一種抗癌藥及其製法的製作方法

2023-06-05 11:14:56

專利名稱：一種抗癌藥及其製法的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種抗癌藥物，具體地說是以中草藥為原料製成的抗癌藥物及其製備方法。
背景技術：
癌症是危害人類健康的大敵。我國每年新發癌症病例160萬人，每年死於癌症30萬人。全國因癌症而死亡的人數逐年上升。
目前尚無有效的藥物治癒大多數癌症患者。化療藥物對癌症雖有一定療效，但毒副作用大(韓芍亭.新編抗腫瘤藥物手冊.濟南山東科學技術出版社，1995.27)。中成藥對癌症的療效普遍較低，如參蓮膠囊對肺胃癌的癌灶緩解率為3.5％[吉林通化市生物化學製藥廠生產，批准文號為(94)衛藥準字Z-58號]，療效還不理想(孫定人等.國產新藥實用手冊.北京人民軍醫出版社，2000.740)。

發明內容
1、發明目的本發明的目的是提供一種具有補虛健胃、解毒軟堅的顯著功效，抗癌效果良好而無明顯毒副反應的抗癌藥物，另一個發明目的是提供該抗癌藥物的製備方法。
2、技術方案本發明的目的是通過以下的技術方案來實現的一種抗癌藥物，它是由仙鶴草(龍芽草)2～3份(重量份，下同)，半枝蓮2～3份的原料藥所製成的。
上述抗癌藥物的原料藥中還可以加一到二味輔藥，即一味海藻1～2份，還可再加一味靈芝1～2份，增加一味海藻有增強藥物的軟堅功效，再增加一味靈芝有增強藥物的補虛作用。同時海藻和靈芝中含有多糖成分，也具有抗癌作用。
上述抗癌藥物的製法如下1、取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份，加80％～95％乙醇10～30份，浸漬24小時後回流提取2～3小時，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏A。
2、取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份，加80％～95％乙醇10～30份，浸漬24小時後回流提取2～3小時，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏B。
3、取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份、靈芝1～2份，加80％～95％乙醇10～30份，浸漬24小時後回流提取2～3小時，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏C。
將上述浸膏A、B或C分別以1∶1比例加糊精混合，在≤60℃減壓乾燥，粉碎，過3號篩，加適量70％乙醇制粒，低溫乾燥，整粒，包裝，即得本發明的抗癌藥物的口服顆粒衝劑A、B或C。
3、有益效果本發明藥物的一個重要特點是抗癌效果良好。本發明經臨床和動物實驗研究表明，有如下優點①具有補虛健胃、解毒軟堅的顯著功效。
②抗癌效果良好。其對晚期癌症的癌灶緩解率為8.0％，癌灶穩定率為82.0％。
③抗癌譜廣。其對肺癌、胃癌、食管癌、肝癌等均有良好的治療效果。
④具有顯著提高癌症患者生存質量的功效。
⑤無明顯毒副反應。
具體實施例方式
實施例1抗癌藥物的製法取仙鶴草(龍芽草)2份、半枝蓮2份、海藻1份、靈芝1份，加80％乙醇10份，浸漬24小時後回流提取2小時，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏C。將浸膏C按1∶1比例加糊精混合，在≤60℃減壓乾燥，粉碎，過3號篩，加適量70％乙醇制粒，低溫乾燥，整粒，包裝，即得本發明的抗癌藥物的口服顆粒衝劑C。
實施例2取仙鶴草(龍芽草)3份、半枝蓮3份、海藻2份、靈芝2份，按實施例1的步驟製得抗癌藥物的口服顆粒衝劑C。
實施例3取仙鶴草(龍芽草)3份、半枝蓮2份，按實施例1的步驟製得抗癌藥物的口服顆粒衝劑A。
實施例4抗癌藥物的口服顆粒衝劑C治療癌症的臨床效果4.1臨床資料、治療方法和療效評定標準經病理確診的150例晚期癌症(肺癌、胃癌、食管癌等)隨機分為治療組100例和對照組50例，兩組治療前在性別、年齡、癌種、臨床分期、生存質量等方面，均無顯著差異(P＞0.05)，具有可比性。治療組採用抗癌藥治療，每次20g，每天3次；對照組採用EP、MOP、ELF、FP等化療方案治療。癌灶的療效評定以WHO癌灶評定標準為依據。生存質量標準採用Kamofsky評分標準。
4.2治療結果4.2.1癌灶緩解情況治療組癌灶緩解率(CR+PR)為8.0％，對照組癌灶緩解率(CR+PR)為12.0％，兩組比較無顯著差異(P＞0.05)；治療組癌灶穩定率為82.0％，對照組癌灶穩定率為62.0％，兩組比較有非常顯著差異(P＜0.0)，說明抗癌藥在控制癌症發展方面優於化療藥物。
癌灶緩解情況完全緩解 部分緩解穩定惡化 總緩解率(％) 癌灶穩定率(％)例數(CR) (PR) (SD)(PD)(CR+PR) (CR+PR+SD)治療組100 3 5 74 18 8.0％*82.0％**對照組50 0 6 25 19 12.0％62.0％治療組與對照組比較*X2＝0.6308 P＞0.05；**X2＝7.1753 P＜0.014.2.2生存質量療效治療組生存質量上升率為28.0％，下降率為10.0％；對照組生存質量上升率為6.0％，下降率為28.0％，兩組比較有非常顯著差異(P＜0.01)，說明抗癌藥在提高晚期癌症患者生存質量方面優於化療藥物。
生存質量療效分析(例)例數 上升(％) 穩定(％) 下降(％)治療組 10028(28.0) 62(62.0) 10(10.0)對照組 50 3(6.0)33(66.0) 14(28.0)治療組與對照組比較X2＝14.6398 P＜0.01實施例5抗癌動物實驗研究5.1抗癌藥物的口服顆粒衝劑A對小鼠肝癌H22的抑制作用實驗材料昆明種小鼠，雌雄各半，體重18g～22g，江蘇省藥物研究所動物室提供，合格證號蘇動質96011號。瘤株肝癌H22，上海藥物研究所提供。取接種7天後的肝癌H22腹水，用生理鹽水按1∶3的比例稀釋成H22懸液備用。藥物5-氟尿嘧啶(5-FU)，批號9504011，上海旭東海普藥業有限公司出品，用生理鹽水配製成4mg/ml濃度。稱取定量的抗癌藥衝劑A，用蒸餾水研磨配製成0.16g/ml、0.08g/ml、0.04g/ml三個濃度藥液。
實驗方法將肝癌H22懸液以0.2ml/只的量注射到小鼠右前肢腋部皮下，24小時後將小鼠隨機分為對照組、5-FU組、抗癌藥衝劑A三個劑量(4g/kg、2g/kg、1g/kg)組，每組10隻小鼠。抗癌藥衝劑A組每天給小鼠ig給藥1次，每次0.5ml/20g體重；5-FU組為腹腔注射，每天1次，每次0.2ml/20g體重；對照組ig等量蒸餾水，各組均連續給藥7天。小鼠停藥1天後稱重，拉頸處死，剝取瘤塊稱重，按「抑瘤率＝(1-T/C)×100％」公式計算抑瘤率。
實驗結果抗癌藥衝劑A1g/kg、2g/kg、4g/kg對小鼠肝癌H22腹水轉實體的瘤體生長有明顯抑制作用。其中抗癌藥衝劑A4g/kg組連續二批實驗的抑瘤率分別為63％、46％，與對照組比較均有非常顯著性差異(P＜0.01＝，說明抗癌藥衝劑A對小鼠肝癌H22有抑制或殺傷作用。
抗癌藥衝劑A對荷瘤小鼠(H22)瘤體生長的影響劑量 動物數 動物體重(g)瘤體重(g) 抑瘤率組 別(g/kg×d) (N)(開始/結束) (X±SD) (％)對照組 1020/251.46±0.415-FU0.04×7 1021/250.65±0.14** 55抗癌藥衝劑A 4×71020/26.5 0.78±0.20** 462×71021/27.5 0.87±0.35** 401×71022/281.00±0.31* 31對照組 1021/261.60±0.495-FU0.04×7 1021/250.28±0.16** 82抗癌藥衝劑A 4×71020/26.5 0.60±0.36** 632×71021/27.5 0.84±0.41** 471×71022/280.93±0.58** 42*P＜0.05 **P＜0.01 與對照組比較5.2抗癌藥物的口服顆粒衝劑C對小鼠移植性腫瘤S180的抑制作用實驗材料昆明種小鼠，雌雄各半，體重18g～22g，江蘇省藥物研究所動物室提供，合格證號蘇動質96011號。瘤株S180，上海藥物研究所提供。S180瘤細胞勻漿懸液的製備選擇接種7～10天的腫瘤生長旺盛且無潰破，動物狀況較好的瘤源動物，頸錐脫臼，在無菌操作下取瘤塊，1瘤塊加3生理鹽水配製成勻漿備用。藥物環磷醯胺，批號960210，上海華聯製藥公司出品，用生理鹽水配製成2mg/ml濃度藥液。稱取定量的抗癌藥衝劑C，用蒸餾水研磨配製成0.16g/ml、0.08g/ml、0.04g/ml三個濃度藥液。
實驗方法將製備的S180瘤細胞勻漿懸液以0.2ml/只的量接種於小鼠右前肢腋部皮下，24小時後將已接種的小鼠隨機分為對照組、環磷醯胺組、抗癌藥三個劑量(4g/kg、2g/kg、1g/kg)組，每組10隻小鼠。抗癌藥組每天給小鼠ig給藥1次，每次0.5ml/20g體重；環磷醯胺組為腹腔注射，每天1次，每次0.2ml/20g體重；對照組ig等量蒸餾水，各組均連續給藥7天。小鼠停藥1天後稱重，拉頸處死，剝取瘤塊稱重，按「抑瘤率＝(1-T/C)×100％」公式計算抑瘤率。
實驗結果抗癌藥衝劑C2g/kg、4g/kg對小鼠移植性肉瘤S180的瘤體生長有明顯抑制作用。其中抗癌藥衝劑C4g/kg組連續二批實驗的抑瘤率分別為40％、41％，與對照組比較均有非常顯著性差異(P＜0.01＝，說明抗癌藥衝劑C對小鼠移植性肉瘤S180有抑制或殺傷作用。
抗癌藥衝劑C對荷瘤小鼠(S180)瘤體生長的影響劑量 動物數 動物體重(g)瘤體重(g) 抑瘤率組別(g/kg×d) (N)(開始/結束) (X±SD) (％)對照組 10 21/26 1.07±0.21環磷醯胺 0.02×710 21/24.5 0.27±0.20** 75抗癌藥衝劑C 4×7 10 22/27.5 0.63±0.26** 412×7 10 21/26 0.79±0.24* 261×7 10 20.5/28 0.83±0.16* 22對照組 10 21/24.4 1.25±0.42環磷醯胺 0.02×710 21/26.6 0.45±0.31** 64抗癌藥衝劑C 4×7 10 21/24 0.75±0.34** 402×7 10 21/25 0.90±0.28* 281×7 10 21/26 1.02±0.3718*p＜0.05 **p＜0.01與對照組比較
權利要求
1.一種抗癌藥物，其特徵在於它是由下列原料藥和重量配比所製成仙鶴草(龍芽草)2～3份，半枝蓮2～3份。
2.根據權利要求1所述的抗癌藥物，其特徵是在上述原料藥中可以加一味的輔藥海藻，即仙鶴草(龍芽草)2～3份，半枝蓮2～3份，海藻1～2份所製成。
3.根據權利要求1所述的抗癌藥物，其特徵是在上述原料藥中還可以再加一味的輔藥靈芝，即仙鶴草(龍芽草)2～3份，半枝蓮2～3份，海藻1～2份，靈芝1～2份所製成。
4.一種製備權利要求1、2或3所述的抗癌藥物的方法，其特徵是它的製備步驟是①取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份，加乙醇，浸漬24小時後回流提取，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏A。②取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份，加乙醇，浸漬24小時後回流提取，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏B。③取仙鶴草(龍芽草)2～3份、半枝蓮2～3份、海藻1～2份，靈芝1～2份，加乙醇，浸漬24小時後回流提取，濾取醇提取液，減壓回流乙醇後備用；藥渣再加水煎煮2次，每次加水7～10倍量，煎煮1小時後濾取藥液。將醇提液與煎煮液混合，減壓濃縮得浸膏C。④將浸膏A、B和C分別以1∶1比例加糊精混合，在≤60℃減壓乾燥，粉碎，過3號篩，加適量70％乙醇制粒，低溫乾燥，整粒，包裝，即得本發明的抗癌藥物的口服顆粒衝劑A、B和C。
5.根據權利要求4所述的抗癌藥物的製備方法，其特徵是乙醇濃度是80％～95％用量10～30份(重量份)，回流提取時間2～3小時。
全文摘要
本發明公開了一種抗癌藥物，它是仙鶴草(龍芽草)、半枝蓮或加海藻和靈芝的乙醇和水的提取物，與輔料混合後按中藥常規的製備方法製得，該抗癌藥物具有補虛健胃、解毒軟堅的顯著功效，抗癌效果良好，抗癌譜廣，並有顯著提高癌症患者生存質量的功效，而無明顯毒副反應。
文檔編號A61P35/00GK1449793SQ0311342
公開日2003年10月22日 申請日期2003年5月12日 優先權日2003年5月12日
發明者章永紅, 彭海燕 申請人:南京中醫藥大學