槐角地榆製劑及新的製備方法

2023-06-07 03:59:26

>組別鼠數劑量(g/kg)耳廓腫脹度(mg)腫脹抑制率(％)對照組陽性對照組工藝①浸膏工藝②浸膏10101010--0.20.130.3916.9±4.29.7±2.6**10.3±2.2**10.8±4.2**-42.639.136.1三組與對照組比較，**P＜0.01試驗結果表明，本發明提取物能明顯抑制小鼠耳腫脹。三、毒理研究急性毒性試驗表明，大鼠灌胃本發明提取物未能測出LD50。長期毒性試驗大鼠分組，本發明提取物灌胃，每日三次，連注90d，結果，給藥組大鼠與對照組大鼠在活動、採食、飲水、體重及實質臟器病理檢查和病理組織學等多項觀測指標進行檢測，試驗結果均未發現任何毒副反應；血象及肝腎功能指標與對照組均無明顯差異。本藥物的血管刺激性、過敏和溶血試驗均呈陰性。綜上所述，本發明製劑，特別是本發明的滴丸製劑和軟膠囊製劑是一種優良的治療大便下血，大腸積熱，痔瘡腫痛的藥物，且改變製備工藝，能夠明顯增強其清熱止血、消腫止痛等臨床療效，加之它的低毒性，長期應用安全，因此，值得臨床推廣應用。具體實施例方式以下通過實施例進一步說明本發明，包括但不限於下列實施例。實施例1本發明滴丸的製備方法處方槐角(炒)132g枳殼(炒)66g地榆(炭)66g梔子(炒)66g地黃66g白芍(酒炒)66g荊芥66g椿皮(炒)66g黃芩66gPEG4000100g製成1000丸製備方法(1)取荊芥、枳殼藥材，採用水蒸氣蒸餾法(或超臨界萃取法)將藥材切碎，根據2005年藥典一部附錄XD揮髮油提取方法進行提取，至揮髮油高度不再增加為止；揮髮油β-CD包合，最佳工藝為β-CD與水比為1∶8，油與β-CD比為1∶8，超聲40min，得包合物；(2)取黃芩、地榆、椿皮、白芍藥材，加水煎煮3次，每次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮成稠浸膏備用；(3)取剩餘藥材，用75％乙醇先浸泡30分鐘，再加熱回流提取2次，每次1.5小時，合併提取液，減壓濃縮成稠膏，備用。(4)將上述所得提取物，加入處方量的PEG4000放入容器中加熱溶解，振搖，使溶化成均勻的溶液，置入儲液罐內。保持80℃的滴制溫度，並控制滴速，冷凝液為液體石蠟，滴制即得。實施例2本發明軟膠囊的製備方法處方槐角(炒)400g枳殼(炒)200g地榆(炭)200g梔子(炒)200g地黃200g白芍(酒炒)200g荊芥200g椿皮(炒)200g黃芩200gPEG400300g製成1000粒製備方法(1)取荊芥、枳殼藥材，採用水蒸氣蒸餾法(或超臨界萃取法)將藥材切碎，根據2005年藥典一部附錄XD揮髮油提取方法進行提取，至揮髮油高度不再增加為止；揮髮油β-CD包合，最佳工藝為β-CD與水比為1∶8，油與β-CD比為1∶8，超聲40min，得包合物；(2)取黃芩、地榆、椿皮、白芍藥材，加水煎煮3次，每次1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮成稠浸膏備用；(3)取剩餘藥材，用75％乙醇先浸泡30分鐘，再加熱回流提取2次，每次1.5小時，合併提取液，減壓濃縮成稠膏，備用。(4)將上述所得提取物，加入適量的PEG400混合併混勻，然後加入餘量的PEG400，即得藥液。另按一定處方配明膠液備用。控制適宜的條件，調節內容物重量，在軟膠囊機器中得到軟膠囊。實施例3本發明顆粒劑的製備方法處方槐角(炒)300g枳殼(炒)150g地榆(炭)150g梔子(炒)150g地黃150g白芍(酒炒)150g荊芥150g椿皮(炒)150g黃芩150g製成1000g製備方法(1)取荊芥、枳殼藥材，採用水蒸氣蒸餾法(或超臨界萃取法)將藥材切碎，根據2005年藥典一部附錄XD揮髮油提取方法進行提取，至揮髮油高度不再增加為止；揮髮油β-CD包合，最佳工藝為β-CD與水比為1∶8，油與β-CD比為1∶8，超聲40min，得包合物；(2)取黃芩、地榆、椿皮、白芍藥材打粉入藥；(3)取剩餘藥材，用75％乙醇先浸泡30分鐘，再加熱回流提取2次，每次1.5小時，合併提取液，減壓濃縮成稠膏，備用。(4)將以上活性成分合併，加入阿斯巴坦5.0g、糊精300.0g，制粒，乾燥，噴入香精5.0g，即得顆粒1000g。實施例4本發明咀嚼片的製備方法處方槐角(炒)200g枳殼(炒)100g榆(炭)100g梔子(炒)100g地黃100g白芍(酒炒)100g荊芥100g椿皮(炒)100g黃芩100g製成1000片製備方法(1)取荊芥、枳殼藥材，採用水蒸氣蒸餾法(或超臨界萃取法)將藥材切碎，根據2005年藥典一部附錄XD揮髮油提取方法進行提取，至揮髮油高度不再增加為止；揮髮油β-CD包合，最佳工藝為β-CD與水比為1∶8，油與β-CD比為1∶8，超聲40min，得包合物；(2)取黃芩、地榆、椿皮、白芍藥材打粉入藥；(3)取剩餘藥材，用75％乙醇先浸泡30分鐘，再加熱回流提取2次，每次1.5小時，合併提取液，減壓濃縮成稠膏，備用。(4)將以上活性成分合併，加入阿斯巴坦3.0g、甘露醇200.0g、制粒，乾燥，加入硬脂酸鎂3.0g，混勻，壓片，即得咀嚼片1000片。權利要求1.一種中藥製劑，其特徵在於每1000個劑量單位由下述重量配比的原料製成槐角(炒)132～300份枳殼(炒)66～150份地榆(炭)66～150份梔子(炒)66～150份地黃66～150份白芍(酒炒)66～150份荊芥66～150份椿皮(炒)66～150份黃芩66～150份。2.權利要求1的複方製劑，其特徵在於，每1000個劑量單位由下述重量配比的原料製成槐角(炒)200份枳殼(炒)100份地榆(炭)100份梔子(炒)100份地黃100份白芍(酒炒)100份荊芥100份椿皮(炒)100份黃芩100份。3.權利要求1或2的任何一項中藥製劑，是滴丸、膠囊劑、顆粒劑、片劑、合劑、流浸膏劑和浸膏劑、煎膏劑、散劑。4.權利要求3的中藥製劑，經過對所述原料進行提取加工，得到活性成分，根據需要加入適宜的輔料製成。5.權利要求4的中藥製劑，其特徵在於，所述活性成分經過以下步驟製備方法a(工藝①)(1)取荊芥、枳殼藥材，採用水蒸氣蒸餾法(或超臨界萃取法)將藥材切碎，根據2005年藥典一部附錄XD揮髮油提取方法進行提取，至揮髮油高度不再增加為止；揮髮油β-CD包合，最佳工藝為β-CD與水比為1∶6～12，油與β-CD比為1∶4～12，超聲30～70min，得包合物；(2)取黃芩、地榆、椿皮、白芍藥材，加水煎煮2～5次，每次0.5～3小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮成稠浸膏備用；(3)取剩餘藥材，用50～95％乙醇先浸泡30～90分鐘，再加熱回流提取2～6次，每次0.5～3小時，合併提取液，減壓濃縮成稠膏，備用。以上活性成分合在一起為本發明的製劑的藥物活性成分，該活性成分適合於製備本發明的滴丸和軟膠囊等各種製劑。方法b(工藝②)(1)取黃芩、白芍、黃芩、地榆藥材打粉入藥；(2)處方剩餘藥材處理同上；(3)以上活性成分合在一起為本發明的製劑的藥物活性成分，該活性成分適合於製備本發明的片劑和膠囊劑等各種製劑。6.權利要求5的中藥製劑，其特徵在於所述滴丸，其中活性成分與輔料的比例為1∶0.5～10，所述輔料為分子量在400至10000之間的聚乙二醇以及它們的混合物，選自聚乙二醇400(或600)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它們的混合物。其製備方法是將藥物活性成分與適宜輔料於60～115℃混合均勻後，調節滴頭大小以控制滴丸重量，以二甲基矽油或液體石蠟為冷卻劑滴制而成，冷卻劑溫度為-10～5℃。7.權利要求5的中藥製劑，其特徵在於所述軟膠囊，其內容物由活性成分和適當的基質組成，其中每粒軟膠囊中活性成分的含量是50mg～500mg；其中的基質選自聚乙二醇400、吐溫80、甘油、丙二醇、異丙醇、去氫大豆油、植物油、芳香油、動物油等其中的一種或幾種。其製備方法是將藥物活性成分與適宜輔料混合均勻，得到均勻的混懸液和/或溶液，調節內容物重量，壓制，乾燥即可。8.權利要求5的中藥製劑，其特徵在於所述顆粒劑的製備步驟如下將上述所得提取物，加入一定量的填充劑、矯味劑、潤滑劑，制粒，即得顆粒；咀嚼片的製備方法如下將上述所得提取物，加入一定量的填充劑、矯味劑、潤滑劑，制粒，乾燥，壓片，即得咀嚼片。9.權利要求8的中藥製劑，其特徵在於所述的填充劑選自乳糖、蔗糖、糊精、澱粉、微晶纖維素、甘露醇、預膠化澱粉、山梨醇、木糖醇等中的一種或幾種的混合物；所述的矯味劑選自香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草莓、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷中之一或其中幾種的混合物；適宜的潤滑劑包括硬脂酸鎂、滑石粉、微粉矽膠等其中的一種或多種。10.權利要求1～9任何一項中藥製劑的製備方法，其特徵在於，經過以下步驟對所述中藥原料進行提取加工，得到活性成分，加入適宜的輔料製成；其中所述活性成分經過以下步驟製備方法a(工藝①)(1)取荊芥、枳殼藥材，採用水蒸氣蒸餾法(或超臨界萃取法)將藥材切碎，根據2005年藥典一部附錄XD揮髮油提取方法進行提取，至揮髮油高度不再增加為止；揮髮油β-CD包合，最佳工藝為β-CD與水比為1∶6～12，油與β-CD比為1∶4～12，超聲30～70min，得包合物；(2)取黃芩、地榆、椿皮、白芍藥材，加水煎煮2～5次，每次0.5～3小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮成稠浸膏備用；(3)取剩餘藥材，用50～95％乙醇先浸泡30～90分鐘，再加熱回流提取2～6次，每次0.5～3小時，合併提取液，減壓濃縮成稠膏，備用。以上活性成分合在一起為本發明的製劑的藥物活性成分，該活性成分適合於製備本發明的滴丸和軟膠囊等各種製劑。方法b(工藝②)(1)取黃芩、白芍、黃芩、地榆藥材打粉入藥；(2)處方剩餘藥材處理同上；(3)以上活性成分合在一起為本發明的製劑的藥物活性成分，該活性成分適合於製備本發明的片劑和膠囊劑等各種製劑。所述滴丸，其中活性成分與輔料的比例為1∶0.5～10，所述輔料為分子量在400至10000之間的聚乙二醇以及它們的混合物，選自聚乙二醇400(或600)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它們的混合物。其製備方法是將藥物活性成分與適宜輔料於60～115℃混合均勻後，調節滴頭大小以控制滴丸重量，以二甲基矽油或液體石蠟為冷卻劑滴制而成，冷卻劑溫度為-10～5℃。所述軟膠囊，其內容物由活性成分和適當的基質組成，其中每粒軟膠囊中活性成分的含量是50mg～500mg；其中的基質選自聚乙二醇400、吐溫80、甘油、丙二醇、異丙醇、去氫大豆油、植物油、芳香油、動物油等其中的一種或幾種。其製備方法是將藥物活性成分與適宜輔料混合，得到均勻的混懸液和/或溶液，調節內容物重量，壓制，乾燥即可。全文摘要本發明涉及一種中藥組合物及其製備工藝，特別涉及一種用於大便下血，大腸積熱，痔瘡腫痛的組方及其製備工藝。優選製劑為滴丸和軟膠囊製劑。文檔編號A61K9/48GK1850207SQ20061005727公開日2006年10月25日申請日期2006年3月10日優先權日2006年3月10日發明者劉露申請人:北京阜康仁生物製藥科技有限公司