一種天麻素口腔速溶膜及其製備方法

2023-06-09 00:24:46 1

一種天麻素口腔速溶膜及其製備方法
【專利摘要】本發明屬醫藥【技術領域】，涉及一種天麻素口腔速溶膜及其製備方法。本發明的天麻素口味良好、在口腔內迅速溶解、釋藥迅速，不需飲水即可服用。其製備工藝簡便易行，通過選擇適合的成膜材料、填充劑、崩解劑和甜味劑，不需添加掩味劑，直接製備。本發明的天麻素口腔速溶膜用於神經衰弱、神經衰弱症候群及血管神經性頭痛等症（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）。
【專利說明】-種天麻轟口腔速溶膜及其製備方法

【技術領域】
[0001] 本發明屬於藥物製劑領域，涉及一種天麻素口腔速溶膜及其製備方法，用於神經 衰弱、神經衰弱症候群及血管神經性頭痛等症巧日偏頭痛、H叉神經痛、枕骨大神經痛等)。

【背景技術】
[0002] 隨著經濟和科技的高速發展，人們的工作、生活節奏也在不斷的加快，由於長期處 在一種緊張忙碌的環境中，很多人出現頭痛、胺暈、頭暈的症狀，嚴重影響正常的學習及工 作。許多疾病均能引起頭痛或胺暈、頭暈，如血管性頭痛、偏頭痛，神經衰弱、頗腦外傷、美尼 爾氏病W及由椎基底動脈供血不足等引起的胺暈、頭暈，胺暈並常有耳鳴、聽力障礙及植物 神經功能奈亂症狀。人們的睡眠質量也在逐步下降，失眠率居高不下，其原因可能是神經和 情緒緊張，促使腦部血液循環加快。睡眠不足將嚴重影響工作和生活，己成為全社會關注的 焦點。
[0003] 天麻素具有多方面的藥理作用，可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡失調， 具有鎮痛、安眠、鎮痛、抗癒痛等中樞抑制作用，能增加腦血流量，改善錐基底動脈、小腦前 下動脈、小腦後下動脈、迷路神經動脈及內耳供血不足，保護神經細胞，促進也肌細胞能量 代謝。臨床上廣泛用於治療胺暈（美尼爾氏病、藥性胺暈、外傷性胺暈、突發性耳聾、前庭神 經元炎、錐基底動脈供血不足等）、頭痛（血管性頭痛、偏頭痛等），神衰、神衰症候群及腦外 傷性症候群等，效果良好。神經痛如H叉神經痛、坐骨神經痛等均是難治疾病，天麻素對其 也有較好的療效。通過臨床實驗表明：天麻素對也電圖、血壓、造血系統、肝、腎功能及血脂 均無影響。
[0004] 動物實驗研究顯示，天麻素可W抑制腦缺血誘導的細胞調亡，具有神經保護作用， 對體外培養的大鼠腦微血管內皮細胞（BMEC)缺血損傷具有一定的保護作用。研究表明天 麻素還具有促智抗衰老作用。國外研究還表明天麻素是有效的抗焦慮藥物。有文獻資料顯 示，天麻素的臨床應用廣泛，對於W下疾病均有確切療效；治療椎-基底動脈供血不足、治 療缺血性卒中、治療血管神經性痛、治療胺暈、治療高血壓、治療糖尿病周圍神經病變、治療 頑固性癒痛、治療前庭神經元炎、治療中風認知障礙及腦萎縮。
[0005] 天麻素使用安全，不良反應低，在體內不易蓄積，服用後不會影響第二天的工作及 生活，為一種治療失眠、頭疼等疾病的有效藥物。目前，國內己有多家藥廠生產天麻素原料 藥和普通製劑如日服3次的天麻素片、天麻素膠囊，W及天麻素注射液等。但是普通口服制 劑存在使用不方便、依從性差等缺點，而且此類藥物多需要長期服用。
[0006] 口腔速溶膜劑（oral化St dissolving films,OFDF)是一種新的給藥系統、載藥多 聚體膜劑，其大小、形狀、厚度類似於郵票，將其置於舌上，在唾液中能快速溶解、釋放藥物。 與常規藥物劑型相比，口腔速溶膜劑有很多優點：對於局部作用的藥物來說，可W直接作用 於病灶，提高了生物利用度；對於全身作用的藥物來說，活性物質可經口腔黏膜直接吸收， 避免了首過效應；不需要用水送服，沒有堵塞喉魄的危險，適合兒童和老年患者服用，提高 了患者的順應性；攜帶方便；與口腔崩解片相比，生產過程中無需昂貴的凍幹工藝，是一個 值得開發的劑型。本發明選用適合的成膜材料、填充劑和甜味劑，製備而成的天麻素口腔速 溶膜，其口味良好，無需飲水，服用方便，製備工藝簡便易行，成本低廉。


【發明內容】

[0007] 本發明的目的是克服現有技術的不足，提供一種製備工藝簡單、成本較低廉的一 種天麻素口腔速溶膜的製備方法。
[0008] 本發明的第二個目的是提供一種天麻素口腔速溶膜。
[0009] 本發明的技術方案概述如下： 一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，包括如下步驟： (1)按質量份數稱取：成膜材料8-20份；填充劑4-10份；甜味劑2-4份；增塑劑3-6 份；崩解劑6-20份；天麻素25-50份； (2 )將天麻素、甜味劑、崩解劑、填充劑、成膜材料混合均勻後，再加入相當於天麻素、甜 味劑、崩解劑、填充劑和成膜材料總質量1. 0-1. 8倍的純化水，攬拌50?70min ;加入增塑 齊U，放置10?50min，使其完全溶脹，脫氣、塗膜； (3)於50?7(TC下，烘乾30?50min，脫膜，裁切，得到天麻素口腔速溶膜。
[0010] 成膜材料選自輕丙甲基纖維素E-5、輕丙甲基纖維素E-15、聚己帰醇、聚維麗中至 少一種。
[0011] 填充劑選自糊精、目-環糊精、麥芽糊精、預膠化澱粉、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇中 至少一種。
[0012] 甜味劑選自H氯藏糖、阿斯己甜、甜菊糖、甘草甜素中至少一種。
[0013] 增塑劑選自甘油、聚己二醇400中至少一種。
[0014] 崩解劑選自微晶纖維素、交聯駿甲基纖維素軸、低取代輕丙基纖維素、海藻酸軸中 至少一種。
[0015] 上述方法製備的天麻素口腔速溶膜。
[001引本發明的優點： 本發明涉及的一種天麻素口腔速溶膜口味良好，服藥時無需飲水，患者用藥依從性高， 在口腔內快速溶解，無需使用特殊的矯味劑。本發明的製備方法簡單，耗時短，成本較低廉。

【具體實施方式】
[0017] 本發明通過W下實施例作進一步闡述，但本發明的範圍並不限於該些實施例。所 W，在本發明的方法前提下對本發明的簡單改進均屬本發明要求保護的範圍。
[0018] 表1中的實施例為1000片天麻素口腔速溶膜的組成成份及質量

【權利要求】
1. 一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，其特徵是包括如下步驟： (1)按質量份數稱取：成膜材料8-20份；填充劑4-10份；甜味劑2-4份；增塑劑3-6 份；崩解劑6-20份；天麻素25-50份； (2 )將天麻素、甜味劑、崩解劑、填充劑、成膜材料混合均勻後，再加入相當於天麻素、甜 味劑、崩解劑、填充劑和成膜材料總質量1. 0-1. 8倍的純化水，攪拌50?70min ;加入增塑 齊[J，放置1〇?50min，使其完全溶脹，脫氣、塗膜； (3)於50?70°C下，烘乾30?50min，脫膜，裁切，得到天麻素口腔速溶膜。
2. 根據權利要求1所述的一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述成膜材料 選自羥丙甲基纖維素 E-5、羥丙甲基纖維素 E-15、聚乙烯醇、聚維酮中至少一種。
3. 根據權利要求1所述的一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述填充劑選 自糊精、β -環糊精、麥芽糊精、預膠化澱粉、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇中至少一種。
4. 根據權利要求1所述的一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述甜味劑選 自三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素中至少一種。
5. 根據權利要求1所述的一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述增塑劑選 自甘油、聚乙二醇PEG-400中至少一種。
6. 根據權利要求1所述的一種天麻素口腔速溶膜的製備方法，其特徵是所述崩解劑選 自微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、海藻酸鈉中至少一種。
7. 權利要求1-6之一的方法製備的天麻素口腔速溶膜。
【文檔編號】A61P25/02GK104224757SQ201410501139
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年9月26日 優先權日:2014年9月26日
【發明者】趙偉, 康靜, 李化淋 申請人:天津市聚星康華醫藥科技有限公司