一種抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物及其製備方法
2023-06-19 12:05:16
專利名稱：一種抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物及其製備方法
技術領域：
本發明提供一種抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物以及製備該藥物組合物的方法。具體地說，是提供一種以溶解於精油的，斑蝥酸酐精油製劑為有效成分與可藥用載體或賦形劑配製而成的具有抗病毒和抗菌作用的藥物組合物。已經進行的抗病毒試驗及大量臨床試驗證明，本發明的藥物組合物對結核桿菌、葡萄球菌肝炎病毒、愛滋病毒、流感病毒及輪狀病毒等感染的疾病具有非常優異的抗菌、抗病毒作用。
近年醫學上又發現斑蝥酸酐是一種抗病毒抗生素，但是斑蝥酸酐在人和動物體內的這種抗生藥效，通常的非脂溶性斑蝥酸酐製劑反應並不明顯，而脂溶性斑蝥酸酐卻顯示出良好的效果(自然雜誌1980年3卷6期458頁)。特別是對病毒性肝炎等病毒感染的治療。利用脂溶性斑蝥酸酐所製備的製劑可起到特效的作用。這一技術在本發明人早期的1990年申請中國專利(ZL90106365.7)中給予報導。具體的脂溶性斑蝥酸酐製劑的製備主要採用下列步驟1.首先用有機溶劑，例如丙酮、氯仿、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚等浸漬斑蝥粉，將斑蝥中的斑蝥油和斑蝥酸酐的成份抽提到有機相；2.經過有機溶劑抽提過的斑蝥粉乾燥後，再用濃鹽酸和丙酮溶液進行浸漬，濃鹽酸可將斑蝥酸鹽轉化成斑蝥酸酐，丙酮可將斑蝥酸酐溶解進有機相；3.將上述有機相中斑蝥酸酐和斑蝥油從該有機相分離出後，加入石油醚，將斑蝥油抽提出，而使斑蝥酸酐與斑蝥油分離，得到的斑蝥酸酐與上述2分離的斑蝥酸酐合併。
4.在精製油脂中加入一定量斑蝥油並按計量加入斑蝥酸酐，在80-120℃溫度下，常壓攪拌下加熱，製得脂溶性斑蝥酸酐中間製劑。
上述精製油脂可採用豆油、玉米油、菜籽油、葵花籽油、麻油、可可脂等植物油，也可採用羊毛脂牛脂等。
上述專利技術的含斑蝥酸酐脂溶劑的藥物有優良適用價值，但是，不足之處是藥劑品種適用範圍受脂溶劑藥劑性質的限制，比如脂溶劑製成注射劑，其製劑工藝及臨床運用都不夠簡便易行。
另一方面，在昆蟲斑蝥等蟲體中，作為有效成分斑蝥酸酐中，有約三分之一是以斑蝥酸鎂的鹽類形式存在，因此在傳統中藥中，運用斑蝥蟲體作為內服藥，其藥效也包括斑蝥酸鎂的作用。斑蝥酸鹽較易溶於水，製成藥劑工藝和應用都有簡便宜行的一面。但是從斑蝥蟲體中直接提取並製成純品的斑蝥酸鎂等斑蝥酸鹽，提純方法複雜，收率低，遠遠沒有先提純斑蝥酸酐，然後再半合成製成純品斑蝥酸鹽的方法簡便、節省、易行、適用。天然蟲體中含有斑蝥酸鎂等斑蝥酸鹽，說明這種的斑蝥酸鹽，在活體的斑蝥蟲體中，發揮其生物學抗生作用，並且與斑蝥酸酐比較，有其易溶於其體液的優點，因此斑蝥酸鹽，比斑蝥酸酐是有其特長的抗菌抗病毒藥物。
另外，含斑蝥酸鹽的抗病毒製劑(藥劑)，使用方便，且對多種重要細菌和多種病毒具有的抗生作用，有寬廣的醫療預防實踐的適用性，數種斑蝥酸鹽製成的藥劑，有相似於脂溶劑斑蝥酸酐的抗病毒藥效。而斑蝥酸鹽的製劑，在某些治療和預防疾病的領域，填補了脂溶劑斑蝥酸酐藥劑無法應用的製劑的空白。
上述這一種技術在本發明人的另一專利中(ZL931101573)給予詳細的報導。但是斑蝥酸鹽的藥劑製備工藝較繁、對設備要求較高，因此，製備成本較高。
另外，如上所述，雖然斑蝥酸酐具有抗病毒作用，但是，尚沒有斑蝥酸酐具有抗菌作用的報導。
本發明的另一目的是提供上述藥物組合物的製備方法。
為了實現上述目的，本發明的一種抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物，含有斑蝥酸酐作為有效藥物成分，其特徵在於所述斑蝥酸酐為溶解於精油的斑蝥酸酐精油製劑，將該斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑配製而成，並且該斑蝥酸酐精油製劑中含有斑蝥酸酐的重量為0.05％-0.7％。
另外，本發明上述抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物可以用於作局部使用的藥物，即，將該斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑配製而成，並且該斑蝥酸酐精油製劑中含有斑蝥酸酐的量為0.05％-0.7％。
還有，本發明的斑蝥酸酐精油藥物組合物，對抗結核桿菌等細菌及多種病毒具有特別良好的抗菌抗病毒藥效。
在本發明的藥物組合物，作為藥物的有效成分是採用斑蝥酸酐精油製劑，其主要原因在於斑蝥酸酐在精油中有較高的溶解度，例如，斑蝥酸酐在水中的溶解度約為0.003％，在油脂中的溶解度能達到0.05％，而在精油中可達到0.7％，即，精油中斑蝥酸酐的濃度可以為油脂中的14倍，而為水中的200多倍。
精油，又稱香精油、揮髮油或芳香油。具有一定香氣並有揮發性的植物性油狀液體。是植物的花、葉、莖、根或全草經蒸餾而得的產品。也可用壓榨、提取或吸附等方法製得。其品種很多。主要成分是萜烯烴類、芳香烴類、醇類、醛類、酮類、醚類、酯類和酚類等。例如肉桂油，含85-90％肉桂醛，少量肉桂酸、苯甲酸及香豆素等，具甜辛香味，類似桂醛，稍帶木香香韻，用於食品。香茅油，主要成分是香茅醛(35-50％)和香葉醇(35-45％)，香氣甜美、圓厚，稍帶檸檬香，廣泛用於皂類及家庭用品的加香。精油能溶於乙醇等有機溶劑，大多數不溶或微溶於水。
因此，在本發明中利用精油的上述特點，1.對斑蝥酸酐有較高的溶解性，可提高藥物組合物中有效成分的含量；2.精油大多可食用，即本發明採用常用可食用的精油，對人體無任何副作用；3.精油能溶於乙醇、甘油等醇類，而乙醇或甘油又能溶於水，因此可將斑蝥酸酐精油製劑，配製成溶水性局部使用藥物組合物，能有效地發揮斑蝥酸酐的抗病毒、抗菌的功效。
另外，在本發明中採用沸點高於160℃的精油，主要是在配製斑蝥酸酐精油製劑時，最好在加熱條件下進行。所以沸點較高的精油在製備中不易揮發。當配製斑蝥酸酐精油製劑在較低，例如50-100℃時，只要精油的沸點高於100℃都可有效地應用。因此，在本發明中，大多數常用的食用精油都可用於配製斑蝥酸酐精油製劑。
本發明提供的抗病毒、抗菌的藥物組合物的製備方法，按下述步驟(1)在精製精油中按計量加入斑蝥酸酐，於40-160℃溫度下，常壓下攪拌使斑蝥酸酐溶解於精油製得斑蝥酸酐精油製劑；(2)把所制斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑按計量混合，攪拌均勻調製成藥物組合物。
另外，在本發明中所用斑蝥酸酐的製備方法，可按照上述專利90106365所採用的方法製備。具體地說，斑蝥酸酐的製備包括(1)用有機溶劑浸漬斑蝥粉，把斑蝥中有效成分提取到有機相；(2)經過有機溶劑抽提過的斑蝥粉乾燥後，再用濃鹽酸和有機溶劑進行浸漬，濃鹽酸可將斑蝥酸鹽轉化成斑蝥酸酐，有機溶劑可將斑蝥酸酐溶解進有機相；(3)將上述有機相中斑蝥酸酐和斑蝥油從該有機相分離出後，加入石油醚，將斑蝥油抽提出，而使斑蝥酸酐與斑蝥油分離，得到的斑蝥酸酐與上述(2)分離的斑蝥酸酐合併。
另外，在上述製備斑蝥酸酐中，所述的製備方法，其特徵在於所述有機溶劑採用丙酮、氯仿、二氯甲烷、三氯甲烷或乙醚。
並且，為了避免斑蝥蟲中有效成分的揮發，斑蝥粉是在低於55℃條件下粉碎和乾燥斑蝥蟲製得的。
在上述製備的斑蝥酸酐精油製劑中，可按常規藥物組合物的配製方法，加入可藥用載體或賦形劑即可配製成本發明的各種抗病毒、抗菌的藥物組合物。對於上述可藥用載體或賦形劑均可按所製藥物組合物的劑型，參照常規製藥工藝進行，本發明對此並無任何特別地限定。
本發明人對斑蝥酸酐的抗病毒、抗菌作用作了大量的研究發現含0.01ppm斑蝥酸酐濃度的培養基已經完全控制結核桿菌和葡萄球菌等病菌的生長(斑蝥酸酐最低滅活病毒濃度為0.000132ppm)，有資料報導對結核菌最低抑菌濃度鏈黴素為10ppm、利福平為25ppm，上述試驗說明斑蝥酸酐對結核桿菌、葡萄球菌等有更強的抗菌作用，有臨床試用價值。
多年來應用本發明精油溶性斑蝥酸酐製劑，治療肺結核和結核性胸膜炎，取得顯著優於雷米豐、鏈黴素、利福平等抗結核藥聯合應用的臨床療效。而且沒有利福平等抗結核藥的肝和造血系統毒副反應，比其他抗結核藥自覺症狀和血沉等恢復正常的速度快一倍。
另外，細菌性結膜炎常用氯黴素眼藥水、紅黴素眼藥膏。但應用本發明精油溶性眼藥水、眼藥膏(含斑蝥酸酐3-6ppm)有效率99％，用藥後1-2小時症狀減輕1-3天治癒，療效顯著優於抗生素類抗菌眼藥膏眼藥水。
還有，應用本發明精油溶性斑蝥酸酐乳膏塗在癤上2-3小時止痛，多數癤腫2-3天消退。
臨床試驗證明，用精油溶性斑蝥酸酐製劑製成的斑蝥酸酐藥物組合物，臨床藥效顯著提高，而且由於藥劑的量可減少，使用方便，可達到安全無不良反應的特效應用。精油溶性製劑可擴大斑蝥酸酐的應用範圍。
另外，本發明把精油當作斑蝥酸酐的溶劑，其精油用量不大，選擇無毒副反應的精油，製成的製劑不因添加精油而出現不良反應。例如薄荷油、薄荷素油，食品添加劑規定「用量以生產需要為限」，本發明製劑中常用的甜橙油、留蘭香油、香芹酮、檸檬烯等的劑量，遠低於聯合國食品法規委員會規定的食品添加劑的劑量。
多數精油比油脂更容易在皮膚吸收，用精油作溶劑使藥劑滲透性增強而提高斑蝥酸酐的生物利用度，而精油溶性藥劑也易滲入細菌病毒的外膜內，而提高斑蝥酸酐的藥效。精油有的經肺排出體外，有利於提高斑蝥酸酐治療肺結核藥劑藥效的發揮。多種精油易溶於植物油，可與植物油共同製成特別有效的乳膏軟膏。有的精油易溶於甘油，斑蝥酸酐先溶於精油中，然後與甘油等製成性器官應用的製劑，成為控制乙C肝病毒愛滋病毒性傳染的優良製劑。
下面通過實施例對本發明的技術給予進一步詳細的說明，當然本發明不限於這些實施例。
(5)在第3分離器內，加入石油醚，可將斑蝥油溶解，在該分離器中，將斑蝥酸酐與斑蝥油分離，斑蝥油排出，斑蝥酸酐進入精製罐內；(6)在第2分離器內將有機相與無機相(沒反應的濃鹽酸及反應後生成的鹽)分離，無機相排出後，再將有機溶劑丙酮與斑蝥酸酐分離、斑蝥酸酐進入精製罐內；(7)在精製罐內，將斑蝥酸酐反覆用石油醚清洗，然後用丙酮、乙醇等溶劑反覆加熱溶解，冷卻結晶，可得到斑蝥酸酐結晶。最後再對結晶體用適量丙酮反覆加溫溶解，冷卻結晶二次以上，即可得到純晶體(含斑蝥酸酐99％以上)。該晶體進入製劑釜；(8)將精油例如甜橙油、薄荷素油、留蘭香油；檸檬烯、香芹酮……進行精製滅菌，精製後的精油進入製劑釜；(9)在製劑釜內，將斑蝥酸酐和精油按一定比例投入後在40-180℃溫度下，常壓攪拌下加熱則可使斑蝥酸酐溶解在精油中，當溫度達到90℃左右時，斑蝥酸酐在精油中可被迅速溶解，再提高溫度其溶解速度，已不能隨溫度的增加而顯著加快。在生產過程中，最佳的加熱溶解溫度是88-98℃，在30分鐘內可完成溶解過程。經過上述(1)-(9)的製備過程即得含有斑蝥酸酐0.26-0.7％的精油溶解的斑蝥酸酐精油製劑。
上述過程製備的斑蝥酸酐精油製劑，按一定比例加入其它輔料(載體或賦形劑)可製備成各種斑蝥酸酐藥物組合物。製備過程在製藥釜中進行，製備條件和過程通過下述實施例給予進一步說明。
實施例2斑蝥酸酐乳膏的製備斑蝥酸酐乳膏按下列成份斑蝥酸酐 0.15-0.25g精油 40-50g植物油15-20g其它軟膏基質(硬脂酸、硬脂醇、鯨蠟醇、蜂蠟、氯化植物油單硬脂酸甘油脂等)15-25g乳化劑(吐溫、司盤、乳百靈、平平加0或豆磷脂)6-20g抑菌劑 適量其餘蒸餾水 總量250g
在製藥釜內，將乳化劑，蒸餾水製成乳化劑分散液，其它軟膏基質熔於上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑中，在60-80℃下膠體磨研磨成乳狀物，冷至室溫。即得斑蝥酸酐乳膏。
實施例3斑蝥酸酐腸溶衣片的製備斑蝥酸酐腸溶衣片按下列成份斑蝥酸酐 0.06-0.1g精油 20-30g植物油8-10g抗氧劑0.06-0.09g其他輔料 適量總量 300g(1000片)在製藥釜中，加入一定量輔料攪拌均勻先製成輔料片劑，然後投上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑在40-60℃溫度下，均勻滲入片劑中、包衣，即得。
實施例4斑蝥酸酐靜脈注射乳劑的製備斑蝥酸酐靜脈注射用乳劑按下列成份純品斑蝥酸酐 0.08-0.1g精製單體精油(例如，檸檬烯)16-20g精製植物油80-100g乳化劑(注射用豆磷脂或其乳化劑)6-12g丙三醇0-20g其餘為注射用水總量1000ml在製藥釜中將一定量注射用水，乳化劑，甘油在氮氣流下製成豆磷脂分散液，將上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑，投入用膠體磨和乳勻機，製成高度均勻，充分乳化的乳劑，再經滅菌處理，得注射乳劑，注射乳劑製備過程，在氮氣流中運行。
實施例5斑蝥酸酐滴丸的製備斑蝥酸酐滴丸按下列成份斑蝥酸酐0.06-0.1g精油22-32g
植物油10-12g抗氧劑0.06-0.09g其他輔料 適量總量 300g(1000丸)在製藥釜中投入植物油和其他輔助，然後投入上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑，在66-76℃攪拌30-60分鐘，製成滴丸油液。然後用滴丸機滴製成膠丸乾燥分裝即得。
除實施例1-5之外，用上述實施例1製成的斑蝥酸酐精油製劑，還可製備成斑蝥酸酐塗膜劑、塗抹劑、貼片、橡皮硬膏、口服乳液、膠囊、腸溶膠囊、軟膠囊、膠丸、密丸等。
此外，上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑，也可製成局部藥效的治療和預防細菌、病毒性疾病的藥劑，例如可製成1.斑蝥酸酐軟膏其組成為斑蝥酸酐 0.0003-0.03g精油 6-12g油脂 460-520g其它軟膏基質(例如十八酸十八醇蜂蠟) 適量抗氧劑 0.2-8g製成600g在製藥釜內加入滅菌油脂、其它軟膏基質，將上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑投入製藥釜內，保持溫度在66-76℃不斷攪拌1-2小時，使完全均勻，濾去殘渣降至室溫分裝即得。其抗菌抗病毒效果突出，可完全防止燒傷、外傷和外科縫合創口的感染，並且止痛效果優良，二度澆傷塗後30分鐘就可完全止痛。
2.斑蝥酸酐眼膏其組成為斑蝥酸酐 0.0002-0.02g精油 2-8g油脂 460-520g
其它基質(例如羊毛脂、蜂蠟、液狀石蠟)適量抗氧劑0.1-8g製成 600g將上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑，投入滅菌油脂和其它基質中，在製藥釜內，用上述制軟膏同樣方法製成眼膏，該種眼膏治療結膜的細菌和病毒感染的療效，特別突出的優於現有各種抗菌抗病毒眼藥。
3.斑蝥酸酐爽潔露其組成為斑蝥酸酐0.0003-0.03g精油3-9g抗氧劑 0.1-0.9g甘油(也可全部或部分應用丙二醇、山梨醇、聚乙二醇)適量其他輔料香料適量蒸餾水 適量製成900g在製藥釜內加入甘油、其他輔料，再將上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑，投入製劑釜10內，在66-76℃溫度條件攪拌30-60分鐘，然後投入蒸餾水、香料，66-76℃溫度條件下再攪拌10-20分鐘，冷後成為略粘稠液狀，即得爽潔露。該製劑用於性器官可完全滅活其愛滋病毒、乙C肝病毒、多種病菌，使人爽潔暢快，又可預防上述病原微生物的性傳染。由於該藥劑的斑蝥酸酐藥物濃度已超過最低滅活病毒濃度萬倍以上，又對人體器官毫無不良作用，因而是一種十分理想的性傳染病預防藥劑。
4.斑蝥酸酐護膚消毒溼巾其藥液組成為斑蝥酸酐 0.00036-0.036g精油(例如乃苯乙醇) 3.6-9.6g抗氧劑 2-12g甘油適量其他輔料、香料 適量蒸餾水、護膚中藥液 適量製成 900g在製劑釜中投入甘油、其他輔料，然後投入上述實施例1製備的斑蝥酸酐精油製劑，保持66-76℃攪拌30-60分鐘。投入蒸餾水、香料，在66-76℃攪拌10-20分鐘即得護膚消毒溼巾藥液。
將溼巾藥液按重量比例浸溼溼巾紙，再將浸過藥液的溼巾紙用小塑袋封裝即得。
這種溼巾的斑蝥酸酐藥物濃度，在水份蒸發後可達到斑蝥酸酐最低滅活病毒濃度的3萬倍以上，可殺滅皮膚以及皮膚表淺創口上的病毒和細菌，也同時達到潤膚護膚清潔皮膚的作用，在旅遊或野外，可用本消毒溼巾擦洗臉手，遇有外傷也可用該巾應急包蓋傷口，該溼巾是飛機、火車上十分理想的旅行衛生保健用品。
運用相似於上述方法，還可製成精油溶性的橡皮膏、氣霧劑、眼藥油、燒傷藥油、燒傷噴劑、消毒噴劑、栓劑、滴眼液、滴耳液、滴鼻液、口腔消毒液等精油溶性斑蝥酸酐局部藥效的製劑。
實施例6斑蝥酸酐精油製劑製成的斑蝥酸酐藥物組合物，進行的結核桿菌、肝炎病毒感染疾病的治療實驗結核病的療程，國內衛生行政部門現在已將結核病用雷米豐等藥聯合應用的「化療」療程延長到「標準化療」為18-24個月，「短程化療」為6-9個月。說明目前抗結核藥的療效已經下降，而必須長期治療，上述長期聯合用藥毒副反應率已達70-80％。患者在1-2年用藥期，主要因毒付反應無法參加家庭和社會勞動。但是利用本發明斑蝥酸酐精油為主要輔料的藥劑的大量臨床實驗，已證明其療效理想。例如用上述實施例2的藥劑治療結核性胸膜炎，其胸水的不抽水自行吸收速度，體溫、血沉降至正常的速度都顯著的快於雷米豐、鏈黴素利福平聯用的療效速度、而且無毒副反應。具體臨床實驗按下述過程進行。
1.對對照組(I)的肺結核患者，使用常規雷米豐、鏈黴素利福平進行聯合治療，連續用藥180天，觀察臨床治療效果。
2.對對照組(II)的肺結核患者，使用脂溶性斑蝥酸酐乳膏(製備過程參照實施例2，在製備中用油脂代替精油，並使投入藥劑的斑蝥酸酐含有量與下述治療組相同)，連續用藥90天，觀察臨床治療效果。
3.對治療組的肺結核患者，使用實施例2所制乳膏，連續用藥90天，觀察臨床治療效果。
另外，對對照組(II)及治療組均採用乳膏塗抹患者胸部和背部，每日三次，每次用藥2g。上述三種療法用藥的結果如下表1至表3所示。
表1三種療法治療浸潤型肺結核療效對比表
表2三種療法治療結核性胸膜炎療效對比表 表3治療浸潤型肺結核、結核性胸膜炎、三種療法三個月用藥期間毒副反應發生率對比表 另外，又用本發明的藥物組合物對肝炎，特別是甲戊肝、乙C肝的療效進行臨床實施。實驗同樣由三組同時進行。
1.對照組(I)，採用傳統中藥煎劑進行治療。
2.對照組(II)，採用脂溶性斑蝥酸酐乳膏進行治療。
3.治療組，採用實施例2所制斑蝥酸酐乳膏進行治療。
在上述對照組(II)及治療組，如上述治療結核病患者相同，採用等量的斑蝥酸酐有效劑量，給藥方法也相同，對三組的治療結果列於表4。表4脂溶性斑蝥酸酐乳膏、精油輔料的斑蝥酸酐塗膏治療急性甲戊肝、乙C肝的療效對比表 另外，表5列出分別用脂溶性斑蝥酸酐眼藥油及本發明所制精油輔料的斑蝥酸酐眼藥油，治療流行性急性病毒性結膜炎－紅眼病的臨床實驗結果。表5脂溶性斑蝥酸酐眼藥油、精油輔料的斑蝥酸酐眼藥油治療急性病毒性結膜炎療效對比表 實施例7斑蝥酸酐精油製劑進行的「利用組織培養技術」實施的斑蝥酸酐抗病毒實驗斑蝥酸酐抗病毒試液其組成為斑蝥酸酐0.1g精油(與甘油完全互溶的品種) 30g甘油適量蒸餾水 適量製成1000g本斑蝥酸酐精油溶解的抗病毒試液含斑蝥酸酐為100ppm，按組織培養技術方案的要求需要各組不同藥物濃度培養再用水將上述抗病毒試液用水進行稀釋用該抗病毒試液試驗的為實驗組；用水直接溶解並稀釋斑蝥酸酐的試驗組為對照組，實驗結果如下表6。
表6斑蝥酸酐精油溶製劑與斑蝥酸酐水溶液8種病毒抗病毒實驗對照表
由上述大量的臨床實驗結果可以看到，本發明的斑蝥酸酐藥物組合物具有對病毒性或病菌性疾病良好的廣譜抗病毒性和抗病菌性。特別是對治療結核病及病毒性肝炎等有十分良好的治療效果。
權利要求
1.一種抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物，含有斑蝥酸酐作為有效藥物成分，其特徵在於所述斑蝥酸酐為溶解於精油的斑蝥酸酐精油製劑，將該斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑配製而成，並且該斑蝥酸酐精油製劑中含有斑蝥酸酐的重量為0.05％-0.7％。
2.一種用於局部使用的抗病毒、抗菌的斑蝥酸酐藥物組合物，含有斑蝥酸酐作為有效藥物成分，其特徵在於所述斑蝥酸酐為溶解於精油的斑蝥酸酐精油製劑，將該斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑配製而成，並且該斑蝥酸酐精油製劑中含有斑蝥酸酐的重量為0.05％-0.7％。
3.一種抗結核、桿菌的斑蝥酸酐藥物組合物，其特徵在於含有斑蝥酸酐作為有效藥物成分，所述斑蝥酸酐為溶解於精油的斑蝥酸酐精油製劑，將該斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑配製而成，並且該斑蝥酸酐精油製劑中含有斑蝥酸酐的重量為0.05％-0.7％。
4.一種抗肝炎病毒的的斑蝥酸酐藥物組合物，其特徵在於含有斑蝥酸酐作為有效藥物成分，所述斑蝥酸酐為溶解於精油的斑蝥酸酐精油製劑，將該斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑配製而成，並且該斑蝥酸酐精油製劑中含有斑蝥酸酐的重量為0.05％-0.7％。
5.根據權利要求1-4所述的斑蝥酸酐藥物組合物，其特徵在於所述精油為沸點160℃以上的可食用精油。
6.一種權利要求1-4所述的斑蝥酸酐藥物組合物的製備方法，按下述步驟(1)在精製精油中按計量加入斑蝥酸酐，於40-160℃溫度下，常壓下攪拌使斑蝥酸酐溶解於精油製得斑蝥酸酐精油製劑；(2)把所制斑蝥酸酐精油製劑與可藥用載體或賦形劑按計量混合，攪拌均勻調製成藥物組合物。
7.根據權利要求6所述的製備方法，其特徵在於所述的斑蝥酸酐按下述步驟製備(1)用有機溶劑浸漬斑蝥粉，把斑蝥中有效成分提取到有機相；(2)經過有機溶劑抽提過的斑蝥粉乾燥後，再用濃鹽酸和有機溶劑進行浸漬，濃鹽酸可將斑蝥酸鹽轉化成斑蝥酸酐，有機溶劑可將斑蝥酸酐溶解進有機相；(3)將上述有機相中斑蝥酸酐和斑蝥油從該有機相分離出後，加入石油醚，將斑蝥油抽提出，而使斑蝥酸酐與斑蝥油分離，得到的斑蝥酸酐與上述(2)分離的斑蝥酸酐合併。
8.根據權利要求7所述的製備方法，其特徵在於所述有機溶劑採用丙酮、氯仿、二氯甲烷、三氯甲烷或乙醚。
9.根據權利要求7所述的製備方法，其特徵在於斑蝥粉是在低於55℃條件下粉碎和乾燥斑蝥蟲製得的。
全文摘要
一種抗病毒、抗菌斑蝥酸酐藥物組合物，及利用所製備的斑蝥酸酐精油製劑為有效成分的系列抗病毒抗菌新製劑的製備方法，其斑蝥酸酐精油製劑是採用適當的溶解溫度溶解斑蝥酸酐而製成。所製備的新藥的臨床治療表明，這類含斑蝥酸酐精油製劑的藥劑，是治療結核病及各種病毒感染疾病的特效藥。此外用這種斑蝥酸酐精油製劑，也可以製備出一系列對治療和預防病毒感染具有藥效的外用局部藥劑。
文檔編號A61K31/185GK1421202SQ0114006
公開日2003年6月4日 申請日期2001年11月23日 優先權日2001年11月23日
發明者王衛 申請人:王衛