一種化妝品和藥物用的微乳基質及其製備方法
2023-06-04 19:47:31
專利名稱：一種化妝品和藥物用的微乳基質及其製備方法
技術領域：
本發明屬於化妝品和製藥領域，涉及一種化妝品和藥物用的微乳基質及其製備方法。
背景技術：
在化妝品和醫藥領域，目前，大多產品所用的基質都是乳狀液，其乳狀液的粒徑一般都大於400nm，而人體表麵皮膚布滿著非常細小的毛孔，直徑大約只有60nm左右，肉眼難以看見，所以塗抹在皮膚上的化妝品和藥物中的有效成分很難通過毛孔進入真皮組織和皮下組織而被皮膚所吸收。同時，普通乳狀液是熱力學不穩定體系，分散相質點大，不均勻，靠表面活性或其它乳化劑維持動態穩定，在存放過程中會發生聚結而最終分成油、水兩相；另外，普通乳狀液一般不能自發形成，需要外界提供能量，如經過攪拌、超聲粉碎、膠體磨處理等才能形成，生產成本高，工藝複雜。
發明內容
針對上述現有技術缺點和不足，本發明目的是提供了一種化妝品和藥物用的微乳基質，該微乳基質能增溶脂溶性的化妝品或藥物活性成分，又可以添加水溶性的化妝品或藥物活性成分，提高產品的穩定性和皮膚滲透性，緩釋活性物質。
實現上述發明目的的技術方案是一種化妝品和藥物用的微乳基質，其特徵在於，由表面活性劑、油、水按下列重量百分比組成A表面活性劑相10％～40％B油相4％～20％C水相40％～90％本發明的理論根據O/W型微乳狀液的製備需要表面活性劑的HLB值介於8～18之間，並且當乳化油相所需的表面活性劑的HLB值與表面活性劑的HLB值相近時，易形成穩定的微乳狀液。本發明選用表面活性劑的HLB值介於9～15之間的非離子型表面活性劑，或者與一種HLB＜10的非離子表面活性劑復配。
本發明選用綠色、低毒性、溶血作用較小和生物相容性好的非離子型表面活性劑脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7)，蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40)，蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)，聚乙二醇400單硬脂酸酯(PEG400MS)，聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9)。以上幾種表面活性劑可以單獨使用，也可分別與司盤-80(Span-80)復配使用。
本發明選用的油相肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、霍霍巴油、白礦油、液體石蠟、二甲基矽油、維生素E油等一種或幾種混合物。這些油脂對皮膚刺激性小、常溫下呈液態、無不良氣味、具有很好的潤溼性，容易滲透被皮膚吸收，使皮膚潤滑有光澤。
本發明選用的水相是去離子水。
本發明的另一目的是提供了化妝品和藥物用的微乳基質的製備方法，其特徵是按下列步驟實現的(1)表面活性劑相的配製稱取一定質量的表面活性劑，單獨使用或與其其他表面活性按一定比例復配，計算該體系的HLB值，充分攪拌均勻。常見乳化劑的HLB值可以在一些化工手冊中查到，如化工出版社的《化學產品手冊》。由於表面活性劑的親水親油平衡(HLB)值具有加合性，可用質量平均法求出表面活性劑的HLB值。例如，兩種表面活性劑A、B混合後，其混合表面活性劑的親水親油平衡HLBAB值為HLBAB＝(WAHLBA+WBHLBB)/(WA+WB)式中WA，WB——混合物表面活性劑A、B 的質量；HLBA，HLBB——表面活性劑A、B的HLB值。
(2)油相的配製 根據表面活性劑相的HLB值，選擇一種或幾種油，調其比例，使其乳化所需的HLB值與表面活性劑相的HLB相近，並充分攪拌均勻。計算方法與步驟(1)相同，即乳化某種油所需要的HLB值也具有加合性，可用質量平均法求得混合油被乳化時所需的HLB值。
(3)按規律改變表面活性劑相和油相的比例，室溫下緩慢加蒸餾水充分攪拌，直至形成澄清透明、粘度低、流動性與水溶液相似的O/W型微乳狀液。記錄體系由混濁變澄清時臨界水量。此時產生的即是水包油型微乳液。
(4)最後根據實際需求將水加到標準量。O/W型微乳液一旦形成，可以被水無限稀釋，考慮到實際應用的意義，本配方水的最終百分含量為≥50且≤90％。
本發明經透射電子顯微鏡檢測，液滴直徑分布在10～100nm之間，外觀為透明，具有很好的穩定性1、經時穩定性經時穩定性是指微乳液在室溫自然變化條件下貯藏時，微乳液外觀隨時間延長而發生變化的程度。該微乳液持久透明，未發現渾濁或沉澱，則說明經時穩定性好。這是評價微乳液的一個重要指標。
2、熱貯穩定性該微乳液置於試管，密封，置於37℃恆溫水浴箱中貯存14天，該微乳液熱貯後外觀透明。
3、抗冷凍穩定性將微乳液在冰箱中-4℃保存一周後。恢復至室溫，及一周，4周。如果微乳液在-4℃成固體，恢復至室溫，恢復至透明，且放置一周後繼續透明，則認為抗冷凍性好。
4、加速穩定性該微乳液置於試管，密封，在15000r/min的轉速下離心20分鐘，沒有分層，仍澄清透明。
用法根據所要生產產品的不同用途和類型，先調整透明水包油型微乳基質濃度，在和活性成份具體配製，或者將活性成分直接加入微乳基質的原料中，然後在製成微乳。其配製方法用的是常規方法，本領域的一般技術人員都可以製備，沒有特殊的技術要求。
本發明所製備的微乳基質工藝簡單、安全、穩定性好、即可以增溶脂溶性化妝品或藥物活性成分，又可以添加入水溶性化妝品或藥物活性成分，提高皮膚滲透性，緩釋活性物物質，能廣泛的應用於化妝品、藥物領域，是一種應用廣泛、前景廣闊的發明。
具體實施例方式
下面通過實施例的方式進一步說明本發明，但並不將本發明限制在所述的實施例範圍中。
實施例1A表面活性劑相 脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7)10％～40％B油相 肉豆蔻酸異丙酯(IPM)4％～20％C水去離子水 40％～90％實施例2A表面活性劑相 脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7)18％B油相 肉豆蔻酸異丙酯(IPM)1.5％液體石蠟 0.5％C水去離子水 80％實施例3A表面活性劑相 蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)12％B油相 肉豆蔻酸異丙酯(IPM)3％液體石蠟 0.6％霍霍巴油 0.4％C水去離子水 80％實施例4A表面活性劑相 蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)28.8％
司盤-80(Span-80) 7.2％B油相肉豆蔻酸異丙酯(IPM)3.3％液體石蠟 0.7％C水 去離子水 60％實施例5A表面活性劑相蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)16％B油相肉豆蔻酸異丙酯(IPM)3.6％液體石蠟 0.7％維生素E0.7％C水 去離子水 80％實施例6A表面活性劑相蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-60)11.8％司盤-80(Span-80) 4.2％B油相肉豆蔻酸異丙酯(IPM)4％C水 去離子水 80％實施例7A表面活性劑相聚乙二醇400單硬脂酸酯(PEG400MS) 40％B油相肉豆蔻酸異丙酯(IPM) 10％C水 去離子水50％實施例8A表面活性劑相聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9) 10％
B油相 肉豆蔻酸異丙酯(IPM)1.875％液體石蠟 0.625％C水去離子水 87.5％實施例9製備方法以實施例2為例，在室溫下準確稱取AEO-7(其HLB值為11.5-12.3)18g於燒杯中；再準確稱取1.5g肉豆蔻酸異丙酯(其HLB值為12)和0.5g液體石蠟(其HLB值為10)，並與AEO-7充分混均勻；往燒杯中緩慢加水，充分攪拌，剛開始體系無色透明，隨著水的增多，體系先後出現粘度增加、氣泡增多、透明度下降、粘度減小等現象，當體系加至54g左右時突然變得稀透，水包油型微乳形成，再加水至80％。
權利要求
1.一種化妝品和藥物用的微乳基質，其特徵是該微乳基質是由以下組分及質量百分含量組成表面活性劑10％～40％，油4％～20％，水50％～90％；所述的表面活性劑是脂肪醇聚氧乙烯醚，蓖麻油聚氧乙烯醚-40，蓖麻油聚氧乙烯醚-60，聚乙二醇400單硬脂酸酯，聚氧乙烯脂肪酸酯，司盤-80中的一種或幾種混合物；所述的油相是肉豆蔻酸異丙酯，棕櫚酸異丙酯，霍霍巴油，白礦油，液體石蠟，維生素E油的一種或幾種混合物；上述所說的水是去離子水。
2.權利要求1所說的微乳基質，其特徵是粒徑為1nm-100nm。
3.一種製備權利要求1或2所述的微乳基質的方法，其步驟如下(1)表面活性劑的配製 單獨使用權利要求1中的一種表面活性劑或幾種表面活性劑按一定比例復配，並計算該體系的親水親油平衡(HLB)值，充分攪拌均勻；(2)油相的配製 根據表面活性劑的HLB值，選擇一種或幾種油，調節其比例，使其乳化所需的HLB值與表面活性劑的HLB相近，並充分攪拌均勻；(3)將配置好的表面活性劑和油相按一定比例混合，在室溫下緩慢滴加蒸餾水並充分攪拌，直至形成粘度與水溶液相似的澄清透明溶液，記錄體系由混濁變澄清時臨界水量，此時產生的即是O/W型微乳液；(4)最後根據實際需求將水加到標準量。
4.如權利要求1或2所述微乳基質，其特徵在於，微乳基質內相可增溶脂溶性的化妝品或藥物活性成分，外相可添加水溶性的化妝品或藥物活性成分。
全文摘要
本發明公開了一種化妝品和藥物用的微乳基質，其特徵在於，該微乳基質是由10％～40％的表面活性劑相、4％～20％油相和50％～90％水組成。其中表面活性劑相為綠色、低毒性、溶血作用較小和生物相容性好的非離子型表面活性劑；油相選自化妝品用油，或藥用油；本發明可得到透明穩定的O/W型微乳狀液，能應用於化妝品、藥物等領域。
文檔編號A61K47/32GK1899620SQ20061004308
公開日2007年1月24日 申請日期2006年6月30日 優先權日2006年6月30日
發明者歐陽五慶, 安紅麗, 寇賀紅 申請人:西北農林科技大學