點片狀糜爛，大小不等的多發性潰瘍，潰瘍面可有新鮮出血塊。共收治30例， 內鏡檢查確認為慢性糜爛性胃炎。治療方法同試驗例1。治癒標準反酸、腹痛等消化不良症狀消失，內鏡檢查，無點狀或片狀糜爛，黏膜水腫消失，胃黏膜已癒合。按治療方法連續服藥，治療20 30天，治癒30例，佔總病例的 100%。典型病例1孫某，男，27歲，胃感覺有飽脹感，晨起時特別明顯，飯後或臨近飯前有噯氣現象， 不思飲食，體重明顯減輕；經胃鏡檢查，確認為糜爛性胃炎。按試驗例1方法服藥7天後，飽脹感、噯氣現象緩解，15天後，飯量已恢復與正常時期相當，脹感、噯氣現象消失，25天後，經胃鏡檢查，潰瘍面已癒合，且自覺胃口、胃部感覺良好，體重回升。試驗例4本發明藥物組合物對乙酸型胃潰瘍的治療作用取SD大鼠，禁食12小時後，大鼠腹腔注射3%無巴比妥鈉進行麻醉，用酒精棉籤消毒皮膚，剖開腹腔，在腺胃部前壁竇體交界處漿膜面貼上浸透冰醋酸的圓形濾紙30s，直徑5mm，重複3次，關腹縫合創口，塗青黴素。術後常規餵養，第4天將動物隨機分成6組， 每組10隻，雌雄各半，分別為模型組(IOml · kg—1蒸餾水)，本發明藥物組合物高中低劑量組(依次為20、40、80g生藥/kg體重)，對比組QOg生藥/kg體重)，陽性藥雷尼替丁組 (30mg · kg"1)。於分組後第2天開始灌胃給藥，每天給藥1次，給藥量為IOml · kg—1，連續5 天，末次給藥12小時後脫頸椎處死動物，剖腹取胃，用生理鹽水洗滌胃內容物，將胃固定於 10%甲醛中，15分鐘後將胃平展於玻璃表面皿上，放大鏡下用遊標卡尺量取潰瘍面的長徑和短徑，並計算潰瘍面。計算潰瘍抑制率潰瘍抑制率=(對照組潰瘍面積-給藥組潰瘍面積)/對照組潰瘍面積xlOO%，觀察潰瘍癒合程度。本發明藥物組合物由實施例1製備；對比組藥物的製備方法如下
6
取豆蔻10g、白朮20g、茯苓20g、藿香15g、蒲公英15g、人參5g、紫蘇葉10g、苦杏仁 10g、薏苡仁20g、茵陳15g ；先加入4倍量水浸泡10分鐘，再加水煎煮2次，每次20分鐘，每次加水10倍量，過濾，合併水煎液後，得對比組湯劑。實驗結果見表1。表 權利要求
1.下述藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途；該藥物組合物的是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁14- 份、冬瓜仁14- 份、茵陳10. 5-19. 5份、白朮10. 5-19. 5份、紫蘇葉7_13 份、苦杏仁7-13份、白扁豆7-13份、肉豆蔻7-13份、黃芪7_13份、人參3. 5-6. 5份、連翹 3. 5-6. 5 份。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特徵在於該藥物組合物是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁18-22份、冬瓜仁18-22份、茵陳13-17份、白朮13-17份、紫蘇葉8_12份、苦杏仁8-12份、白扁豆8-12份、肉豆蔻8-12份、黃芪8_12份、人參4_6份、連翹4_6份。
3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特徵在於該藥物組合物是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陳15份、白朮15份、紫蘇葉10份、苦杏仁10份、白扁豆 10份、肉豆蔻10份、黃芪10份、人參5份、連翹5份。
全文摘要
本發明公開了下述藥物組合物在製備治療糜爛性胃炎的藥物中的用途；該藥物組合物的是由如下重量配比的原料藥製備而成的製劑薏苡仁14-26份、冬瓜仁14-26份、茵陳10.5-19.5份、白朮10.5-19.5份、紫蘇葉7-13份、苦杏仁7-13份、白扁豆7-13份、肉豆蔻7-13份、黃芪7-13份、人參3.5-6.5份、連翹3.5-6.5份。本發明藥物組合物，通過合理配伍後，發揮了協同增效作用，能有效治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、糜爛性胃炎，止痛效果好，並且具有良好的胃黏膜修復功效，為臨床用藥提供了一種新的選擇。
文檔編號A61P1/04GK102416120SQ20111041354
公開日2012年4月18日 申請日期2011年12月10日 優先權日2011年12月10日
發明者任朝琴, 安靜, 易鳳敏, 楊婷, 董青昌, 許婧 申請人:成都酷妃兒商貿有限公司, 許婧