格列美脲口腔崩解藥物組合物的製作方法

2023-10-09 22:56:24 1

專利名稱：格列美脲口腔崩解藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及一種格列美脲口腔崩解藥物組合物及其製備方法。
背景技術：
50年前，磺脲類藥物開始用於2型糖尿病的治療。到現在，儘管它們已經經歷了兩代更新，但還是治療2型糖尿病的最常用藥物。格列本脲(glyburide)、格列吡嗪 (glipizide)和格列美脲(glim印iride)是最新一代的磺脲類降糖藥物，它們具有和第一代磺脲類藥物相似的降糖效果，並且作用更強，耐受性更好，副作用更小。有文獻報導，它們對胰島β細胞上的磺脲類受體有不同的結合力，而格列美脲對心肌缺血預適應有保護作用。 臨床研究顯示，每天1 8mg的格列美脲能夠安全有效的降低空腹和餐後血糖，降低糖化血紅蛋白(HbAlc)濃度。通過一些臨床對照研究發現，格列美脲具有和格列本脲、格列吡嗪相同的降糖效果。但是，和格列本脲相比，格列美脲引起的低血糖反應可能性更少，空腹胰島素和C肽水平增加的幅度較小。和格列吡嗪相比，它能夠更快地降低空腹血糖水平。格列美脲還能夠改善第一時相胰島素分泌，在改善餐後血糖中發揮重要作用。胰島素促泌劑，尤其是格列美脲，作為治療2型糖尿病的一線用藥。格列美脲，主要作用機制是通過關閉胰島B細胞膜ATP敏感鉀離子通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀離子通道誘發B細胞膜去極化，開放鈣離子通道導致鈣離子內流，則促進胰島素的釋放；通過增加細胞內2，6 —二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出；胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，並減少肝臟對葡萄糖輸出；增加肌肉和脂肪細胞胞質膜葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取時增加激活糖基一磷脂醯肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進一步刺激葡萄糖代謝。 通用名格列美脲；
英文名:Glimepiride ； CAS :93479-97-1 ；
化學名稱1-[4- [2- (3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲醯胺基)-乙基]-苯磺醯]-3-(反式-4-甲基環己基)-脲； 化學結構式
權利要求
1.一種格列美脲口腔崩解的藥物組合物，其特徵是該藥物組合物為格列美脲口腔崩解片，其中格列美脲與聚丙烯樹脂SlOO的質量比為1:3。
2.—種格列美脲口腔崩解的藥物組合物，其特徵在於每1000片其配方組成為 格列美脲2g聚丙烯酸樹脂SlOO6g95% 乙醇60ml甘露醇40g乙基纖維素5g交聯羧甲基纖維素鈉8g10%預膠化澱粉溶液適量交聯羧甲基纖維素鈉4g硬脂酸鎂lg。
3.根據權利要求1所述的格列美脲藥物組合物的製備方法，其特徵在於，該方法包括如下步驟1)將聚丙烯酸樹脂SlOO分散於處方量的95%乙醇中；2)將處方量的格列美脲溶於步驟1)中，攪拌30分鐘，使其完全溶解；3)將步驟2)樣品於60士2°C旋轉蒸發約3小時，得到格列美脲包合物；4)測定格列美脲包合物含量，折算格列美脲包合物投料量；5)稱取處方量的格列美脲包合物、甘露醇、乙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉採用等量遞加混合均勻；6)制軟材以10%預膠化澱粉溶液作為粘合劑，制軟材；7)制粒採用20目篩網制粒；8)乾燥採用於60士2°C乾燥至顆粒水分小於5%；9)整粒採用M目篩網整理；10)總混外加處方量的交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂，混合均勻；11)壓片調節片重，壓片，即得格列美脲口腔崩解片。
全文摘要
本發明提供了一種格列美脲口腔崩解片，該口腔崩解片採用包合技術製備，有效解決主藥的口味和崩解的問題，便於操作、運輸和儲存，應用範圍廣，適合規模化生產。
文檔編號A61K31/64GK102512388SQ20111044162
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月26日 優先權日2011年12月26日
發明者張昊 申請人:天津市嵩銳醫藥科技有限公司