一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物及製備方法

2023-06-08 22:04:56 1

專利名稱：一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物及製備方法
技術領域：
本發明涉及一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物。
背景技術：
胃黏膜既是人體內一個複雜的內分泌器官，主要分泌胃酸、胃蛋白酶原和促胃液素的G細胞等，對胃的消化功能起著主要的作用；而且又是胃的屏障，可以防止消化液和消化酶的侵蝕，並保護其免遭食物的機械損傷。很多化合物，如酒(乙醇)、高滲鹽和糖溶液、 阿司匹林、反流的膽汁等，都容易破壞胃黏膜的功能和屏障。中醫認為，脾胃是人體的後天之本，氣血生化之源，一旦胃黏膜損傷，將會對人體的健康造成巨大的影響。對於胃黏膜受損的胃炎、胃潰瘍患者，進行胃黏膜保護，對此類疾病的治療具有重要的意義；對於喜好飲酒，嗜食辛辣、口味偏重，服用含阿司匹林等解熱鎮痛藥等容易導致胃黏膜損傷的人群，都應注意對自身胃黏膜的保護，防病於未然。急性胃黏膜病、消化性潰瘍系臨床常見、多發病，其發病機制一般認為是胃腸黏膜的侵襲因子超過黏膜自身保護因子的防禦能力的結果。中醫藥及中西結合學者運用現代醫學理論，結合現代新技術新方法，對中藥複方的胃黏膜保護作用及抗胃黏膜損傷機製作了大量深入研究，且報導的藥物或保健食品也較多。中藥治療消化性潰瘍具有療效好、副作用小、復發率低等優勢，利用現代科學技術開發具有獨特療效的抗胃黏膜損傷，保護胃黏膜的複方製劑無疑為潰瘍病的治療提供了新的途徑和思路。比如專利申請號0213妨41.4，發明名稱一種保護胃黏膜的保健食品及其製備方法，公開了一種保護胃黏膜的保健食品，它是由下述重量配比的原料製成的劑型幾丁聚糖15 95、卡拉膠5 85。本發明還公開了上述保健食品的製備方法。本發明保健食品選用可食性海洋生物為原材料，從中分離提取出功效成分，味清淡，食用方便，天然無副作用，符合國家食品衛生法規定。本發明保健食品適合因胃黏膜損傷而引起胃部疼痛的各類患者，效果明顯，並可顯著地緩解或消除其他合併症，增加機體免疫力。申請號200410052111. 3，發明名稱一種用於快效保護胃黏膜的保健食品，公開了一種用於快速保護胃黏膜的保健食品，它是由下述重量百分數含量的原料製成珍珠層粉5 95%、卡拉膠5 95%。本發明配方獨特，功效明確，天然無毒副作用，能快速酸和提高胃黏膜、胃潰瘍的癒合率，快效保護胃黏膜和明顯延緩胃病復發的周期。申請號200510033398.X，發明名稱一種具有快效和持久保護胃黏膜作用的保健食品，公開了一種具有快效和持久保護胃黏膜作用的保健食品，它是以海藻酸、珍珠層粉和幾丁聚糖為原料製備而成。本發明配方獨特，功效明確，天然無毒副作用，能快速中和胃酸、 提高胃黏膜的自愈和再生能力，快效和持久保護胃黏膜，並明顯延緩胃病復發的周期。申請號200710070443. 8，發明名稱一種保護胃黏膜的中藥組合物及其製備方法，公開了一種保護胃黏膜的中藥組合物及其製備方法。該組合物以車前草、蒲公英為原料，經水提醇沉法或醇提法提取，減壓回收溶劑，再與輔料混合製成口服製劑。本發明具有協同增效作用車前草、蒲公英單用均有保護胃黏膜作用，配合後具協同增效作用，療效顯著增強。工藝簡便，能最大程度保留活性部位，對急、慢性胃黏膜損傷和慢性(萎縮性)胃炎有良好的保護和治療作用。石斛屬Dendrobium為蘭科最大的屬之一，全世界共有一千五百多種，廣泛分布於亞洲、歐洲及大洋洲等熱帶及亞熱帶地區。我國約有76種，主要分布於西南、華東及華南地區。石斛首先記載於《神農本草經》，並列為上品。《本草綱目》言「俗方最以補虛，主治傷中，除痺下氣，補五臟虛勞羸瘦，強陰益精；厚腸胃，補內絕不足，逐皮膚邪熱癢氣，治男子腰腳軟弱，健陽，補腎益力，壯筋骨，暖水髒，輕身延年等」在我國傳統醫學中經歷了 2000年以上的應用歷史。《中國藥典》2010年版收載金釵石斛Dendrobium nobile Lindl、鼓槌石斛 D chrysotoxum Lindl、流蘇石斛D. fimbriatum Hook及其人工種植的近似種。石斛具有滋陰清熱、益胃生津和潤肺止咳等功效，常用於治療熱病傷津、口乾煩渴、病後虛熱等多種病症。有文獻報導石斛也能夠改善胃黏膜屏障、能夠改善胃的消化功能、能夠減輕炎細胞的浸潤(黃雪群，等，石斛對胃熱證大鼠胃黏膜組織形態學的影響，醫學信息，2010-08-巧)。該文獻報導採用的石斛是金釵石斛。疊鞘石斛 Dendrobium aurantiacum Rchb. f. var. denneanum(Kerr.) Ζ. H. si 是四川歷史悠久的道地藥材。除有野生資源分布，在夾江、彭州等地.目前主要是產業化人工栽培。具有滋陰清熱、生津益胃、潤肺之功能。用於熱病傷津、口乾煩渴、病後虛熱等病症。由於石斛屬植物種類多，目前報導的可作藥用的石斛屬植物約有30多種，石斛不同種，不同藥用部位的成分含量也不相同，藥效上有較大的差異。目前還沒有疊鞘石斛用於保護胃黏膜的相關報導。

發明內容
本發明的技術方案是提供了疊鞘石斛的新用途。本發明還提供了一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物。本發明的另一技術方案是提供了該組合物的製備方法和用途。本發明提供了疊鞘石斛或其提取物在製備保護胃黏膜的藥物或保健食品中的用途。其中，所述的疊鞘石斛提取物為水提取物。所述的疊鞘石斛為蘭科石斛屬疊鞘石斛Dendrobium aurantiacum Rchb. f. var. denneanum (Kerr.) Ζ. H. si 的全草。本發明提供了一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物，它是由下述重量配比的原料藥製備而成疊鞘石斛3-7份、白及1-3份、山藥3-7份、陳皮3-7份、蒲公英3-7份、甘草1_3 份。其中，它是由下述重量配比的原料藥製備而成疊鞘石斛5份、白及2份、山藥5份、陳皮5份、蒲公英5份、甘草2份。其中，它是由疊鞘石斛、白及、山藥、陳皮、蒲公英、甘草的水或有機溶劑提取物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分製備而成的藥劑。本發明還提供了一種製備藥物組合物或保健食品組合物的方法，包括如下步驟a、稱取下述重量配比的原料疊鞘石斛3-7份、白及2_6份、山藥3_7份、陳皮3_7份、蒲公英1-5份、甘草1-3份；b、加水煎煮，或採用有機溶劑提取，收集提取物；加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分製備而成的藥劑。本發明還提供了該組合物在製備保護胃黏膜的保健食品中的用途。本發明還提供了該組合物在製備治療胃炎、胃潰瘍、胃癌癌前病變或酒精性胃黏膜損傷的藥物中的用途。通過藥效試驗證明，疊鞘石斛具有明顯保護胃黏膜的作用，含有疊鞘石斛的藥物對胃黏膜有保護作用，且藥效明確，為臨床提供了一種新的選擇。


圖1本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷實驗空白組圖2本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷實驗模型組圖3本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷實驗疊鞘石斛組圖4本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷實驗本發明藥物高劑量組圖5本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷實驗本發明藥物中劑量組圖6本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷實驗本發明藥物低劑量組
具體實施例方式實施例1本發明藥物口服液的製備取疊鞘石斛5g，陳皮5g，山藥5g，白及2g，蒲公英5g，甘草2g，加水煎煮，濃縮至 20g原生藥/ml備用。實施例2本發明藥物的製備取疊鞘石斛30g、白及10g、山藥30g、陳皮30g、蒲公英30g、甘草10g，加水煎煮，濃縮，加入輔料，制粒，裝膠囊。實施例3本發明藥物的製備取疊鞘石斛7g、白及3g、山藥7g、陳皮7g、蒲公英7g、甘草3g，加水煎煮，濃縮，加入矯味劑，製備成口服液。以下通過藥效學試驗證明本發明的有益效果。試驗例1本發明藥物降低乙醇所致胃黏膜損傷的藥效試驗1實驗材料1. 1實驗試劑本發明藥物口服液由實施例1製備；疊鞘石斛疊鞘石斛煎煮，濃縮至2. 00g/ml備用。95%乙醇成都科龍化工試劑廠，批號20100116 ；胃蛋白酶試劑盒 南京建成生物工程研究所生產，批號201003211. 2實驗器材奧林巴斯S/NS-106型顯微鏡1. 3實驗動物KM小鼠，雄性，60隻。動物許可證號=SCXK (川)2008-242實驗方法將上述實驗動物隨機分為5組，每組10隻，分別為空白組、模型對照組、疊鞘石斛中劑量組(2. OOg · kg-1)受試藥物高劑量組(16. Og · kg-1)、中劑量組(8. OOg · kg-1)，低劑量組OOg ^kg4)分別相當於60kg成人一天常用量的20倍、10倍和5倍。空白組和模型組分別給予同體積的生理鹽水，連續給藥15d。受試動物給藥15d後，禁食不禁水Mh，於測定前Ih按0. Iml/10g95%乙醇灌胃。然後將動物處死，取出胃並固定，用直尺測量胃黏膜損傷程度。3潰瘍指數測定和數據處理3. 1按下述標準評分作為潰瘍指數，1分潰瘍直徑小於0. 5mm ；2分潰瘍直徑為 0. 5-1. Omm ；3分潰瘍直徑為1. 0-2. Omm ；4分潰瘍直徑為2. 0-4. Omm ；5分潰瘍直徑為 4. Omm以上；10分潰瘍長度為4. Omm以上，寬度2mm以上。胃潰瘍抑制率=(模型組潰瘍指數-實驗組潰瘍指數)/模型組潰瘍指數*100 %。3. 2實驗數據用i±s表示，採用方差分析進行統計分析。4 結果疊鞘石斛組具有降低乙醇所致胃黏膜損傷的作用(損傷抑制率P < 0. 05)；本發明藥物口服液高、中、低劑量組均可顯著降低95%乙醇所致的胃黏膜損傷(損傷指數，損傷率均P <0.01)，說明本發明藥物口服液對小鼠胃黏膜損傷具有明顯的保護作用，作用優於單用疊鞘石斛。結果見表1、圖1-6。表1對乙醇損傷小鼠胃黏膜的保護作用G±s)
組別動物 (只)劑量 (g - kg-1)損傷指數損傷抑制率(％)空白對照組10-0±0-模型對照組10-40.13 ±4.470石斛組102.0032.54±5.1018.91%*高劑量組1016.022.44 ±4.32"44.08%"中劑量組108.0023.20 ±3.42"42.19%"低劑量組104.0023.14±3.13"42.05%"注與模型組比較，*P< 0. 05，**P < 0. 01試驗例2本發明藥物口服液對胃腸抑制模型小鼠的影響(對硫酸阿託品致胃腸抑制模型小鼠的影響)1實驗材料實驗動物KM小鼠18_22g，雌雄各半，由成都達碩生物科技有限公司提供，動物許可證號 SCXK(川)2008-24.實驗藥物與試劑本發明藥物口服液按實施例1的方法製備。疊鞘石斛煎煮，濃縮至2. OOg原生藥/ml備用。營養性半固體糊的製備取IOg羧甲基纖維素鈉，溶於250ml蒸餾水中，分別加入奶粉20g，糖8g，澱粉8g和活性炭末4g，攪拌均勻，配製成黑色半固體糊狀物。冰箱冷藏，用時恢復至室溫。2實驗方法取健康KM小鼠70隻，雌雄各半，隨機分為7組，每組10隻，分別為疊鞘石斛水煎液中劑量組，本發明藥物口服液的高、中、低以及空白、胃復安和模型對照組。每天給予實驗用藥，疊鞘石斛組(2. 00g. kg"1)受試藥物劑量(高劑量組5. 00g. kg"1,中劑量組2. 50g. kg"1,低劑量組1. 25g. kg"1,胃復安0. Olg. kg"1)，空白對照組和模型組動物同時給予等體積生理鹽水。第6d給藥後將藥物禁食不禁水18h，第7d給藥20min後，每隻小鼠腹腔注射硫酸阿託品0. 30mg. kg^^Omin後每隻小鼠灌胃給予半固體糊0. 80ml, 15min後脫頸椎處死小鼠， 開腹結紮賁門和幽門，取胃，擦乾後稱全重，再洗去胃內容物後擦乾，稱淨重。同時，迅速取出小腸直鋪於白紙上，測量小腸全長及黑色半固體糊的推進距離[18]。分別按下式計算胃殘留率和小腸推進率。胃殘留率=(胃全重-胃淨重)/半固體糊重量(0.8045g)*100%小腸推進率=半固體糊推進距離/小腸全長*100%3實驗結果採用SPSS13.0統計軟體，實驗結果用1±53表示，多組間比較採用單因素方差分析，P < 0. 05為差異有統計學意義。表對硫酸阿託品所致小鼠胃排空及小腸推進抑制的影響S)
權利要求
1.疊鞘石斛或其提取物在製備保護胃黏膜的藥物或保健食品中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特徵在於所述的疊鞘石斛提取物為水提取物。
3.一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物，其特徵在於它是由下述重量配比的原料藥製備而成疊鞘石斛3-7份、白及1-3份、山藥3-7份、陳皮3-7份、蒲公英3-7份、甘草1_3份。
4.根據權利要求3所述的保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物，其特徵在於 它是由下述重量配比的原料藥製備而成疊鞘石斛5份、白及2份、山藥5份、陳皮5份、蒲公英5份、甘草2份。
5.根據權利要求1或2所述的藥物組合物或保健食品組合物，其特徵在於它是由疊鞘石斛、白及、山藥、陳皮、蒲公英、甘草的水或有機溶劑提取物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分製備而成的藥劑。
6.一種製備權利要求3所述的藥物組合物或保健食品組合物的方法，包括如下步驟a、稱取下述重量配比的原料疊鞘石斛3-7份、白及2-6份、山藥3-7份、陳皮3-7份、 蒲公英1-5份、甘草1-3份；b、加水煎煮，或採用有機溶劑提取，收集提取物；加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分製備而成的藥劑。
7.權利要求3-5任一項所述的組合物在製備保護胃黏膜的藥品或保健食品中的用途。
8.權利要求3-5任一項所述的組合物在製備治療胃炎、胃潰瘍、胃癌癌前病變或酒精性胃黏膜損傷的藥物中的用途。
全文摘要
本發明提供了疊鞘石斛或其提取物在製備保護胃黏膜的藥物或保健食品中的用途。本發明還提供了一種保護胃黏膜的藥物組合物或保健食品組合物，它是由下述重量配比的原料藥製備而成疊鞘石斛3-7份、白及1-3份、山藥3-7份、陳皮3-7份、蒲公英3-7份、甘草1-3份。本發明還提供了該藥物組合物的製備方法和用途。本發明藥物對胃黏膜有保護作用，且藥效明確，為臨床提供了一種新的選擇。
文檔編號A61K36/8984GK102293936SQ20111027084
公開日2011年12月28日 申請日期2011年9月14日 優先權日2011年9月14日
發明者張廷模, 郭力, 韓瑜 申請人:四川萬安石斛產業開發有限公司