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作為昆蟲和害蟲驅蟲劑的薄荷醇丙二醇碳酸酯及其類似物的製作方法

2023-05-31 03:36:16 3


專利名稱::作為昆蟲和害蟲驅蟲劑的薄荷醇丙二醇碳酸酯及其類似物的製作方法
技術領域:
:本發明涉及一種薄荷醇丙二醇碳酸酯及其類似物的驅蟲效果。
背景技術:
:薄荷醇是一種天然產物,其可以從胡椒薄荷油或其它薄荷油中獲得。薄荷醇及其多種類似物,如(-)異胡椒薄荷醇、N-乙基-對薄荷烷-3-甲醯胺和對薄荷烷-3,8二醇都可作為冷卻劑進行商業應用。這些化合物給諸如化妝品、香水、個人護理用品、口腔衛生用品、甜食、香菸、止咳藥片、鼻孔吸藥及其類似物等多種產品帶來了清涼感。也可以參閱Pelzer等人的美國專利US5703123。薄荷醇除了可作為體內驅風劑和胃止痛藥外,還可用於局部止癢劑以及在獸藥中作為平和的局部麻醉藥和消毒劑。也可以參閱Ivy等人的美國專利US5124320。薄荷醇以及它的多種類似物已被發現具有防汙活性。也可以參閱公布的國際申請PCT/01/40929。在JP4305505A中公開了薄荷醇可以作為殺蟎劑幾種成分中的一種,以及在JP55104202A中其是驅蟑螂劑的必要組分。已經公開了薄荷醇的某些類似物和衍生物對蚊子、蝨類、蟎類等有害昆蟲來說是有效的驅蟲劑。這類物質包括Akiyama等人的美國專利US5959161中描述的對-薄荷基-3,8-二醇,以及Watkins等人的美國專利US5959161中描述的吡咯烷酮-5-羧酸薄荷酯。公眾越來越關注含有某些合成化學品作為活性劑的產品對健康造成潛在的威脅,由此推動了研究天然化學品作為驅蟲劑和其它用途的效果。因此,一直在努力開發基於天然化合物的安全高效的驅蟲劑。發明概述根據本發明,已經發現薄荷醇的碳酸衍生物及其多種類似物是高效的驅蟲劑。根據本發明的一個方面,提供了一種從一場所驅蟲的方法,其包括在該場所放置驅蟲量的式(I)化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。該方法有效地從動物體(如人類和家畜)、植物體、植物體各部位、種子以及無生命物質體上驅蟲。根據本發明的另一個方面,提供一種驅蟲劑組合物,其包括上述式I化合物和持續釋放載體。這裡所描述的化合物也可以作為化妝品和個人護理品組合物以及家用清潔品組合物的成分,以便能給這些組合物帶來驅蟲活性。本發明也可包括在製造物品中,其包括織物(如蚊帳),其中加入了上述式I化合物。本發明進一步提供塗料組合物,如建築和工業用塗料,其包括上述式I化合物,以及提供一種使用這類組合物的方法,以避免建築物表面蟲害侵害。從下文的詳細描述中,可以很明顯得知式I化合物可以作為很多昆蟲和害蟲的驅蟲劑。在公布的國際申請PCT/IN02/00228中公開了作為「冷卻劑兼補水劑」組分的薄荷醇丙二醇碳酸酯和薄荷醇乙二醇碳酸酯可用作止癢劑配方中的可選成分。然而,在已知的範圍內還沒有公開或者暗示過此處所描述的化合物能用於像本發明中的應用場合且具有驅蟲活性。附圖簡述圖1是實驗數據的條狀圖,其顯示了試用含有不同濃度外消旋薄荷醇丙二醇碳酸酯的洗液,劑量與抑制蚊子叮咬作用的關係。圖2是條狀圖,其顯示了薄荷醇丙二醇碳酸酯對落在生牛肉上的普通家蠅(Muscadomestica)的驅蟲效果,該效果是施用在牛肉上的薄荷醇丙二醇碳酸酯濃度的函數。圖3是條狀圖,其顯示了薄荷醇丙二醇碳酸酯一方面在與DEET配合使用,以及另一方面與香茅一起使用抗蚊子叮咬時,比薄荷醇丙二醇碳酸酯、DEET、香茅分別單獨使用時具有更好的驅蟲效果。薄荷醇丙二醇碳酸酯與DEET配合使用可獲得驅蟲的協同效應。發明詳述用於應用本發明的化合物可以在市場上購得,這包括SymriseCoKG和TakasagoInternationalUSA公司,還有其它公司的產品。如果有必要的話,薄荷醇碳酸酯衍生物可以按照Pelzer等人的美國專利US5703123和Mold等人的美國專利US3419543中描述的方法採用容易獲得的原料製備而成。下列定義用於上述式I包含的化合物術語「烷基」指含有1-12個碳原子的直-或支鏈未取代的脂肪族(aliphatic)烴基。類似地,當該術語「烷基」組合用於命名取代基諸如「羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)」、「羥烷基」、「烷基氨基」或類似物時,其指含有1-12個碳原子的直-或支鏈的脂肪族(alaphatic)烴基。表述方式「低碳數烷基」指含有1-6個碳原子的直-或支鏈的烷基。術語「被取代的烷基」指,被例如1-25個取代基取代的烷基,最優選1-4個取代基。取代基可以包括但不限於羥基、烴氧基、滷代、環烴氧基、氧代、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、芳基和取代的芳基。在上述的烷基取代基中,特別優選羥基取代基。術語「低碳數烯基」指含有1-6個碳原子的直-或支鏈未取代的不飽和烴基。低碳數烯基的例子包括乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基及其類似物。術語「被取代的烯基」指,被例如1-12個取代基取代的烯基,最優選1-4個取代基。這類取代基和上述烷基中提及的取代基一樣。術語「芳基」指環上部分具有6-15個碳原子的單環或多環芳香烴基,如苯基、萘基、聯苯、茚基、芴基或類似物,其中每一個都可以被取代。術語「被取代的芳基」像上述定義一樣指,被例如1-7個取代基取代的芳基,優選1-4個取代基,諸如那些上述被取代的烷基和烯基中提及的取代基。術語「滷素」指氟、氯、溴或碘。如果這裡所描述的一部分被多於一個的取代基取代時,這意味著多個取代基的每一個可以獨立地選自上述取代基。上述式I包含的化合物具有不對稱的碳原子,因此可存在成對的對映體,有不同的旋光度。所述的化合物可以對映體純的形式、外消旋形式或其它混合形式使用。優選用於本發明的化合物包括薄荷醇丙二醇碳酸酯、異胡薄荷醇丙二醇碳酸酯、薄荷基-9-羥基壬基(hydroxynonyl)-碳酸酯、薄荷氧基(menthoxy)-丙烷-1,2-二醇,以及N-乙基-對薄荷烷-3-甲醯胺。已經表明此處所描述的薄荷醇丙二醇碳酸酯及其類似物對多種昆蟲和害蟲是有效的驅蟲劑,這些昆蟲和害蟲對人類是有害的,它們或者是病菌的直接攜帶者,或者間接破壞農作物、食品或紡織品。正如下文舉例所示,對於飛蟲,如蚊子和家蠅,爬行類昆蟲,如螞蟻以及可鑽孔的蟲類,如白蟻已獲得顯著的驅蟲效果。到目前為止所進行的試驗表明了上述式I化合物也是驅除下列昆蟲的有效驅蟲劑,如蚜蟲、甲蟲、蜜蜂,螟、蝽、caspids蟲、蛾幼蟲、蜚蠊、蚤、跳蚤、果蠅、蝗蟲、葉蟬、潛葉蟲(leafminers)、粉蚧(mealybugs)、潛葉蟲(miners)、蟎、蛾、介殼蟲(scales)、蜘蛛、蛞蝓、蜱、薊馬、黃蜂、象鼻蟲、粉蝨和小黃蜂。這裡所描述的用作驅蟲劑的化合物所適用的昆蟲種類的具體例子包括蚜蟲(APHIDS)豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum),豆衛茅蚜(Aphisfabae,beanaphid),大豆蚜(Aphisglycines,Soybeanaphid),棉蚜(Aphisgossypii,melonaphid),飛蓬根蚜(Aphismiddletonii,erigeronrootaphid),夾竹桃蚜(Aphisnerii,oleanderaphid),繡線菊蚜(Aphisspiraecola,spireaaphid),百合新瘤蚜(Aulacorthumcircumflexum,crescentmarkedlilyaphid),木薯粉蝨(Bemisiatabaci,sweetpotatowhitefly),胡蘿蔔微管蚜(Brachycolusheraclei,celeryaphid),甘藍蚜(Brevicorynebrassicae,cabbageaphid),埃二尾蚜(Cavariellaaegopodii,anaphid),少葉蘭角蚜(Cerataphisorchidearum,fringedorchidaphid),鏽條蚜(Dysaphisapiifolia,rusty-bandedaphid),茶蔗苦菜超瘤蚜(Hyperomyzalactucae,anaphid),蘿蔔蚜(Lipaphiserysimi,turnipaphid),馬鈴薯長管蚜(Macrosiphumeuphorbiae,potatoaphid),蘭角蚜(Macrosiphumluteum,orchidaphid),高梁蚜(Melanaphissacchari,sugarcaneaphid),紫羅蘭瘤額蚜(Myzusornatus,ornateaphid),桃蚜(Myzuspersicae,greenpeachaphid),百合新瘤蚜(Neomyzuscircumflexum,crescentmarkedlilyaphid),蔥蚜(Neotoxopteraformosana,onionaphid),芋根蚜(Patchiellareaumuri,tarorootaphid),香蕉黑脈蚜(Pentalonianigronervosa,bananaaphid),玉米縊管蚜(Rhopalosiphummaidis,cornleafaphid),蓮縊管蚜(Rhopalosiphumnymphaeae,waterlilyaphid),陸稻根四條綿蚜(Rhopalosiphumrufiabdominalis,ricerootaphid),桔二叉蚜(Toxopteraaurantii,blackcitrusaphid),桔蚜(Toxopteracitricida,browncitrusaphid),苔煙管蚜(Vesiculaphiscaricis,anaphid),螞蟻(ANTS)格拉莫蟻(Anoplolepislongipes,longleggedant),大頭蟻(褐家蟻)(Pheidolemegacephala,bigheadedant),蟻屬多種昆蟲(Formicaspp.,fieldants),毛蟻屬多種昆蟲(Lasiusspp.,Cornfieldants),木蟻(amponotusspp.,carpenterants),收割蟻(Pogomomyrmexspp.,harvesterants),鋪道蟻(Tetramoriumcaesptium,pavementants),法老蟻(Monomoriumpharoanis,pharaohants),竊葉蟻(Solenopsismolesta,thiefants),阿根廷蟻(Linepithemahumile,Argentineants),火蟻屬多種(Solemopsisspp.Fireants),黑頭酸臭蟻(Tapinomamelanocephalum,Ghostants),舉腹蟻屬多種(Crematogasterspp.,Crematogasterants),家褐蟻(Paratrechinalongicornis,crazyants),黃家褐蟻(Anoplolepisgracilipes,yellowcrazyants),甲蟲(BEETLES)茶色麗金龜(Adoretussinicus,Chineserosebeetle),胡椒象甲(Anthonomuseugenii,pepperweevil),金龜子科一種(Anthrenussp.,Carpetbeetles),瓜藤天牛(Apomecynasaltator,cucurbitlongicorn),富勒玫瑰甲蟲(Asynonychusgodmani,Fullerrosebeetle),毛氈黑皮蠹(AttagenusMezatoma,Blackcarpetbeetle),黃斑露尾甲一種(Carpophilushemipterus,driedfruitbeetle),隆肩露尾蟲(Carpophilushumerais,yellowshoulderedsouringbeetle),甘薯跳甲(Chaetocnemaconfinis,sweetpotatofleabeetle),鞘翅目甲蟲(Coleoptera,abeetle),香蕉蛀根象甲(Cosmopolitessordidus,bananarootborer),芒果象(Cryptorhynchusmangiferae,mangoweevil),甘薯象(Cylasformicariuselegantulus,sweetpotatoweevil),福建姜象(Elytroteinussubtruncatus,Fijiiangingerweevil),菸草跳甲(Epitrixhirtipennis,tobaccofleabeetle),西印甘薯象(Euscepespostfasciatus,WestIndiansweetpotatoweevil),異色瓢蟲(Harmoniaaxyridis,MulticoloredAsianLadyBeetle),蘋枝褐小蠹(Hypothenemusobscurus,tropicalnutborer),菸草甲(Lasiodernaserricorne,Cigarettebeetle),三條負泥蟲(Lematrilinea,threelinedpotatobeetle),蔬菜象甲(Listroderesdifficilis,vegetableweevil),豆莢螟(Marucatestulalis,beanpodborer),甘薯葡萄螟(Omphisaanastomosalis,sweetpotatovineborer),蘭角象(Orchidophilusaterrimus,orchidweevil),小蘭角象(Orchidophilusperegrinator,lesserorchidweevil),市場鋸谷盜甲(Oryzaephilusmercator,merchantgrainbeetle),蘋果白象(Otiorhynchuscribricollis,cribateweevil),日本金龜子(Popilliajaponica,JapaneseBeetle),芒果花甲(Protaetiafusca,mangoflowerbeetle),藥材甲(Stegobiumpanicum,Drugstorebeetle),赤擬谷盜(Triboliumcastaneum,redflourbeetle),雜擬谷盜(Triboliumconnfusum,confusedflourbeetle),橡膠材荊棘小蠹(Xyleborusaffinis,ascolytidbeetle),荊棘小囊甲(Xyleboruscrassiusculus,ascolytidbeetle),茶材荊棘小蠹(Xyleborusfornicatus,ascolytidbeetle),枝螟(Xylosandruscompactus,blacktwigborer),蜜蜂(BEES)非洲或歐洲蜜蜂(Apismellifera,AfricanizedorEuropeanhoneybee),木蜂屬一種(Xylocopasp.,Carpenterbees),螟(BORERS)豆莢螟(Marucatestulalis,beanpodborer),歐洲玉米螟(Ostrinianubilalis,Europeancornborer),蝽(BUGS)茄角蟬(Antiantheexpansa,solanaceoustreehopper),圓龜蝽屬黑九香蟲(Coptosomaxanthogramma,blackstinkbug),番茄蝽(Cyrtopeltismodestus,tomatobug),閃葉蟬屬(Draeculacephalaminerva,grasssharpshooter),葉蟬的一種(Empoascastevensi,Stevensleafhopper),Gnorimosphaeromasp.,pillbugsHyalopepluspellucidus,透明翅植物蝽,半翅目(transparentwingedplantbug,Hemiptera,abug),Lameniacaliginea,afulgoridplanthopper,蠹蟲一種(Lepismatidaespp.,Silverfish),槭緣蝽(Leptocoristrivittatus,EasternBoxbug),盲蝽(Leucopoecilaalbofasciata,afleahopper),Melormenisbasalis,WestIndianflatid,窄姬蝽(Nabiscapsiformis,paledamselbug),稻緣蝽(Nezaraviridula,southerngreenstinkbug),長蝽的一種(Nysiusnemorivagus,alygaeidbug),長蝽的一種(Nysiusnigriscutellatus,alygaeidbug),珀蝽(Plautiastali,orientalstinkbug),豆蝽(Pycnoderesquadrimaculatus,beancaspid),銳絲蛾蠟蟬(Siphantaacuta,torpedobug),白紋黑盲蝽(Spanagonicusalbofasciatus,whitemarkedfleahopper),苜蓿角蟬(Spissistilusfestins,threecorneredalfalfahopper),Tarophaguscolocasiae,tarodelphacid,角蟬的一種(Vanduzeeasegmentata,VanDuzeetreehopper);CASPIDS蟲Pycnoderesquadrimaculatus蟲,beancaspid蟲,蛾幼蟲(CATERPILLARS)蓖麻紅褐夜蛾(Achaeajanata,crotoncaterpillar),蔥谷蛾(Acrolepiaassectella,leekmoth),甘薯色帶天蛾(Agriuscingulatas,sweetpotatohornworm),小地老虎(Agrotisipsilon,blackcutworm),墨西哥卷蛾(Amorbiaemigratella,Mexicanleafroller),洋槐尺蠖(Anacamptodesfragilaria,koahaolelooper),番石榴蛾(Anuaindiscriminata,guavamoth),粉斑螟(Cadracautella,almondmoth),南方錁紋夜蛾(Chrysodeixiseriosoma,greengardenlooper),廣頸叩甲(Conoderusamplicollis,Gulfwireworm),高粱穗隱斑螟(Cryptoblabesgnidiella,Christmasberrywebworm),坷阿小卷蛾(Cryptophlebiaillepida,koaseedworm),荔枝異型小卷蛾(Cryptophlebiaombrodelta,litchifruitmoth),夾竹桃鷹蛾(Daphnisnerii,oleanderhawkmoth),灰地種蠅(Deliaplatura,seedcornmaggot),茄微葉蟬(Empoascasolana,southerngardenleafhopper),椰卷螟(Hedyleptablackburni,coconutleafroller),谷實夜蛾(Helicoverpazea,cornearworm),菜心野螟(Hellulaundalis,importedcabbagewebworm),番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella,tomatopinworm),豆莢蝴蝶蛾(Lapidesboeticus,beanbutterfly),太平洋吸果夜蛾(Othreisfullonia,Pacificfruit-piercingmoth),谷弄蝶屬(Pelopidasthrax,bananaskipper),芒果芽蛾(Penicellariajocosatrix,mangoshootcaterpillar),豆雜色夜蛾(Peridromasaucia,variegatedcutworm),馬鈴薯麥蛾(Phthorimaeaoperculella,potatotuberworm),小菜粉蝶(Pierisrapae,importedcabbageworm),菜蛾(Plutellaxylostella,diamondbackmoth),莎草夜蛾(Spodopteraexempta,nutgrassarmyworm),甜菜夜蛾(Spodopteraexigua,beetarmyworm),夏威夷甜菜蛾(Spoladearecurvalis,Hawaiianbeetwebworm),棉灰蝶屬(Strymonechion,largerlantanabutterfly),粉夜蛾屬(Trichoplusiani,cabbagelooper),小紅蛺蝶(Vanessacardui,paintedladybutterfly),蜚蠊(蟑螂)(COCKROACHES)骷髏蠊(Blaberuscraniifer,deaths-headcockroach),盤狀蠊(Blaberusdiscoidalis,discoidcockroach),東方蠊(Blattaorientalis,orientalcockroach),古巴洞穴蠊(Byrsotriafumigata,Cubanburrowingcockroach),太平洋折翅蠊(Diplopterapunctata,beetleroach),洞居蠊(Eublaberusposticus,Cavedwellingcockroach),Gromphadorhinaportentosa,hissingcockroach,馬德拉非蠊(Leucophaeamaderae,Madeiracockroach),美洲大蠊(Periplanetaamericana,commonAmericancockroach),大褐大蠊(Periplanetabrunea,browncockroach),煙色大蠊(Periplanetafulginosa,duskybrowncockroach),螢火蟲蠊(Schultesialampyridiformis,fireflyroach),棕帶蠊(Supellalongipalpa,brownbandedcockroach),蚤(FLEAS)貓蝨(Ctenocephalidesfelis(Bouche),catflea),蝨目(Siphonaptera,aflea),盲蝽(FLEAHOPPERS)盲蝽的一種(Leucopoecilaalbofasciata,afleahopper),白斑黑盲蝽(Spanagonicusalbofasciatus,whitemarkedfleahopper);蒼蠅(FLIES)食蟲虻科一種(Asilidaesp.,robberflies),瓜實蠅(Bactroceracucurbitae,melonfly),蠓科一種(Ceratopogonidaesp.),搖蚊科一種(Chironomidaesp.),寬胸磕頭蟲(Conoderusamplicollis,Gulfwireworm),花蚊科蠅(Contariniamaculipennis,blossommidge),蚊科一種(Culicidaesp.),杧果癭蚊(Dasineuramangiferae,mangoblossommidge),鬃腹地科蠅(Deliaechinata,camationtipmaggot),灰地種蠅(Deliaplatura,seedcornmaggot),顏食蚜蠅屬(Eumerusfigurans,gingermaggot),寬頭蠅一種(Eurychoromyiidaesp.Broadheadedflies),葉蠅科一種(Milichiidaesp.Smallfles),Mydidaesp.Trueflies,家蠅(Muscadomestica,housefly),莢豆蛇潛蠅(Ophiomyiaphaseoli,beanfly),蚤蠅科一種(Phoridaesp.),尖眼蕈蚊科(Sciaridaesp.),蚋科蠅一種(Simuliidaesp.Blackflies),蚜蠅科(Syrphidaesp.Flowerflies),寄蠅科(Tachinidaesp.Parasiticflies),偽蚊科(Tanyderidaesp.Primitivecraneflies),劍虻科(Therevidaesp.Stilettoflies),果蠅(FRUITFLIES)瓜實蠅(Bactroceracucurbitae,melonfly),東方果實蠅(Bactroceradorsalis,orientalfruitfly),辣椒果實蠅(Bactroceralatifrons,solanaceousfruitfly),地中海果蠅(Ceratitiscapitata,Mediterraneanfruitfly),果蠅一種(Drosophilidaesp.Fruitfly),實蠅科一種(Tephritidaesp.Fruitflies),蝗蟲(GRASSHOPPERS)短額負蝗(Atractomorphasinensis,pinkwingedgrasshopper),草蠡屬(Conocephalussaltator,longhornedgrasshopper),窄翅紡蝗(Elimaeapunctifera,narrowwingedkatydid),葉蟬(LEAFHOPPERS)茄微葉蟬(Empoascasolana,southerngardenleafhopper),夜蟬的一種(Empoascastevensi,Stevensleafhopper),雙斑夜蟬(Sophoniarufofascia,two-spottedleafhopper);潛葉蟲(LEAFMINERS)亞洲蔥潛葉蟲(Acroleplopsissapporensis,Asiaticonionleafminer),甘薯潛葉蟲(Bedelliaorchilella,sweetpotatoleafminer),甘藍斑潛葉蟲(Liriomyzabrassicae,serpentineleafminer),豌平灰潛蠅(Liriomyzahuidobrensis,pealeafminer),蔬潛葉蟲(Liriomyzasativae,vegetableleafminer),菊潛蠅(Liriomyzatrifolii,chrysanthemumleafminer),柑橘葉潛葉蟲(Pjyllocinistiscitrella,CitrusLeafminer)粉蚧(MEALYBUGS)九龍安粉蚧(Antoninagraminis,Rhodesgrassmealybug),菠蘿粉蚧(Dysmicoccusbrevipes,pineapplemealybug),菠蘿灰粉蚧(Dysmicoccusneobrevipes,graypineapplemealybug),咖啡粉蚧(Ferrisiavirgata,stripedmealybug),咖啡根粉蚧(Geococcuscoffeae,coffeerootmealybug),椰粉蚧(Nipaecoccusnipae,coconutmealybug),芙蓉紋粉蚧(Nipaecoccusviridis,hibiscusmealybug),墨西哥粉蚧(Phenacoccusgossypii,Mexicanmealybug),橘臀紋粉蚧(Planococcuscitri,citrusmealybug),粉蚧屬(Pseudococcusdendrobiorum,dendrobiummealybug),粉蚧一種(Pseudococcusjackbeardsleyi,JackBeardsleymealybug),堆粉蚧(Pseudococcuslongispinus,longtailedmealybug),暗紋粉蚧(Pseudococcusvirburni,obscuremealybug),潛葉蟲(MINERS)Melanagromyzasplendida,safflowerstemminer,蟎(MITES)番茄刺皮癭蟎(Aculopslycopersici,tomatorussetmite),卵形短鬚蟎(Brevipalpusobovatus,privetmite),紫紅短鬚蟎(Brevipalpusphoenicis,redandblackflatmite),Calacarusbrionesae,papayaleafedgeroller,六點始葉蟎(Eotetranychussexmaculatus,sixspottedmite),杧果癭蟎(Eriophyesmangiferae,mangobudmite),得州桔直葉蟎(Eutetranychusbanksi,Texascitrusmite),杧果小爪蟎(Oligonychusmangiferus,mangospidermite),柑橘全爪蟎(Panonychuscitri,citrusredmite),側多食跗線蟎(Polyphagotarsonemuslatus,broadmite),谷蝨蟎(Siteroptesframinum,grassmite),叉毛狹跗線蟎(Steneotarsonemusfurcatus,tarotarsonemidmite),櫻草狹膚線蟎(Steneotarsonemuspallidus,cyclamenmite),紅蜘蛛蟎(Tetranychuscinnabarinus,carminespidermite),蕪菁紅葉蟎(Tetranychusdesertorum,desertspidermite),蔬菜線蟎(Tetranychusneocalidonicus,vegetablemite),突紅葉蟎(Tetranychustumidus,tumidspidermite),麗杜克蟎(Tuckerellaornata,Tuckerellidmite),孔雀杜克蟎(Tuckerellapavoniformis,Tuckerellidmite),大蜂蟎(Varroajacobsoni,Varroamite),蛾(MOTHS)月尾大蠶蛾(Actiasluna,Lunamoth),茴大蠶蛾屬一種(Anisotasp.,Oakwormmoths),天蠶蛾(Antheraeapolyphemus,Polyphemusmoth),大蠶蛾(Automerisio,Iomoth),大蠶蛾屬一種(Callosamiasp,silkmoth),帝大蠶蛾(Eaclesimperialis,Imperialmoth),櫟半白大蠶蛾(Hemileucamaia,easternbuckinoth),金星芩葉槭大蠶蛾(Hyalophoracecropia,silkmoth),印度谷斑螟(Plodiainterpunctella,IndianMealMoth),小菜蛾(Plutellaxylostella,Diamondbackmoth),蜂蜜蝗蛾(Sphingicampasp.,Honeylocustmoths),幕谷蛾(Tineolabisselliella,clothingmoth),毛氈衣蛾(Trichophagatapetzella,carpetortapestrymoth),蚊子(MOSQUITOES)伊蚊屬一種(Aedessp),按蚊屬一種(Anophelessp.),Coquilltettidiasp.,庫蚊屬一種(Culexsp.),脈毛蚊屬(Culisetasp.),Ochlerotatussp.,磷紋屬(Psorophorasp.);盾蚧(SCALES)灰黯圓盾蚧(Abgrallaspiscyanophylli,anarmoredscale),熱帶小圓盾蚧(Aspidiellahartii,aturmericrootscale),柳圓盾蚧(Aspidiotusdestructor,coconutscale),夾竹桃盾蚧(Aspidiotusnerii,oleanderscale),夾竹桃鏈蚧(Asterolecaniumpustulans,oleanderpitscale),紅龜蠟蚧(Ceroplastesrubens,redwaxscale),黑褐圓盾蚧(Chrysomphalusaonidum,Floridaredscale),橙褐圓盾蚧(Chrysomphalusdictyospermi,dictyospermumscale),甲盾蚧(Clavaspisherculeana,anarmoredscale),廣食褐軟蚧(Coccushesperidum,brownsoftscale),長橢圓軟蚧(Coccuslongulus,longbrownscale),咖啡綠蚧(Coccusviridis,greenscale),波氏白樣盾蚧(Diaspisboisduvalii,Boisduvalscale),鳳梨白樣盾蚧(Diaspisbromeliae,pineapplescale),拓榴圓盾蚧(Duplaspidiotusclavier,anarmoredscale),少腺單蛻盾蚧(Fioriniafioriniae,avocadoscale),紅蘭角盾蚧(Furcaspisbiformis,redorchidscale),棕櫚櫛圓盾蚧(Hemiberlesialataniae,lataniascale),桂花櫛圓盾蚧(Hemiberlesiarapax,Greedyscale),奎寧盾蚧(Howardiabiclavis,miningscale),澳洲吹棉蚧(Iceryapurchasi,cottony-cushionscale),椰黑盾蚧(Ischnaspislongirostris,blackthreadscale),泛布大腳蚧(Kilifiaacuminata,acuminatescale),菠蘿褐盾蚧(Melanaspisbromeliae,brownpineapplescale),甲盾蚧的一種(Morganellaconspicua,anarmoredscale),烏黑副盔蚧(Parasaissetianigra,nigrascale),糠盾蚧(Paratoriaproteus,variablechaffscale),桔長盾蚧(Pinnaspisaspidistrae,fernscale),黃楊並盾蚧(Pinnaspisbuxi,tiscale),突葉並盾蚧(Pinnaspisstrachani,Hibiscussnowscale),杧果原綿蚧(Protopulvinariamangiferae,mangosoftscale),考氏白盾蚧(Pseudaulacaspiscockerelli,Cockerellscale),棉大盾蚧(Pulvinariamammeae,largecottonyscale),綠盾綿蚧(Pulvinariapsidii,greenshieldscale),棉甘薯盾蚧(Pulvinariaurbicola,cottonysweetpotatoscale),咖啡黑盾蚧(Saissetiacoffeae,hemisphericalscale),佛州黑盾蚧(Saissetianeglect,Caribbeanblackscale),七角星蠟蚧(Vinsoniastellifera,stellatescale),蜘蛛(SPIDERS)園蛛科一種(Araneidaesp.,Orbwebspiders),漏鬥網蜘蛛屬(Atraxsp.,Funnelwebspiders),斜蛛屬一種(Loxoscelessp.,Reclusespiders,orviolinspiders),狼蛛科一種(Lycosidaesp.,Wolfspiders),幽靈蛛一種(Pholcidaesp.,Cellarspiders),跳蛛科一種(Salticidaesp.,Jumpingspiders),家隅蛛的一種(Tegenariaagrestis,HoboorAggressivehousespiders);蛞蝓(SLUGS)褐色蛞蝓(Vaginulusplebius,brownslug),黑蛞蝓(Veronicellaleydigi,blackslug);蜱(TICKS)美洲花蜱(Amblyommaamericanum,LoneStarTick),變異革蜱(Dermacentorvariabilis,AmericanDogTick),鹿蜱(Ixodesscapularis,DeerTick),血紅扇夾蜱(Rhipicephalussanguineus,Browndogtick),薊馬(THRIPS)蘭薊馬(Chaetanaphothripsorchidii,anthuriumthrips),香蕉刺薊馬(Chaetanaphothripssignipennis,bananarustthrips),萬帶蘭紋薊馬(Dichromothripscorbetti,vandathrips),薊馬的一種(Echinothripsamericanus,athrips),橡膠樹皮薊馬(Elixothripsbrevisetis,bananarindthrips),苜蓿薊馬(Frankliniellaoccidentalis,westernflowerthrips),棉花薊馬(Frankliniellashultzei,yellowflowerthrips),黑花薊馬(Haplothripsgowdeyi,blackflowerthrips),黃頂網紋薊馬(Helionothripserrans,cymbidiumthrips),溫室薊馬(Heliothripshaemorrhoidalis,greenhousethrips),溫室條薊馬(Hercinothripsfemoralis,bandedgreenhousethrips),Leucothripspierci,athrips,修爾蟎屬(Schultzei,yellowflowerthrips),豆蔻小薊馬(Sciothripscardamomi,cardamomthrips),茶黃硬薊馬(Scirtothripsdorsalis,athrips),可可紅帶硬薊馬(Selenothripsrubrocinctus,redbandedthrips),Thripsalliorum,athrips,黃胸月薊馬(Thripshawaiiensis,Hawaiianflowerthrips),菊薊馬(Thripsnigropilosus,chrysanthemumthrips),瓜實薊馬(Thripspalmi,melonthrips),蔥薊馬(Thripstabaci,onionthrips),黃蜂(WASPS)番荔枝種紋黃蜂(Bephratelloidescubensis,Annonaseedwasp),蘭黃蜂(Eurytomaorchidearum,orchidfly),馬蜂屬一種(Polistessp.,Paperwasps),泥蜂屬一種(Sphecidaesp.,MudDauberwasps),象鼻蟲(WEEVILS)胡椒花象(Anthonomuseugenii,pepperweevil),蔗根非耳象(Diaprepesabbreviatus,Citrusrootweevil),粉蝨(WHITEFLIES)橘次粉蝨(Aleurocanthusspiniferus,orangespinywhitefly),螺旋粉蝨(Aleurodicusdispersus,spiralingwhitefly),Aleurothrixantidesmae,awhitefly,綿粉蝨(Aleurothrixusfloccosus,woollywhitefly),花燭屬粉蝨(Aleurotulusanthuricola,anthuriumwhitefly),銀葉紋粉蝨(Bemisiaargentifolii,silverleafwhitefly),甘薯粉蝨(Bemisiatabaci,sweetpotatowhitefly),Crenidorsumsp.,awhitefly,巴豆紋粉蝨(Orchamoplatusmammaeferus,crotonwhitefly),雞蛋花屬紋粉蝨(Paraleyrodesperseae,plumeriawhitefly),溫室粉蝨(Trialeurodesvaporariorum,greenhousewhitefly),大黃蜂(YELLOWJACKETS)常見黃胡蜂(Vespulavulgaris,commonyellowjacket),額斑黃胡蜂(Vespulamaculifrons,easternyellowjacket),德國黃胡蜂(Vespulagermanica,germanyellowjacket),德國大胡蜂(Vespacrabro,gianthornet)。在本發明的實方法中,上述式I化合物可以單獨使用,或者可以作為與合適的載體或賦形劑混合得到的混合物的一種組分。載體或賦形劑的特性隨應用或施用方式的不同而改變。本發明的驅蟲劑組合物配製包含有效量的式I化合物,以組合物的總重量計,該化合物通常佔約1到約80wt%。已經發現組合物中式I化合物的含量不到1%時,其並不會產生預期的效果。視情況而言,該組合物可以包含約3到約80wt%的皮膚調節劑,剩餘的是構成載體或賦形劑的一個或多個非活性組分。採用含有約1到30wt%前述式I化合物,優選薄荷醇丙二醇碳酸酯的外消旋體混合物的配方可得到特別令人滿意的驅蟲效果。異胡薄荷醇丙二醇碳酸酯也能表現出好的效果。這些化合物能安全地施用於人類、家畜、寵物、植物、植物體各部分以及種子的皮膚或外皮。這裡描述的化合物所產生的驅蟲效果也可以結合進各類化妝品或個人護理用品中,包括但不限於,香水、古龍香水、防臭劑、止汗露、護膚霜、肥皂、洗髮水、護髮素、潤發露(hairrinse)、沐浴油、滑石粉(talcs)、防曬隔離霜、防曬乳及其類似物;或家用清潔用品,包括但不限於清潔劑、洗滌劑、衣物柔順劑、空氣清新劑、室內裝飾品或地毯清潔劑、家具拋光劑、地板蠟及其類似物,這些產品可以是液體,或是固體。基於產品的皮重,這些產品通常可含有約1到約80wt%上述式I化合物中的一種化合物或混合物。驅蟲劑化合物也可以與肥料、地面覆蓋料和盆栽配料(pottingpreparations)相混合。式I化合物可以單獨用作組合物中的驅蟲劑,也能與其它有效驅蟲劑的天然或合成藥劑組合使用。這類藥劑包括但不限於N-N-二乙基間甲苯甲醯胺(DEET);N-N-二乙基苯甲醯胺;香茅;吐魯香膏;秘魯香膏;桉樹油;水松油;樟腦;柏樹油;白松香;鄰苯二甲酸二乙酯;鄰苯二甲酸二甲酯;鄰苯二甲酸二丁酯;1,2,3a,4,5,5a,6,7,8,9,9a,9b-十二氫-3a,6,9a-四甲基萘並[2,1-b]呋喃;4-(三環[5.2.1.02,6]亞癸基(decylidene)-8)丁醛;1-乙氧基-1(2』-苯基乙氧基)乙烷;乙醯基雪松烯;亞丙基2-苯並呋喃酮。在上述組合物中可以加入多種輔助組分,以賦予其所需的性能或特性,或便於其按照特殊的方式應用或施用。這些輔助組分可包括但並非限於香料、表面活性劑、推進劑、乳化劑、分散劑、緩衝劑、防腐劑、抗氧化劑、稀釋劑、溶劑以及固定劑,這些都是本領域常用的。通過加入不同的抗菌和抗真菌藥劑可以抑制微生物的有毒活性,如羥苯甲酸脂(paraben)、氯丁醇、苯酚、山梨酸及其類似物。依照不同的應用和施用方式上述組合物可製備成不同的形式。因而,組合物可呈現出多種形式作為局部應用的護膚液、乳膏、軟膏、凝膠或粉末狀、或用作霧式噴射或煙霧噴射的溶液或懸浮液。此處描述的化合物和組合物可配製有不同類型的持續或控制釋放的組分或載體,如有機或無機微粒,或者為了局部應用的酒精或水基製劑,這些都是本領域所公知的。本發明所用的組合物可以採用本領域眾所周知的多種方法來製備。典型地,製備這類組合物可以將式I化合物與合適的載體材料及,如需要的話,可選地一種或多種輔助組分充分混合,然後將所得的混合物放進適宜的容器或分散器(dispenser)中。這裡所描述的化合物和組合物用於動物體、植物體以及無生命物質可獲得預期的驅蟲效果ASWELLAS。在大多數情況下,本發明的驅蟲劑組合物可局部應用或外用在需要驅蟲的場所或表面,並且周期性地重複使用以維持期望的驅蟲效果。這裡所描述的化合物也益於使用在不同的塗料組合物中,如建築和工業塗料產品,以便能通過驅蟲作用抑制塗料處理過的表面的蟲災。這類塗料組合物通常是將一種或多種上述式I化合物與包括合適的成膜劑的常用漆料相混合來製備,成膜劑很容易應用或粘貼到需要保護免受蟲災的場所或表面。塗料組合物可以採用多種應用方式,包括,如刷塗、噴塗或浸漬。為特殊應用而選擇的特定成膜劑隨受保護物品的材料和結構的不同而不同。根據本發明,當一表面具有保護塗層後,該塗層組合物中式I化合物活性成分便提供了它的驅蟲效果,由此保護了處理過的表面免遭蟲災。已知多種合成聚合物可作為成膜劑應用於塗料中。合適的聚合物樹脂的例子包括聚酯(如醇酸)樹脂,不飽和聚合物(如丙烯酸)樹脂,乙烯基酯、乙酸乙烯酯和氯乙烯基的樹脂,聚氨酯基樹脂,環氧樹脂以及矽樹脂或其組合。不飽和聚酯樹脂由不飽和酸及酸酐、飽和酸及酸酐(為了控制最終樹脂的不飽和度)以及多羥基醇,通常是乙二醇製得。成膜劑的組分優選聚氨酯、環氧樹脂、醇酸樹脂和矽樹脂。適用於本發明的市售漆料包括下述Benwood內用木材加工滲透染色劑234和Benwood內用木材加工聚氨酯染色劑228(兩者都產自BenjaminMoorPaints);VanSickle外用乳膠漆(VanSicklePaints,Lincoln,Nebraska);PolaneGPlus聚氨酯瓷漆和ACRI-PRO100丙烯酸外用平光漆(兩者都產自PorterPaints,Louisville,Kentucky);以及Wearlon不粘塗料(水基矽樹脂/環氧樹脂塗層)(EnvironmentalCoatings,LLC)。本發明的塗料組合物可以包括除上述式I化合物中一種或多種化合物和成膜劑組分之外的其他組分,以便使其具有一種或多種所期望的性質,如顏色、硬度、強度、剛度、滲透性、防水性或其他性能。選擇獲得這些性能的特定組分或組分組是在本領域的普通技術人員能力範圍之內的。為有效保護免遭蟲災,在塗料組合物中所需驅蟲化合物的百分比可以隨化合物本身、成膜劑的化學性質、以及可能影響驅蟲化合物效果的組合物中其它添加劑不同而變化。通常來說,按重量計,驅蟲劑化合物包含約1到約80%的塗料組合物,優選約5到約50%的塗料組合物。上述式I化合物可以在塗料的生產過程中添加進塗料配方中;或在使用時加入塗料中。式I化合物可以與漆料簡單混合。驅蟲化合物也可以同聚合物樹脂以共價鍵的形式鍵合在一起。此外,式I化合物中可加入延時釋放(time-release)材料,其使化合物從塗層基體中持續釋放,因而延長了塗層的保護效果,減少了獲得驅蟲效果所需要的活性化合物量。包裹進這種延時緩釋(time-release)材料中也避免了活性組分受到塗層苛刻的化學環境的影響,並且如果這些活性化合物易降解,那麼包裹會在其置於樹脂期間降低它們的降解。合適的控制釋放材料的例子包括脂質體、納米膠囊、脂質微管、金屬微管、聚合物和埃洛石微管。使用表面的濃度為約1到約600mg/cm2,更優選約10到約80mg/cm2,最優選約30到約50mg/cm2的上述式I化合物,可在塗層表面獲得驅蟲效果。數量級為約300到約600mg/cm2的相對高的濃度也可用於驅趕蚊子。表面塗覆有包含至少一種上述式I化合物的塗料的任何結構件或物品也都落入本發明的保護範圍之內。塗覆的結構件或物品可以包括任何可能受昆蟲和害蟲攻擊的材料,如活樹、農作物、觀賞植物、種子、木製品或木材、家具、地板以及牆壁。這裡所描述的化合物也可添加到織物基體中以提供織物驅蟲劑。驅蟲劑化合物可以在纖維製造過程中,如乾式紡絲過程中,與各類合成纖維相結合。用這類方法製造的纖維可以包括但不限於聚酯、聚醯胺(優選尼龍),丙烯酸類、聚烯烴(優選聚乙烯)纖維。由此所得的纖維或纖維長絲被紡成紗,而後紗被機織或針織到可驅蟲的織物成品中。當然針織織物也可以由單根纖維長絲製得。所得的纖維還可以用於生產非機織織物。驅蟲劑化合物也可以與細顆粒的載體相結合,其顆粒尺寸在微米級到納米級範圍內,用於添加進纖維覆層或線芯中。適當地選擇特定的載體能夠避免驅蟲劑化合物受到不利的熱效應影響,如在熔體紡絲過程中。用於此目的的合適載體包括,但不限於,聚合物膠囊、埃洛石微管和金屬微管。諸如埃洛石微管等載體也能夠從成品纖維中控制釋放驅蟲劑。也參閱美國專利US6326015,其涉及緩釋驅蟲織物。可選地,驅蟲劑也可以通過如噴塗、浸漬、填充(通過浸漬槽和擠壓輥軸)或類似方式,施用於織物成品。可驅蟲的織物可以改造成多種有用的物品,包括,但不限於,諸如軍用的作戰制服等衣服、帳篷織物、蚊帳、大手帕、動物臥具材料或保護樹的及其它植物的包裹物。驅蟲劑化合物也可以在織物製成物品成品後,施用於織物上。根據本發明,棉布和網也可以賦予驅蟲作用。這裡所描述的驅蟲劑化合物優選用於賦予蚊帳驅蟲作用。www.pathcanada.org網站描述了用殺蟲劑處理蚊帳的實際過程,其詳細描述在此引入作為參考。用於保護木製建築物免遭白蟻和其它鑽孔蟲侵擾的有效屏障層也可以包括一種或多種上述式I化合物的驅蟲劑。這種屏障層可以製備成高分子膜的形式,其可以通過傳統的鑄模法、鑄造法或擠壓成型法製造,這取決於所採用的聚合物的性質。可以按照類似於包括控制釋放實施例的上述用於合成聚合物纖維的方法,將驅蟲劑化合物加入到聚合物膜中。驅蟲劑通過相容聚合物和驅蟲劑的物理熔接混合的方法,也可以施用於膜基體,其在間隔分開的位點處結合到膜基體上,美國專利6319511描述了這種方法。按上述方法製造的含驅蟲劑的纖維也可以用於形成控制農業蟲害的保護屏障,這正如美國專利6052943中描述的一樣。下面提供的實施例進一步詳細描述了本發明。這些實施例僅僅為了示例性說明,並不意味著以任何方式來限制本發明。這些實施例顯示了確定上述式I的某些化合物作為驅蟲劑的功效的測試的結果實施例1-9顯示了上述式I化合物的驅蟲效果。實施例1成年蚊子(致倦庫蚊)被關進2英尺×2英尺×2英尺帶紗網的室中,每個室內關了200隻蚊子,這些蚊子的蟲齡在幼蟲羽化後3-10天,並且每次試驗前被餓了24小時。每一種測試用化合物(德國Holzminden的SymriseGmbHCoKg免費提供)加入一種商用潤膚液母液中(菲律賓馬尼拉Cresto實驗室提供),用電子攪拌器使化合物與潤膚液充分混勻。所得的配製劑施用在人類志願者的肘部至其手指尖。接著依次將塗抹過的手臂伸入室中直至肘部。從伸入開始到蚊子咬了志願者第一口後結束試驗,這段時間記做每一種配製劑的保護時間,表1中的數據顯示了按照這種方法確定的測試用化合物的保護時間。表1*表示每個測試組4個志願者平均值的標準差。化合物加入潤膚液母液濃度為5wt%,以組合物的總重量計。上述數據表明這種外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的防蚊效果幾乎是薄荷醇或異胡薄荷醇的九倍。薄荷醇丙二醇碳酸酯的防蚊效果隨著測試中使用的化妝品配方的不同而不同。更進一步的試驗驗證了外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯對蚊子叮咬的抑制效果呈劑量效應關係。試驗結果見圖1。實施例2由於小黃家蟻(法老蟻,Monomoriumpharaonis)具有廣泛的分布,並且是一種已知的家庭害蟲,因此選擇小黃家蟻來進行驅蟻測試。小黃家蟻可被食物的氣味吸引。本次測試中的誘蟲劑為一塊巧克力,測試前五小時先將巧克力放置在桌面上。在兩小時內,氣味釋放到桌子周圍的地面上,小黃家蟻從地面到桌腳建立了一條軌跡。在第五小時,將浸漬兩濃度的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的濾紙圍繞在桌腳的中部。將測試化合物溶解在乙醇中並浸漬到事先稱重的2英寸×7英寸的濾紙上。待乙醇揮發之後,將濾紙再次稱重,測試化合物最終的重量確定為每平方釐米濾紙上的重量。對照組採用相同的濾紙,僅浸泡乙醇。記錄第一隻小黃家蟻通過濾紙障礙的時間。數據顯示在表II中。結果表明合適濃度的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯是一種有效驅除小黃家蟻的驅蟲劑。表II每個數據點表示5次測試的平均值±標準差。實施例3使用捕蝶網收集普通家蠅(Muscadomestica),將其放入一立方英寸的網籠中。實驗前讓家蠅在網籠中停留3小時以適應新環境。將生牛肉薄片放入網籠中央吸引家蠅。外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯溶解於95%的乙醇,使其濃度在10%~50%(體積百分比)範圍內。使用噴霧瓶將本實驗溶液均勻地噴灑在牛肉的表面。對照實驗使用不添加任何測試化合物的95%乙醇,並以同樣的方法噴灑在牛肉表面。保護時間為第一隻家蠅落在生牛肉表面上的時間。圖2顯示了上述測試期間獲得的數據,結果顯示抑制家蠅落在生牛肉表面上的效果與劑量相關,並表明了薄荷醇丙二醇碳酸酯可以有效地保護處理過的物品表面遭受家蠅的侵擾。實施例4薄荷醇丙二醇碳酸酯與DEET及香茅聯合使用的效果為了測試薄荷醇丙二醇碳酸酯對於增加已知驅蟲劑DEET的驅蚊效果的有效性,本研究將外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯與DEET(購自Sigma-Aldrich)聯合使用。這兩種化學品按10%重量比(w/w)加入親水軟膏基質(E.FougeraCo.,Melville,NY)中,並將其塗抹在人類志願者暴露的胳膊上。將塗抹後的胳膊伸入蚊蟲室中,測定保護時間。研究中獲得的數據示於圖3,結果顯示與單獨使用兩種活性化合物中的任意一種相比,在DEET軟膏基質中加入10%的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯將獲得更長的保護時間。記錄的數據代表3名志願者的平均值和標準差。為了測試薄荷醇丙二醇碳酸酯對於增加另一種已知驅蚊劑驅蚊效果的有效性,進行了一組實驗,將薄荷醇丙二醇碳酸酯按照10%重量比的濃度加入到由Tender公司(Littleton,NewHampshire)製造的香茅基物產品(Natrapel)中。香茅油是一種從香茅屬植物的葉片中提取的帶有臭味的天然提取物,其具有驅蟲活性。薄荷醇丙二醇碳酸酯能將Natrapel的保護時間從23分鐘增加到108分鐘,由此證明了這種化學品能用於增加弱活性製劑產品的驅蚊效果,例如那些包含香茅油的產品。實施例5室外驅蚊測試為了證實薄荷醇丙二醇碳酸酯在周圍的自然環境中的有效性,將此種化學品與軟膏基質按10%的重量比相混合,並將其塗抹在人類志願者暴露的胳膊上,志願者從蚊蟲叮咬的最高峰,下午3:00開始停留在室外。記錄其保護時間,並與使用由SCJohnsonSons有限公司(Racine,Wisconsin)製造的市售驅蚊劑(OFF!Skintastic;7%DEET)的志願者獲得的保護時間數據相比較。使用未添加任何活性成分的Fougera軟膏作為對照。保護時間由每一個測試組的3名志願者來確定。下列表III顯示了10%的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的功效要優於OFF!Skintastic產品,由此驗證了實驗室測試的效果能夠在自然條件下重複獲得。表III實施例6白蟻侵擾的抑制作用家白蟻(Coptotermesvastator)是一種熱帶和亞熱帶地區發現的害蟲。為了測試外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的功效,將本化合物按照10%重量比(w/w)的濃度溶解於95%的乙醇,並將成塊事先稱重的軟木在此溶液中浸泡24小時。浸漬後,將軟木在空氣中乾燥以去除具有低閃燃點的乙醇。將乾燥過的軟木再次稱重以確定被軟木吸收的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的總量。被吸收的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的重量為26毫克/克軟木。對照組為只浸泡過95%乙醇的軟木。在室外的自然條件下,將軟木測試樣品放置在遭受著嚴重蟻災的倒下的樹菠蘿(Artocarpusheterophylla)的頂部兩個月的時間。在測試的最後,將軟木樣品的碎片和白蟻清除,在日光下乾燥並稱重。軟木的保存程度由測試期間損失的重量確定。表IV表IV中的數據表示在對照組中白蟻能夠在測試期間破壞軟木。當進行階段性的目測時,在對照組軟木樣品的表面能夠看到白蟻。然而,當軟木浸漬過外消旋薄荷醇丙二醇碳酸酯後,白蟻對軟木的蛀食完全被阻止,正如由測試軟木樣品的最小重量損失值得到驗證。實施例7薄荷醇丙二醇碳酸酯對於火蟻的驅除效果火蟻是美國南部一種令人煩惱的害蟲。熱帶火蟻(SolenopsisgeminataFabricius)原產於美國。然而,更具侵略性的進口物種紅火蟻(S.invicta)由於其侵略性主宰著美國南部地區。已經知道火蟻能夠危害57種栽培植物。它們取食發芽的種子以及其它昆蟲。由於受到電流的吸引,它們還經常對蒸汽泵、空氣調節裝置、電話接線盒、變壓器和交通燈造成相當大的損害。火蟻因其蟄咬行為而臭名昭著,還能引發人局部嚴重灼傷和瘢痕。在本項研究中,檢測了外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的驅蟻效,製備濃度為50%體積比(v/v)的該化學品的乙醇溶液。使用泵式噴霧分散器(ArminakAssociates,Duarte,CA)將溶液噴灑於含糖食物製成的誘餌(在本實施例中用花生醬)。對照組使用僅含乙醇的溶液。本研究在佛羅裡達州的FortPierce進行。保護時間計為第一隻火蟻開始取食誘餌的時間。表V中的數據顯示噴灑了外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯溶液的誘餌被保護免受火蟻侵害至少5小時。觀察5小時後實驗終止。每個研究組重複4次。對照組中僅噴灑乙醇,紅火蟻(s.invicta)在噴灑後3分鐘內就出現在誘餌上。表V實施例8將薄荷醇丙二醇碳酸酯包埋進埃洛石粘土的驅蚊效果本研究用於評估將封裝和包埋作為一種減少外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯產生驅蟲效果時所需劑量的方法的適用性,並提供一種避免活性材料受到配製劑中的其它賦形劑或生產過程中的高溫影響而降解的方法,例如在紡織品材料的浸漬過程中。埃洛石粘土是眾多合適的工業封裝材料之一,但不意味著本項發明範圍僅僅局限於此。埃洛石粘土是一種無毒可生物降解的天然材料,常用於製造瓷、骨灰瓷和精瓷。Price和Gaber的美國專利5,651,976描述了一種使用埃洛石粘土製造的微管控制釋放的新方法。這些微管的特徵為一個中空部分直徑約0.2微米的圓柱體,能夠被活性化合物填充,從而能夠通過中空的管道緩慢的釋放活性成分。在本項研究中用於包埋外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的埃洛石粘土由FederalTechnologyGroup(Bozeman,MT)贈送,包埋的全部活性材料佔總重量的17%。對照組為未包埋外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的埃洛石粘土。本研究使用的化妝品配方為蘆薈保溼霜(GeneralNutritionCorp.,Pittsburgh,PA)。將包埋了外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的埃洛石按20%重量比(w/w)的總濃度添加到保溼霜中,配製劑中的總活性材料佔3.4%。在埃洛石對照組中,未包埋外薄荷醇丙二醇碳酸酯的埃洛石按20%重量比(w/w)的濃度添加到保溼霜中。參照配方由含20%重量比(w/w)外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的蘆薈潤膚霜組成,對照組為蘆薈潤膚霜。在標準的蚊房實驗中,在志願者身上測試這些製劑,將其塗抹於志願者的前臂,然後伸入蚊房中。保護時間以人受試者經受第一次蚊子叮咬的時間計。每次試驗包括3名志願者。表VI中記錄的數據顯示將外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯包埋進埃洛石粘土中,減少了對這種活性材料的總需求量,但卻獲得了基本相同的驅蟲效果。使用濃度為20%的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯潤膚霜獲得的保護時間與包埋了3.4%薄荷醇丙二醇碳酸酯的埃洛石粘土獲得的效果相似。表VI實施例9外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯對廄蠅的效果廄蠅或廄螫蠅(Stomoxyscalcitrans)與家蠅大小相似,可能是侵擾奶牛和其他農業動物最主要的害蟲。由於馬匹飼養業的流行,這類廄蠅也成為馬廄的主要困擾。廄蠅刺穿動物皮膚並吸食血液,引起畜牧動物的疼痛和煩躁。廄蠅橫行會引起奶牛體重減輕近25%,並能減少產奶量近60%。當沒有動物存在時,廄蠅還會襲擊人類。為了測試外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯的驅蠅效果,製備其在95%乙醇中的50%濃度的溶液,並用標準噴霧瓶噴灑。測試前一天,在馬廄旁設置含有誘餌的帶紗窗的籠子(PeacefulValleyFarmSupply,GrassValley,CA),收集廄蠅。每個籠子大約收集200隻廄蠅。測試用的誘餌為放置在收集籠底部鋁質平盤上的一塊牛肉。測試中將50%濃度的外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯溶液噴灑在牛肉上,對照組為僅噴灑乙醇的牛肉。測試重複兩次。定期地記錄廄蠅降落和取食牛肉的次數。下面表VII中記錄的數據顯示外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯對抑制廄蠅取食處理過的牛肉是有效的。儘管1-2隻廄蠅落到經過處理的牛肉上,但是這些廄蠅沒有逗留取食而是迅速飛離。在對照組中,廄蠅迅速落到牛肉上並且數目增加。外消旋體薄荷醇丙二醇碳酸酯噴灑至少能保持5小時的驅蠅高效性,自最初單次施用大約9小時後失效。表VII薄荷醇丙二醇碳酸酯噴灑對廄蠅的效果*代表誘餌被廄蠅廣泛覆蓋且無法精確記數。在前述實施例中提供的數據指出前述式I化合物是有效的驅蟲劑。在前述說明書中引用的許多專利文獻是為了幫助描述本發明所屬的
技術領域:
。這些引用文獻中的每一篇所公開的全部內容在此引入作為參考。已經描述了和/或舉例說明了本發明的某些實施方案,然而對本領域的普通技術人員來說可以很明顯從前述公開內容中得出各種其它的實施方案。因此本發明並不限於所描述和/或舉例說明的特定實施方案,且能夠進行相當大的改進和修改而不超出所附加的權利要求的保護範圍。權利要求1.一種用於從一場所驅蟲的方法,其包括在該場所放置驅蟲量的下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。2.如權利要求1的方法,其中式(I)化合物以組合物的形式應用,所述組合物還包括合適的載體,按所述組合物的總重量計,所述化合物的量佔約1wt%到約80wt%。3.如權利要求2的方法,其中按所述組合物的總重量計,所述化合物的量佔約1wt%到約30wt%。4.如權利要求1的方法,其中式(I)化合物選自薄荷醇丙二醇碳酸酯和異胡薄荷醇丙二醇碳酸酯,所述化合物是對映體純的或外消旋的形式。5.如權利要求1的方法,其中式(I)化合物是外消旋薄荷醇丙二醇碳酸酯。6.如權利要求1的方法,其中式(I)化合物是異胡薄荷醇丙二醇碳酸酯。7.如權利要求1的方法,其中所述場所是至少一活體動物體被。8.如權利要求7的方法,其中所述至少一活體動物包括人。9.如權利要求7的方法,其中所述至少一活體動物包括家畜。10.如權利要求7的方法,其中所述場所是植物、植物部分或種子的體被。11.一種驅蟲劑組合物,包括下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基;以及持續釋放載體。12.如權利要求11的組合物,其中所述載體呈微管的形式,包括埃洛石粘土。13.一種化妝品或個人護理用品組合物,選自香水、古龍香水、防臭劑、止汗露、護膚霜、肥皂、洗髮水、護髮素、潤發露、沐浴油、滑石粉、防曬隔離霜、防曬乳,所述組合物包括下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。14.一種家用清潔組合物,選自清潔劑、洗滌劑、衣物柔順劑或空氣清新劑組成的組,所述組合物包括下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低級烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。15.一種以織物的形式製造的產品,其中該織物中加入下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。16.如權利要求15的產品,其中所述織物是非機織織物、機織織物或針織織物。17.如權利要求15的產品,其中所述織物是蚊帳。18.一種使織物驅蟲的方法,所述方法包括在所述織物中加入下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。19.如權利要求18的方法,其中通過噴塗、浸漬或填充法將所述化合物加入所述織物中。20.一種塗料組合物,其包括下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基;以及合成聚合物成膜劑。21.一種用於保護無生命物質表面免受蟲災的方法,所述方法包括將塗料組合物塗覆在所述表面,該塗料組合物包括下式化合物其中R表示直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烷基,或者直鏈或支鏈、取代或未取代的低碳數烯基;X表示羰基連接基團(-C(=O)-)或價鍵;n是0或1;以及當n為1時,R』表示一種基團,其選自取代或未取代的羥烷氧基(hydroxyalkyloxy)或者取代或未取代的羥烷基;當n為0時,R』表示烷基氨基。22.如權利要求18的方法,其中通過刷塗、噴塗或浸漬法將所述塗料組合物塗覆在所述表面。全文摘要薄荷醇丙二醇碳酸酯及其類似物以及包含此類化合物的組合物用作驅蟲劑。文檔編號A01N47/18GK1845671SQ200480025299公開日2006年10月11日申請日期2004年8月18日優先權日2003年9月5日發明者喬納森·R·馬蒂爾斯申請人:波塞頓海洋科技公司

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