一種瑞舒伐他汀鈣片藥物組合物的製備方法

2023-10-09 22:53:04

專利名稱：一種瑞舒伐他汀鈣片藥物組合物的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種了瑞舒伐他汀鈣藥物組合物的其製備方法。將瑞舒伐他汀鈣分 散於倍他環糊精中，能較大程度提高體外釋放度，從而提高生物利用度。
背景技術：
瑞舒伐他汀鈣(RosuvastatinCalcium)，化學名為雙 _[ (E) -7-[4- (4-氟基 苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺醯基)氨基]-嘧啶-5-基](3R，5R) -3，5-二羥 基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。其結構式為
分子式
權利要求
1. 一種瑞舒伐他汀鈣藥物組合物的製備方法，其特徵在於各組分組成及配比為 組成1瑞舒伐他汀鈣10-20g倍他環糊精40-80g氫氧化鈉0.01-0.02g組成2交聯羧甲基纖維素鈉 微晶纖維素 乳糖預膠化澱粉 滑石粉5%聚維酮無水乙醇溶液 包衣組成 包衣粉 製成製備方法經過以下步驟1)將瑞舒伐他汀鈣、倍他環糊精、氫氧化鈉置乳缽中，加入少量水研磨成糊狀物， 50°C以下乾燥，粉碎成80-100目細粉，備用；2)將微晶纖維素、乳糖、交聯羧甲基纖維素鈉、預膠化澱粉，滑石粉分別過篩，備用；3)將處方量的輔料2)加入1)中，混合均勻，備用；4)取3)中採用5%聚維酮無水乙醇溶液，混勻，製成30-40目顆粒，在50°C以下 乾燥，整粒，加入潤滑劑，混合均勻，壓片；5)將4)製得的樣品置包衣鍋中，包衣，即得。30-60g 100-200g 100-240g 20-40g l-2g 適量90-180g 1000 片
全文摘要
本發明涉及瑞舒伐他汀鈣片藥物組合物的製備方法，其製劑形式能夠被安全地施用於患者，並且不僅可改善瑞舒伐他汀鈣的穩定性而且改善通過胃腸道的吸收性。具體而言，本發明涉及包含無定形瑞舒伐他汀鈣和倍他環糊精的藥物組合物的製備方法，其通過將瑞舒伐他汀鈣和倍他環糊精在鹼性條件下研磨，乾燥，粉碎，獲得80-100目的細粉，與適宜輔料混合，製成顆粒，壓片，包衣，即得。本發明的瑞舒伐他汀鈣組合物不但能較大程度提高體外釋放度，從而提高生物利用度；而且能有效治療高血脂症，而且口服方便，掩蔽不良味道，崩解快，吸收快，攜帶方便。
文檔編號A61K47/40GK102008477SQ20101056146
公開日2011年4月13日 申請日期2010年11月28日 優先權日2010年11月28日
發明者黃欣 申請人:天津市漢康醫藥生物技術有限公司